Главная
Каталог лекарств
Медикаменти
Гінекологічні препарати
Протизапальні препарати в гінекології
МЕТРОНИДАЗОЛ
Метронидазол 0.5% 100 мл раствор
Дата оновлення препарату: 10.03.2024
Цены в городе
Найдено в аптеках:
от 31.30 ₴ до 91.76 ₴
Характеристики
Дозировка
0,5%
Производитель
Юрия-Фарм ООО
Торговое название
Форма выпуска
Раствор для инфузий
Срок годности
3 года
Активные вещества
Метронидазол
Количество в упаковке
1
Способ введенния
внутривенно
Код Морион
33455
Код АТС/ATX
J01X D01
Кому можно
АЛЛЕРГИКАМ
с осторожностью
ДИАБЕТИКАМ
с осторожностью
ВОДИТЕЛЯМ
запрещено
Беременным
по назначению врача
ДЕТЯМ
Дозволено
Особенности
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С АЛКОГОЛЕМ
запрещено
РЕЦЕПТУРНЫЙ ОТПУСК
только по рецепту врача
ТЕМПЕРАТУРА ХРАНЕНИЯ
від 5°C до 25°C
Обратите внимание!
Инструкция, размещенная на этой странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомления. Не используйте эту инструкцию в качестве медицинских рекомендаций. Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляются только вашим семейным врачом. Медмаркет LikiE не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте www.likie.ua.
Детальнее об Отказе от ответственности.
Важно! Эта инструкция по применению является официальной инструкцией производителя, утверждена и предоставлена Государственным реестром лекарственных средств Украины. Эта инструкция представлена исключительно с ознакомительной целью и не является основанием для самолечения.
По 100 мл в стеклянных бутылках.
Раствор для инфузий.
Основные физико-химические свойства: прозрачный зеленовато-желтый раствор.
Метронидазол – это стабильное соединение, способное проникать в микроорганизмы. В анаэробных условиях метронидазол образует из микробной пируват-ферредоксин-оксидоредуктаз нитрозорадикали путем окисления ферредоксин и флаводоксина. Нитрозорадикалы образуют продукты присоединения с основными парами ДНК, что приводит к разрыву цепей ДНК и гибели клеток.
Минимальная ингибирующая концентрация (МИС) установлена Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности, точки прерывания, отделяющие чувствительные организмы (S) от резистентных (R), следующие:
Перечень чувствительных и резистентных микроорганизмов
(По данным Центрального управления по анализу данных о резистентности антибиотиков системного действия, Германия, декабрь 2009 г.)
Другие микроорганизмы: Entamoeba histolytica 0, Gardnerella vaginalis 0, Giardia lamblia 0, Trichomonas vaginalis 0.
Штаммы, приобретенная чувствительность которых может представлять проблему:
Грамотрицательные аэробы Helicobacter pylori.
Природнорезистентные микроорганизмы: все облигатные аэробы
Грамположительные микроорганизмы: Enterococcus spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp.
Грамотрицательные микроорганизмы: Enterobacteriaceae, Haemophilus spp.
0 На момент публикации этих таблиц доступных данных не было. В первичной литературе приведены стандартные референтные ссылки и терапевтические рекомендации по чувствительности соответствующих штаммов.
Механизмы резистентности к метронидазолу
Механизмы резистентности к метронидазолу в настоящее время изучены частично. Резистентность к метронидазолу Helicobacter pylori вызвана мутациями генов, кодирующих НАДФН-нитроредуктаз. Эти мутации приводят к обмену аминокислот, что вызывает неактивность энзимов. Таким образом, этап активации метронидазола активным нитрозорадикалом не происходит.
Штаммы Bacteroides резистентны к метронидазолу благодаря генам, кодирующим нитроимидазолредуктазы, которые превращают нитроимидазол в аминоимидазол, в результате чего образование антибактериально эффективных нитрозорадикалов угнетается. Существует полная перекрестная резистентность между метронидазолом и другими нитроимидазольными производными (тинидазол, орнидазол, НИМОРАЗОЛОМ).
Распространенность приобретенной чувствительности индивидуальных штаммов может изменяться в зависимости от региона и впоследствии. Поэтому необходимо использовать специфические местные данные, особенно для эффективного лечения тяжелых инфекций. В случае сомнений в эффективности метронидазола, связанных с местной картиной резистентности, следует воспользоваться советом эксперта. Необходимо установить микробиологический диагноз, включая определение штаммов микроорганизмов и их чувствительность к метронидазолу, особенно при тяжелой инфекции или неэффективности лечения.
Так как метронидазол следует вводить внутривенно, его биодоступность составляет 100%.
Распределение
Метронидазол после введения широко метаболизируется в тканях организма. Метронидазол обнаружен в большинстве тканей и жидкостей организма, включая желчь, кости, церебральный абсцесс, спинномозговую жидкость, печень, слюну, семенную жидкость и выделения из влагалища, где достигаются концентрации, близкие к концентрации в плазме крови. Он также проникает через плаценту и выявляется в материнском молоке в концентрациях, эквивалентных концентрациям в сыворотке крови. Связывание с протеинами составляет менее 20%, видимый объем распределения составляет 36 литров.
Биотрансформация
Метронидазол метаболизируется в печени путем окисления боковых цепей и образования глюкуронида. Его метаболиты включают продукт кислотного окисления, гидроксильное производное и глюкуронид. Основной метаболит в сыворотке крови – гидроксилированный метаболит, а основной метаболит в моче – кислотный.
Вывод
Приблизительно 80% вещества выводится с мочой, из них менее 10% - в неизмененной форме. Небольшое количество выводится печенью. Период полувыведения составляет 8(6-10) часов. Характеристики в специальных группах пациентов
Почечная недостаточность задерживает выделение лишь в незначительной степени.
При тяжелых заболеваниях печени следует ожидать задержки плазменного клиренса и удлинения периода полувыведения из сыворотки крови (до 30 часов).
Антимикробные средства для системного применения. Производные имидазола. Код АТХ J01X D01.
Пациентам необходимо советовать не принимать алкоголь во время лечения метронидазолом и по крайней мере 48 часов после окончания лечения из-за возможности дисульфирамообразной реакции (эффект антабуса). Сообщалось о психотических реакциях у пациентов, одновременно применявших метронидазол и дисульфирам.
Антибиотики и сульфаниламиды. Антимикробное действие лекарственного средства Метронидазол-Новофарм усиливается в комбинации с антибиотиками и сульфаниламидами.
Пероральная терапия антикоагулянтами. Усиление эффектов пероральных антикоагулянтов и повышение риска геморрагических осложнений из-за замедления их метаболизма в печени. Необходимо чаще осуществлять наблюдение за уровнями МЧС (международное нормализованное соотношение). Рекомендуется корректировать дозу перорального антикоагулянта во время приема метронидазола и в течение 8 дней после его отмены.
Особые проблемы в отношении МЧС (международного нормализованного соотношения).
Многие случаи повышения активности пероральных антикоагулянтов наблюдались у пациентов, лечившихся антибиотиками. Факторами риска могут быть инфекционные, воспалительные заболевания и общее состояние здоровья. Трудно определить роль инфекционной патологии и ее лечения в частоте МЧС. Однако некоторые виды антибактериальных средств требуют особого внимания. Это касается фторхинолонов, макролидов, циклинов, котримазола и некоторых цефалоспоринов.
Необходимо проводить мониторинг уровня протромбина. Не существует никакого взаимодействия с гепарином.
У пациентов, одновременно лечившихся литием и метронидазолом, наблюдалась задержка лития, сопровождавшаяся признаками возможного повреждения почек. Перед введением метронидазола лечение литием следует ограничить или отменить. Для пациентов, лечившихся литием, необходимо проводить мониторинг концентраций в плазме лития, креатинина и электролитов в то время, когда они лечатся метронидазолом.
Фенитоин и фенобарбитал:на фоне применения фенобарбитала или фенитоина метаболизм метронидазола осуществляется с гораздо большей, чем в норме скоростью, поэтому период полувыведения сокращается примерно до 3 часов.
Метронидазол снижает клиренс 5-фторурацила и поэтому может в результате приводить к увеличению токсичности 5-фторурацила.
Пациенты, получающие циклоспорин, имеют риск повышения уровня циклоспорина в плазме крови. Если комбинированное применение необходимо, следует проводить тщательный мониторинг циклоспорина и креатинина в сыворотке крови.
Метронидазол может повышать уровни бисульфата в плазме крови, что может приводить к тяжелой бисульфатной токсичности.
Амиодарон
При одновременном применении метронидазола и амиодарона сообщалось о продлении интервала QT и torsade de pointes. При применении амиодарона в комбинации с метронидазолом может быть целесообразным мониторинг интервала QT на ЭКГ. Пациентам, которые лечатся амбулаторно, следует посоветовать обратиться к врачу при появлении симптомов, которые могут указывать на torsade de pointes, таких как головокружение, учащенное сердцебиение или потеря сознания.
Карбамазепин
Метронидазол может подавлять метаболизм карбамазепина и в результате повышать его плазменные концентрации.
Циметидин
Одновременное применение циметидина в отдельных случаях может уменьшать выведение метронидазола и соответственно приводить к росту концентраций последнего в сыворотке крови.
Контрацептивы
Некоторые антибиотики в отдельных случаях могут снижать эффективность пероральных контрацептивов, влияя на бактериальный гидролиз стероидных конъюгатов в кишечнике и таким образом снижая повторное всасывание неконъюгированных стероидов, вследствие чего плазменные уровни активных стероидов. Это необычное взаимодействие может отмечаться у женщин с высоким уровнем выделения стероидных конюгатов с желчью. Известные случаи неэффективности пероральных контрацептивов были связаны с применением различных антибиотиков, включая ампициллин, амоксициллин, тетрациклины, а также метронидазол.
Микофенолят мофетил
Вещества, изменяющие желудочно-кишечную флору (например антибиотики), могут снижать оральную биодоступность препаратов микофеноловой кислоты. Во время терапии антиинфекционными средствами рекомендуется тщательный клинический и лабораторный мониторинг для выявления уменьшения иммуносупрессивного эффекта микофеноловой кислоты.
Такролимус
Одновременное применение метронидазола может приводить к увеличению концентрации такролимуса в крови. Вероятный механизм угнетения печеночного метаболизма такролимуса проходит посредством CYP 3A4. Следует часто проверять уровни такролимуса в крови и функцию почек и соответственно корректировать дозировку, особенно после начала отмены терапии метронидазолом пациентам, стабилизированным в режиме приема такролимуса.
Влияние на паралитические тесты
Следует помнить, что метронидазол способен иммобилизовать трепонемы, что может приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Действующее вещество:метронидазол.
1 мл раствора содержит метронидазол 5 мг.
Вспомогательные вещества: хлорид натрия; натрия дигидрофосфата дигидрат; лимонная кислота, моногидрат; вода для инъекций.
Пациентов следует предупреждать о возможности появления сонливости, головокружения, спутанности сознания, галлюцинаций, судорог или временных расстройств зрения, что может ухудшать способность управлять автотранспортом и механизмами.
Беременность
Безопасность применения метронидазола в период беременности изучена недостаточно. В частности, сообщения о его применении противоречивы. Некоторые исследования выявили повышение частоты пороков развития. В исследованиях на животных не выявлено тератогенных эффектов метронидазола.
В течение I триместра метронидазол следует применять только для лечения тяжелых угрожающих жизни инфекций при отсутствии более безопасной альтернативы. В течение ІІ и ІІІ триместров метронидазол можно также применять для лечения других инфекций, если ожидаемая польза явно превосходит возможный риск.
Период кормления грудью
Так как метронидазол экскретируется в материнское молоко, во время лечения следует прекратить кормление грудью. Кормление следует возобновлять не ранее, чем через 2-3 дня после окончания терапии, поскольку метронидазол имеет удлиненный период полувыведения.
Метронидазол можно применять детям старше 2 лет по показаниям.
Лечение и профилактика инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к метронидазолу (в основном анаэробными бактериями).
Лечение эффективно в случаях:
При смешанных аэробных и анаэробных инфекциях следует применять дополнительно подходящие антибиотики для лечения аэробных инфекций.
Профилактическое применение всегда показано перед операциями с высоким риском анаэробных инфекций (перед гинекологическими и интраабдоминальными операциями).
При применении метронидазола следует учитывать национальные и международные рекомендации по надлежащему применению антимикробных препаратов.
Не рекомендується застосовувати препарат у комбінації з дисульфірамом або алкоголем.
Дозу корректируют в соответствии с индивидуальной реакцией пациента на лечение, его возраста и массы тела, а также типа и тяжести заболевания.
Следует следующим инструкциям по дозировке:
Взрослые и дети от 12 лет
Обычная доза составляет 500 мг каждые 8 часов. При наличии медицинских показаний в начале лечения можно назначить нагрузочную дозу 15 мг/кг массы тела.
Дети от 2 до 12 лет
Каждые 8 часов по 7-10 мг метронидазола/кг массы тела, что соответствует суточной дозе 20-30 мг метронидазола/кг массы тела.
Пациенты с почечной недостаточностью
Нет потребности в снижении дозы (см. раздел «Фармакологические свойства»).
Пациенты с печеночной недостаточностью
Поскольку при тяжелой печеночной недостаточности период полувыведения метронидазола из сыворотки крови удлиняется, а плазменный клиренс задерживается, таким пациентам необходимы более низкие дозы (см. раздел «Фармакологические свойства»).
Продолжительность лечения
Длительность лечения зависит от его эффективности. В большинстве случаев достаточным будет семидневный курс. При наличии клинических показаний лечение может быть продолжено (см. также раздел «Особенности применения»).
Пред- и послеоперационная профилактика инфекций
Взрослые и дети от 11 лет
500 мг, введение закончить примерно за 1 час перед операцией. Дозу вводить повторно через 8 и 16 часов.
Дети от 2 до 11 лет
15 мг/кг массы тела, введение заканчивать примерно за 1 час перед операцией, затем по 7,5 мг/кг массы тела через 8 и 16 часов.
Способ введения
Применять в виде внутривенной инфузии.
Следует вводить содержимое 1 бутылки внутривенно медленно, то есть максимум 100 мл в течение по меньшей мере 20 минут, но обычно в течение 1 часа.
Метронидазол-Новофарм также можно разводить перед введением, добавляя другие препараты или растворы для разведения, такие как 0,9% раствор натрия хлорида для инфузий или 5% раствор глюкозы для инфузий.
Назначаемые одновременно антибиотики следует вводить отдельно.
Дети.
Метронидазол можно применять детям старше 2 лет по показаниям.
Осторожно назначать препарат больным эпилепсией, с заболеваниями ЦНС с пониженным судорожным порогом.
Пациентам с тяжелыми поражениями печени, нарушенным гемопоэзом (включая гранулоцитопению), метронидазол следует применять только в случае, если ожидаемая польза превышает потенциальную опасность.
При применении лекарственного средства не следует употреблять алкоголь, поскольку возможно возникновение дисульфирамоподобной реакции: боль в животе, носящая спастический характер, тошнота, рвота, головная боль, приливы.
Метронидазол не имеет прямого действия против аэробных или факультативно анаэробных бактерий.
Если в анамнезе имеются гематологические расстройства или в случае лечения большими дозами метронидазола и/или длительном применении рекомендуется регулярно проводить мониторинг количества лейкоцитов.
Рекомендуется проводить клинический или лабораторный мониторинг (особенно количество лейкоцитов), а если введение метронидазола продолжается более 10 дней, мониторинг обязателен. Особое внимание следует обратить на наличие таких нежелательных реакций как периферическая или центральная нейропатия (симптомами которой парестезия, атаксия, головокружение, судорожные приступы).
Длительность лечения метронидазолом или препаратами, содержащими другие нитроимидазолы, не должна превышать 10 дней. Лишь в особых выбранных случаях в случае необходимости период лечения можно продлить в сопровождении соответствующего клинического и лабораторного мониторинга. Повторную терапию следует максимально ограничить до отдельных избранных случаев. Следует четко соблюдать эти ограничения, поскольку нельзя исключать возможной мутагенной активности метронидазола, а также из-за повышения частоты развития определенных опухолей, что было зафиксировано в исследованиях на животных.
В случае тяжелых реакций гиперчувствительности (включая анафилактический шок) лечение метронидазолом необходимо немедленно прекратить и начать общую неотложную терапию.
Тяжелая персистирующая диарея, возникающая во время лечения или в течение последующих недель, может быть следствием псевдомембранозного колита (во многих случаях вызванного Clostridium difficile), см. раздел «Побочные реакции». Это заболевание кишечника, вызванное антибиотиками, может угрожать жизни и требует немедленного лечения. Нельзя принимать препараты, подавляющие перистальтику.Метронидазол следует применять с осторожностью пациентам с активными или хроническими тяжелыми заболеваниями периферической или центральной нервной системы из-за риска неврологического обострения.
Существует вероятность, что после уничтожения Trichomonas vaginalis может сохраняться гонококковая инфекция.
Полупериод выведения метронидазола остается неизмененным при наличии почечной недостаточности, поэтому снижать дозу метронидазола нет необходимости. Такие пациенты, однако, содержат метаболиты метронидазола. Клиническое значение этого в настоящее время неизвестно.
У пациентов, которые проходят гемодиализ, метронидазол и метаболиты, эффективно выводятся в течение восьмичасового периода диализа. Поэтому метронидазол после гемодиализа необходимо немедленно вводить повторно.
Для пациентов с почечной недостаточностью, проходящих интермитирующий перитонеальный диализ (ИПД) или постоянный амбулаторный перитонеальный диализ (ПАПД), коррекцию дозы метронидазола проводить не требуется.
Метронидазол в основном метаболизируется путем окисления в печени. Значительное уменьшение клиренса метронидазола может происходить при наличии печеночной недостаточности. У пациентов с печеночной энцефалопатией может повышаться концентрация метронидазола в плазме крови.
Поэтому метронидазол необходимо с осторожностью вводить пациентам с печеночной энцефалопатией.
Дневную дозу следует уменьшить до одной трети и вводить один раз в сутки.
Метронидазол имеет высокие значения поглощения при длине волны, на которой определяют никотинамидадениндинуклеотид (NADH). Поэтому при измерении NADH методом постоянного потока, основанного на определении конечной точки снижения восстановленного NADH, метронидазол может маскировать повышенные концентрации печеночных энзимов. Могут отличаться необычайно низкие концентрации печеночных энзимов, включая нулевые значения.
Метронидазол следует с осторожностью применять пациентам пожилого возраста.
Пациентам с порфирией не рекомендуется применять метронидазол.
Необходимо прекратить лечение препаратом, если возникает атаксия, головокружение или спутанность сознания.
Метронидазол влияет на результаты энзиматически-спектрофотометрического определения аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, триглицеридов и глюкозатексокиназы, снижая их значение (возможно, до нуля).
Пациентам необходимо предупредить, что метронидазол может вызвать потемнение мочи.
Врачебное средство можно разводить в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы.
Из-за риска мутагенности у человека необходимо тщательно взвесить целесообразность применения метронидазола в течение более длительного, чем обычно, срока.
Это лекарственное средство содержит 14 ммоль (или 322 мг) натрия на 100 мл раствора, что следует учитывать пациентам, которые соблюдают диету с контролируемым содержанием натрия.
Нежелательные эффекты в основном связаны с длительным применением высоких доз.
При планировании длительного лечения необходимо оценить пользу по сравнению с риском развития периферической нейропатии.
Для описания частоты нежелательных эффектов использованы следующие критерии: очень часто: ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 –; < 1/10; нечасто: ≥ 1/1000 –; < 1/100; редко: ≥ 1/10000 –; < 1/1000; очень редко: < 1/10000; неизвестно: частоту нельзя определить из доступных данных.
Инфекции и инвазии
Редко: генитальные суперинфекции, вызванные Candida.
Очень редко: псевдомембранозный колит, который может возникать во время или после терапии и проявляется в форме тяжелой персистирующей диареи.
Со стороны системы крови и лимфатической системы
Очень редко: агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панциопения.
Неизвестно: агранулоцитоз, апластическая анемия.
При длительном применении необходимо обязательно проводить регулярный контроль формулы крови.
Со стороны иммунной системы
Нечасто: реакции гиперчувствительности от легкой до умеренной степени, включая кожные реакции (см. «Расстройства кожи и подкожных тканей»), ангионевротический отек и медикаментозную горячку.
Очень редко: тяжелые системные реакции гиперчувствительности: анафилаксия вплоть до анафилактического шока; тяжелые кожные реакции.
Неизвестно: отек Квинке, крапивница, лихорадка.
Нарушение обмена веществ, метаболизма
Неизвестно: анорексия.
Психические расстройства
Нечасто: раздражительность.
Очень редко: психотические расстройства, включая спутанность и галлюцинации.
Неизвестно: депрессивное состояние.
Неврологические расстройства
Очень редко: энцефалопатия (например, спутанность сознания, лихорадка, головная боль, галлюцинации, паралич, чувствительность к свету, расстройства зрения и движения, кривошия) и подострый мозжечковый синдром (например, атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм и тремор ), которые могут исчезать после прекращения приема препарата; сонливость, головокружение, судороги, головные боли.
Неизвестно: периферическая сенсорная нейропатия, преходящие эпилептоформные приступы во время интенсивной и/или длительной терапии метронидазолом. В большинстве случаев нейропатия исчезала после прекращения лечения или уменьшения дозы; асептический менингит.
Со стороны органов зрения
Очень редко: нарушения зрения, такие как диплопия и миопия, которые, в большинстве случаев, преходящие.
Неизвестно: оптическая нейропатия/неврит.
Со стороны сердца
Очень редко: изменения ЭКГ, подобные выравниванию зубца Т.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: рвота, тошнота, диарея, глоссит и стоматит, отрыжка с горьким вкусом.
Неизвестно: расстройства вкуса, оральный мукозит, обложенность языка, тошнота, рвота, желудочно-кишечные расстройства, такие как боли в эпигастральной области и диарея.
Со стороны гепатобилиарной системы
Очень редко: повышение печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочная фосфатаза), холестатический или смешанный гепатит и гепатоцеллюлярное повреждение печени, желтуха и панкреатит, обратимым при отмене препарата; докладывалось о случаях печеночной недостаточности, требовавшей пересадки печени, у пациентов, леченных метронидазолом в комбинации с другими антибиотическими препаратами.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Нечасто: аллергические кожные реакции.
Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, кожная сыпь, пустулезная сыпь, зуд, покраснение.
Неизвестно: полиморфная эритема.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани
Очень редко: миалгия, боль в суставах.
Со стороны мочевыделительного тракта:
Очень редко: дизурия, цистит, недержание мочи, потемнение мочи (из-за метаболита метронидазола).
Общие нарушения и нарушения в месте ввода
Часто: боль, длительная гиперемия, гиперемия или отек в месте инъекции, раздражение вен (вплоть до тромбофлебита) после внутривенного введения, синусит, фарингит, пустулезная сыпь.
Редко: слабость.
Есть сообщения о случаях приема однократных пероральных доз метронидазола до 12 г, при попытках суицида и при случайных передозировках.
Симптомы ограничивались рвотой, атаксией и легкой дезориентацией.
Не существует специфического антидота при передозировке метронидазола. При подозрении на передозировку назначать симптоматическое и поддерживающее лечение.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше +25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Антимикробное средство для системного применения.
Часто задаваемые вопросы
Отзывы о товаре
Еще нет отзывов о товаре. Будь первым, кто оставит отзыв.