Мовифлекс Декс р-р д/ин. 50 мг/2 мл амп. 2 мл

По 2 мл в ампулі; 6 ампул у контурній чарунковій упаковці, по 1 контурній чарунковій упаковці в картонній коробці.

Розчин для ін’єкцій. Основні фізико-хімічні властивості: майже прозорий, безбарвний розчин.

Декскетопрофену трометамол — це трометамінова сіль (S)-(+)-2-(3-бензоїлфеніл) пропіонової кислоти, що чинить аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію і належить до класу нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Механізм дії Механізм дії НПЗЗ базується на зменшенні синтезу простагландинів за рахунок пригнічення активності циклооксигенази. Зокрема гальмується перетворення арахідонової кислоти у циклічні ендопероксиди PGG₂ та PGH₂, з яких утворюються простагландини PGE₁, PGE₂, PGF_2a, PGD₂, а також простациклін PGI₂ та тромбоксани ТхА₂ і ТхВ₂. Крім цього, пригнічення синтезу простагландинів може впливати на інші медіатори запалення, такі як кініни, що може також опосередковано впливати на основну дію лікарського засобу. Фармакодинаміка. У дослідженнях була виявлена пригнічувальна дія декскетопрофену трометамолу на активність циклооксигенази-1 та циклооксигенази-2 (на лабораторних тваринах і у людей). Клінічна ефективність та безпека Клінічні дослідження при різних видах болю продемонстрували, що декскетопрофену трометамол чинить виражену аналгетичну дію. Знеболювальна дія декскетопрофену трометамолу при внутрішньом’язовому та внутрішньовенному введенні пацієнтам із болем середньої та сильної інтенсивності була вивчена при різних видах болю при хірургічних втручаннях (ортопедичні та гінекологічні операції, операції на черевній порожнині), а також при болю в опорно-руховому апараті (гострий біль у попереку) та ниркових коліках. У проведених дослідженнях аналгетичний ефект лікарського засобу швидко розпочинався та досягав максимуму протягом перших 45 хвилин. Тривалість знеболювальної дії після застосування 50 мг декскетопрофену трометамолу зазвичай становить 8 годин. Клінічні дослідження щодо полегшення післяопераційного болю продемонстрували, що застосування декскетопрофену трометамолу в комбінації з опіатними аналгетиками дає змогу значно зменшити застосування опіатів. У таких дослідженнях пацієнти, які отримували морфін за допомогою приладу для знеболення під контролем пацієнта, і які отримували декскетопрофен, потребували значно меншу кількість морфіну (на 30–45%), ніж пацієнти у групі плацебо. Фармакокінетика. Всмоктування Після внутрішньом’язового введення декскетопрофену трометамолу максимальна концентрація його досягається приблизно через 20 хвилин (10–45 хвилин). При введенні 25–50 мг лікарського засобу площа під кривою «концентрація — час» (AUC) пропорційна введеній дозі для обох шляхів введення — внутрішньом’язового або внутрішньовенного. Розподіл Аналогічно до інших лікарських засобів із високим ступенем зв’язування з білками плазми крові (99%), об’єм розподілу декскетопрофену становить у середньому 0,25 л/кг. Період напіврозподілу становить приблизно 0,35 години, а період напіввиведення - 1–2,7 години. Фармакокінетичні дослідження багаторазового застосування лікарського засобу довели, що AUC та C_max (середнє максимальне значення) після останнього внутрішньом’язового та внутрішньовенного введення не відрізняються від показників після одноразового застосування, що свідчить про відсутність кумуляції лікарського засобу. Біотрансформація та виведення Після введення декскетопрофену трометамолу у сечі виявляється тільки енантіомер S-(+), що свідчить про відсутність трансформації лікарського засобу в енантіомер R-(-) у людей. Метаболізм декскетопрофену в основному відбувається шляхом кон’югації з глюкуроновою кислотою та наступним виведенням нирками. Пацієнти літнього віку У здорових людей літнього віку (віком від 65 років) експозиція була значно вищою, ніж у молодих добровольців після одноразового і багаторазового перорального прийому (до 55%), в той час як не було статистично значущої різниці у пікових концентраціях і часі досягнення піку концентрації. Середній період напіввиведення збільшувався (до 48%), а визначений сумарний кліренс скорочувався. Доклінічні дані з безпеки Дослідження фармакології безпеки, генотоксичності та імунофармакології не виявили особливої небезпеки для людини. Дослідження хронічної токсичності на тваринах дало змогу виявити максимальну дозу лікарського засобу, що не викликає побічних реакцій, яка є в 2 рази вищою від дози, рекомендованої для людини. При введенні більш високих доз лікарського засобу мавпам основною побічною реакцією була кров у випорожненнях, зниження приросту маси тіла, а при найбільш високої дози — патології з боку шлунково-кишкового тракту у вигляді ерозій. Ці реакції проявлялися при дозах, при яких експозиція лікарського засобу була в 14–18 разів вищою, ніж при максимальній дозі, рекомендованій людині. Досліджень канцерогенного впливу на тваринах не проводилося. Як і всі НПЗЗ, декскетопрофену трометамол може спричинити зміни щодо виживання плода в ембріофетальному періоді у тварин як опосередковано, через шлунково-кишкову токсичність у вагітних, так і за рахунок безпосереднього впливу на розвиток плода.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти. Декскетопрофен. Код АТХ M01A E17.

Нижченаведені взаємодії лікарських засобів у цілому характерні для НПЗЗ. Не рекомендоване одночасне застосування з такими лікарськими засобами: − Інші НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2, саліцилати у високих дозах (≥ 3 г/добу): застосування декількох НПЗЗ одночасно збільшує ризик шлунково-кишкових виразок та кровотеч за рахунок синергічної дії. − Антикоагулянти: НПЗЗ посилюють дію антикоагулянтів, наприклад варфарину, внаслідок високого ступеня зв’язування декскетопрофену з білками плазми крові, а також пригнічення функції тромбоцитів і пошкодження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки. Якщо одночасне застосування необхідне, його слід проводити під наглядом лікаря та з ретельним контролем відповідних лабораторних показників. − Гепарини: підвищується ризик кровотеч (через пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки). Якщо одночасне застосування необхідне, його слід проводити під наглядом лікаря та з ретельним контролем відповідних лабораторних показників. − Кортикостероїди: підвищується ризик виникнення пептичних виразок та кровотеч у травному тракті. − Препарати літію: (були повідомлення для кількох НПЗЗ) НПЗЗ підвищують рівень літію у крові, що може призвести до інтоксикації, за рахунок зменшення його виведення нирками. Тому на початку застосування декскетопрофену, при корекції дози або відміні лікарського засобу необхідно проконтролювати рівень літію у крові. − Метотрексат при застосуванні у високих дозах (не менше 15 мг/тиждень): за рахунок зменшення ниркового кліренсу метотрексату на тлі застосування НПЗЗ у цілому посилюється його негативний вплив на систему крові. − Похідні гідантоїну та сульфонаміди: можливе посилення токсичності цих речовин. Одночасне застосування таких засобів з НПЗЗ вимагає обережності: − Діуретики, інгібітори АПФ, антибіотики групи аміноглікозидів та антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ. Декскетопрофен знижує ефективність діуретиків та інших антигіпертензивних засобів. У деяких пацієнтів із порушеннями функції нирок (наприклад, при зневодненні або в осіб літнього віку) застосування НПЗЗ одночасно з інгібіторами АПФ, антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ або антибіотиками групи аміноглікозидів може погіршити функцію нирок, що зазвичай є оборотним процесом. При застосуванні декскетопрофену одночасно із будь-яким діуретичним засобом слід переконатися у відсутності зневоднення у пацієнта, а на початку лікування необхідно контролювати функцію нирок. − Метотрексат при застосуванні у низьких дозах (менше 15 мг/тиждень): за рахунок зменшення ниркового кліренсу метотрексату на тлі застосування НПЗЗ посилюється його негативний вплив на систему крові. При необхідності застосування такої комбінації необхідний щотижневий контроль картини крові, особливо за наявності навіть незначного зниження функції нирок, а також у хворих літнього віку. − Пентоксифілін: існує ризик кровотечі. Необхідно посилити контроль і частіше перевіряти показник часу кровотечі. − Зидовудин: існує ризик збільшення токсичного впливу на еритроцити за рахунок впливу на ретикулоцити, що після 1-го тижня застосування НПЗЗ призводить до тяжкої анемії. Протягом 1–2 тижнів після початку застосування НПЗЗ слід зробити аналіз крові із підрахунком кількості ретикулоцитів. − Похідні сульфонілсечовини: НПЗЗ можуть підсилювати гіпоглікемічну дію препаратів сульфонілсечовини за рахунок їх витіснення зі зв’язків з білками крові. Слід врахувати можливі взаємодії при застосуванні таких засобів: − Бета-адреноблокатори: НПЗЗ здатні знижувати їхню антигіпертензивну дію за рахунок пригнічення синтезу простагландинів. − Циклоспорин та такролімус: можливе посилення нефротоксичності за рахунок впливу НПЗЗ на ниркові простагландини. При комбінованій терапії слід контролювати функцію нирок. − Тромболітичні засоби: підвищений ризик кровотеч. − Антиагрегантні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС): підвищується ризик шлунково-кишкової кровотечі. − Пробенецид: можливе збільшення концентрації декскетопрофену у плазмі крові, що, вірогідно, зумовлено пригніченням його ниркової канальцевої секреції та глюкуронізації і вимагає корекції дози декскетопрофену. − Серцеві глікозиди: НПЗЗ здатні збільшити концентрацію глікозидів у плазмі крові. − Міфепристон: теоретично існує ризик зміни ефективності міфепристону під впливом інгібіторів простагландинсинтетази. Обмежені дані дають змогу припустити, що сумісне введення НПЗЗ в один день із простагландином не має небажаного впливу на ефективність міфепристону або простагландину щодо дозрівання шийки матки або її скорочуваності, а також не знижує клінічну ефективність засобів для медикаментозного переривання вагітності. − Антибіотики хінолінового ряду: результати досліджень на тваринах показали, що при застосуванні похідних хінолону у високих дозах у комбінації з НПЗЗ підвищується ризик розвитку судом. − Тенофовір: при сумісному застосуванні з НПЗЗ може підвищуватися концентрація азоту сечовини і креатиніну в плазмі крові, тому для оцінки можливого впливу сумісного застосування цих лікарських засобів необхідно контролювати функцію нирок. − Деферасірокс: при сумісному застосуванні з НПЗЗ може підвищуватися ризик токсичного впливу на шлунково-кишковий тракт. При застосуванні даного лікарського засобу одночасно з деферасіроксом необхідний ретельний нагляд за пацієнтом. − Пеметрексед: при сумісному застосуванні з НПЗЗ може знижуватися виведення пеметрекседу, тому при застосуванні НПЗЗ у високих дозах необхідно виявляти особливу обережність. Пацієнтам з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 45 до 79 мл/хв) слід уникати одночасного застосування пеметрекседу та НПЗЗ протягом двох днів до і двох днів після прийому пеметрекседу.

діюча речовина: декскетопрофену трометамол; 1 ампула по 2 мл розчину для ін’єкцій містить декскетопрофену трометамолу 73,8 мг, що еквівалентно декскетопрофену 50 мг (1 мл розчину для ін’єкцій містить декскетопрофену трометамолу 36,9 мг, що еквівалентно декскетопрофену 25 мг); допоміжні речовини: етанол 96%, натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Лікарський засіб не слід застосовувати дітям та підліткам через відсутність даних щодо його ефективності та безпеки.

Симптоматичне лікування гострого болю середньої та високої інтенсивності у випадках, коли пероральне застосування лікарського засобу недоцільне, наприклад при післяопераційних болях, ниркових коліках та болю у попереку.

ІІІ триместр вагітності та період годування груддю. Підвищена чутливість до декскетопрофену, будь-якого іншого НПЗЗ або до допоміжних речовин лікарського засобу. НПЗЗ протипоказані пацієнтам із реакцією гіперчутливості в анамнезі (наприклад, бронхоспазм, бронхіальна астма, гострий риніт або розвиток носових поліпів, ангіоневротичний набряк або кропив’янка) внаслідок застосування ібупрофену, ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ. Відомі фотоалергічні або фототоксичні реакції під час лікування кетопрофеном або фібратами. Активна фаза або наявність в анамнезі виразкової хвороби, шлунково-кишкової кровотечі або перфорацій. Шлунково-кишкова кровотеча або перфорація в анамнезі, пов’язані із попередньою терапією НПЗЗ. Шлунково-кишкова кровотеча, інша кровотеча в активній фазі або підвищена кровоточивість. Геморагічний діатез та інші порушення згортання крові. Хронічна диспепсія. Хвороба Крона або неспецифічний виразковий коліт. Виражена дегідратація (внаслідок блювання, діареї або недостатнього прийому рідини). Тяжка серцева недостатність. Порушення функції нирок середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну ≤ 59 мл/хв). Тяжкі порушення функції печінки (10–15 балів за шкалою Чайлда–П’ю). Через вміст етанолу лікарський засіб протипоказаний для нейроаксіального (інтратекального або епідурального) введення.

Розчин для внутрішньом’язового та внутрішньовенного введення. Для мінімізації побічних реакцій слід застосовувати найнижчу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду (див. розділ «Особливості застосування»). Дорослі. Рекомендована доза становить 50 мг з інтервалом 8–12 годин. При необхідності повторну дозу вводити через 6 годин. Максимальна добова доза не має перевищувати 150 мг. Лікарський засіб призначений для короткочасного застосування, тому його слід застосовувати тільки у період гострого болю (не довше 2-х діб). Пацієнтів слід переводити на пероральне застосування аналгетиків, якщо це можливо. При післяопераційних болях середнього або сильного ступеня тяжкості лікарський засіб можна застосовувати за показаннями у тих же самих рекомендованих дозах у комбінації з опіоїдними аналгетиками. Пацієнти літнього віку. Коригування дози зазвичай не потрібне. Однак через фізіологічне зниження функції нирок рекомендується нижча доза лікарського засобу, а саме: максимальна добова доза становить 50 мг при легкому порушенні функції нирок. Порушення з боку печінки. Для пацієнтів із патологією печінки з легким або середнім ступенем тяжкості (5–9 балів за шкалою Чайлда–П’ю) слід зменшити максимальну добову дозу до 50 мг та ретельно контролювати функцію печінки. При тяжких захворюваннях печінки (10–15 балів за шкалою Чайлда–П’ю) лікарський засіб протипоказаний. Порушення з боку нирок. Пацієнтам із порушеннями функції нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну 60–89 мл/хв) максимальну добову дозу слід зменшити до 50 мг. При порушенні функції нирок середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну <59 мл/хв) лікарський засіб протипоказаний. Діти та підлітки. Лікарський засіб не слід застосовувати дітям та підліткам через відсутність даних щодо безпеки та ефективності його застосування. Спосіб застосування. Внутрішньом’язове введення. Розчин для ін’єкцій слід повільно вводити глибоко у м’язи. Внутрішньовенна інфузія. Для проведення внутрішньовенної інфузії вміст ампули 2 мл розвести у 30–100 мл 0,9% розчину натрію хлориду, 5% розчину глюкози або розчину Рінгер лактату. Розчин для інфузій слід готувати в асептичних умовах, не допускаючи впливу природного денного світла. Приготовлений розчин має бути прозорим. Інфузію необхідно проводити повільно протягом 10–30 хвилин. Лікарський засіб, розведений у 100 мл 0,9% розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози, сумісний із такими лікарськими засобами як допамін, гепарин, гідроксизин, лідокаїн, морфін, петидин та теофілін. Лікарський засіб не можна змішувати у розчині для інфузій із прометазином та пентазоцином. Внутрішньовенна ін’єкція (болюсне введення). При необхідності вміст однієї ампули (2 мл розчину для ін’єкцій) вводити внутрішньовенно повільно протягом не менше 15 секунд. Лікарський засіб можна змішувати у малих об’ємах (наприклад у шприці) з розчинами для ін’єкцій гепарину, лідокаїну, морфіну та теофіліну. Лікарський засіб не можна змішувати у малих об’ємах (наприклад у шприці) з розчинами допаміну, прометазину, пентазоцину, петидину та гідроксизину, тому що утворюється осад. Лікарський засіб можна змішувати тільки з лікарськими засобами, що вказані вище. При внутрішньом’язовому або внутрішньовенному ін’єкційному застосуванні лікарський засіб слід негайно ввести після того, як він був набраний з ампули. При зберіганні розведених розчинів лікарського засобу у поліетиленових пакетах або у прилаштованих для введення виробах з етилвінілацетату, пропіонату целюлози, поліетилену низької щільності та полівінілхлориду змін вмісту діючої речовини внаслідок сорбції не спостерігалося. Лікарський засіб призначений для одноразового застосування, тому залишки готового розчину слід утилізувати. Перед введенням лікарського засобу необхідно впевнитися, що розчин прозорий та безбарвний. Розчин, що містить тверді частки, застосовувати не можна.

У наведеній нижче таблиці зазначено розподілені за органами та системами органів і частотою виникнення побічні реакції, зв’язок яких із декскетопрофену трометамолом, за даними клінічних досліджень, визнаний як мінімум можливим, а також побічні реакції, повідомлення про які були отримані.

Органи і системи органів	Часто (≥1/100 - 1/10)	Нечасто (≥ 1/1000 - <1/100)	Рідко (≥ 1/10000 - < 1/1000)	Дуже рідко (< 1/10000)
З боку крові/ лімфатичної системи		Анемія		Нейтропенія, тромбоцитопенія
З боку імунної системи			Набряк гортані	Анафілактичні реакції, у тому числі анафілактичний шок
Порушення харчування та обміну речовин			Гіперглікемія, гіпоглікемія, гіпертригліцеридемія, анорексія, відсутність апетиту
Психічні порушення		Безсоння, занепокоєність
З боку нервової системи		Головний біль, запаморочення, сонливість	Парестезії, непритомність
З боку органів зору		Нечіткість зору
З боку органів слуху		Вертиго	Дзвін у вухах
З боку серця		Пальпітація	Екстрасистолія, тахікардія
З боку судинної системи		Артеріальна гіпотензія, припливи	Артеріальна гіпертензія, тромбофлебіт поверхневих вен
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння			Брадипное	Бронхоспазм, задишка
З боку шлунково-кишкового тракту	Нудота, блювання	Біль у животі, диспепсія, діарея, запор, блювання з домішками крові, сухість у роті	Виразкова хвороба, кровотеча або перфорація	Панкреатит
З боку гепатобіліарної системи			Гепатоцелюлярна патологія
З боку шкіри та підшкірної клітковини		Дерматити, свербіж, висипання, підвищене потовиділення	Кропив’янка, вугри	Синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, фотосенсибілізація
З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини			Ригідність м’язів, скутість у суглобах, м’язові судоми, біль у спині
З боку нирок та сечовивідних шляхів			Гостра ниркова недостатність, поліурія, нирковий біль, кетонурія, протеїнурія	Нефрит, нефротичний синдром
З боку репродуктивної системи			Менструальні порушення, порушення функції передміхурової залози
Загальні та місцеві порушення	Біль у місці ін’єкції, реакції у місці ін’єкції, у тому числі запалення, гематома, кровотеча	Пропасниця, підвищена втомлюваність, біль, озноб, астенія, нездужання	Тремтіння, периферичні набряки
Дослідження			Відхилення показниках печінкових проб

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту спостерігалися найчастіше. Можливий розвиток виразкової хвороби, перфорації або шлунково-кишкової кровотечі, іноді з летальним наслідком, особливо у пацієнтів літнього віку. За наявними даними, на тлі застосування лікарського засобу може виникати нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспептичні явища, біль у животі, мелена, блювання з домішками крові, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороба Крона. Рідше спостерігається гастрит. Також відзначалися набряки, артеріальна гіпертензія та серцева недостатність, що можуть бути спричинені застосуванням НПЗЗ. Як і у випадку застосування інших НПЗЗ, можливі такі побічні реакції: асептичний менінгіт, що переважно виникає у пацієнтів із системним червоним вовчаком або зі змішаними захворюваннями сполучної тканини, та реакції з боку крові (пурпура, апластична та гемолітична анемія, рідко — агранулоцитоз та гіпоплазія кісткового мозку). Можливі бульозні реакції, у тому числі синдром Стівенса–Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко). Відповідно до результатів клінічних досліджень та епідеміологічних даних, застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах та протягом тривалого часу, може супроводжуватися деяким збільшенням ризику розвитку патології, спричиненої тромбозом артерій, наприклад інфаркту міокарда та інсульту. Повідомлення про підозрювані побічні реакції Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникли після реєстрації лікарського засобу, відіграють важливу роль. Це дає змогу продовжувати спостереження за співвідношенням користь/ризик даного лікарського засобу. Працівники закладів охорони здоров’я повинні повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему оповіщення.

Симптоматика передозування невідома. Аналогічні лікарські засоби спричиняють порушення з боку шлунково-кишкового тракту (блювання, анорексія, біль у животі) та нервової системи (сонливість, запаморочення, дезорієнтація, головний біль). При випадковому передозуванні слід негайно розпочати симптоматичне лікування відповідно до стану пацієнта. Декскетопрофену трометамол виводиться з організму за допомогою діалізу.

Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Умови зберігання після розведення наведені в розділі «Термін придатності».