Неоспастил раствор для инъекций в ампулах по 2 мл, 10 шт.

По 2 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные упаковки в пачке.

Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная слегка желтоватая или слегка зеленоватая жидкость.

Неоспастил - комбинированное лекарственное средство, которое относится к группе спазмолитических средств в сочетании с анальгетиками.
В его состав входят три действующих вещества: ненаркотический анальгетик кеторолака трометамин, миотропное спазмолитическое средство питофенона гидрохлорид и холиноблокирующее средство фенпивериния бромид.
Кеторолак - НПВП (НПВС), ингибитор циклооксигеназы (ЦОГ) -1 и ЦОГ-2, производный пиролизинкарбоновой кислоты, который оказывает выраженное анальгезирующее действие.
Механизм действия кеторолака (как и других НПВС) понятен не до конца, но может заключаться в подавлении синтеза простагландинов. Биологическая активность кеторолака трометамина связана с S-форме.
Кеторолака трометамин не имеет седативных или анксиолитических свойств. Не является опиоидом, поэтому не влияет на опиатные рецепторы.
Максимальный анальгетический эффект кеторолака достигается в течение 2-3 часов. Этот эффект не имеет статистически значимых различий в рамках рекомендованного диапазона дозирования. Самая большая разница между большими и малыми дозами кеторолака заключается в длительности анальгезии. Анальгетическая доза кеторолака оказывает также противовоспалительное действие.
Фенпивериния бромид оказывает умеренное ганглиоблокирующее и холинолитическое действие, подавляет тонус и моторику гладкой мускулатуры желудка, кишечника, желчных и мочевыводящих путей.
Питофенона гидрохлорид оказывает папавериноподобное действие с выраженной спазмолитической активностью в отношении гладкой мускулатуры.
Сочетание трех компонентов лекарственного средства приводит к взаимному усилению их фармакодинамического действия, проявляется облегчением боли, расслаблением гладких мышц, снижением температуры тела.

Неоспастил

У здоровых добровольцев после введения лекарственного средства Неоспастил максимальные концентрации фенпивериния и питофенона в плазме достигался через 0,75 часа, а кеторолака - через 1,33 часа.

Таблица 1.

AUC0–t и Сmax кеторолака, фенпивериния и питофенона после однократного введения 2 мл лекарственного средства Неоспастил (среднее ± СО)

Спазмолитические средства в сочетании с анальгетиками. Код АТС А03D A02.

Взаимодействие препарата Неоспастил с другими лекарственными средствами обусловлена содержанием кеторолака трометамина. Кеторолак в значительной степени связывается с белками плазмы крови (в среднем на 99,2%). Кеторолак не изменяет фармакокинетику других средств через индукцию или ингибирование ферментов.
Кеторолака трометамин не влияет на связывание дигоксина с белками плазмы крови. Исследования in vitro показывают при терапевтических концентрациях салицилатов (300 мкг/мл) связывание кеторолака уменьшалось примерно с 99,2% до 97,5%, что указывало на возможное двукратное увеличение уровней несвязанного кеторолака в плазме крови. Дигоксин, варфарин, ибупрофен, напроксен, пироксикам, ацетаминофен, фенитоин и толбутамид в терапевтических концентрациях не изменяют связывание кеторолака трометамина с белками плазмы крови.
Поскольку кеторолак является сильнодействующим средством и его содержание в плазме незначительное, маловероятно, что он может существенно вытеснять другие лекарственные средства по связям с белками плазмы крови.
Лекарственные средства, которые противопоказано применять вместе с лекарственным средством Неоспастил
Ацетилсалициловая кислота и другие НПВС. При применении с ацетилсалициловой кислотой связывание кеторолака с белками плазмы крови уменьшается, хотя клиренс свободного кеторолака не меняется. Клиническое значение такого взаимодействия неизвестно, хотя, как и при приеме других НПВП, противопоказано одновременно применять кеторолака трометамин и ацетилсалициловую кислоту из-за потенциального повышения частоты возникновения побочных явлений.
Антикоагулянты. При одновременном применении с антикоагулянтами возможно усиление кровотечений. Одновременное применение с антикоагулянтами (такими как варфарин) противопоказано.
Литий. Противопоказано одновременное применение НПВП и препаратов лития.
Пробенецид. Сопутствующий прием кеторолака трометамина и пробенецида приводил к снижению клиренса кеторолака, повышения его плазменных уровней и удлинение периода полувыведения. Следовательно, одновременное применение кеторолака трометамина и пробенецида противопоказано.
Мифепристон. После применения мифепристона в течение 8-12 дней не следует применять НПВП, поскольку они могут ослаблять эффекты мифепристона.
Пентоксифиллин. Одновременное применение кеторолака трометамина и пентоксифиллина повышает риск появления кровотечения.
Лекарственные средства, которые в сочетании с лекарственным средством Неоспастил следует применять с осторожностью
Кортикостероиды. Как и при применении всех НПВП, с осторожностью следует одновременно назначать кортикостероиды из-за повышенного риска возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Существует повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения при одновременном применении СИОЗС и НПВС. Следует соблюдать осторожность при их одновременном применении.
Метотрексат. Поскольку НПВС могут уменьшать клиренс метотрексата, возможно увеличение токсичности последнего.
Диуретики. У некоторых пациентов кеторолак может уменьшать натрийуретическое действие фуросемида и тиазидов. Во время сопутствующей терапии с применением НПВП за состоянием пациента следует внимательно наблюдать относительно появления признаков почечной недостаточности, а также для того, чтобы удостовериться в эффективности диуретиков.
Антигипертензивные средства. При одновременном применении с кеторолаком действие этих лекарственных средств ослабевает. Кеторолак и другие НПВС могут снизить гипотензивное действие бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ (АПФ) и антагонистов, рецепторов ангиотензина ΙΙ, а также увеличить риск нарушения функции почек особенно это касается пациентов с пониженным объемом крови или пациентов пожилого возраста.
Поэтому эту комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, и необходимо периодически контролировать функцию почек после начала и окончания сопутствующей терапии, при применении диуретиков и ингибиторов АПФ.
Сердечные гликозиды. НПВС могут ухудшать течение сердечной недостаточности, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать плазменные уровни сердечных гликозидов при одновременном применении с последними.
Тромболитические средства. Одновременный прием с НПВС увеличивает риск кровотечения.
Циклоспорин. Как и при применении всех НПВП, с осторожностью следует одновременно назначать циклоспорин из-за повышенного риска возникновения нефротоксического действия.
Такролимус. НПВС могут увеличить риск нефротоксичности.
Опиоидные анальгетики. Усиливается эффект опиоидных анальгетиков, что позволяет уменьшать дозу последних при обезболивании.
Хинолоны. Пациенты, принимающие хинолины, могут иметь повышенный риск возникновения судорог.
Зидовудин. Одновременное применение НПВП с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, страдающих гемофилией и которые лечатся одновременно зидовудином и ибупрофеном.
Противосудорожные средства. Сообщалось о единичных случаях возникновения судорог во время одновременного применения кеторолака трометамина и противосудорожных средств (фенитоина, карбамазепина).
Психотропные средства. При одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетина, тиотексену, алпразолама) сообщалось о возникновении галлюцинаций.
Недеполяризующие миорелаксанты. Исследований сопутствующего применения кеторолака трометамина и миорелаксантов не проводилось. Сообщалось о случаях возможного взаимодействия кеторолака и недеполяризующих миорелаксантов, которая приводила к апноэ.
Противодиабетические средства. НПВС могут усилить действие производных сульфонилмочевины.
Препараты, содержащие чеснок, лук, гингко двулопастное, могут усиливать эффект кеторолака и повышать риск развития геморрагических осложнений.
При одновременном применении лекарственного средства Неоспастил с препаратами хинина возможно усиление антихолинергического эффекта.

Действующие вещества: ketorolac tromethamine, pitofenone hydrochloride, fenpiverinium bromide;
1 мл раствора содержит кеторолака трометамина 15 мг, питофенона гидрохлорида 5 мг Фенпивериния бромид 0,05 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, пропиленгликоль, трилон Б, вода для инъекций.

Препарат может снижать психофизические возможности пациентов и негативно влиять на деятельность, которая требует повышенного внимания, координации движений и быстрого реагирования (например, управление автотранспортом, работа с механизмами, работа на высоте). У некоторых пациентов при применении лекарственных средств, содержащих кеторолака трометамин, может возникнуть головокружение, сонливость, нарушение зрения, головная боль, вертиго, бессонница или депрессия. Если у пациента наблюдаются эти или другие подобные побочные эффекты, он не должен управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Через известное влияние НПВП на сердечно-сосудистую систему плода лекарственные средства, содержащие кеторолак, противопоказано применять при беременности (особенно в III триместре). Применение кеторолака трометамина противопоказано в период беременности, во время схваток и родов.
Не применяется в период кормления грудью из-за возможного негативное влияние ингибиторов синтеза простагландинов на младенцев.

Лекарственный препарат противопоказан детям (в возрасте до 18 лет).

Для кратковременного симптоматического лечения умеренного и сильного болевого синдрома:
- при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов: почечная колика, спазмы мочевого пузыря и мочевыводящих путей, печеночная колика, спазмы желудка и кишечника, спастическая дискинезия желчных путей;
- в качестве вспомогательного средства для ослабления висцеральной боли после диагностических процедур.

- повышенная чувствительность к кеторолаку, фенпиверинию, питофенону или к любому другому компоненту лекарственного средства;
- активная язва, недавняя желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, язвенная болезнь или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе;
- бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (из-за возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций);
- бронхиальная астма в анамнезе;
- полный или частичный синдром носовых полипов, ангионевротический отек или бронхоспазм;
- применение как анальгезирующего средства перед и во время оперативного вмешательства, при манипуляциях на коронарных сосудах;
- применение пациентам, у которых было оперативное вмешательство с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения, и пациентам, получающим антикоагулянты, включая варфарин или гепарин в низких дозах (2500-5000 единиц каждые 12 часов);
- тяжелая сердечная недостаточность;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- умеренная/тяжелая почечная недостаточность (концентрация креатинина в сыворотке крови более 160 мкмоль/л);
- подозреваемое или подтверждённое цереброваскулярное кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушения свертывания крови, высокий риск кровотечения;
- одновременное лечение ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2), пентоксифилином, пробенецидом или солями лития;
- гиповолемия, дегидратация с риском почечной недостаточности вследствие уменьшения объема жидкости;
- схватки и роды;
- аденома предстательной железы ΙΙ и ΙΙΙ степени;
- атония желчного и мочевого пузыря;
- тахиаритмия;
- коллаптоидное состояние;
- глаукома;
- непроходимость желудочно-кишечного тракта и мегаколон;
- введение лекарственного средства эпидурально или интратекально.
Несовместимость.
Препарат не следует смешивать в малых емкостях (например, в одном шприце) с сульфатом морфина, гидрохлорид петидина, прометазин или гидроксизина, поскольку один из его компонентов - кеторолак - может выпасть в осадок.

Рекомендуется применять в условиях стационара.
После введения анальгезирующее действие наблюдается приблизительно через 30 минут, а максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. В целом, средняя продолжительность анальгезии составляет 8-12 часов. Дозу следует корректировать в зависимости от степени тяжести боли и реакции пациента на лечение. Вероятность возникновения побочных эффектов можно минимизировать путем применения наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего промежутка времени, необходимого для контроля симптомов. Лекарственное средство противопоказано вводить эпидурально или интраспинальной.
Перед инъекцией рекомендуется нагреть ампулу с лекарственным средством до температуры тела.
При спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов.
Взрослые. Рекомендуемая доза лекарственного средства Неоспастил составляет 1-2 мл (15-30 мг в пересчете на кеторолака трометамин) каждые 8 часов. Следует назначать минимальную эффективную дозу. Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 2 дня.
Как вспомогательное средство для ослабления висцеральной боли после диагностических процедур.
Взрослые. Рекомендованная начальная доза лекарственного средства Неоспастил составляет 1 мл (15 мг в пересчете на кеторолака трометамин) с последующим введением по 1-2 мл (15-30 мг в пересчете на кеторолака трометамин) каждые 8-12 часов в случае необходимости. Следует назначать минимальную эффективную дозу. Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 2 дня.
Общая суточная доза в пересчете на кеторолак трометамин не должен превышать 90 мг для пациентов молодого возраста, 60 мг - для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью и массой тела менее 50 кг. Для пациентов с массой тела менее 50 кг дозу необходимо уменьшить. Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 2 дня. Возможно одновременное применение опиоидных анальгетиков (морфина, петидина и других). Кеторолак не имеет негативного влияния на связывание опиоидных рецепторов и не усиливает угнетение дыхания или седативное действие опиоидных лекарственных средств. Для пациентов, которые парентерально получают Неоспастил и которых переводят на пероральный прием таблеток, содержащих кеторолак, общая комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг кеторолака трометамина (60 мг - для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и с массой тела менее 50 кг), а в тот день, когда на смену лекарственную форму, доза приема компонента не должна превышать 40 мг кеторолака трометамина. На прием пероральной формы пациентов следует переводить как можно быстрее.
Пациенты пожилого возраста. Пациентам старше 65 лет рекомендуется назначать низкое значение диапазона дозирования. Общая суточная доза не должна превышать 60 мг (в пересчете на кеторолака трометамин).
Пациенты с нарушением функции почек. Кеторолак противопоказан при нарушении функции почек умеренной и тяжелой степени. При менее выраженных нарушениях необходимо уменьшать дозировку (не более 60 мг в пересчете на кеторолака трометамин/сутки внутримышечно).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, ощущение дискомфорта в животе, чувство переполнения желудка, тошнота, диспепсия, изменение ощущения вкуса, анорексия, желудочно-кишечный боль, боль в эпигастрии, диарея, реже - метеоризм, отрыжка, рвота, запор , эрозивно-язвенные изменения, в том числе кровотечения и перфорации желудочно-кишечного тракта, иногда летальные (особенно у пациентов пожилого возраста), рвота кровью, гастрит, язва, панкреатит, молотый, кровотечение из прямой кишки, язвенный стоматит, эзофагит , обострение болезни Крона и колита.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - нарушение функции печени, печеночная недостаточность, желтуха, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, сухость во рту, повышенное чувство жажды, нервозность, беспокойство, спутанность сознания, парестезии, функциональные нарушения, необычные сновидения, депрессия, сонливость, нарушение сна, бессонница, нарушение концентрации внимания, эйфория, гиперактивность, галлюцинации, бред, гиперкинезия, возбуждение, судороги, психотические реакции, патологические мысли, асептический менингит (с соответствующей симптоматикой), ригидность мышц затылка, ощущение тревоги, вертиго, дезориентация, нарушение мышления.
Со стороны органов чувств: нарушение вкусовых ощущений, нарушение зрения, нарушение аккомодации, конъюнктивит, ретробульбарний неврит, шум в ушах, потеря слуха.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, функциональные нарушения.
Со стороны мочевыделительной системы: сильная боль в месте проекции почек, частое мочеиспускание, олигурия, полиурия, анурия, гипонатриемия, гиперкалиемия, гематурия, протеинурия, повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, задержка мочи, острая почечная недостаточность, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, гемолитический уремический синдром, нефротический синдром (редко).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: бледность, приливы, боль в груди, сердцебиение, брадикардия, сердечная недостаточность, артериальная гипер- или гипотензия, отеки. Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может ассоциироваться с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт) (см. Раздел «Особенности применения»).
Со стороны крови: пурпура, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гранулоцитопения, анемия (апластическая, гемолитическая), возможно возникновение кровоизлияний под кожу, гематом, носового кровотечения, снижение скорости свертывания крови, удлинение времени кровотечения и повышение послеоперационной кровоточивости ран, отек пальцев рук , лодыжек и/или стоп.
Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, одышка, астма, отек легких.
Со стороны половой системы: бесплодие (у женщин).
Со стороны кожи: зуд, крапивница, фотосенсибилизация, синдром Лайелла, буллезные реакции, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, макулопапулезные и мокнущие высыпания.
Аллергические реакции: анафилактические реакции, крапивница, бронхоспазм, отек гортани, ангионевротический отек, одышка, артериальная гипотензия, приливы, эксфолиативный дерматит, буллезный дерматит. Такие реакции могут наблюдаться у пациентов с или без известной гиперчувствительности к кеторолака или другим НПВС. Они также могут наблюдаться у лиц с наличием в анамнезе ангионевротического отека, бронхоспазм реактивности (например, астма и полипы в носу). Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут быть летальными.
Со стороны организма в целом: астения, отеки, боль и инфильтрат в месте введения, повышение температуры тела, повышенная потливость, увеличение массы тела.
Сообщение о подозреваемых побочные реакции
Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск применения лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемые побочные реакции через национальную систему сообщений.

Симптомы: заторможенное состояние, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Могут наблюдаться также холинолитические проявления. Сообщалось о развитии анафилактоидных реакций.
Лечение. Прекратить применение препарата. Терапия симптоматическая и поддерживающая. Специфический антидот отсутствует. Использование форсированного диуреза, подщелачивание мочи, гемодиализа или переливание крови может быть неэффективным из-за высокой связывание кеторолака с белками плазмы крови.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2 °С до 8 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Неоспастил - спазмолитическое средство в сочетании с анальгетиками