Нитопин 30 мг №30 таблетки

По 10 таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в блистере; по 3 блистера в картонной пачке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые или желтоватые довыпуклые таблетки.

Нимодипин оказывает выраженное селективное действие на некоторых участках головного мозга. Его терапевтические свойства связаны со способностью ингибировать сокращение клеток гладких мышц, вызванное ионами кальция.

Нимодипин защищает нейроны и стабилизирует их функцию; он оказывает благоприятное влияние на кровоснабжение головного мозга и повышает толерантность к ишемии через взаимодействия с рецепторами нейронов и цереброваскулярными рецепторами, связанными с кальциевыми каналами. Другие исследования продемонстрировали, что это не приводит к внутримозговому феномену обворовывания.

Клинически было показано, что нимодипин уменьшает расстройства памяти и улучшает концентрацию внимания у пациентов при нарушениях функции головного мозга.

Нимодипин оказывает положительное влияние на другие типичные симптомы, как было продемонстрировано оценкой общих клинических показателей, оценкой индивидуальных расстройств, наблюдением за поведением и психометрическими тестами.

Активное вещество нимодипина практически полностью всасывается при пероральном приеме. Пиковая концентрация в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» растет пропорционально дозе до самой высокой исследуемой дозы (90 мг).

Рассчитанный объем распределения (Vss, двухкамерная модель) для внутривенного введения составляет 0,9-1,6 л/кг массы тела. Суммарный (общий) клиренс составляет 0,6-1,9 л/ч/кг.

Связывание с белками крови достигает 97-99%.

Удаление нимодипина осуществляется методом метаболизма через систему цитохрома Р450 3А4.

Благодаря интенсивному пресистемному метаболизму (около 85-95%) абсолютная биодоступность составляет 5-15%.

Селективные блокирующие кальциевые каналы с преимущественным влиянием на сосуды. Код АТХ С08С А06.

Нимодипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 ЗА4, локализованную как в слизистой кишечника, так и в печени. Поэтому препараты, влияющие на эту ферментную систему, могут изменить первичный метаболизм или клиренс нимодипина.

При применении нимодипина одновременно с нижеследующими препаратами следует принимать во внимание степень, а также длительность взаимодействия.

На основании опыта применения других антагонистов кальциевых каналов известно, что рифампицин усилит метаболизм нимодипина в результате индукции ферментов. Таким образом, одновременное применение рифампицина и нимодипина приводит к значительному понижению эффективности последнего. Применение нитопина в комбинации с рифампицином противопоказано.

Предварительное систематическое назначение таких противоэпилептических средств, как фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин значительно снижает биодоступность таблеток нимодипина, поэтому одновременное применение пероральной формы Нитопина с этими препаратами противопоказано.

При одновременном применении нижеследующих ингибиторов системы цитохрома Р450 ЗА4 следует контролировать АД и в случае необходимости рассмотреть вопрос о коррекции дозы нимодипина.

Не проводилось исследований взаимодействия между нимодипином и макролидными антибиотиками. Понятно, что некие макролидные лекарства ингибируют систему цитохрома Р450 ЗА4 и нельзя исключить способности взаимодействия меж лекарственными средствами на этом уровне. Ввиду этого макролидные антибиотики не следует применять с нимодипином.

Азитромицин, хотя и относящийся по структуре к классу макролидных антибиотиков, не ингибирует CYP3A4.

Не проводилось исследований потенциального взаимодействия между нимодипином и ингибиторами анти-ВИЧ протеазы (например, ритонавиром). Установлено, что препараты этого класса являются сильными ингибиторами системы цитохрома Р450 ЗА4. Ввиду этого нельзя исключить возможности выраженного и клинически значимого повышения концентрации нимодипина в плазме при его одновременном применении с ингибиторами протеазы.

Не проводилось исследований потенциального взаимодействия между нимодипином и кетоконазолом. Известно, что азольные противогрибковые средства ингибируют систему цитохрома Р450 ЗА4, и сообщалось о различных взаимодействиях других дигидропиридиновых антагонистов кальциевых каналов. Поэтому при одновременном применении с таблетками нимодипина нельзя исключить существенное повышение системной биодоступности нимодипина вследствие снижения первичного метаболизма.

Не проводилось исследований потенциального взаимодействия между нимодипином и нефазодоном. Известно, что антидепрессант является мощным ингибитором цитохрома Р450 ЗА4. Ввиду этого нельзя исключить возможности повышения концентрации нимодипина в плазме при его одновременном применении с нефазодоном.

Длительное одновременное применение Нитопина и флуоксетина приводило к увеличению концентрации нимодипина в плазме крови почти на 50%. Действие флуоксетина значительно ослаблялось, а действие его активного метаболита норфлуоксетина не изменялось.

На основании опыта применения нифедипина его одновременное применение с хинупристином/дальфопристином может приводить к увеличению концентрации нимодипина в плазме крови.

Одновременное применение нимодипина и антагониста Н2 _- рецепторов циметидина или препаратов вальпроевой кислоты может привести к увеличению концентрации нимодипина в плазме крови.

Длительное применение нимодипина с антидепрессантом нортриптилином приводит к незначительному снижению экспозиции нимодипина, концентрация нортриптилина в плазме крови остается неизменной.

Нимодипин при одновременном назначении может усиливать гипотензивный эффект таких гипотензивных препаратов:

– диуретиков;

– β-блокаторов;

– ингибиторов АПФ (ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента);

– A ₁ -антагонистов;

– других антагонистов кальция;

- блокаторы α-адренорецепторов;

– ингибиторов фосфодиэстеразы-5;

- α-метилдопа.

Однако если невозможно избежать комбинаций такого типа, необходимо внимательно следить за состоянием пациента.

Есть данные, что одновременное внутривенное применение нимодипина и анти-ВИЧ – препарата зидовудина приводит к значительному увеличению площади под кривой «коцентрация-время» для зидовудина и снижению объема его распределения и клиренса.

Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 ЗА4. Применение дигидропиридинов – антагонистов кальциевых каналов – одновременно с грейпфрутовым соком приводит к повышению концентраций в плазме крови и пролонгированному действию нимодипина вследствие сниженного первичного метаболизма или клиренса. В результате может увеличиваться гипотензивный эффект препарата. После употребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться не менее 4 дней. Поэтому одновременное применение грейпфрута/грейпфрутового сока и нимодипина не рекомендуется.

действующее вещество: nimodipine;

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит нимодипина 30 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, поливидон, кросповидон, магния стеарат;

оболочка: гипромелоза, макрогол 4000, диоксид титана (E 171).

Способность пациента управлять автотранспортом или с другими механизмами может быть нарушена в связи с возможным возникновением головокружения.

Соответствующие исследования влияния на беременных женщин не проводились. Если необходимо применять препарат во время беременности, следует тщательно взвесить пользу и потенциальный риск приема препарата в зависимости от тяжести клинической картины.

Выявлено, что концентрация нимодипина и его метаболитов в грудном молоке по порядку величин соответствует такой концентрации в материнской плазме. Во время приема препарата матерям не рекомендуется кормить грудных детей.

В редких случаях в условиях оплодотворения in vitro антагонисты кальция ассоциировались с обратимыми биохимическими изменениями в области головки сперматозоидов, что может приводить к нарушению функции спермы.

Препарат не используют детям.

– Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, обусловленных спазмом сосудов головного мозга после субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы.

– лечение функциональных нарушений мозга у пациентов пожилого возраста с выраженной симптоматикой.

Повышенная индивидуальная чувствительность к нимодипину или другим компонентам препарата.

Комбинация с рифампицином противопоказана, поскольку одновременное применение этих лекарственных средств приводит к значительному снижению эффективности нимодипина.

Противоэпилептические средства (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) значительно снижают биодоступность нимодипина, поэтому одновременное применение нитопина с этими препаратами противопоказано.

Лечение функциональных нарушений мозга Тяжелое нарушение функции печени, особенно при циррозе печени, может привести к увеличению биодоступности нимодипина вследствие уменьшения полноты первичного метаболизма и снижения метаболического клиренса. Поэтому препарат Нитопин не следует применять для лечения функциональных нарушений мозга пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (например, при циррозе печени).

Лечение функциональных нарушений мозга

При лечении функциональных нарушений мозга для пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза, если не будет назначена врачом другая – по 1 таблетке (30 мг) нитопина 3 раза в сутки.

Для пациентов со значительно пониженной функцией почек (скорость клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин) следует тщательно рассмотреть вопрос о необходимости назначения препарата и систематически проводить обследование пациента.

Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, обусловленных спазмом сосудов головного мозга после субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы.

После курса инфузионной терапии Нитопина назначают внутрь по 60 мг (2 таблетки) 6 раз в сутки.

В случае развития побочных реакций дозу следует снизить, а если нужно – прекратить применение препарата.

Нарушение функции печени, особенно при циррозе печени может привести к увеличению биодоступности нимодипина вследствие уменьшения полноты первичного метаболизма и снижения метаболического клиренса. При этом побочные реакции (например, снижение АД) могут быть более выраженными. В таких случаях дозу необходимо снизить, а в случае необходимости – прекратить применение препарата.

При сопутствующем применении препарата с ингибиторами или индукторами CYP 3A4 может возникнуть необходимость коррекции дозы (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Таблетки глотают целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости, независимо от еды, с интервалами не менее 4 часов. Не рекомендуется использовать грейпфрутовый сок одновременно с препаратом.

Ниже представлен перечень побочных реакций, определенных в процессе клинических исследований при применении нимодипина по показаниям «субарахноидальное кровоизлияние вследствие разрыва аневризмы», которые по частоте распределены по следующим категориям: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1 /10), редко (≥ 1/1 000, ≤ 1/100), редко (≥ 1/10 000, ≤ 1/1 000), очень редко (< 1/10 000).

В каждой группе по частоте побочные реакции представлены в порядке убывания серьезности.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко – тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: нечасто – аллергическая реакция, сыпь.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль.

Со стороны сердца: нечасто – тахикардия; редко – брадикардия.

Со стороны сосудистой системы: редко – артериальная гипотензия, вазодилатация.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто – тошнота; редко – кишечная непроходимость.

Симптомы: при острой передозировке наблюдаются артериальная гипотензия, тахикардия или брадикардия, тошнота, расстройства со стороны пищеварительного тракта.

При острой передозировке рекомендуется немедленное отмена препарата. При назначении экстренной помощи показана симптоматическая терапия. В качестве экстренной терапии рекомендуется промывание желудка с последующим применением активированного угля.

При существенном снижении АД внутривенно вводят норадреналин или допамин. Поскольку специфический антидот неизвестен, при лечении других побочных реакций также оказывают симптоматическую терапию.

Особенности применения

Нитопин в форме таблеток не следует одновременно применять с раствором нимодипина.

Нитопин не следует применять пациентам с субарахноидальным кровоизлиянием вследствие травмы, поскольку не установлен благоприятный профиль соотношения польза/риск и для этого показания не могут быть определены специфические группы пациентов, которые получали пользу.

Нитопин следует с осторожностью применять пациентам с отеком мозга или повышением внутричерепного давления тяжелой степени. Хотя не было продемонстрировано, что лечение лекарственным средством нитопина ассоциируется с повышением внутричерепного давления, в таких случаях или при повышении содержания воды в тканях мозга (генерализованный отек головного мозга) рекомендуется тщательный контроль состояния пациента.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с артериальной гипотензией (систолическое давление менее 100 мм рт. ст.).

У пациентов с циррозом печени, получающих Нитопин, может снижаться клиренс лекарственного средства, поэтому у таких пациентов рекомендуется тщательный контроль АД.

Нимодипин метаболизируется энзимной системой цитохрома P450 3A4. Лекарственные средства, известные как ингибиторы или индукторы этой энзимной системы, могут влиять на пресистемный метаболизм или изменять клиренс нимодипина (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Способ применения и дозы» – «Пациенты с нарушением функции печени »).

К лекарственным средствам, известным как ингибиторы энзима цитохрома P450 3A4 и которые могут вызвать увеличение плазменных концентраций нимодипина, относятся:

• макролидные антибиотики (например, эритромицин);
• противовирусные средства для лечения ВИЧ: ингибиторы протеазы (например, ритонавир);
• противогрибковые средства группы азолов (например, кетоконазол);
• антидепрессанты нефазодон и флуоксетин;
• хинупристин/дальфопристин;
• циметидин;
• вальпроевая кислота.

При одновременном применении с любым из этих лекарственных средств следует контролировать АД и при необходимости снизить дозу нимодипина.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Этот препарат является избирательным антагонистом кальция (блокирует кальциевые каналы) с преимущественным влиянием на сосуды. Оказывает спазмолитический и сосудорасширяющий эффекты. Предупреждает возникновение или устраняет спазм сосудов, вызванный простагландинами, серотонином, гистамином. Увеличивает поступление крови в участки головного мозга, пораженные при нарушении кровоснабжения, особенно после субарахноидального кровоизлияния. Стабилизирует нарушенное функциональное состояние нейронов. Эффект данного лекарства проявляется в снижении выраженности неврологической симптоматики, спровоцированной ишемией мозга.