Небуфлюзон суспензия для ингаляций 1.0 мг/мл 2 мл №10

По 2 мл в контейнере однодозовом; по 10 контейнеров в пакете; по 1 пакету в пачке из картона.

Суспензия для ингаляций.
Основные физико-химические свойства: белая непрозрачная суспензия, которая легко диспергируется.

Глюкокортикостероид флутиказона пропионат в рекомендуемых дозах для ингаляций проявляет мощное противовоспалительное действие на легкие, что приводит к уменьшению симптоматики и частоты приступов астмы.

В результате ингаляционного применения системная доступность небулизированного флютиказона пропионата у здоровых добровольцев ожидается на уровне 8% по сравнению с 26% для такового в случае применения препарата в форме дозированного ингалятора. Системная абсорбция осуществляется главным образом через дыхательную систему сначала быстро, затем в течение длительного времени. Остаток ингаляционной дозы во рту можно проглатывать.

Абсолютная пероральная биодоступность очень незначительна (< 1%) в связи с комбинацией неполной абсорбции пищеварительного тракта и экстенсивного метаболизма первого прохождения. 87–100% пероральной дозы выводится с фекалиями, до 75% в виде исходного компонента, а также неактивного главного метаболита.

Данные по безопасности препарата

Токсикологические исследования показали наличие только типичных для сильных кортикостероидов эффектов, но в дозах, во много раз превышающих показанные для терапевтического применения. В исследованиях по изучению влияния препарата на репродуктивную функцию и наличие тератогенных свойств препарата новых данных не выявлено. Флютиказон пропионат не имеет мутагенной активности in vitro и in vivo . В опытах на животных было показано отсутствие канцерогенного потенциала в препарате, а также раздражающих и сенсибилизирующих свойств.

Противоастматические средства для ингаляционного применения. Глюкокортикоиды. Код АТХ R03B A05.

В обычных условиях после ингаляционного введения достигаются низкие концентрации флютиказона пропионата в плазме крови благодаря экстенсивному метаболизму первого прохождения и высокому системному клиренсу препарата, опосредованного цитохромом Р450 ЗА4 в печени и кишечнике. Поэтому вероятность клинически значимого медикаментозного взаимодействия, опосредованного флютиказона пропионатом, очень мала.

По данным исследований лекарственного взаимодействия на здоровых добровольцах с интраназальным флутиказона пропионатом было показано, что ритонавир (сильный ингибитор цитохрома Р450 3А4) 100 мкг 2 раза в сутки может увеличивать концентрацию флутиказона пропионата в плазме крови в сотни раз, что приводит к существенному уменьшению концентрации кортизола в сыворотке крови.
Информация относительно такого взаимодействия с ингаляционным флютиказоном пропионатом недостаточно, но указанное повышение концентрации флютиказона пропионата в плазме крови может наблюдаться. Также поступали сообщения о развитии синдрома Кушинга и угнетении надпочечников. Следует избегать одновременного применения флютиказона пропионата и ритонавира, кроме случаев, когда польза от такого применения будет больше риска системного воздействия кортикостероидов.

В небольшом исследовании, проводившем с участием здоровых добровольцев, менее сильный ингибитор CYP3A кетоконазол увеличивал концентрацию флютиказона пропионата после одной ингаляции до 150%, что привело к существенному уменьшению концентрации кортизола в сыворотке крови по сравнению с применением только флютика. При одновременном применении с другими сильными ингибиторами CYP3A, такими как итраконазол, также ожидается повышение концентрации флютиказона пропионата и риск системного воздействия. Следует быть осторожным и по возможности избегать длительного применения такого сочетания препаратов.

Ожидается, что совместное применение флютиказона пропионата с другими сильными ингибиторами CYP3A, включая кобицистатсодержащие препараты, увеличит риск возникновения системных побочных действий.

Другие ингибиторы CYP3A4 обуславливают очень малое (эритромицин) и малое (кетоконазол) увеличение системной экспозиции флютиказона пропионата без заметного уменьшения концентрации кортизола в сыворотке крови. Такие комбинации следует избегать, кроме случаев, когда ожидаемая польза будет превалировать потенциальное повышение риска развития системных побочных реакций кортикостероидов, в таких случаях пациентов следует мониторировать на предмет развития системных нежелательных явлений.

действующее вещество: флутиказона пропионат;
вспомогательные вещества: декаметоксин; полисорбат 80; натрия дигидрофосфат дигидрат; натрия фосфат безводный натрия хлорид, вода для инъекций.

Любое воздействие маловероятно.

Фертильность

Нет данных о влиянии на фертильность человека. Опыты, проведённые на животных, не показали влияния флютиказона пропионата на фертильность.

Беременность

Опыт применения в период беременности у людей ограничен.

При решении вопроса о назначении препарата в этот период следует взвесить ожидаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. Результаты ретроспективного эпидемиологического исследования не выявили повышенного риска больших врожденных пороков развития после экспозиции флютиказона пропионатом в течение I триместра беременности по сравнению с другими ингаляционными кортикостероидами.

Кормление грудью

В настоящее время не установлено, проникает ли флютиказона пропионат в грудное молоко, однако исходя из фармакологического профиля препарата это маловероятно. Применять препарат в период кормления грудью можно только тогда, когда ожидаемая польза матери будет превышать потенциальный риск для плода.

Применять детям в возрасте от 4 лет.

Взрослые и подростки в возрасте от 16 лет

Профилактическое применение при тяжелой астме у больных, нуждающихся в высоких дозах ингаляционных или пероральных кортикостероидов. Пациентам, лечащимся высокими дозами пероральных кортикостероидов, для уменьшения или исключения применения кортикостероидов перорально.

Дети и подростки в возрасте от 4 до 16 лет

Лечение обострений астмы. Подходящую поддерживающую терапию можно дополнять использованием дозированного аэрозольного или порошкового ингалятора.

Ингаляционный флютиказон пропионат оказывает мощное глюкокортикоидное противовоспалительное действие в легких. Он уменьшает симптомы и обострение астмы у пациентов, ранее лечившихся только бронходилататорами или в совокупности с другими профилактическими препаратами. Короткие симптоматические эпизоды обострения можно в целом облегчать применением быстродействующих бронходилататоров, но более длительные обострения требуют дополнительного применения кортикостероидной терапии как можно раньше для контроля воспаления.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата в анамнезе.

Препарат предназначен только для ингаляционного применения.

Небуфлюзон следует назначать в виде аэрозоля из струйного небулайзера. Поскольку на доставку препарата влияют многочисленные факторы, следует придерживаться рекомендаций выпускающего небулайзеры производителя.

Применять небуфлюзоны с помощью ультразвуковых небулайзеров, как правило, не рекомендуется.

Пациентов необходимо предупредить о том, что лечение ингаляционным флютиказоном пропионатом является профилактическим и поэтому его необходимо применять регулярно даже при отсутствии симптомов.

В случае уменьшения эффективности бронходилататоров короткого действия или необходимости более частого применения пациенту следует обратиться к врачу.

Начальная доза должна соответствовать степени тяжести заболевания. Дозировка может быть повышена до достижения контроля или уменьшена до минимальной эффективной дозы, позволяющей установить эффективный контроль за заболеванием.

Взрослые и подростки в возрасте от 16 лет: 0,5-2 мг суспензии дважды в сутки.

Флютиказон пропионат эффективен в дозе, составляющей половину дозы других ингаляционных кортикостероидов. Например, 100 мкг флютиказона пропионата примерно эквивалентно 200 мкг дозы беклометазона дипропионата (содержащего фреон) или будесонида.

Всегда существует риск системных эффектов при применении высоких доз кортикостероидов (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

Начальная доза ингаляционного флютиказона пропионата должна соответствовать степени тяжести заболевания.

Дозировка должна быть уменьшена до минимальной эффективной дозы, позволяющей установить эффективный контроль за заболеванием.

Дети и подростки в возрасте 4-16 лет: 1 мг суспензии дважды в сутки.

Дозировку следует уменьшить до минимальной эффективной дозы, позволяющей установить эффективный контроль за заболеванием.

Отдельные группы больных.

Нет необходимости изменять дозу для пациентов пожилого возраста или лиц с нарушением функции печени и почек.

Перевод пациентов, лечившихся пероральными кортикостероидами, на ингаляционное применение.

Постепенная отмена системных стероидов начинается примерно через неделю. Уменьшение доз должно соответствовать поддерживающему уровню системных стероидов и происходить с интервалами не менее недели. В общем, для поддерживающей дозы преднизолона (или аналогов) 10 мг/сут или меньшее уменьшение дозы не должно превышать 1 мг/сут с интервалами не менее недели. Для поддержания дозировки преднизолона, превышающей 10 мг/сут, допускается уменьшение дозы более чем на 1 мг/сут с интервалом не менее недели, с особой осторожностью.

Небуфлюзон нельзя вводить посредством инъекций.

Полезно назначение препарата через мундштук во избежание развития атрофических изменений кожи лица, которые могут возникать при длительном использовании маски на лицо.

При применении маски кожу лица, подвергающейся действию препарата, нужно защищать с помощью защитного крема или тщательного умывания после использования.

Инструкции по применению Небуфлюзона

Следует ознакомиться с инструкцией изготовителя небулайзера.

Перед применением необходимо убедиться в том, что содержимое контейнера хорошо перемешано. Держа контейнер горизонтально за край, на котором находится маркировка, с другой стороны несколько раз встряхнуть. Повторите этот процесс до полного перемешивания содержимого. Чтобы открыть контейнер, следует повернуть колпачок, находящийся на ее верхушке.

В случае необходимости препарат можно разводить раствором хлорида натрия. Неиспользованный раствор из емкости небулайзера нельзя использовать повторно. Его следует уничтожить.

Нижеследующее побочное действие систематизировано по органам и системам и в зависимости от частоты возникновения: очень часто (³ 1/10), часто (³ 1/100 и < 1/10), нечасто (³ 1/1000 и < 1/100), редко (³ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000) и частота неизвестна (при существующих данных установить частоту невозможно), включая отдельные сообщения. Данные о побочном действии, которые возникают очень часто, часто и нечасто, главным образом базируются на клинических исследованиях. Данные о побочном действии, возникающем редко и очень редко, получаются главным образом спонтанно.

Инфекции и инвазии

Очень часто: кандидоз полости рта и глотки.

У некоторых больных возможно развитие кандидоза полости рта и глотки (плесень). С целью предотвращения этого явления после применения небуфлюзона в виде ингаляции через небулайзер следует полоскать полость рта. При необходимости в течение всего периода лечения назначать противогрибковый препарат местно, продолжая при этом применение Небуфлюзона.

Часто: у пациентов с ХОБЛ (хроническим обструктивным заболеванием легких) возможно развитие пневмоний.

В клинических исследованиях пациентов с ХОБЛ (хроническим обструктивным заболеванием легких), получавших флютиказон пропионат в дозе 500 мкг, сообщали об увеличении заболеваемости пневмонией. Врачи должны быть внимательными относительно возможного развития пневмонии у больных ХОБЛ, поскольку клинические симптомы пневмонии и обострения ХОБЛ часто совпадают.

Редко: эзофагеальный кандидоз.

Со стороны иммунной системы

Сообщалось о реакциях гиперчувствительности с нижеперечисленными проявлениями.

Нечасто: кожные реакции гиперчувствительности.

Очень редко: ангионевротический отек (в основном лица и ротоглотки), респираторные симптомы (одышка и/или бронхоспазм) и анафилактическая реакция.

Со стороны эндокринной системы

Возможно системное действие, которое очень редко включает синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение надпочечников, задержку роста у детей и подростков, уменьшение минерализации костей, катаракта и глаукомы (см. «Особенности применения»).

Нарушения обмена веществ, метаболизма

Очень редко: гипергликемия (см. «Особенности применения»).

Со стороны пищеварительной системы

Очень редко: диспепсия.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Очень редко: артралгия.

Психические расстройства

Очень редко: ощущение беспокойства, расстройства сна, изменения поведения, включая гиперактивность и возбуждение (в основном у детей).

Частота неизвестна: депрессия, агрессия (в основном у детей).

Со стороны дыхательной системы и грудной клетки

Часто: охриплость голоса.

У некоторых больных ингаляционный флютиказон пропионат может быть причиной охриплости голоса, в этом случае становится полезным полоскание горла водой сразу после ингаляции.

Очень редко: парадоксальный бронхоспазм (см. раздел «Особенности применения»).

Частота неизвестна: носовые кровотечения.

Со стороны кожи и подкожной ткани.

Часто: синяки.

При применении Небуфлюзона в дозах, превышающих рекомендуемые, может возникнуть острая передозировка, проявляющаяся во временном угнетении функции надпочечников. Это не требует неотложной помощи, поскольку функция коры надпочечников возобновляется через несколько дней, что подтверждается измерением уровня кортизола в плазме крови.

Однако при применении доз, выше рекомендованных, в течение длительного времени может наблюдаться некоторое угнетение функции надпочечников, поэтому может потребоваться проверять резерв функции надпочечников.

В случае передозировки терапия может быть продолжена в дозах, необходимых для контроля симптомов астмы. Пациенты, которые лечатся дозами выше рекомендованных, должны быть под особым наблюдением врача, а дозу препарата для них следует уменьшать постепенно (см. раздел «Особенности применения»).

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С. Не допускать замораживания и воздействия прямого солнечного света.
Раскрыты контейнеры следует хранить в холодильнике и использовать в течение 12 часов после вскрытия.
Хранить в вертикальном положении.

Противоастматическое средство, используемое для уменьшения симптоматики и частоты приступов астмы благодаря мощному противовоспалительному воздействию на легкие действующего вещества – флютиказону пропионата.