Нимид® форте табл. № 10

По 10 таблеток у блістері, кожен у картонній упаковці. По 10 упаковок у картонній коробці.

Таблетки. Основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки світло-жовтого кольору, гладкі з одного боку та з тисненням «NF» з іншого.

Фармакодинаміка. Німід^® Форте є комбінованим препаратом, що поєднує два лікарські засоби: нестероїдний протизапальний засіб групи метансульфонанілідів — німесулід та релаксант скелетної мускулатури центральної дії — тизанідин. Механізм дії німесуліду. Німесулід виявляє протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Лікувальна дія німесуліду зумовлена тим, що він взаємодіє з каскадом арахідонової кислоти і знижує біосинтез простагландинів шляхом інгібіції циклооксигенази. Механізм дії тизанідину. Тизанідин — міорелаксант центральної дії, основним місцем дії якого є спинний мозок. Стимулюючи пресинаптичні α-2-адрено-рецептори, він пригнічує вивільнення амінокислот, які стимулюють рецептори N-метил-D-аспартату (NMDA-рецептори). Унаслідок цього у спинному мозку пригнічується полісинаптична передача сигналу, який відповідає за надмірний тонус м'язів на рівні міжнейронних зв'язків, і тонус м'язів знижується. Тизанідин є ефективним як при гострих болісних спазмах м'язів, так і при хронічній спастичності спинномозкового та церебрального походження. Він знижує опір пасивним рухам, пригнічує спазм та клонічні судоми та покращує силу активних скорочень м'язів. Фармакокінетика. Німесулід. В організмі людини німесулід добре всмоктується при пероральному прийомі, досягаючи максимальної концентрації у плазмі через 2–3 години. До 97,5% німесуліду зв'язується з білками плазми. Німесулід активно метаболізується у печінці за участю CYP2C9, ізоферменту цитохрому Р 450. Основним метаболітом є парагідроксипохідне, яке також має фармакологічну активність. Період напіввиведення — від 3,2 до 6 годин. Німесулід виводиться з організму з сечею — близько 50% від прийнятої дози. Близько 29% від прийнятої дози виводиться з калом у метаболізованому вигляді. Лише 1–3% виводиться з організму у незміненому стані. Фармакокінетичний профіль у пацієнтів літнього віку не змінюється. Тизанідин. Тизанідин швидко всмоктується. Максимальні концентрації у плазмі крові досягаються приблизно через 1 годину після застосування. Середня абсолютна біодоступність становить 34%. Зв'язування з білками плазми становить 30%. Препарат зазнає швидкого та екстенсивного метаболізму у печінці. Метаболіти неактивні. Вони виводяться переважно нирками (70%), у незміненому вигляді виводиться близько 2,7% тизанідину. У хворих із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 25 мл/хв) середнє значення максимальної концентрації у плазмі удвічі перевищує цей показник у здорових добровольців, а кінцевий період напіввиведення подовжується приблизно до 14 годин, внаслідок чого площа під кривою «концентрація — час» (АUС) зростає у середньому у 6 разів. Тизанідин метаболізується ізоферментом CYP1A2 у печінці. У пацієнтів із порушеннями функції печінки можуть проявлятися більш високі концентрації субстанції у плазмі крові. Фармакокінетичні дані стосовно пацієнтів літнього віку обмежені.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТХ М01А.

Взаємодії, пов'язані з німесулідом. Кортикостероїди: підвищується ризик виникнення виразки травного тракту або кровотечі. Антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSSRIs): збільшується ризик виникнення кровотеч у травному тракті. Антикоагулянти: НПЗЗ можуть підсилювати дію антикоагулянтів, таких як варфарин або ацетилсаліцилова кислота, через що така комбінація протипоказана хворим із тяжкими розладами коагуляції. Якщо такої комбінованої терапії не можна уникнути, необхідно проводити ретельний контроль показників згортання крові. Діуретичні засоби, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту та антагоністи ангіотензину ІІ. НПЗЗ можуть послаблювати дію діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. У деяких хворих із погіршеною функцією нирок (наприклад у зневоднених хворих або пацієнтів літнього віку) сумісне застосування інгібіторів АПФ, антагоністів ангіотензину ІІ або речовин, що пригнічують систему циклооксигенази, може спричинити подальше погіршення функції нирок та гостру ниркову недостатність, яка, як правило, є оборотною. Ці взаємодії слід враховувати тоді, коли хворий застосовує Німід^® Форте сумісно з інгібіторами АПФ чи антагоністами ангіотензину ІІ. Слід бути дуже обережним, застосовуючи таку комбінацію, особливо пацієнтам літнього віку. Хворі повинні отримувати достатню кількість рідини, а ниркову функцію треба ретельно контролювати після початку застосування такої комбінації. Німесулід тимчасово послаблює дію фуросеміду щодо виведення натрію та меншою мірою — виведення калію, а також зменшує діуретичний ефект. Сумісне застосування фуросеміду та препарату Німід^® Форте хворим із порушенням ниркової або серцевої функції вимагає обережності. У здорових добровольців німесулід швидко знижує ефект фуросеміду, спрямований на виведення натрію та меншою мірою — на виведення калію, а також знижує сечогінну дію. Одночасне застосування німесуліду та фуросеміду призводить до зменшення (приблизно на 20%) площі під кривою «концентрація — час» (AUC) та зниження кумулятивної екскреції фуросеміду без змін ниркового кліренсу фуросеміду. Препарати літію. Були повідомлення про те, що НПЗЗ зменшують кліренс літію, що призводить до збільшення рівня літію в плазмі та токсичності літію. При призначенні препарату Німід^® Форте хворим, які отримують терапію препаратами літію, слід часто проводити контроль рівня літію в плазмі. Немає клінічно значущої взаємодії з глібенкламідом, теофіліном, варфарином, дигоксином, циметидином та антацидними препаратами (комбінація алюмінію та магнію гідроксиду) in vivo . Ліки, що є субстратами ферменту CYP2С9. Німесулід пригнічує активність ферменту CYP2С9. При одночасному застосуванні Німід^® Форте з ліками, що є субстратами цього ферменту, концентрація їх у плазмі може підвищуватися. Потрібна обережність у разі, коли німесулід призначається менше ніж за 24 години до або менше ніж за 24 години після прийому метотрексату, оскільки можливе підвищення рівня останнього у сироватці крові та збільшення його токсичності. Циклоспорини. Німесулід може підвищувати нефротоксичність циклоспоринів через його вплив на ниркові простагландини. Вплив інших препаратів на німесулід. Дослідження in vitro засвідчили, що німесулід витісняється з місць зв'язування толбутамідом, саліциловою кислотою та вальпроєвою кислотою. Не дивлячись на те, що ці взаємодії були визначені у плазмі крові, зазначені ефекти не спостерігалися в процесі клінічного застосування препарату. Взаємодії, пов'язані з тизанідином Інгібітори CYP1A2. Одночасне застосування відомих інгібіторів CYP1A2 може підвищити рівень тизанідину у плазмі крові. Підвищення рівня тизанідину у плазмі крові може призвести до появи симптомів передозування, таких як подовження інтервалу QT. Флувоксамін, ципрофлоксацин: одночасне застосування з тизанідином протипоказане. Антиаритмічні препарати (аміодарон, мексилетин, пропафенон): одночасне застосування з тизанідином не рекомендоване. Циметидин: одночасне застосування з тизанідином не рекомендоване. Фторхінолони (еноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин): одночасне застосування з тизанідином не рекомендоване. Рофекоксиб: одночасне застосування з тизанідином не рекомендоване. Пероральні контрацептиви: одночасне застосування з тизанідином не рекомендоване. Тиклопіридин: одночасне застосування з тизанідином не рекомендоване. Індуктори CYP1A2. Одночасне застосування відомих індукторів CYP1A2 може знижувати рівень тизанідину у плазмі крові. Зниження рівня тизанідину у плазмі крові може призвести до зниження його терапевтичного ефекту. Антигіпертензивні препарати (включаючи діуретики): одночасне застосування з тизанідином може інколи спричинити артеріальну гіпотензію і брадикардію. У деяких пацієнтів, які отримували одночасне лікування антигіпертензивними препаратами, спостерігалися рикошетна артеріальна гіпертензія та рикошетна тахікардія при раптовій відміні тизанідину. В окремих випадках рикошетна артеріальна гіпертензія може викликати інсульт. Рифампіцин. Одночасне застосування тизанідину з рифампіцином може призвести до 50% зниження концентрації тизанідину. Таким чином, терапевтичний ефект може бути знижений при застосуванні рифампіцину протягом терапії препаратом Німід^® Форте, що може бути клінічно зачимим для деяких пацієнтів. Тривалого одночасного застосування слід уникати, а якщо воно необхідне, то слід дуже обережно корегувати дозування. Паління. Застосування тизанідину призводить до зниження його системного впливу у чоловіків, які палять (більше 10 цигарок на добу). Лікарські засоби центральної дії (седативні та снодійні засоби (бензодіазепін або баклофен), антигістамінні препарати та аналгетики, психотропні засоби, наркотичні засоби). Одночасне застосування з тизанідином може посилювати ефекти кожного з препаратів та посилювати снодійний ефект тизанідину. Алкоголь. При терапії препаратом Німід^® Форте слід утриматися від вживання алкоголю, оскільки ефект тизанідину може непередбачено змінюватися та збільшується ризик виникнення побічних реакцій. α-2 адренергічні агоністи (наприклад клонідин): слід уникати одночасного призначення тизанідину у зв'язку з потенційним адитивним гіпотензивним ефектом.

діючі речовини: німесулід (nimesulide), тизанідину гідрохлорид (tizanidine hydrochloride); 1 таблетка містить німесуліду 100 мг, тизанідину гідрохлориду у перерахуванні на тизанідин 2 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Гострий біль, спричинений спазмом скелетних м'язів. Хвороба Бехтерева. Вертеброалгії.

Підвищена чутливість до діючих речовин або до будь-яких допоміжних речовин препарату. Реакції підвищеної чутливості (бронхоспазм, риніт, кропив'янка) при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів в анамнезі. Виразка шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення, наявність в анамнезі виразки, перфорації або кровотечі у травному тракті. Шлунково-кишкові кровотечі або перфорації в анамнезі, пов'язані із попереднім застосуванням нестероїдних протизапальних засобів. Наявність в анамнезі цереброваскулярних кровотеч або інших крововиливів, а також захворювань, що супроводжуються кровоточивістю. Тяжкі порушення функції печінки (печінкова недостатність); гепатотоксичні реакції на німесулід в анамнезі; одночасне застосування засобів з потенційною гепатотоксичною дією. Тяжкі порушення згортання крові. Тяжка серцева недостатність. Тяжке порушення функції нирок. Алкоголізм; наркотична залежність. Підвищена температура тіла та/або грипоподібні стани. Підозра на гостру хірургічну патологію. Одночасне застосування з флувоксаміном та ципрофлоксацином.

З метою запобігання виникненню та для послаблення прояву побічних реакцій препарат слід приймати протягом найкоротшого часу та в мінімально ефективній дозі. Призначати препарат слід тільки після ретельної оцінки співвідношення ризик/користь. Препарат приймають внутрішньо після їди і запивають достатньою кількістю рідини. Максимальна тривалість лікування – 15 діб. Дорослі. По 1 таблетці 2 рази на добу — вранці та ввечері. Після досягнення знеболювального ефекту застосування препарату слід припинити. Пацієнти літнього віку. Корекція дози не потрібна. Пацієнти з порушенням функції нирок. Для пацієнтів із легким або помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 30–80 мл/хв) корекція дози не потрібна, у той час як тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) є протипоказанням до застосування препарату Німід^® Форте. Діти. Препарат протипоказаний дітям.

Побічні реакції, пов'язані з німесулідом: З боку кровоносної та лімфатичної систем: анемія, еозинофілія, тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура. З боку імунної системи: підвищена чутливість, анафілаксія. Порушення метаболізму: гіперкаліємія. З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, енцефалопатія (синдром Рейє), інсульт. З боку психіки: відчуття страху, дратівливість, нервозність, нічні жахливі сновидіння. З боку органів зору: нечіткість зору, розлади зору. З боку органів слуху та рівноваги: вертиго (запаморочення). З боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпертензія, геморагії, лабільність артеріального тиску, припливи, серцева недостатність, інфаркт. З боку дихальних шляхів, органів грудної клітки та середостіння: задишка, астма, бронхоспазм. З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, нудота, блювання, запор, метеоризм, гастрит, біль у животі, диспепсія, стоматит, забарвлення калу у чорний колір, шлунково — кишкова кровотеча, виразка та перфорація виразки шлунка або дванадцятипалої кишки, криваве блювання, загострення колітів та хвороби Крона, гастрит. З боку гепатобіліарної системи: гепатит, фульмінантний (миттєвий) гепатит (у тому числі випадки з летальним кінцем), жовтяниця, холестаз, підвищення рівня печінкових ферментів. З боку шкіри та її придатків: свербіж, шкірний висип, підвищена пітливість, еритема, дерматит, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, поліморфна еритема, синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, утворення пухирів. З боку нирок та сечовидільної системи: дизурія, гематурія, затримка сечовипускання, ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит. Загальні порушення: набряки, слабкість, астенія, гіпотермія. Побічні реакції, пов'язані з тизанідином. З боку кровоносної та лімфатичної систем: Петехії або синці, тромбоцитопенія. З боку імунної системи: підвищена чутливість, анафілаксія. Психічні розлади: безсоння, порушення сну, галюцинації, депресія. З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, сплутаність свідомості, вертиго, безсоння, порушення сну, синкопальні стани (втрата свідомості, зомління), збудження, нервозність, парестезії. З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, брадикардія, синкопе, відчуття серцебиття, подовження сегмента QT. З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, болі в шлунково-кишковому тракті, гастроінтестинальні розлади, зниження апетиту , нудота, блювання , запор, діарея. З боку гепатобіліарної системи: підвищені рівні трансаміназ сироватки крові, гепатит, печінкова недостатність, жовтяниця. З боку скелетно — м'язової системи: м'язова слабкість, міалгія, біль у спині, спастичні скорочення м'язів, тремор. Загальні порушення: підвищена втомлюваність, астенія, слабкість, синдром відміни, грипоподібний стан. З боку органів зору: затуманення зору. З боку шкіри та її придатків: свербіж, шкірний висип, кропив'янка, алопеція.

Симптоми. Летаргія, сонливість, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, шлунково-кишкова кровотеча, артеріальна гіпертензія, брадикардія, гостра ниркова та печінкова недостатність, артеріальна гіпотензія, запаморочення, міоз, неспокій, пригнічення дихання, респіраторний дистрес, подовження інтервалу QT, анафілактоїдні реакції та кома. Лікування. Специфічного антидоту не існує. Лікування передозування симптоматичне і підтримувальне. Хворим протягом перших 4 годин після прийому препарату необхідно промити шлунок та прийняти активоване вугілля (60 — 100 г для дорослих). Гемодіаліз не ефективний. Необхідний ретельний контроль функції нирок і печінки.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці. Зберігати в недоступному для дітей місці.