Нормасон® табл. 7,5 мг № 10

По 10 таблеток у блістері; 1 або 2 блістери у коробці.

Таблетки. Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою та рискою.

Фармакодинаміка. Зопіклон належить до групи циклопіролонів та споріднений за фармацевтичним класом бензодіазепінами. Фармакодинамічні ефекти зопіклону є якісно подібними до ефектів інших сполук цього класу: м'язовий релаксант, анксіолітик, заспокійливий та снодійний агент, протисудомний засіб, амнестик (спричиняє порушення пам'яті). Ці ефекти зумовлені тим, що він діє як специфічний агоніст рецепторів, які належать до макромолекулярного рецепторного комплексу ГАМК-омега у центральній нервовій системі (які називаються BZ1 та BZ2 і модулюють відкриття каналів для іонів хлору). Було встановлено, що у людини зопіклон продовжує тривалість сну, поліпшує його якість та зменшує частоту нічних та ранніх пробуджень. Цей вплив зумовлений характерними електроенцефалографічними характеристиками, які відрізняються від тих, що притаманні для дії бензодіазепінів. Полісомнографічні дослідження показали, що зопіклон зменшує стадію I та збільшує стадію II сну, підтримує або подовжує стадії глибокого сну (III та IV) та підтримує парадоксальний (REM) сон. Фармакокінетика. Абсорбція. Зопіклон швидко абсорбується: пікові плазмові концентрації досягаються через 1,5–2 години та становлять 30, 60 та 1,15 нг/мл після введення 3,75 мг, 7,5 мг та 15 мг відповідно. Біодоступність становить близько 80%. На абсорбцію не впливає час введення, повторне введення доз і стать пацієнта. Розподіл. Зопіклон дуже швидко розподіляється із судинного русла. Зв'язування з білками плазми крові є невеликим (близько 45%) та далеким від насичуваного. Ризик лікарських взаємодій внаслідок заміщення на місці зв'язування з білком дуже низький. Зменшення концентрації у плазмі крові: між 3,75 мг та 15 мг, і цей процес не залежить від дози. Період напіввиведення становить приблизно 5 годин. Бензодіазепіни та споріднені до них сполуки проникають через гематоенцефалічний бар'єр і плаценту та у грудне молоко. При годуванні груддю фармакокінетичні профілі зопіклону у молоці та плазмі крові матері є подібними. Оціночний відсоток дози, який споживається при цьому немовлям, не перевищує 0,2% дози, отриманої матір'ю за 24 години до годування. Метаболізм. У печінці відбувається інтенсивний метаболізм зопіклону. Два основних метаболіти — це N-оксид (є фармакологічно активним у тварин) та N-деметильоване похідне (фармакологічно неактивне у тварин). Видимі періоди їхнього напіввиведення, визначені у дослідженнях виведення із сечею, становлять приблизно 4,5 та 7,5 години відповідно. Це узгоджується з тим фактом, що після отримання повторних доз (15 мг) протягом 14 днів не спостерігається значної їх акумуляції. У ході досліджень не відзначалося підвищення ферментативної активності у тварин, навіть при введенні високих доз. Виведення. Низькі показники ниркового кліренсу незміненого зопіклону (в середньому 8,4 мл/хв) порівняно з плазмовим кліренсом (232 мл/хв) свідчать, що зопіклон виводиться з організму головним чином у формі метаболітів. Приблизно 80% речовини виводиться нирками у вигляді вільних метаболітів (N-оксид та N-деметильоване похідне), а близько 16% — з фекаліями. Групи пацієнтів особливого ризику. Пацієнти літнього віку: незважаючи на те, що печінковий метаболізм дещо знижений, а середній період напіввиведення становить 7 годин, у ході досліджень не було виявлено акумуляції зопіклону у плазмі крові після повторних введень. Пацієнти з нирковою недостатністю: при тривалому застосуванні препарату не відзначалося акумуляції зопіклону та його метаболітів. Зопіклон проникає крізь діалізні мембрани. При лікуванні передозування гемодіаліз не є доцільним, оскільки зопіклон має великий об'єм розподілу. Пацієнти з цирозом печінки: плазмовий кліренс зопіклону значно знижується через уповільнене деметилювання, тому для цих пацієнтів потрібна корекція дози.

Снодійні та седативні засоби. Код ATХ N05C F01.

Седативні препарати. Необхідно враховувати те, що багато лікарських засобів або речовин можуть зумовлювати адитивні пригнічувальні ефекти щодо центральної нервової системи (ЦНС) та зменшувати концентрацію уваги у пацієнта. Порушення здатності до концентрації уваги може створювати небезпеку під час керування транспортними засобами чи роботи з іншими механізмами. До таких речовин належать похідні морфіну (аналгетики, протикашльові засоби та засоби замісного лікування наркозалежності), нейролептики, барбітурати, бензодіазепіни, небензодіазепінові анксіолітики (такі як мепробамат), снодійні препарати, седативні антидепресанти (амітриптилін, доксепін, міансерин, міртазапін, триміпрамін), седативні H₁-антигістамінні препарати, антигіпертензивні препарати центральної дії, баклофен і талідомід. Снодійні препарати. На даний час як снодійні призначають або бензодіазепіни та їхні похідні (золпідем, зопіклон), або H₁-антигістамінні препарати. Окрім посилення седативного ефекту, у разі призначення разом з іншими депресантами ЦНС або у разі вживання алкоголю необхідно брати до уваги можливе потенціювання ефекту пригнічення дихальної функції бензодіазепінами при їх призначенні разом з морфіноподібними речовинами, іншими бензодіазепінами або фенобарбіталом, особливо у пацієнтів літнього віку. Небажана комбінація. Алкоголь (як напій або допоміжна речовина) потенціює седативний ефект бензодіазепінів та споріднених до них речовин. Внаслідок зниження концентрації уваги керувати автотранспортом або іншими механізмами може бути небезпечно. Пацієнтам слід уникати вживання алкогольних напоїв або приймання препаратів, які містять етанол. Натрій (натрію оксибутират). Посилення пригнічення ЦНС. Порушення здатності до концентрації уваги може створювати небезпеку під час керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами. Комбінації, які потребують вживання запобіжних заходів. Рифампіцин. Зниження плазматичних концентрацій та зменшення ефективності зопіклону внаслідок посилення його метаболізму у печінці. Необхідний моніторинг клінічного стану пацієнта. У разі необхідності може бути призначений інший снодійний засіб. Барбітурати. Підвищення ризику пригнічення дихальної функції, яке може бути летальним у разі передозування. Похідні морфіну. Підвищення ризику пригнічення дихальної функції, яке може бути летальним у разі передозування. Інші снодійні лікарські засоби. Посилення пригнічення ЦНС. Інші седативні лікарські засоби. Посилення пригнічення ЦНС. Комбінації, які слід брати до уваги. Інші засоби, що пригнічують активність ЦНС: похідні морфіну (аналгетики, протикашльові засоби та препарати для замісної терапії при лікуванні наркотичної залежності, окрім бупренорфіну), нейролептики, барбітурати, анксіолітики, інші снодійні, седативні антидепресанти, протиепілептичні лікарські засоби, анестетики, седативні Н₁-антигістамінні засоби, антигіпертензивні засоби центральної дії, баклофен, талідомід, пізотіфен. Посилення пригнічення активності ЦНС. Внаслідок зниження концентрації уваги керувати автотранспортом або іншими механізмами може бути небезпечно. Крім того, при одночасному застосуванні зопіклону з похідними морфіну (аналгетики, протикашльові засоби та препарати для замісної терапії при лікуванні наркотичної залежності) та барбітуратами збільшується ризик пригнічення дихання, яке у разі передозування може бути летальним. Наркотичні аналгетики посилюють ейфорію, що може призвести до збільшення психічної залежності. Зопіклон метаболізується за допомогою цитохрому Р450 (CYP) 3A4 ізоензим, тому при одночасному застосуванні з інгібіторами CYP3A4 плазмові рівні зопіклону можуть зростати, а при одночасному застосуванні з індукторами CYP3A4 плазмові рівні зопіклону можуть знижуватися. Бупренорфін. При застосуванні бупренорфіну як замісна терапія при лікуванні наркотичної залежності підвищується ризик пригнічення дихання, яке потенційно може мати летальний наслідок. Необхідно ретельно зважити ризик/користь застосування цієї комбінації. Пацієнтів слід попередити про необхідність суворо дотримуватися доз, призначених лікарем. Клозапін. Підвищений ризик розвитку колапсу із зупинкою дихання та/або зупинкою серця. Кларитроміцин, еритроміцин, телітроміцин. Незначне посилення седативних ефектів зопіклону. Кетоконазол, ітраконазол, вориконазол. Незначне посилення седативних ефектів зопіклону. Нелфінавір, ритонавір. Незначне посилення седативних ефектів зопіклону.

Застосування зопіклону дітям не досліджували, тому препарат не рекомендований для цієї групи пацієнтів.

Тяжкі розлади сну: ситуативне та тимчасове безсоння.

Препарат ніколи не слід застосовувати пацієнтам з: підвищеною чутливістю до зопіклону або до будь-якої з допоміжних речовин препарату; тяжкою дихальною недостатністю; синдромом апное уві сні; тяжкою, гострою або хронічною печінковою недостатністю (через ризик виникнення енцефалопатії); міастенією; алергією на продукти з пшениці (окрім непереносимості пшениці при целіакії).

Для перорального застосування. Дозування. Лікування завжди слід розпочинати з найнижчої ефективної дози, не можна перевищувати максимальну дозу. Препарат слід приймати безпосередньо перед сном. Доза препарату 3,75 мг призначена спеціально для пацієнтів літнього віку (від 65 років) та осіб, які належать до груп особливого ризику. Звичайні дози для: дорослих віком до 65 років – 7,5 мг на добу; пацієнтів від 65 років – 3,75 мг на добу; доза 7,5 мг може бути застосована тільки у виняткових випадках; пацієнтів з порушенням функції печінки або з хронічною легеневою недостатністю – рекомендована доза — 3,75 мг на добу (див. розділ «Фармакокінетика»); пацієнтів з нирковою недостатністю – лікування слід розпочинати з дози 3,75 мг на добу (див. розділ «Фармакокінетика»). В усіх випадках добова доза препарату Нормасон не повинна перевищувати 7,5 мг. Тривалість лікування. Лікування повинно бути по можливості недовгочасним. Тривалість курсу лікування не повинна перевищувати 4 тижнів, включаючи період поступового припинення лікування (див. розділ «Особливості застосування»). Пацієнтам слід рекомендувати приймати препарат протягом: у випадку ситуативного безсоння — 2–5 діб (наприклад, під час подорожі), у випадку тимчасового безсоння — 2–3 тижні (наприклад, спричиненого серйозною подією). У деяких випадках може виникнути необхідність збільшити рекомендований період лікування. У такій ситуації слід повторно ретельно оцінити стан пацієнта.

Побічні ефекти залежать від дози та індивідуальної чутливості пацієнта. Побічний ефект, який спостерігається найчастіше — це гіркий присмак у роті. Побічні неврологічні та психічні ефекти (див. розділ «Особливості застосування»): антероградна амнезія, яка може виникати при прийманні терапевтичних доз. Ризик зростає пропорційно до дози; поведінкові розлади, змінена свідомість, дратівливість, марення, агресивність, неспокійна поведінка, сомнамбулізм (див. розділ «Особливості застосування»); фізична та психологічна залежність, навіть при прийманні терапевтичних доз, із симптомами відміни або рикошетним безсонням після припинення лікування (див. розділ «Особливості застосування»); відчуття сп'яніння, головний біль, ейфорія, тремор, парестезія, розлади мовлення, м'язові спазми, запаморочення, порушення координації, депресивні настрої, у виняткових випадках — атаксія; сплутаність свідомості, галюцинації, знижена увага або навіть сонливість (особливо у пацієнтів літнього віку), безсоння, нічні жахи, напруження; зміни лібідо. З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття. З боку шкіри: висипання на шкірі та свербіж, які можуть бути симптомами гіперчутливості; пітливість. У разі виникнення цих реакцій слід припинити застосування препарату. Загальні порушення: м'язова гіпотонія, астенія, озноб, підвищена втомлюваність. З боку імунної системи: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції, синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз/синдром Лайєлла, мультиформна еритема. З боку органів зору: диплопія, амбліопія. З боку дихальної системи: диспное, задишка. З боку травного тракту: обкладений язик, неприємний запах з рота, диспепсія, нудота, сухість у роті, блювання, діарея, запор, анорексія або підвищений апетит. Лабораторні показники: підвищення рівнів трансаміназ та/або рівнів лужної фосфатази, що у поодиноких випадках може спричиняти клінічну картину порушення функції печінки. Метаболічні порушення: зменшення маси тіла. З боку кістково-м'язової системи: тяжкість у кінцівках. У пацієнтів літнього віку частіше виникають відчуття серцебиття, блювання, анорексія, сіалорея, збудження, неспокій та тремор. Постмаркетингові дослідження: гнів, порушення поведінки, пов'язані з амнезією. Про синдром відміни повідомляли при припиненні лікування зопіклоном (див. розділ «Особливості застосування»). Симптоми синдрому відміни різні та включають рикошетне безсоння, м'язовий біль, тривожність, тремор, підвищену пітливість, ажитацію, сплутаність свідомості, головний біль, відчуття серцебиття, тахікардію, делірій, нічні жахи, роздратованість. У тяжких випадках можуть виникнути такі симптоми: дереалізація, деперсоналізація, гіперакузія, оніміння та поколювання у кінцівках, підвищена чутливість до світла, шуму і фізичного контакту, галюцинації. Дуже рідко можуть виникнути судоми. Повідомлення про підозрювані побічні реакції. Повідомлення про підозрювані побічні реакції після схвалення лікарського засобу є важливою процедурою. Це дає змогу здійснювати постійний моніторинг співвідношення «користь/ризик» застосування цього лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про усі підозрювані побічні реакції через національні системи повідомлень.

Передозування може загрожувати життю, особливо у випадках одночасного передозування декількома депресантами ЦНС (включаючи етанол). При прийманні великої кількості зопіклону передозування проявляється, головним чином, у пригніченні ЦНС, що призводить до стану від сонливості до коми, залежно від отриманої дози. Легке передозування проявляється симптомами сплутаності свідомості та летаргії. У більш тяжких випадках спостерігалися атаксія, гіпотонія, артеріальна гіпотензія, метгемоглобінемія, пригнічення дихання, іноді — летальний наслідок. Іншими факторами ризику, що можуть посилити симптоми передозування, є супутні захворювання. Лікування. Якщо пероральне передозування відбулося менше ніж 1 годину тому, у хворого, який знаходиться у свідомості, можна викликати блювання; в інших випадках слід проводити промивання шлунка із захистом дихальних шляхів. Після цього може бути корисним введення активованого вугілля, щоб зменшити абсорбцію препарату. Рекомендується ретельне спостереження за серцевою та дихальною функціями у спеціалізованому відділенні. При лікуванні передозування гемодіаліз не є доцільним, оскільки зопіклон має великий об'єм розподілу. Для діагностики та/або лікування випадкового або навмисного передозування бензодіазепінів може бути корисним введення ін'єкційного флумазенілу. Флумазеніл має вплив, протилежний дії бензодіазепінів, тому може спричинити появу неврологічних розладів (збудження, неспокій, судоми та емоціональну лабільність), особливо у хворих на епілепсію.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Засоби, що застосовуються в психіатрії