Мидокалм раствор для инъекций, 100 мг, по 1 мл в ампулах, 5 шт.

По 1 мл в ампуле из коричневого стекла, по 5 ампул в картонной упаковке.

Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: бесцветный или немного зеленого цвета прозрачный раствор, практически не содержит частиц.

Миорелаксант центрального действия. Точный механизм действия неизвестен. В результате мембраностабилизирующей и местноанестезирующего действия препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вторичный механизм действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера путем блокады поступления ионов кальция в синапсы.

Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальних путях ствола мозга. Снижает повышенный тонус и ригидность мышц, обусловлены децеребрацией животных в ходе эксперимента.

Усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с влиянием препарата на центральную нервную систему. Она может быть обусловлена слабой спазмолитическим и Антиадренергические действием толперизон.

Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, 99% - в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения составляет примерно 1,5 часа.

Миорелаксанты центрального действия.
Код АТС М03В Х04.

Фармакокинетические исследования лекарственных взаимодействий с декстрометорфаном, субстратом CYP2D6, продемонстрировали, что одновременное назначение толперизона повышает концентрации в плазме крови препаратов, преимущественно метаболизирующихся цитохромом CYP2D6, в частности тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, метоквово, аметоксетина, атомоксету,

В ходе исследования in vitro в микросомах печени и гепатоцитах человека значимого ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено.

Ожидается, что при одновременном приеме с другими субстратами CYP2D6 и/или другими препаратами экспозиция толперизона не будет возрастать, что обусловлено разнообразием путей метаболизма толперизона.

Хотя толперизон является препаратом центрального действия, вероятность развития седативного эффекта при его применении мала. При одновременном назначении с другими миорелаксантами центрального действия необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы толперизона.

Толперизон потенцирует эффекты нифлуминовой кислоты, поэтому при одновременном приеме с толперизоном дозу нифлуминовой кислоты, равно как и других НПВП, целесообразно уменьшить.

Несовместимость

Данные по исследованию совместимости отсутствуют, поэтому препарат Мидокалм не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Вводить отдельно от других препаратов.

действующие вещества: толперизон гидрохлорид, лидокаина гидрохлорид;
1 мл 100 мг толперизон гидрохлорида и 2,5 мг лидокаина гидрохлорида;
вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (Е 218), диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, вода для инъекций.

Учитывая возможность развития таких симптомов, как головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения, следует с осторожностью применять при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

По данным исследований на животных толперизон не оказывает тератогенного действия.

Применение препарата в I триместре беременности противопоказано.

Учитывая отсутствие значимых клинических данных, применение препарата Мидокалм во ІІ и ІІІ триместре беременности возможно, когда, по мнению врача, ожидаемая польза в значительной степени превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Поскольку неизвестно, проникает ли толперизон в грудное молоко, применение Мидокалма в период кормления грудью противопоказано.

Раствор для инъекций Мидокалм не применять детям.

Мышечная спастичность, включая постинсультную спастичность, в случаях, когда инъекционная форма является методом выбора.

Гиперчувствительность к действующим веществам или сходного с толперизон по химическому составу еперизону, а также к любой из вспомогательных веществ и к другим амидных местноанестезирующих средств.

Миастения гравис.

Период кормления грудью.

Детский возраст.

Только для парентерального введения.

Использовать только взрослым. Препарат вводят внутримышечно по 100 мг дважды в день или в виде медленной внутривенной инъекции по 100 мг 1 раз в день.

Инъекционный раствор нельзя использовать детям.

Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от характера заболевания и эффективности лечения.

Особенности применения

Инъекционную форму не назначать детям.

Реакции гиперчувствительности

При постмаркетинговом наблюдении при применении толперизона наиболее часто сообщалось о реакциях гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.

У женщин с гиперчувствительностью к другим препаратам или аллергическими состояниями в анамнезе риск реакций гиперчувствительности при приеме толперизона более высок.

Необходимо рекомендовать пациентам помнить о возможных аллергиях. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью.

После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать препарат нельзя

Препарат содержит лидокаин, поэтому в случае известной гиперчувствительности к лидокаину, а также другим амидным местноанестезирующим средствам Мидокалм для инъекций не следует применять в связи с возможностью развития перекрестных аллергических реакций.

Профиль безопасности толперизона оценивался по данным постмаркетингового применения более чем у 12 000 пациентов.

Согласно этим данным, наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и желудочно-кишечного тракта.

При постмаркетинговом применении реакции завышенной чувствительности составили 50-60% всех побочных реакций. Большинство побочных реакций не было серьезным и проходило самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции повышенной чувствительности регистрировались очень редко.

Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA и частотой: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить из имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - анемия, лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы: редко - реакция повышенной чувствительности, анафилактическая реакция; очень редко - анафилактический шок; частота неизвестна - ангионевротический отек, включая отек лица, губ.

Со стороны обмена веществ : нечасто - анорексия; очень редко - полидипсия.

Нарушения психики : нечасто - бессонница, нарушение сна; редко - снижение активности, депрессия; очень редко - спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия.

Со стороны органа зрения: редко - нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения : редко - шум в ушах, вертиго.

Со стороны сердца: редко - стенокардия, тахикардия, сердцебиение; очень редко - брадикардия.

Со стороны сосудов : нечасто - артериальная гипотензия; редко - "приливы".

Со стороны дыхательной системы : редко - одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : нечасто - дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко - боль в эпигастральном участке, запор, метеоризм, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей : редко - печеночная недостаточность легкой степени.

Со стороны кожи и подкожных тканей : редко - аллергический дерматит, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : редко - энурез, протеинурия.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто - мышечная слабость, боли в мышцах, боли в конечностях; редко - дискомфорт в конечностях; очень редко - остеопения.

Общие расстройства и нарушения в месте введения : нечасто - астения, дискомфорт, усталость; редко - ощущение опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда; очень редко - дискомфорт в грудной клетке.

Лабораторные и инструментальные данные: редко - понижение артериального давления, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко - увеличение концентрации креатинина в плазме крови.

Данные о передозировке Мидокалмом ограничены. Мидокалм обладает широким терапевтическим индексом. По данным, доза 600 мг, применена внутрь детям, не вызывала серьезных симптомов передозировки.
Раздражительность наблюдалась в тех случаях, когда детям давали внутрь 300-600 мг в сутки. В ходе доклинических исследований острой токсичности введение высоких доз вызвало атаксию, тонико-клонические судороги, затруднение и остановку дыхания.
Для толперизон не существует специфического антидота. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре 8-15 ° C в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света.

Мидокалм в уколах – это инъекционный раствор, назначаемый пациентам с повышенным мышечным тонусом, который спровоцирован неврологическими заболеваниями. Действие препарата направлено на расслабление мускулатуры, снятие гипертонуса и спастичности и оказание обезболивающего эффекта.