Миотил табл. 8 мг блистер №14

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:круглые, двояковыпуклые таблетки желтого цвета.

Тиоколхикозид - полусинтетический миорелаксант, получаемый из гликозида колхикозида. Проявляет селективную аффинность к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК) и глициновым рецепторам.

Миорелаксирующий эффект проявляется преимущественно на супраспинальном уровне за счет сложных регуляторных механизмов, не исключен также глицинергический механизм действия.

Связывание тиоколхикозида с ГАМК качественно и количественно разделяется с его активным метаболитом - глюкуронизированным производным.

Тиоколхикозид и его производные не оказывают седативного эффекта.

Абсорбция

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови (C_max) тиоколхикозида наблюдается через 30 минут, показатели 113 нг/мл достигаются после введения дозы 4 мг, а 175 нг/мл - после введения дозы 8 мг . Соответствующие показатели площади под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) равны 283 нг∙г/мл и 417 нг∙г/мл.

Фармакологически активный метаболит SL18.0740 наблюдается также при более низких концентрациях - при C_max11,7 нг/мл, которая достигается через 5 ч после введения дозы, а AUC - 83 нг∙г/ мл.

Данные относительно неактивного метаболита SL59.0955 отсутствуют.

Фармакологически активный метаболит SL18.0740 также выявляется при более низких концентрациях C_max11,7 нг/мл, достигаемом через 5 ч после введения дозы, и AUC 83 нг.час/мл. Доступных данных о неактивном метаболите SL59.0955 нет.

Распределение

Объем распределения тиоколхикозида составляет примерно 42,7 л после применения 8 мг. Данные об объеме распределения метаболитов отсутствуют.

Метаболизм

Вывод

После перорального применения¹⁴С-тиоколхикозид в основном выделяется с калом (79%), а с мочой - только 20%. В неизмененном виде тиоколхикозид выводится с мочой или калом. Метаболиты SL18.0740 и SL59.0955 обнаруживаются в моче и кале, в то время как дидеметилтиоколхицин выводится только с калом.

После перорального применения тиоколхикозида время полувыведения метаболита SL18.0740 составляет 3,2-7 часов и метаболита SL59.0955 – в среднем 0,8 часа.

Информация о взаимодействии отсутствует. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме лекарственного средства Миотил с другими миорелаксантами.

При одновременном применении с препаратами, подавляющими центральную нервную систему (ЦНС), в том числе с алкоголем, антигипертензивными средствами, курареподобными препаратами, возможно усиление миорелаксации и угнетение ЦНС, развитие гипотонии.

При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск кровотечений.

действующее вещество:тиоколхикозид;

1 таблетка содержит 8 мг тиоколхикозида;

вспомогательные вещества:лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза (тип 101), микрокристаллическая целлюлоза (тип 102), повидон (тип K30), кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон (тип А), магния стеарат.

Данные, свидетельствующие о влиянии тиоколхикозида на способность управлять автотранспортом или другими механизмами, отсутствуют.

При применении тиоколхикозида возможно развитие сонливости, которое следует учитывать при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Беременность

Информация о применении тиоколхикозида беременным женщинам ограничена. Поэтому потенциальный риск для эмбриона и плода неизвестен.

Исследования на животных показали тератогенное влияние (см. Противопоказания).

Врачебное средство противопоказано для применения в период беременности и для женщин с репродуктивным потенциалом, которые не используют надлежащие средства контрацепции.

Период кормления грудью

Поскольку тиоколхикозид проникает в грудное молоко, лекарственное средство противопоказано для применения в период кормления грудью (см. Противопоказания).

Фертильность

Исследования фертильности, проведенные на крысах, не показали изменений фертильности при дозировке, не превышающей 12 мг/кг, то есть на уровне доз, не вызывавших клинического эффекта. Тиоколхикозид и его метаболиты оказывают анеугенное действие при разных уровнях концентрации, что является фактором риска для фертильности человека.

• гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата;
• период беременности и кормления грудью;
• применение женщинам детородного возраста, не использующим контрацепцию.

Предназначен для перорального применения.

Таблетки необходимо проглатывать целиком, запивая стаканом воды.

Следует избегать превышения рекомендуемой дозы или длительного применения (см. раздел Особенности применения).

Особенности применения

Необходимо с осторожностью применять тиоколхикозид пациентам, страдающим эпилепсией или имеющим повышенный риск возникновения эпилептических приступов.

В случае возникновения эпилептических приступов лечение следует прекратить.

В случае диареи следует уменьшить дозу.

При необходимости лекарственное средство можно применять вместе с антацидами.

Известно, что один из метаболитов тиоколхикозида (SL59.0955) индуцирует анеуплоидию (т.е. неравное число хромосом в делящихся клетках) в концентрациях, близких к обнаруженным в плазме крови человека, при применении дозы 8 мг 2 раза в сутки. Анеуплоидия является фактором риска тератогенности, эмбрио/фетотоксичности, спонтанного выкидыша, нарушения мужской фертильности, а также развития рака. Поэтому следует избегать применения лекарственного средства в дозах, превышающих рекомендованные, и в течение длительного времени (см. Способ применения и дозы).

Женщины детородного возраста должны быть проинформированы о потенциальном риске в период беременности и необходимости применения эффективных средств контрацепции.

Врачебное средство содержит лактозу моногидрат, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять это лекарственное средство.

Нижеследующие побочные реакции систематизированы в соответствии с классами систем органов и по частоте: часто (³ 1/100, < 1/10), нечасто (³ 1/1000, < 1/100), редко (³ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя оценить на основе имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы:очень редко - аллергические реакции (кропив венка, отек Квинке); частота неизвестна – анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожной ткани:редко - везикулярная сыпь; очень редко - зуд, эритема, макулопапулезная сыпь.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:редко - боль в животе, диарея, тошнота и рвота.

Со стороны нервной системы:очень редко – сонливость; частота неизвестна - судороги или рецидивы судорог у пациентов, страдающих эпилепсией.