Лечебное средство должны вводить только медицинские работники, прошедшие специальный курс по применению внутривенных анестетиков и тактики управления респираторными эффектами сильнодействующих опиоидов.
Обязательно должны быть начеку: налоксон, реанимационное и интубационное оборудование и кислород.
br/>
Дозировка для каждого пациента должна быть индивидуальна, принимая во внимание серьезность болевого синдрома, реакцию пациента на препарат, предыдущий опыт обезболивающего лечения и факторы риска зависимости, злоупотребления и неправильного применения.
Необходимо внимательно следить за пациентами по поводу подавления дыхания, особенно в течение первых 24-72 после начала терапии и после увеличения дозы препарата, и соответственно корректировать дозировку.
Способ применения
Налбуфин-Дарница совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором глюкозы и раствором Хартмана в течение 30 минут от момента смешивания при хранении растворов в защищенном от прямых солнечных лучей месте.
Перед применением нужно визуально проверять на наличие механических включений и изменения цвета раствора. с массой тела 70 кг, вводимого подкожно, внутримышечно или внутривенно. Разовую дозу можно вводить при необходимости каждые 3-6 часов. Дозировка должна быть скорректирована в зависимости от тяжести боли, физического состояния пациента и учитывая взаимодействие с другими одновременно применяемыми лекарственными средствами. Для нетолерантных пациентов рекомендуемая максимальная разовая дозировка составляет 20 мг. Максимальная суточная доза составляет 160 мг.
При применении лекарственного средства Налбуфин-Дарница в качестве вспомогательного средства для анестезии необходимы более высокие дозы, чем для обезболивания. Начальные дозы гидрохлорида налбуфина варьируются от 0,3 до 3 мг/кг внутривенно в течение 10-15 минут, поддерживающие дозы - от 0,25 до 0,5 мг/кг внутривенно при необходимости. Применение налбуфина гидрохлорида может сопровождаться угнетением дыхания, которое можно устранить с помощью антагониста опиоидов налоксона гидрохлорида.
Титрование и поддержание терапии
Титрование лекарственного средства Дарница рекомендуется путем подбора индивидуальной дозы, обеспечивающей адекватный анальгетический эффект и минимальные побочные реакции. Необходимо постоянно контролировать пациентов, получающих гидрохлорид налбуфина, на предмет оценки интенсивности боли и относительной частоты побочных реакций, а также с целью мониторинга развития зависимости, злоупотребления или неправильного применения. Частое общение важно между врачом, другими медицинскими сотрудниками, пациентом и лицом, осуществляющим уход, в период изменения потребности в дозе анальгетика, включая начальное титрование.
Если после стабилизации дозы интенсивность боли увеличивается, необходимо определить источник боли. , прежде чем увеличивать дозу гидрохлорида налбуфина. Если наблюдаются неблагоприятные побочные реакции, связанные с опиоидами, следует рассмотреть возможность снижения дозы. Необходимо откорректировать дозировку с целью получения соответствующего соотношения между лечением боли и побочными эффектами, связанными с опиоидами.
Прекращение применения лекарственного средства Налбуфин-Дарница.
Особенности применения
Угнетение дыхания, угрожающее жизни.
При применении опиоидов, даже в соответствии с рекомендациями, сообщалось о серьезных, угрожающих жизни или даже летальных случаях угнетения дыхания. Подавление дыхания, если его сразу не распознать и не начать необходимую терапию, может привести к остановке дыхания и летальному исходу. Лечение угнетения дыхания может включать тщательное наблюдение, поддерживающие меры, а также применение антагонистов опиоидных рецепторов в зависимости от клинического состояния пациента. Задержка углекислого газа (СО2) в результате вызванного опиоидными анальгетиками угнетения дыхания может усилить седативный эффект таких анальгетиков.
Хотя угрожающее жизни угнетение дыхания, может возникнуть в любой момент в течение применения лекарственного средства, наибольший риск наблюдается в начале терапии или после повышения дозы. Пациентов следует тщательно контролировать по поводу угнетения дыхания, особенно в течение первых 24-72 часов после начала терапии и после повышения дозы налбуфина. Неправильный расчет дозы налбуфина при переводе пациента из другого опиоидного препарата может привести к передозировке первой дозой с летальным исходом.
Опиоидные анальгетики могут привести к нарушению функции дыхания во сне, включая центральное апноэ во сне и гипоксемию во сне. . Применение опиоидных анальгетиков дозозависимым образом повышает риск центрального апноэ во сне. Для пациентов, имеющих жалобы на центральное апноэ во сне, следует рассмотреть возможность уменьшения дозы опиоидных анальгетиков с использованием лучших практик постепенного уменьшения дозы.
Риски, связанные с одновременным приемом бензодиазепинов или других депрессантов ЦНС.
/>
При совместном применении лекарственного средства Налбуфин-Дарница с бензодиазепинами или другими препаратами, подавляющими ЦНС (например, седативные средства/снотворные небензодиазепинового ряда, анксиолитики, транквилизаторы, нейроалептики, миорелаксенты, общие анестетики) , возможны глубокая седация, угнетение дыхания и летальное последствие. В связи с этими рисками назначение налбуфина гидрохлорида для совместного приема с этими препаратами следует ограничить пациентами, для которых альтернативные методы лечения неадекватны.
В рамках обсервационных исследований доказано, что совместный прием опиоидных анальгетиков и бензодиазепинов летальности в связи с приемом лекарственных средств по сравнению с применением только опиоидных анальгетиков. В связи с подобными фармакологическими свойствами целесообразно ожидать подобных рисков при совместном применении других препаратов, подавляющих ЦНС, с опиоидными анальгетиками. Опиоидным аналььгетиком рекомендуется назначать минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода совместного приема. Пациентам, уже получающим опиоидный анальгетик, рекомендуется назначать более низкую начальную дозу бензодиазепина или другого препарата, подавляющего ЦНС, чем та, которую назначают без опиоидного анальгетика, и постепенно повышать ее в соответствии с клиническим эффектом. При назначении опиоидного анальгетика пациенту, уже применяющему бензодиазепин или другой препарат, подавляющий ЦНС, следует назначать более низкую начальную дозу опиоидного анальгетика и постепенно повышать ее в соответствии с клиническим эффектом. Пациентов следует тщательно контролировать на наличие симптомов угнетения дыхания и седации.
Пациентов и ухаживающих за ними следует проинформировать о риске угнетения дыхания и седации при применении лекарственного средства Налбуфин-Дарница с бензодиазепинами или другими препаратами, подавляющих ЦНС, включая алкоголь и наркотики. Следует проинформировать пациентов о необходимости воздержания от управления автомобилем или управления сложными механизмами, пока эффект от совместного применения налбуфина гидрохлорида с бензодиазепином или другими препаратами, подавляющими ЦНС, не будет определен. Необходимо проверять пациентов относительно риска развития нарушений, связанных с использованием субстанции, включая злоупотребление и неправильное применение опиоидных анальгетиков, и сообщать их о риске передозировки и летального исхода через дополнительный прием препаратов, подавляющих ЦНС, включая алкоголь и наркотики.
Угнетение дыхания, угрожающее жизни, у пациентов с хронической болезнью легких, у пациентов пожилого возраста, с кахексией или ослабленных пациентов.
Применение лекарственного средства Налбуфин-Дарница пациентам с острой или тяжелой формой бронхиальной астмы при отсутствии соответствующего контроля или реанимационного оборудования противопоказано.
Пациенты с хроническим заболеванием легких
Пациенты со значительной степенью хронической обструктивной болезни легких или легочным сердцем , а также пациенты со значительно пониженной емкостью легких, гипоксией, гиперкапнией или имеющимся угнетением дыхания имеют повышенный риск снижения активности дыхательного центра, включая апноэ, даже при применении лекарственного средства Налбуфин-Дарница в рекомендованных дозах.
< em>Пациенты пожилого возраста, с кахексией или ослабленные пациенты
Угрожающее угнетение дыхания наиболее вероятно у пациентов пожилого возраста, пациентов с кахексией или ослабленных пациентов из-за возможных изменений фармакокинетических параметров или изменения клиренса по сравнению с и более здоровыми пациентами. Таких пациентов следует тщательно контролировать, особенно в начале лечения, при повышении дозы лекарственного средства Налбуфин-Дарница и при совместном его приеме с другими препаратами, вызывающими угнетение дыхательной функции. В качестве альтернативы для таких пациентов следует рассмотреть применение неопиоидных анальгетиков.
Недостаточность коры надпочечников.
При применении опиоидных анальгетиков были сообщения о недостаточности коры надпочечников. , чаще при применении препарата более 1 месяца. Проявления недостаточности коры надпочечников могут включать неспецифические симптомы и признаки, включая тошноту, рвоту, анорексию, усталость, слабость, головокружение и снижение АД. При подозрении на недостаточность коры надпочечников диагноз следует подтвердить как можно скорее путем проведения диагностических испытаний. В случае диагностирования недостаточности коры надпочечников лечение проводят физиологическими заместительными дозами кортикостероидов. Пациентам постепенно прекращают применение опиоидных анальгетиков, чтобы дать функциям коры надпочечников возобновиться, и продолжают терапию кортикостероидами до полного восстановления функции коры надпочечников. Можно попытаться перейти на другие опиоидные анальгетики, поскольку были сообщения о нескольких случаях перехода на другой опиоидный анальгетик без рецидива недостаточности коры надпочечников. Из имеющихся данных неизвестно, какие именно опиоидные анальгетики более вероятно связаны с недостаточностью коры надпочечников. может вызывать тяжелую гипотензию, включая ортостатическую гипотензию и синкопе, у амбулаторных пациентов. Есть повышенный риск у пациентов, у которых возможность поддерживать артериальное давление уже была нарушена из-за снижения крови или совместного применения определенных препаратов, подавляющих ЦНС, например фенотиазины, трициклические антидепрессанты, снотворные, седативные или общие анестетики. Этих пациентов следует контролировать по признакам пониженного АД после начала приема или после повышения дозы лекарственного средства Налбуфин-Дарница. У пациентов с циркуляторным шоком гидрохлорид налфубина может вызвать расширение сосудов, что в дальнейшем может привести к уменьшению сердечного выброса и снижению артериального давления. Следует избегать применения лекарственного средства Налбуфин-Дарница пациентам с циркуляторным шоком.
Риски применения пациентами с повышенным внутричерепным давлением, опухолями головного мозга, травмами головы или нарушением сознания.
У пациентов, подверженных внутричерепным эффектам задержки СО2 (например, пациенты с признаками или повышенным внутричерепным давлением или опухолями мозга), лекарственное средство Налбуфин-Дарница может уменьшить активность дыхательного центра, а связанная с этим задержка СО2 может в дальнейшем привести к повышению внутричерепного давления. Таких пациентов следует контролировать наличие признаков седации и угнетения дыхания, особенно в начале применения препарата. Кроме того, налбуфин может вызвать спутанность сознания, миоз, рвоту и другие побочные эффекты, маскирующие клиническое течение у пациентов с травмой головы.
Следует избегать применения лекарственного средства Налбуфин-Дарница при нарушении сознания или коми.< br/>
Риски применения пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями.
Лекарственное средство Налбуфин-Дарница противопоказан пациентам с имеющейся или подозреваемой обструкцией желудочно-кишечного тракта, включая паралитическую кишечную непроходимость. >
Налбуфина гидрохлорид может вызывать спазмы сфинктера Одди. Опиоидные анальгетики могут вызвать повышение уровня амилаз в сыворотке крови. Пациентов с заболеваниями желчных протоков, включая острый панкреатит, следует контролировать ухудшение симптомов.
Повышенный риск судорог у пациентов с судорожными расстройствами.
Врачебный средство Налбуфин-Дарница может повысить частоту судорог у пациентов с судорожными расстройствами и может повысить риск судорог при других клинических условиях, ассоциированных с судорогами. Пациентов с судорожными расстройствами в анамнезе следует контролировать по поводу ухудшения контроля судом во время терапии налбуфином.
Прекращение приема (синдром отмены).
Применение лекарственного средства Налбуфин-Дарница, смешанного опиоидного анальгетика группы агонистов-антагонистов опиатных рецепторов, пациентам, применяющим анальгетик, являющийся полным агонистом опиатных рецепторов, может привести к снижению анальгетического эффекта и/или спровоцировать симптомы отмены. Следует избегать одновременного применения лекарственного средства Налбуфин-Дарница с анальгетиком, который является полным агонистом опиоидных рецепторов.
При отмене лекарственного средства Налбуфин-Дарница у физически зависимых пациентов дозу следует снижать постепенно. Таким пациентам не следует резко прекращать применение данного лекарственного средства.
Зависимость, злоупотребление и неправильное применение.
Налбуфина гидрохлорид является синтетическим анальгетиком, агонистом-антагонистом опиоидных рецепторов. Применение налбуфина гидрохлорида как опиоида подвергает пациента риск зависимости, злоупотребления и неправильного применения.
Зависимость может возникнуть при применении препарата как в рекомендованных дозах, так и в случае злоупотребления или неправильного его применения.
Для каждого пациента необходимо оценить риск опиоидной зависимости, злоупотребления или неправильного применения. Риск увеличивается при наличии в личном или семейном анамнезе пациента злоупотребления психоактивными веществами (включая злоупотребление лекарственными средствами, алкоголем или зависимостью) и у пациентов с психическими заболеваниями (например, тяжелая депрессия). Существование этих рисков не должно препятствовать надлежащему лечению боли у каждого отдельно взятого пациента.
Опиоиды, применяемые пациентами с наркотической зависимостью, могут использоваться в преступных целях. Необходимо учитывать эти риски при назначении гидрохлорида налбуфина. Для снижения этих рисков препарат следует назначать в наименьшей дозе.
Злоупотребление и зависимость. Налбуфина гидрохлорид является предметом злоупотребления, неправильного применения, зависимости и незаконной перепродажи. при надлежащем медицинском применении.
Злоупотребление рецептурным препаратом является умышленным, когда применяется не с целью лечения, даже если это случается один раз, а для получения психологических и физиологических эффектов.
Медикаментозная зависимость представляет собой совокупность поведенческих, когнитивных и физиологических явлений, развивающихся после повторного применения субстанции и включает сильное желание принять лекарственное средство, тяжесть контроля его использования и продолжение приема, несмотря на вредные последствия, больший приоритет приема препарата, а не другим видам деятельности ;язкам, повышенная толерантность к препарату, иногда – физические симптомы отмены.
Поведение, нацеленное на поиск препарата, является привычным для людей с нарушениями, связанными с приемом субстанции. Тактика «поиска препарата» включает срочные звонки или визиты ближе к концу рабочего дня, отказ от следования надлежащего обследования, анализов или направления к специалисту, «потерю» рецептов, подделку рецептов, нежелание предоставлять предварительную медицинскую документацию или контактную информацию другим врачам, оказывающим медицинскую помощь. Среди людей, страдающих медикаментозной зависимостью, и людей, страдающих нелеченной зависимостью, часто посещение нескольких врачей для получения дополнительных рецептов. Беспокойство достижением адекватного обезболивания может быть соответствующим поведением у пациентов с недостаточной обезболивающей терапией.
Злоупотребление и зависимость являются отдельными понятиями и отличаются от физической зависимости и толерантности. Врачи должны знать, что не у всех зависимых зависимость может сопровождаться толерантностью и симптомами физической зависимости. Кроме того, злоупотребление опиоидными анальгетиками возможно в случае отсутствия подлинной зависимости.
Врачебное средство Налбуфин-Дарница, как и другие опиоидные анальгетики, может попадать в запрещенные каналы дистрибуции для использования не по медицинскому назначению.
Соответствующие меры, которые помогают ограничить злоупотребление опиоидными анальгетиками, включают надлежащую оценку пациента, надлежащие практики выдачи рецептов, периодическую оценку терапии, а также надлежащую выдачу и хранение. Злоупотребление налбуфином может привести к передозировке и летальному исходу. Риски увеличиваются при одновременном применении налбуфина с другими депрессантами ЦНС и алкоголем. Злоупотребление парентеральными лекарственными средствами обычно связано с передачей инфекционных заболеваний, например гепатита и ВИЧ.
Зависимость. При продолжительной терапии опиоидными анальгетиками может развиться как толерантность, так и зависимость. Толерантность – необходимость повышения дозы опиоидных анальгетиков для поддержания определенного эффекта, например обезболивания (при отсутствии прогрессирования заболевания или других внешних факторов). Толерантность может быть вызвана как желательными, так и побочными эффектами лекарственных средств и для различных эффектов развивается по-разному.
Физическая зависимость приводит к развитию симптомов отмены после внезапного прекращения применения или значительного уменьшения дозы препарата. Синдром отмены также можно уменьшить с помощью препаратов с антагонистической активностью к опиоидным рецепторам (например, налоксон, налмефен), анальгетикам, относящимся к классу агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (пентазоцин, буторфанол, налбуфин), или частичным. Клинически значимая степень физической зависимости может проявиться только через несколько дней или даже недель непрерывного приема опиоидных анальгетиков
Не рекомендуется внезапно прекращать применение налбуфина гидрохлорида. Если пациент с физической зависимостью внезапно прекращает применение лекарственного средства Налбуфин-Дарница, у него может возникнуть синдром отмены. Некоторые или все указанные далее симптомы могут характеризовать этот синдром: беспокойство, слезотечение, ринорея, зевота, повышенная потливость, озноб, боли в мышцах и мидриаз. Также могут развиваться другие признаки и симптомы, включая раздражительность, беспокойство, боль в спине, боль в суставах, слабость, спазм мышц живота, бессонницу, тошноту, анорексию, рвоту, диарею или повышение артериального давления, частоту дыхательных движений или частоту дыхательных движений.
Дети, рожденные от женщин, имеющих физическую зависимость от опиоидных анальгетиков, также будут страдать физической зависимостью и могут иметь осложнения дыхания и симптомы отмены.
Нарушение функции почек или печени.
Поскольку налбуфин метаболизируется в печени и выводится почками, данное лекарственное средство следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями функции почек или печени и вводить его в пониженных дозах.
/>Инфаркт миокарда.
Врачебное средство Налбуфин-Дарница, как и другие сильнодействующие анальгетики, следует с осторожностью применять пациентам с инфарктом миокарда, у которых возникает тошнота и рвота.
/>
Сердечно-сосудистая система.
При оценке применения лекарственного средства Налбуфин-Дарница во время введения анестезии были сообщения о повышении частоты брадикардии у пациентов, которые не получали атропин к операции.
Лабораторные тесты.
Лекарственное средство Налбуфин-Дарница может мешать ферментативным методам выявления опиоидов в зависимости от специфики/чувствительности теста. За более подробной информацией необходимо обратиться к изготовителю тест-системы.
Серотониновый синдром.
Опиоидные анальгетики редко могут привести к потенциально опасному для жизни состоянию вследствие одновременного применения серотонинергических лекарственных средств. Необходимо сразу же обратиться за медицинской помощью при возникновении симптомов серотонинового синдрома. В таком случае серотонинергическое средство следует отменить и начать симптоматическое лечение. Нужно сообщить врачу о приеме или планировании приема серотонинергических препаратов.
Лекарственное средство Налбуфин-Дарница не следует применять вместе с ингибиторами МАО, предшественниками серотонина или другими средствами, влияющими на серотонинергическую систему нейромедиаторов.
< br/>Взаимодействие с ингибиторами МАО.
Необходимо избегать применения лекарственного средства Налбуфин-Дарница с любыми препаратами, ингибирующими МАО (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами) средствами и другие виды взаимодействий.
Запор.
Возможно развитие сильного запора (см. разделы «Фармакодиника» и «Побочные реакции» ;).
Применение пациентам пожилого возраста.
Пациенты пожилого возраста (от 65 лет) могут иметь повышенную чувствительность к налбуфину. В целом следует соблюдать осторожность при выборе дозировки для пациентов пожилого возраста, обычно начиная с самого низкого предела диапазона дозирования, поскольку в этой популяции более высока частота снижения функции печени, почек или сердца, сопутствующего заболевания или применения других лекарственных средств.
Канцерогенез.
В долгосрочных исследованиях, проведенных на крысах (24 месяца) и мышах (19 месяцев) с пероральным применением в дозах 200 мкг/мл (в 12 раз превышает максимальную рекомендованную суточную дозу для человека (МРДЛ) и 200 мг/сут (в 6 раз выше) МРДЛ) соответственно, доказательства канцерогении отсутствуют.
Мутагенез.
Налбуфина гидрохлорид вызывал повышенную частоту мутаций в тесте на лимфомы мышей.Препарат не проявлял мутагенной активности в тесте Эймса с четырьмя бактериальными штаммами, в тестах ГГФТ яичников китайского хомака или в тесте сестринского хроматидного обмена.Кластогенная активность не наблюдалась в микроядерном тесте у мышей и в анализе цитогенности костного мозга у крыс. информация о вспомогательных веществах
Лекарственное средство Налбуфин-Дарница содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, т.е. практически свободно от натрия.