Главная
Каталог лекарств
Медикаменти
Препарати для нервової системи
Протиепілептичні препарати
НЕОГАБИН
Неогабин капсулы 150 мг №60
Дата оновлення препарату: 10.03.2024
Цены в городе
Найдено в аптеках:
от 986.00 ₴ до 1146.50 ₴
Характеристики
Категория
Дозировка
150 мг
Производитель
ООО "Фарма Старт"
Страна-производитель
Украина
Торговое название
Форма выпуска
Капсулы
Срок годности
2 года
Активные вещества
Прегабалин
Количество в упаковке
60
Способ введенния
Перорально
Код Морион
292559
Код АТС/ATX
N03A X16
Кому можно
АЛЛЕРГИКАМ
с осторожностью
ДИАБЕТИКАМ
с осторожностью
ДЕТЯМ
Протипоказано
Особенности
РЕЦЕПТУРНЫЙ ОТПУСК
только по рецепту врача
ТЕМПЕРАТУРА ХРАНЕНИЯ
від 5°C до 25°C
Обратите внимание!
Инструкция, размещенная на этой странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомления. Не используйте эту инструкцию в качестве медицинских рекомендаций. Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляются только вашим семейным врачом. Медмаркет LikiE не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте www.likie.ua.
Детальнее об Отказе от ответственности.
Важно! Эта инструкция по применению является официальной инструкцией производителя, утверждена и предоставлена Государственным реестром лекарственных средств Украины. Эта инструкция представлена исключительно с ознакомительной целью и не является основанием для самолечения.
По 10 капсул в блистере, по 6 блистеров в картонной пачке.
Капсулы.
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы белого цвета. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета. Допускается наличие спрессованных столбиков или комочков, которые при надавливании распадаются.
Действующее вещество – прегабалин, который представляет собой аналог гамма-аминомасляной кислоты ((S) -3- (аминометил) -5-метилгексанова кислота).
Механизм действия.
Прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (a2-d-белок) потенциалозависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе (ЦНС).
Нейропатическая боль.
Известно, что во время исследований была продемонстрирована эффективность препарата для лечения диабетической нейропатии, постгерпетической невралгии и поражения спинного мозга. Эффективность препарата при других видах нейропатической боли не проходила. Известно, что профили безопасности и эффективности для режимов дозирования дважды и трижды в сутки были сходными. Также известно, что в процессе исследований при применении препарата для лечения нейропатической боли уменьшение боли периферического и центрального происхождения наблюдалось после первой недели и сохранялось в течение всего периода лечения.
Эпилепсия.
Дополнительное лечение.
Известно, что уменьшение частоты судорожных припадков наблюдалось уже на первой неделе.
Монотерапия (у пациентов с впервые диагностированным заболеванием).
Существуют данные, что при применении прегабалина была достигнута не меньшая эффективность по сравнению с применением ламотриджина. Известно, что прегабалин и ламотриджин были одинаково безопасными и хорошо переносились.
Дети.
Известно, что эффективность и безопасность прегабалина в качестве вспомогательного средства при эпилепсии для детей до 12 лет и для подростков не установлены. Побочные реакции, которые наблюдались в исследовании по изучению фармакокинетики и переносимости, к которому были включены пациенты в возрасте от 3 месяцев до 16 лет (n = 65) с парциальными судорожными припадками, были подобны побочным реакцям у взрослых. Результаты 12-недельного плацебо-контролируемого исследования с участием 295 детей в возрасте от 4 до 16 лет, целью которого была оценка эффективности и безопасности прегабалина как дополнительной терапии парциальных судорожных припадков, и открытого исследования по изучению безопасности продолжительностью 1 год с участием 54 детей в возрасте от 3 месяцев до 16 лет с эпилепсией указывают на то, что такие побочные реакции, как пирексия и инфекции верхних дыхательных путей, у детей наблюдали чаще, чем у взрослых пациентов с эпилепсией (см. разделы «Фармакокинетика», «Способ применения и дозы» и «Побочные реакции»).
Известно, что в 12-недельном плацебо-контролируемом исследовании детям назначали прегабалин по 2,5 мг/кг в сутки (максимум-150 мг/сут), прегабалин по 10 мг/кг в сутки (максимум-600 мг/сут) или плацебо. По крайней мере 50% уменьшения парциальных судорожных припадков, по сравнению с исходным уровнем, наблюдалось у 40,6% пациентов, получавших прегабалин в дозе 10 мг/кг в сутки (р = 0,0068 по сравнению с плацебо), в 29,1% пациентов, получавших прегабалин в дозе 2,5 мг / кг в сутки (р = 0,2600 по сравнению с плацебо) и в 22,6% тех, кто получал плацебо.
Генерализованное тревожное расстройство.
Известно, что во время исследований уменьшение симптомов генерализованного тревожного расстройства наблюдалось уже на первой неделе, согласно шкале Гамильтона. Существуют данные, что нечеткость зрения чаще наблюдалась у пациентов, получавших прегабалин, чем у пациентов, получавших плацебо. В большинстве случаев это явление исчезало при продолжении терапии.
Фибромиалгия.
Известно, что в клинических исследованиях доказана эффективность прегабалина. Существующие данные продемонстрировали снижение боли по визуальной аналоговой шкале. Известно, что улучшение дополнительно было продемонстрировано по общей оценке пациента и по опросу по фибромиалгии.
Дети.
Известно, что было продемонстрировано численно больше улучшение состояния пациентов, получавших прегабалин, по сравнению с пациентами, которые принимали плацебо, но это улучшение не достигло статистической значимости. Существуют данные, что наиболее частыми побочными реакциями, которые наблюдались в исследованиях, были головокружение, тошнота, головная боль, увеличение массы тела и утомляемость. Общий профиль безопасности у подростков был подобным таковому у взрослых с фибромиалгией.
Известно, что фармакокинетические показатели прегабалина в равновесном состоянии были подобными у пациентов с эпилепсией, которые применяют противоэпилептические препараты, и пациентов с хронической болью.
Абсорбция.
Прегабалин быстро всасывается при пероральном приеме натощак и достигает максимальной концентрации в плазме в течение 1 часа после разового и многократного применения. Рассчитанная биодоступность прегабалина при пероральном применении составляет 90% и более и не зависит от дозы. После многократного применения равновесное состояние достигается через 24-48 часов. Скорость всасывания прегабалина снижается при одновременном приеме с пищей, в результате чего максимальная концентрация (Cmax) уменьшается примерно на 25-30%, а время достижения максимальной концентрации (tmax) замедляется примерно на 2,5 часа. Однако применение прегабалина с пищей не имело клинически значимого влияния на степень абсорбции.
Распределение.
Известно, что прегабалин легко проникает через гематоэнцефалический барьер, а также через плаценту и выделяется в молоко в период лактации. Условный объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет около 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы.
Метаболизм.
У человека прегабалин подвергается незначительному метаболизму. После введения дозы радиоактивно меченого прегабалина примерно 98% радиоактивных веществ выводится с мочой в неизмененном виде прегабалина. N-метилированный дериват прегабалина (основной метаболит прегабалина, который определяется в моче) составил 0,9% от введенной дозы. Рацемизации S-энантиомера в R-энантиомер отсутствует.
Вывод.
Прегабалин выводится из системного кровообращения главным образом за счет экскреции почками в неизмененном виде. Период полувыведения прегабалина составляет 6,3 часа. Плазменный и почечный клиренс прегабалина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Пациентам с нарушениями функции почек или пациентам, которым проводят гемодиализ, необходимо корректировать дозу препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Линейность/нелинейность.
Фармакокинетика прегабалина является линейной для всего рекомендованного интервала доз. Межсубъектная фармакокинетическая вариабельность для прегабалина низкая (менее 20%). Фармакокинетика многократных доз предсказуема на основании данных разового дозирования. Таким образом, нет необходимости в мониторинге концентрации прегабалина в плазме крови.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.
Пол.
Существующие данные свидетельствуют об отсутствии клинически значимого влияния пола на концентрацию прегабалина в плазме крови.
Нарушение функции почек.
Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4:00 гемодиализа концентрации прегабалина в плазме крови снижаются примерно на 50%). Поскольку выведение почками является основным путем выведения прегабалина, пациентам с нарушениями функции почек необходимо снижать дозу препарата, а после гемодиализа – принимать дополнительную дозу.
Нарушение функции печени.
Специальные фармакокинетические исследования с участием пациентов с нарушениями функции печени не проводились. Поскольку прегабалин не претерпит существенного метаболизма и выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой, то маловероятно, чтобы нарушение функции печени могло существенно повлиять на концентрацию прегабалина в плазме крови.
Дети.
Существуют фармакокинетические данные о пероральном применение прегабалина у детей в возрастных группах от 3 месяцев до 16 лет. Известно, что время достижения максимальной концентрации было аналогичным во всех возрастных группах. КК был значимой ковариатой для клиренса приема прегабалина, а масса тела была значимой ковариатой для воображаемого объема распределения приема прегабалина, и эта связь была аналогичной у детей и взрослых пациентов.
Пациенты пожилого возраста.
Известно, что клиренс прегабалина имеет тенденцию к уменьшению с возрастом. Такое уменьшение клиренса прегабалина при его применении внутрь согласуется с уменьшением клиренса креатинина, связанным с увеличением возраста. Пациентам с нарушением функции почек, связанным с возрастом, может потребоваться уменьшение дозы.
Период кормления грудью.
Существуют данные, что кормление грудью не влияло или имело незначительное влияние на фармакокинетику прегабалина. Прегабалин попадал в грудное молоко, при этом его средние концентрации в равновесном состоянии составляли около 76% от концентрации в плазме крови матери.
Противоэпилептические средства. Код АТХ N03A X16.
Поскольку прегабалин преимущественно выводится в неизмененном виде с мочой, испытывает незначительный метаболизм в организме человека (менее 2% дозы выделяется с мочой в виде метаболитов), не ингибирует in vitro метаболизм других препаратов и не связывается с белками крови, то маловероятно, что прегабалин может привести к фармакокинетическому медикаментозному взаимодействию или быть объектом подобного взаимодействия.
Исследования in vivo и популяционный фармакокинетический анализ.
Известно, что в исследованиях in vivo не наблюдалось значимого клинического фармакокинетического взаимодействия между прегабалином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Фармакокинетический популяционный анализ показал, что пероральные противодиабетические препараты, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не имеют клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.
Пероральные контрацептивы, норэтистерон и/или этинилэстрадиол.
Одновременное применение прегабалина и пероральных контрацептивов норэтистерона и/или этинилэстрадиола не влияет на фармакокинетику равновесного состояния каждого из препаратов.
Лекарственные средства, влияющие на ЦНС.
Прегабалин может усиливать эффект этанола и лоразепама. В контролируемых клинических исследованиях одновременное введение многократных пероральных доз прегабалина и оксикодона, лоразепама или этанола не оказывало клинически значимого влияния на функцию дыхания.
Сообщалось о развитии дыхательной недостаточности, комы и летального исхода у пациентов, которые одновременно принимали прегабалин с другими лекарственными средствами, угнетающими функцию ЦНС, в частности у пациентов, злоупотребляющих такими веществами. Прегабалин, вероятно, усиливает нарушения когнитивных и основных моторных функций, вызванных оксикодоном.
Взаимодействие у пациентов пожилого возраста.
Специальные исследования фармакодинамических взаимодействий с участием пациентов пожилого возраста не проводились. Исследование взаимодействия лекарственных средств проводили только у взрослых пациентов.
действующее вещество: прегабалин;
1 капсула содержит 150 мг прегабалина;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк; твердая желатиновая капсула: желатин, титана диоксид (Е 171).
Прегабалин может оказать незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Препарат может вызывать головокружение и сонливость и может влиять на способность управлять автомобилем или механизмами. Поэтому пациентам следует рекомендовать воздерживаться от управления автомобилем или работ со сложной техникой, пока не станет известно как препарат влияет на способность к такой деятельности.
Женщины репродуктивного возраста/средства контрацепции для женщин и мужчин.
Поскольку потенциальный риск для человека неизвестен, женщины репродуктивного возраста должны использовать эффективные средства контрацепции.
Беременность.
Данные по применению прегабалина беременными женщинами отсутствуют. Существуют данные исследований на животных, которые свидетельствуют о репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Поэтому прегабалин не следует применять в период беременности, за исключением отдельных случаев, когда польза для матери явно превышает возможный риск для плода. Женщинам репродуктивного возраста необходимо применять эффективные средства контрацепции.
Период кормления грудью.
Известно, что небольшое количество прегабалина было обнаружена в молоке кормящих грудью. Поэтому грудное вскармливание в период лечения прегабалином не рекомендуется.
Репродуктивная функция.
Нет клинических данных о влиянии прегабалина на репродуктивную функцию женщин. Существуют данные о влиянии прегабалина на подвижность сперматозоидов у мужчин, получавших дозу прегабалина 600 мг в сутки: после 3-месячного лечения никакого влияния на подвижность сперматозоидов не обнаружено.
Известно, что в процессе исследования фертильности у самок крыс наблюдалось нежелательное воздействие на репродуктивную функцию. В процессе исследования фертильности у самцов крыс наблюдалось нежелательное воздействие на репродуктивную функцию и развитие. Клиническая значимость этих результатов неизвестна.
Безопасность и эффективность применения прегабалина детям в возрасте до 18 лет не установлены. Опираясь на имеющиеся данные (см. раздел «Фармакологические свойства») невозможно предоставить никаких рекомендаций по применению этой категории пациентов.
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
Препарат назначают в дозе от 150 до 600 мг/сутки, распределяя на 2 или 3 приема. Препарат можно применять независимо от приема пищи. Данное лекарственное средство предназначено исключительно для перорального применения.
Нейропатический боль.
Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут, разделенная на 2 или на 3 ** приемы. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости препарата дозу можно повысить через 3-7 дней до 300 мг/сут и, если необходимо, повысить до максимальной - 600 мг/сут через 7 дней.
Фибромиалгия.
Обычно доза для большинства пациентов составляет 300-450 мг/сут, разделенных на 2 приема. Для некоторых больных может потребоваться доза 600 мг/сут. Прием препарата следует начинать с дозы 75 мг 2 раза в сутки (150 мг/сут) и можно повышать в зависимости от эффективности и переносимости, до 150 мг 2 раза в сутки (300 мг/сут) в течение одной недели. Пациентам, для которых дозы 300 мг/сут недостаточно эффективно, дозу можно повысить до 225 мг 2 раза в сутки (450 мг/сут). Хотя существует исследования применения дозы 600 мг в сутки, доказательств того, что применение этой дозы будет иметь дополнительное преимущество, нет; также такая доза должна худшую переносимость. Принимая во внимание дозозависимыt побочные реакции, применение доз 450 мг/сут не рекомендуется. Поскольку прегабалин выводится почками, следует корректировать дозу препарата пациентам с нарушениями функции почек.
Эпилепсия.
Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут, разделенной на 2 или на 3 ** приемы. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости препарата дозу можно увеличить до 300 мг в сутки через 1 неделю. Через неделю дозу можно увеличить до максимальной - 600 мг/сут.
Генерализованные тревожные расстройства.
Суточная доза варьирует от 150 до 600 мг в два или три приема. Необходимость лечения прегабалином должна пересматриваться регулярно.
Лечение прегабалином может быть начато с дозы 150 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции и переносимости препарата дозу можно увеличить до 300 мг в сутки после первой недели лечения. В течение следующей недели лечения дозу можно увеличить до 450 мг/сут. Через неделю дозу можно увеличить до максимальной - 600 мг/сут.
Отмена препарата.
Если прегабалин следует отменить, рекомендуется постепенно прекращать прием препарата в течение не менее 1 недели.
Пациенты с нарушениями функции почек.
Уменьшение дозы у пациентов с нарушениями функции почек следует проводить индивидуально, в соответствии с показателем клиренса креатинина (CLcr), как указано в таблице.
Прегабалин эффективно удаляется из плазмы крови с помощью гемодиализа (50% препарата в течение 4 часов). Для пациентов, которым проводят гемодиализ, суточную дозу прегабалина следует откорректировать в соответствии с функцией почек. Дополнительно к суточной дозы, сразу после каждой 4-часовой процедуры диализа следует применять дополнительную дозу препарата.
Корректировка дозы прегабалина в зависимости от состояния функции почек
Клиренс креатинина (CLcr)(мл/мин) | Общая суточная доза прегабалина* | Режим дозирования | |
Начальная доза (мг/сутки) |
Максимальная доза (мг/сутки) | ||
³60 | 150 | 600 | 2 - 3 раза в сутки |
³30 – <60 | 75 | 300 | 2 - 3 раза в сутки |
³15 – <30 | 25-50** | 150 |