Нимелган табл. 100 мг блистер № 10

По 10 таблеток у блістері; по 1 або 3, або 10 блістерів у коробці.

Таблетки. Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, з рискою з одного боку, блідо-жовтого кольору.

Фармакодинаміка. Німесулід — активна речовина, що має протизапальні, аналгезуючі та жарознижувальні властивості. Німесулід селективно інгібує ЦОГ II (циклооксигеназу II) і пригнічує синтез простагландинів у вогнищі запалення. Німесулід інгібує звільнення ферменту мієлопероксидази, а також пригнічує утворення вільних радикалів кисню, не впливаючи на процеси фагоцитозу та хемотаксису, пригнічує утворення фактора некрозу пухлин та інших медіаторів запалення. Фармакокінетика. При застосуванні внутрішньо німесулід швидко всмоктується у травному тракті. Максимальна концентрація у плазмі крові визначається через 2–3 години. Зв’язування німесуліду з білками плазми крові досягає 97,5%. Препарат метаболізується у печінці, основним продуктом метаболізму є гідроксинімесулід — фармакологічно активна речовина. Близько 65% прийнятої дози німесуліду виділяється із сечею, решта 35% — з калом.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТХ М01А Х17.

Фармакодинамічні взаємодії. Кортикостероїди. Підвищується ризик виникнення виразки травного тракту або кровотечі. Антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. Збільшується ризик виникнення кровотеч у травному тракті. Антикоагулянти. НПЗЗ можуть посилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин або ацетилсаліцилова кислота, тому така комбінація не рекомендується або протипоказана хворим із тяжкими розладами коагуляції. Якщо такої комбінованої терапії неможливо уникнути, потрібно проводити ретельний контроль показників згортання крові. Діуретичні засоби, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту та антагоністи ангіотензину ІІ. НПЗЗ можуть зменшувати дію діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. У деяких пацієнтів із порушеною функцією нирок (наприклад у хворих зі зневодненням або пацієнтів літнього віку) одночасне застосування інгібіторів АПФ, антагоністів ангіотензину ІІ або речовин, що пригнічують систему циклооксигенази, може призвести до подальшого погіршення функції нирок та виникнення гострої ниркової недостатності, яка, як правило, буває оборотна. Ці взаємодії слід враховувати тоді, коли хворий застосовує німесулід одночасно з інгібіторами АПФ або антагоністами ангіотензину ІІ. Слід бути дуже обережним, застосовуючи таку комбінацію, особливо пацієнтам літнього віку. Хворим необхідно отримувати достатню кількість рідини, а ниркову функцію потрібно ретельно контролювати після початку застосування такої комбінації. Німесулід тимчасово знижує дію фуросеміду на виведення натрію, меншою мірою — на виведення калію та знижує діуретичний ефект. Одночасне застосування фуросеміду та німесуліду вимагає обережності щодо пацієнтів із порушенням ниркової або серцевої функції. У здорових пацієнтів німесулід швидко знижує ефект фуросеміду, спрямований на виведення натрію, та меншою мірою — на виведення калію, а також знижує сечогінну дію. Одночасне застосування німесуліду та фуросеміду призводить до зменшення (приблизно на 20%) площі під кривою «концентрація–час» та зниження кумулятивної екскреції фуросеміду без змін ниркового кліренсу фуросеміду. Фармакокінетичні взаємодії з іншими лікарськими засобами. Були повідомлення про те, що НПЗЗ зменшують кліренс літію, що призводить до збільшення рівня літію у плазмі крові та токсичності літію. При призначенні німесуліду хворим, які отримують терапію препаратами літію, слід часто проводити контроль рівня літію у плазмі крові. Немає клінічно значущої взаємодії з глібенкламідом, теофіліном, варфарином, дигоксином, циметидином та антацидними препаратами (комбінація алюмінію та магнію гідроксиду). Німесулід пригнічує активність ферменту CYP2С9. При одночасному застосуванні з німесулідом лікарських засобів, що є субстратами цього ферменту, концентрація їх у плазмі крові може підвищуватися. Потрібна обережність у разі, якщо німесулід призначати менш ніж за 24 години до або менш ніж через 24 години після прийому метотрексату, оскільки можливе підвищення рівня останнього у сироватці крові та збільшення його токсичності. Толбутамід, саліцилова кислота та вальпроєва кислота витісняють німесулід із ділянок зв’язування. Однак, незважаючи на можливий вплив на рівень препарату в плазмі крові, ці взаємодії не вважаються клінічно значущими. Вплив інших препаратів на німесулід Через вплив на ниркові простагландини інгібітори синтетаз, до яких належить німесулід, можуть підвищувати нефротоксичність циклоспоринів. Дослідження in vitro засвідчили, що німесулід витісняється з місць зв’язування толбутамідом, саліциловою кислотою та вальпроєвою кислотою. Не зважаючи на те, що ці взаємодії були визначені у плазмі крові, зазначені ефекти не спостерігалися у процесі клінічного застосування лікарського засобу.

діюча речовина: nimesulide; 1 таблетка містить німесуліду (у перерахуванні на 100 % речовину) 100 мг; допоміжні речовини: гідроксипропілцелюлоза; натрію докузат; целюлоза мікрокристалічна; лактоза, моногідрат; натрію крохмальгліколят (тип А); магнію стеарат.

Препарат протипоказаний дітям віком до 12 років.

Лікування гострого болю. Первинна дисменорея. Німелган слід застосовувати тільки як препарат другої лінії. Рішення про призначення препарату слід приймати на основі оцінки усіх ризиків для конкретного пацієнта.

Відома підвищена чутливість до німесуліду або до будь-якого компонента препарату. Гіпералергічні реакції, які спостерігалися у минулому (бронхоспазм, риніт, кропив’янка) у зв’язку з застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ); гепатотоксичні реакції на німесулід, які спостерігалися у минулому; виразка шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, рецидивуючі виразки або кровотечі у травному тракті, шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі, цереброваскулярні кровотечі або кровотеча, що супроводжує інші захворювання; тяжкі порушення згортання крові; тяжка серцева недостатність; тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 30 мл/хв); печінкова недостатність; підвищена температура тіла та грипоподібні симптоми, підозра на гостру хірургічну патологію. Не застосовувати одночасно з іншими препаратами, що потенційно можуть бути причиною гепатотоксичних реакцій. Алкоголізм та наркотична залежність.

З метою запобігання виникненню та для послаблення прояву побічних реакцій препарат слід приймати протягом найкоротшого часу та в мінімальній ефективній дозі. Призначати препарат слід тільки після ретельної оцінки співвідношення ризик/користь. Препарат приймати внутрішньо після їди і запивати достатньою кількістю рідини. Для дорослих і дітей віком від 12 років — по 1 таблетці (100 мг) 2 рази на добу, вранці та ввечері. Максимальна тривалість лікування — 15 днів. Для хворих літнього віку зазначена схема дозування не потребує корекції дози. Для пацієнтів із легким або помірним ступенем ниркової недостатності (кліренс креатиніну 30–80 мл/хв) коригувати дозу не потрібно.

З боку системи крові: анемія, еозинофілія, тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура. З боку імунної системи: підвищена чутливість, анафілаксія. Метаболічні порушення: гіперкаліємія. З боку психіки: відчуття страху, нервозність, нічні жахи. З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, енцефалопатія (синдром Рейє). З боку органів зору: нечіткість зору. З боку органів слуху: вертиго (запаморочення). З боку серцево-судинної системи: тахікардія, геморагія, лабільність артеріального тиску, припливи, артеріальна гіпертензія, серцева недостатність. З боку дихальної системи: задишка, астма, бронхоспазм. З боку травного тракту: діарея; нудота; блювання; запор; метеоризм; гастрит; біль у животі; диспепсія; виразковий стоматит; здуття живота; криваве блювання з домішками крові; випорожнення чорного кольору; пептичні виразки; перфорація або кровотеча у травному тракті, які іноді загрожують життю, особливо у пацієнтів літнього віку; загострення колітів та хвороба Крона. З боку гепатобіліарної системи: гепатит, блискавичний (фульмінантний) гепатит із летальним наслідком, жовтяниця, холестаз. З боку шкіри: свербіж, шкірні висипання, підвищена пітливість, еритема, дерматит, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, поліформна еритема, синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, утворення пухирів. З боку сечовидільної системи: дизурія, гематурія, затримка сечовипускання, ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит. Загальні порушення: набряки, нездужання, астенія, гіпотермія. Лабораторні показники: підвищення рівня печінкових ферментів.

Симптоми. При передозуванні спостерігаються апатія, сонливість, летаргія, нудота, блювання, біль у надчеревній ділянці, також можуть виникнути шлунково-кишкова кровотеча, артеріальна гіпертензія, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання, анафілактоїдні реакції та кома. Лікування. Специфічного антидоту немає. У разі передозування слід проводити симптоматичну і підтримуючу терапію. Хворим протягом перших 4 годин необхідно промити шлунок, прийняти активоване вугілля (60–100 г для дорослих) та осмотичний проносний засіб. Форсований діурез, підвищення лужності сечі, гемодіаліз та гемоперфузія можуть бути неефективними через високий ступінь зв’язування німесуліду з білками плазми крові. Необхідний ретельний контроль функції нирок і печінки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.