Норадреналин Тартрат Агетан 2мг/мл 8 мл N10 концентрат для раствора для инфузий

По 4 мл или 8 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Норадреналин оказывает сильное действие на альфа-рецепторы и более умеренное влияние на бета-1 рецепторы. Норадреналин (норепинефрин) 1 мг/мл приводит к генерализованному сужению кровеносных сосудов, за исключением коронарных сосудов, которые он расширяет косвенно путем увеличения потребления кислорода. В результате происходит увеличение силы (и при отсутствии колеблющегося торможения) и частоты сокращения сердечной мышцы (миокарда). Периферическое сопротивление сосудов увеличивается, а диастолическое и систолическое давление растет.

Существует два стереоизомера норадреналина, биологически активный L-изомер является одним из стереоизомеров, присутствующих в концентрате норадреналина (норепинефрина) 1 мг/мл для приготовления инфузионного раствора.

Абсорбция

•Подкожная: слабая.

•Пероральная: норадреналин быстро инактивируется в желудочно-кишечном тракте после приема внутрь.

• После введения Норадреналин имеет период полувыведения из плазмы крови примерно от 1 до 2 минут.

Распределение

•Норадреналин быстро выводится из плазмы крови путем комбинации обратного захвата клетками и метаболизма. Норадренали не быстро пересекает гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация

• Метилирование катехин-О-метилтрансферазой;

• Дезаминирование моноаминокислотой (MAO);

• Конечными метаболитами обоих являются 4-гидрокси-3-метоксибензойная кислота;

• Промежуточные продукты включают норметанефрин и 3,4-дигидроксибензойную кислоту.

Выведение из организма

• Норадреналин выводится главным образом из организма в виде глюкуронидных или сульфатных конъюгатов метаболитов с мочой.

Фармакотерапевтическая группа. Негликозидные кардиотонические средства. Код ATX С01С А03.

Нежелательные комбинации

Парообразные галогеновые анестетики: тяжелая желудочковая аритмия (повышенная возбудимость сердца).

Имипраминовые антидепрессанты: пароксизмальная артериальная гипертензия с возможной аритмией (ингибирование проникновения симпатомиметиков в симпатичные волокна).

Серотонинергические-адренергические антидепрессанты: пароксизмальная артериальная гипертензия с возможной аритмией (ингибирование проникновения симпатомиметиков в симпатичные волокна).

Комбинации, требующие мер в использовании

Неселективные ингибиторы МАО: усиление прессорного действия симпатомиметика, которая является обычно умеренной. Следует использовать только под наблюдением врача.

Селективные ингибиторы MAO-A: путем экстраполяции с неселективных ингибиторов МАО, риск усиления прессорного действия. Следует использовать только под наблюдением врача.

Линезолид: путем экстраполяции с неселективных ингибиторов MAO: риск усиления прессорного действия. Следует использовать только под наблюдением врача.

Нужно соблюдать осторожность при использовании норадреналина с альфа- и бета-блокаторами, поскольку это может привести в результате к тяжелой артериальной гипертензии.

Следует соблюдать осторожность при использовании н орадреналину с такими лекарственными препаратами, поскольку они могут вызвать усиленное воздействие на сердце: гормоны щитовидной железы, сердечные гликозиды, антиаритмические препараты.

Алкалоиды спорыньи или окситоцин могут усиливать вазопрессорную и сосудосуживающим (сосудосуживающим) действие.

действующее вещество: норадреналин;

1 мл концентрата содержит 2 мг норадреналина тартрата;

1 ампула (4 мл) содержит 8 мг норадреналина тартрата, что соответствует 4 мг норадреналина основания;

1 ампула (8 мл) содержит 16 мг норадреналина тартрата, что соответствует 8 мг норадреналина основания;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид или кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Беременность

Норадреналин может негативно влиять на плацентарный кровоток и повлечь ты брадикардии плода. Он может также оказывать влияние на сокращение матки у беременных и привести к асфиксии плода на позднем сроке беременности.

Итак, следует тщательно взвесить, предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Кормление грудью

Нет информации относительно использования норадреналина в период кормлени я грудью.

Безопасность и эффективность при применении препарата у детей не определены.

Норадреналин показан для неотложного (немедленного) восстановление артериального давления в случаях острой гипотензии.

Использование концентрата норадреналина 1 мг / мл для приготовления инфузионных растворов противопоказано для пациентов с повышенной чувствительностью (аллергической реакцией) на норадреналин или на любые вспомогательные вещества.

Артериальная гипотензия из-за недостаточного объем крови (гиповолемия, уменьшение объема циркулирующей крови).

Использование прессорных аминов при циклопропановои или галотанового анестезии может вызвать тяжелую аритмию сердца. Из-за возможного повышенного риска фибрилляции желудочков норэпинефрин следует применять с осторожностью пациентам, которые получают эти или любые другие сенсибилизирующие препараты для сердца или у которых наблюдается усиленная гипоксия (кислородная недостаточность) или гиперкапния (повышенное содержание диоксида углерода в крови или тканях).

Дозы

Взрослые пациенты

Начальная скорость инфузии (введения):

начальная скорость инфузии должна составлять от 10 мл / ч до 20 мл / ч (от 0,16 мл / мин до 0,33 мл / мин). Это эквивалентно от 0,8 мг / ч до 1,6 мг / ч норадреналина тартрата (или от 0,4 мг / час. До 0,8 мг / час. Норадреналина основы).

Подбор дозы

Сразу же после установки инфузии норадреналина следует подобрать дозу в прессорного эффекта наблюдается. Существует значительное варьирование дозы, необходимой для достижения и поддержания нормального артериального давления у пациентов. Основная цель заключается в том, чтобы установить низкий нормальный систолическое артериальное давление (100-120 мм рт.ст.) или достичь соответствующего среднего артериального давления (более 65-80 мм рт.ст. - в зависимости от состояния пациента).

Если используются другие растворы, следует тщательно выполнить расчет дозы перед тем, как начать лечение.

Продолжительность лечения и мониторинг

Лечение норадреналина необходимо продолжать до тех пор, пока показана поддержка вазоактивным лекарственным препаратом. Пациент должен находиться под тщательным контролем и надзором в течение всего периода лечения норадреналина.

Инфузию нельзя прекращать внезапно, ее следует прекращать постепенно, чтобы избежать резкого снижения артериального давления.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста могут быть особенно чувствительными к действию норадреналина.

метод применения

Только для внутривенного введения.

Норадреналин следует вводить, используя для этого центральные венозные устройства, чтобы свести к минимуму риск экстравазации (истечение препарата из сосуда в окружающие ткани) и подального некроза тканей.

Концентрат норадреналина 1 мг / мл необходимо развести перед введением 5% декстрозы или физиологическим раствором глюкозы. Его не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

Конечная концентрация инфузионного раствора должна составлять 80 мг / литр норадреналина тартрата, что эквивалентно 40 мг / литр норадреналина основания. Если используются другие растворы, следует тщательно выполнить расчет дозы перед тем, как начать лечение.

Инструкции по разведению

Добавить 2 мл Норадреналина 1 мг / мл до 48 мл 5% глюкозы (или изотонического раствора глюкозы) для ввода шприцов инфузионный насос или добавить 20 мл норадреналина 1 мг / мл до 480 мл 5% глюкозы (или изотонического раствора глюкозы) для введения через капельницу .

В обоих случаях конечная концентрация инфузионных растворов составляет 80 мг / литр норадреналина тартрата, что эквивалентно 40 мг / литр норадреналина основания. Если используются другие растворы, следует тщательно выполнить расчет дозы перед тем, как начать лечение.

Контроль артериального давления

Измерять артериальное давление каждые 2 минуты в начале инфузии, пока не будет достигнут желаемый артериальное давление. Затем каждые 5 минут, когда будет достигнут желаемый артериальное давление, если необходимо продолжать введение. Скорость инфузии следует контролировать, а также тщательно наблюдать за состоянием пациента в течение всего периода лечения норадреналина (норэпинефрином).

Со стороны сосудов: артериальная гипертензия и гипоксия тканей; Ишемические поражения из-за сильного сосудосуживающего действия могут привести в результате к похолоданию и бледности конечностей и лицу.

Со стороны сердца: тахикардия, брадикардия (возможно, как рефлекторный результат повышения АД), аритмия, сердцебиение, увеличенное сокращение сердечной мышцы (миокарда) в результате β-адренергического воздействия на сердце (инотроп и хронотроп), острая сердечная недостаточность.

Со стороны центральной нервной системы: тревожность (беспокойство), нарушение сна (бессонница), спутанность (затмение) сознания, головные боли, психотическое состояние, слабость, тремор, ухудшение внимания и бдительности, анорексия, тошнота и рвота.

Со стороны мочевыводящей системы: задержка мочеиспускания.

Со стороны дыхательной системы: дыхательная недостаточность или затрудненное дыхание, диспноэ (одышка).

Местные реакции: возможное раздражение и некроз в месте введения препарата.

Со стороны органов зрения: острая глаукома; очень часто возникает у пациентов, которые анатомически склонны к закрыванию радужно-рогового угла (угол передней камеры глазного яблока).

При длительном применении вазопрессоров (сосудосуживающих препаратов) для поддержания АД при отсутствии восстановления объема циркулирующей крови могут возникнуть следующие симптомы:

- сильное сужение периферических и висцеральных сосудов;

- снижение почечного кровотока;

- уменьшение мочеиспускания;

- гипоксия (кислородная недостаточность);

– увеличение уровней лактата в сыворотке крови.

В случае повышенной чувствительности (аллергической реакции) или передозировки, могут появляться чаще следующие симптомы: артериальная гипертензия, фотофобия, загрудинная боль, боль в гортани, бледность, усиленное потоотделение и рвота.

Вазопрессорный эффект (возникающий в результате адренергического действия на сосуды) может быть уменьшен путем совместного применения α-блокатора (фентоламина мезилата), тогда как применение β-блокатора (пропранолол) может привести в результате к снижению стимулирующего воздействия препарата на сердце и к увеличению прессорного. воздействия (из-за уменьшенного расширения артериол), происходящего в результате β1-адренергической стимуляции.

Длительное применение любого сильнодействующего вазопрессора может привести к уменьшению объемов плазмы, который необходимо постоянно корректировать с помощью соответствующей водно-электролитной заместительной терапии. Если не скорректировать объемы плазмы, артериальная гипотензия может вновь возникнуть при прекращении введения норадреналина или артериальное давление может поддерживаться с риском сильного сужения периферических и висцеральных сосудов с уменьшением кровотока.

В случае передозировки может наблюдаться следующее: вазоконстрикция кожи, пролежни, сосудистая недостаточность, артериальная гипертензия.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°C, в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.

Концентрат для раствора для инфузий «Норадреналина тартрат Агетан 2 мг/мл (без сульфитов)» показан для неотложного (немедленного) восстановления артериального давления в случаях острой гипотензии.