Наклофен суппозитории ректальные по 50 мг, 10 шт.

По 5 суппозиториев в стрипе; по 2 стрипа в картонной коробке.

Суппозитории.
Основные физико-химические свойства: суппозитории конической формы от белого до светло-желтого цвета.

Диклофенак - это нестероидный противовоспалительный препарат с обезболивающими, противовоспалительными и жаропонижающее свойствами. Он подавляет активность циклооксигеназы и тем самым - синтез простагландинов. Во время лечения диклофенаком снижение уровней простагландинов наблюдалось в моче, слизистой оболочке желудка и синовиальной жидкости.

Препарат следует применять при лечении всех форм ревматических заболеваний и для подавления боли различного происхождения.

После ректального введения диклофенак быстро всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1:00. При лечении суппозиториями пища не влияет на максимальную концентрацию диклофенака в сыворотке крови.

99% диклофенака связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминами.

Диклофенак легко проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 60-70% от уровня в сыворотке крови. Через 3-6 часов концентрация препарата и его метаболитов в синовиальной жидкости выше, чем концентрация в сыворотке крови. Из синовиальной жидкости диклофенак выводится значительно медленнее, чем из сыворотки крови.

Период полувыведения диклофенака составляет 1-2 часа. При незначительной почечной или печеночной недостаточности он не изменяется.

Практически весь диклофенак метаболизируется в печени, преимущественно благодаря гидроксилируется и метоксилирования. Примерно 70% диклофенака выводится с мочой в виде фармакологически неактивных метаболитов. Лишь 1% выводится в неизмененном виде. Остальные метаболиты выводится с желчью и калом.

У людей пожилого возраста не происходит значительных изменений в абсорбции, распределении, метаболизме и выведении диклофенака.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Диклофенак. Код АТХ М01А В05.

Ниже приведены взаимодействия, которые наблюдались с применением препарата Наклофен, раствора для инъекций и / или других лекарственных форм диклофенака.

Литий: при одновременном применении диклофенак может повысить концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Дигоксин: при одновременном применении диклофенак может повысить концентрации дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня дигоксина в сыворотке крови.

Диуретики и антигипертензивные средства: как и другие НПВС, одновременное применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными средствами (например, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного влияния через ингибирование синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Таким образом, подобную комбинацию следует применять с осторожностью, а пациенты, особенно пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением относительно артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг функции почек в начале сопутствующей терапии и регулярно после нее, особенно по диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие увеличения риска нефротоксичности (см. Раздел «Особенности применения»).

Препараты, как известно, вызывают гиперкалиемии. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить чаще.

Другие НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), и кортикостероиды. Одновременное введение диклофенака и других системных НПВС или кортикостероидов может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП.

Антикоагулянты и антитромботические средства. Рекомендуется принять меры предосторожности, поскольку сопутствующее введение может повысить риск кровотечения. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, получающих диклофенак и антикоагулянты одновременно.

Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, которые одновременно применяют диклофенак и антикоагулянты и, в случае необходимости, коррекция дозы антикоагулянтов. Как и другие НПВС, диклофенак в высоких дозах может временно подавлять агрегацию тромбоцитов.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Одновременное назначение системных НПВС и СИОЗС может повысить риск кровотечения в пищеварительном тракте.

Противодиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак можно применять вместе с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их клиническое действие. Однако известны отдельные случаи как с гипогликемическим, так и гипергликемическая влиянием, требующих изменения дозировки противодиабетических препаратов при лечении диклофенаком. Такие состояния требуют мониторинга уровня глюкозы в крови, что является Меры предосторожности при сопутствующей терапии.

Также имеются отдельные сообщения о случаях метаболического ацидоза при одновременном применении с диклофенаком, особенно у пациентов с уже существующими нарушениями функции почек.

Колестипол и колестирамин. Эти препараты могут вызвать задержку или уменьшения всасывания диклофенака. Таким образом, рекомендуется назначать диклофенак по крайней мере за 1:00 до или через 4-6 ч после применения колестипола / колестирамина.

Метотрексат. Диклофенак может подавлять клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровня метотрексата. Следует соблюдать осторожность при назначении НПВС, включая диклофенак, менее чем за 24 часа до применения метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие. Были зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда метотрексат и НПВС, включая диклофенак, применяли с интервалом в пределах 24 часов. Это взаимодействие опосредовано через накопление метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВС.

Циклоспорин. Диклофенак, как и другие НПВП, может увеличивать нефротоксичность циклоспорина через влияние на простагландины почек. В связи с этим диклофенак следует применять в более низких дозах, чем пациентам, не применяют циклоспорин.

Такролимус. При применении НПВП с такролимусом возможно повышение риска нефротоксичности, что может быть опосредованно через почечные антипростагландин эффекты НПВС и ингибитора кальциневрина, в связи с этим диклофенак следует применять в более низких дозах, чем пациентам, не применяют такролимус.

Антибактериальные хинолоны. Существуют отдельные данные по судорог, которые могут быть результатом сопутствующего применения хинолонов и НПВС. Это может наблюдаться у пациентов как с наличием, так и с отсутствием в анамнезе эпилепсии или судом. Таким образом, следует проявлять осторожность при рассмотрении применения хинолонов пациентам, которые уже получают НПВС.

Фенитоин. При применении фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением экспозиции фенитоина.

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП может усилить сердечную недостаточность, уменьшить СКФ и повысить уровень гликозидов в плазме крови.

Мифепристон. НПВС не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить его эффект.

Мощные ингибиторы CYP2C9. Осторожность рекомендуется при совместном назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (например с вориконазолом), что может привести к значительному увеличению максимальной концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака вследствие угнетения его метаболизма.

Индукторы СYP2C9. Необходима осторожность при одновременном назначении диклофенака с индукторами СYP2C9 (например рифампицин). Это может привести к значительному снижению концентрации в плазме крови и эффективности диклофенака.

действующее вещество: диклофенак;
1 суппозиторий содержит диклофенака натрия - 50 мг;
вспомогательные вещества: твердый жир.

Пациентам, у которых во время терапии препаратом Наклофен возникают нарушения зрения, головокружение, сонливость, нарушения со стороны центральной нервной системы, вялость или усталость, не следует управлять автотранспортом или другими механизмами.

Пациентам, у которых во время терапии препаратом Наклофен возникают нарушения зрения, головокружение, сонливость, нарушения со стороны центральной нервной системы, вялость или усталость, не следует управлять автотранспортом или другими механизмами.

Беременность

При отсутствии абсолютной необходимости нельзя применять диклофенак женщинам, планирующим беременность, или в I и II триместре беременности. В I и II триместрах беременности диклофенак можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и только в минимальной эффективной дозе, продолжительность лечения должна быть настолько короткая, насколько это возможно.

Как и другие НПВС, препарат противопоказан в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).
Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и / или развития эмбриона / плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и / или риск развития сердечных пороков и гастрошизис после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков был увеличен с менее чем 1% до 1,5%.

Не исключено, что риск увеличивается с дозой и продолжительностью лечения. Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантацийнои потери и летальности эмбриона / плода.

Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы.

На III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

• сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией)
• нарушение функции почек, может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамнион.

Влияние на мать и новорожденного в конце беременности:

• возможные удлинения времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах
  торможение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинение родов.

Итак, Наклофен противопоказан в III триместре беременности.

Период кормления грудью

Как и другие НПВС, диклофенак в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим, диклофенак не следует применять женщинам в период кормления грудью, чтобы избежать нежелательного влияния на младенца.

Фертильность

Как и другие НПВС, диклофенак может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. Для женщин, которые имеют проблемы с зачатием или проходят исследования на бесплодие, следует рассмотреть целесообразность отмены диклофенака. На основании данных исследований у животных невозможно исключить нарушения репродуктивной функции у самцов. Актуальность этих данных для человека не установлена.

Наклофен суппозитории по 50 мг нельзя назначать детям в возрасте до 14 лет из-за высокого содержания действующего вещества.

Воспалительные и дегенеративные формы ревматизма:

• ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, включая спондилоартрит,
• болевые синдромы со стороны позвоночника;
• ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;
• посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком, особенно после стоматологических и ортопедических операций;
• гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением, например, первичная дисменорея и аднексит;
• приступы мигрени;
• острые приступы подагры;
• как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, которые сопровождаются мучительным ощущением, например, при фаринготонзиллите, отите.

В соответствии с общими терапевтическими принципами, основное заболевание следует лечить средствами базисной терапии. Лихорадка сама по себе не является показанием для применения препарата.

• гиперчувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу;
• пациентам, у которых в ответ на прием ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) возникают приступы бронхиальной астмы, крапивница, острый ринит или полипы в носу, ангионевротический отек или аллергоподобные симптомы;
• кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с предыдущим лечением НПВП;
• активная форма язвенной болезни / кровотечения или рецидивирующее язвенная болезнь / кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизоды установленной язвы или кровотечения);
• III триместр беременности;
• воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона или язвенный колит);
• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации СКФ <15 мл / мин / 1,73 м2);
• застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV);
• лечение периоперационной боли при коронарном шунтировании (или использования аппарата искусственного кровообращения);
• ишемическая болезнь сердца у пациентов, имеющих стенокардию,
• перенесенный инфаркт миокарда;
• цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеют эпизоды тринзиторних ишемических атак;
• заболевания периферических артерий;
• проктиты.

Чтобы минимизировать побочные эффекты, следует применять минимальную эффективную дозу в течение короткого периода времени, учитывая цели лечения у каждого отдельного пациента.

Взрослым пациентам, которые плохо воспринимают пероральный прием таблетированных форм, следует применять суппозитории в соответствующих дозах.

Препарат принимают внутрь - только для ректального введения.

Лечение можно проводить с применением одной лекарственной формы или в комбинации в расчете на суточную дозу 150 мг.
Начальная доза составляет 100-150 мг диклофенака в сутки в зависимости от тяжести заболевания, то есть по 1 суппозиторию 2-3 раза в сутки. Поддерживающая доза составляет 100 мг диклофенака в сутки, то есть по 1 свече 2 раза в сутки.

При первичной дисменорее суточную дозу следует подбирать индивидуально, она составляет от 50 мг до 150 мг. Начальная доза может быть 50-100 мг в сутки, но при необходимости ее можно увеличить для непродолжительного применения к максимальной, составляет 150 мг в сутки. Применение препарата следует начинать после возникновения первых болевых симптомов и продолжать несколько дней в зависимости от динамики регрессии симптомов.

Лечение приступов мигрени следует начинать с дозы 100 мг при первых признаках приступа. При необходимости в тот же день можно применить другой суппозиторий - 50 мг диклофенака. В случае необходимости в последующие дни лечения можно продолжить, но доза не должна превышать 150 мг в сутки, которая разделена на 2-3 применения.

При лечении ювенильного ревматоидного артрита суточную дозу можно увеличить до 3 мг / кг, что является максимальной суточной дозой, и она не должна превышать 150 мг в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика диклофенака не ухудшается к любой клинически значимой степени, НПВС нужно применять с осторожностью таким пациентам, поскольку они, как правило, более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, ослабленным пациентам пожилого возраста или пациентам с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы также пациентов необходимо обследовать по желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВП (см. раздел «Особенности применения»).

Имеющиеся кардиоваскулярные заболевания или значительные факторы риска

Диклофенак противопоказан пациентам с установленной застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, болезнью периферических артерий и / или нарушением мозгового кровообращения (см. Раздел «Противопоказания»).

Пациентам с застойной сердечной недостаточностью или значительными факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний следует назначать диклофенак только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут расти с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять как можно более короткий период и в самой эффективной дозе (см. Раздел «Особенности применения»).

Нарушение функции почек

Диклофенак противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <15 мл / мин / 1,73 м2) (см. Раздел «Противопоказания»).

Специальных исследований при участии пациентов с нарушениями функции печени не проводили, поэтому предоставление рекомендаций по коррекции дозы невозможно. Следует с осторожностью применять диклофенак пациентам с нарушениями функции почек (см. Раздел «Особенности применения»).

Нарушение функции печени

Применение диклофенака противопоказано пациентам с печеночной недостаточностью (см. Раздел «Противопоказания»).

Специальных исследований при участии пациентов с нарушениями функции печени не проводили, поэтому предоставление рекомендаций по коррекции дозы невозможно. Следует с осторожностью применять диклофенак пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени (см. Раздел «Особенности применения»).

Способ применения суппозиториев

Суппозитории нужно вводить в прямую кишку как можно глубже, желательно после очищения кишечника. Суппозитории не следует делить на части, поскольку подобное изменение способа применения препарата может привести к нарушению распределения активного вещества.

Побочные эффекты, классифицированные в следующие группы по частоте их возникновения:

• очень часто> 1/10;
• часто> 1/100, <1/10;
• нечасто> 1/1000, <1/100;
• редко> 1/10000, <1/1000;
• очень редко <1/10000;
• частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным).

Следующие побочные эффекты включают явления, связанные с введением в условиях краткосрочного и длительного применения.
Таблица 1

* Показатели частоты основаны на данных долгосрочном применении в высокой дозе (150 мг / сутки).

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например инфаркта миокарда или инсульта), связанный с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении.

Зрительные нарушения.

Такие зрительные нарушения как нарушения зрения, ухудшение зрения и диплопия является эффектами класса НПВП и, как правило, обратимы после отмены препарата. Наиболее вероятным механизмом нарушений зрения является ингибирование синтеза простагландинов и других родственных соединений, которые, нарушая регуляцию ретинального кровотока, способствуют развитию визуальных нарушений. Если такие симптомы возникают во время применения диклофенака, необходимо провести офтальмологическое исследование для исключения других возможных причин.

Если возникают тяжелые нежелательные реакции, лечение следует прекратить.

Отчет о подозреваемых побочных реакциях.

Отчет о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет вести непрерывное наблюдение баланса «пользы / риска» лекарственного средства. Специалисты в области здравоохранения обязаны подавать информацию о любых предполагаемых побочных реакциях с помощью национальной системы отчетности.

Симптомы. Типичной клинической картины, свойственной передозировке диклофенака не существует. Передозировка может вызвать такие симптомы как головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, гастроинтестинальная кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, звон в ушах, потеря сознания или судороги. В случае тяжелого отравления возможна острая почечная недостаточность и поражение печени.

Лечение. Лечение симптоматическое. Поддерживающие меры и симптоматическое лечение следует назначать по поводу таких осложнений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, расстройства желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания.

Маловероятно, что такие специфические меры, как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, будут эффективными для выведения из организма НПВП, включая диклофенак, через связывание в значительной степени с белками и интенсивный метаболизм.

В течение 1 часа после применения потенциально токсичного количества препарата внутрь следует рассмотреть возможность применения активированного угля. Кроме того, у взрослых следует рассмотреть возможность промывание желудка в течение 1 часа после применения потенциально токсичного количества препарата. При частых или длительных судорогах необходимо внутривенно ввести диазепам. С учетом клинического состояния пациента могут быть показаны другие мероприятия.

Хранить при температуре не выше 25 ° C в оригинальной упаковке для защиты от действия света. Хранить в недоступном для детей месте.

Наклофен является нестероидным противовоспалительным препаратом. Он обладает противовоспалительным и болеутоляющим эффектами. Основой механизм действия заключается в ингибировании синтеза простагландинов, молекул, которые вызывают воспаление, боль и отек.