Мелоксикам табл. 7,5 мг блистер № 20

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Таблетки.
Основные физико-химические свойства: светло-желтого цвета, круглые, плоские таблетки со скошенными краями без покрытия, с линией разлома посередине с одной стороны и гладкие с другой.

Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы оксикамов с противовоспалительными, болеутоляющими и жаропонижающими свойствами. Мелоксикам проявил высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Как и для других НПВП, его точный механизм действия остается неизвестным. Однако есть общий механизм действия для всех НПВП (включая мелоксикам): угнетение биосинтеза простагландинов, которые являются медиаторами воспаления.

Абсорбция: мелоксикам почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность при пероральном применении составляет 89%. После однократного приема высокий уровень в плазме крови достигается через 5-6 часов (таблетки). После повторного приема состояние равновесия достигается через 3-5 дней от начала приема мелоксикама.

В случае приема внутрь 7,5 или 15 мг мелоксикама 1 раз в день в стационарном режиме концентрация в плазме крови достигает 0,4-1,0 мг/л (7,5 мг) или 0,8-2,0 мг/л (15 мг) (С min-Cmax).

В случае длительного лечения концентрация в плазме крови в стационарных условиях не меняется.

Одновременный прием пищи или применения неорганических антацидов не влияет на абсорбцию препарата.

Распределение: мелоксикам имеет высокую степень связывания с белками плазмы, преимущественно с альбумином (99%). Мелоксикам попадает в синовиальной жидкости. При этом концентрация в ней равна половине концентрации в плазме крови.

Объем распределения составляет в среднем 11 л после внутримышечного или внутривенного применения, и показывает индивидуальные отклонения в пределах 7-20%.

Метаболизм: мелоксикам метаболизируется ферментами печени. В моче идентифицируют четыре различные неактивные метаболиты мелоксикама. Основной метаболит 5'-карбоксимелоксикам (60%) образуется путем окисления промежуточных метаболитов 5'-гидроксиметилмелоксикаму. Количество неизмененного выделенного 5'-гидроксиметилмелоксикаму составляет 9%. In vitro установлено, что начальный этап этого преобразования осуществляется главным образом через CYP2C9 при незначительном участии CYP 3А4. Образование двух других метаболитов (16% и 4% дозы) связано с действием пероксидазы.

Выведение: мелоксикам выводится в форме метаболитов, в равных частях с мочой и калом. В моче мелоксикам оказывается в незначительных количествах ( «следы»). Период полувыведения составляет около 20 часов. Общий клиренс - в среднем 8 мл/мин.

Линейность: в случае перорального применения в терапевтических дозах (7,5 мг и 15 мг) мелоксикам проявляет линейную фармакокинетику.

Особые группы пациентов

Печеночная/почечная недостаточность

Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама. При терминальной стадии почечной недостаточности увеличение объема распределения может приводить к увеличению концентрации свободного мелоксикама, поэтому не следует превышать ежедневную дозу 7,5 мг.

Пациенты пожилого возраста

Средний клиренс плазмы в равновесном состоянии у пациентов пожилого возраста был несколько ниже, чем у молодых добровольцев.

Нестероидные противовоспалительные средства. Оксикамы. Код АТХ М01А С06.

Исследования по взаимодействию проводились только с участием взрослых.

Риски, связанные с гиперкалиемией.

Некоторые лекарственные средства или терапевтические группы могут способствовать гиперкалиемии: калиевые соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты, (низкомолекулярные или нефракционированные) гепарин, циклоспорин, такролимус и триметоприм.

Начало гиперкалиемии может зависеть от того, есть ли связанные с ней факторы. Риск развития гиперкалиемии повышается в случае, если вышеупомянутые лекарственные средства применяются сопутствующее с мелоксикамом.

Фармакодинамические взаимодействия.

Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и ацетилсалициловая кислота ≥ 3 г/дозу. Не рекомендуется комбинация с другими НПВП, ацетилсалициловой кислотой в дозах ≥ 500 мг за один прием или ≥ 3г суточной дозы.

Кортикостероиды (например глюкокортикоиды). Одновременное применение с кортикостероидами требует осторожности из-за повышенного риска кровотечения или появления язв в желудочно-кишечном тракте.

Антикоагулянты или гепарин. Значительно повышается риск кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения гастродуоденальной слизистой оболочки. НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин. Не рекомендуется одновременное применение НПВП и антикоагулянтов или гепарина в гериатрической практике или в терапевтических дозах. В связи с внутримышечным введением раствор для инъекций мелоксикама противопоказан пациентам, которые проходят лечение антикоагулянтами.

В других случаях (например, при профилактических дозах) применения гепарина необходима осторожность из-за повышенного риска кровотечений.

Тромболитических и антиагрегационным лекарственные средства. Повышенный риск кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения гастродуоденальной слизистой оболочки.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II. НПВП могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных лекарственных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (у пациентов с дегидратацией или пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек) одновременное применение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II и лекарственных средств, угнетающих ЦОГ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, обычно является обратимой. Поэтому комбинацию следует применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам необходимо получать адекватное количество жидкости, а также следует контролировать функцию почек после начала совместной терапии и периодически в дальнейшем.

Другие антигипертензивные лекарственные средства (например бета-адреноблокаторы). Как и в случае применения нижеуказанных лекарственных средств, возможно снижение антигипертензивного эффекта бета-блокаторов (вследствие угнетения простагландинов с сосудорасширяющим эффектом).

Ингибиторы кальциневрина (например циклоспорин, такролимус). Нефротоксичность ингибиторов кальциневрина может усиливаться НПВП в результате медиации эффектов почечных простагландинов. Во время лечения следует контролировать функцию почек. Рекомендуемый тщательный контроль функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста.

Деферасирокс. Одновременное применение мелоксикама и деферасироксу повышает риск желудочно-кишечных побочных реакций. Следует проявлять осторожность при комбинировании этих лекарственных средств.

Внутриматочные средства контрацепции. НПВП снижают эффективность внутриматочных противозачаточных средств. Ранее сообщалось о снижении эффективности внутриматочных средств контрацепции при применении НПВП, но это требует дальнейшего подтверждения.

Фармакокинетическая взаимодействие влияние мелоксикама на фармакокинетику других лекарственных средств.

Литий. Есть данные о НПВП, которые повышают уровень концентрации лития в плазме крови (вследствие снижения почечной экскреции лития), которая может достичь токсичных величин. Одновременное применение лития и НПВП не рекомендуется. Если комбинированная терапия необходима, следует тщательно контролировать содержание лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения мелоксикамом.

Метотрексат. НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, тем самым повышая его концентрацию в плазме крови. По этой причине не рекомендуется сопутствующее применять НПВП пациентам, которые принимают высокую дозу метотрексата (более 15 мг/неделю). Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует учитывать также пациентам, которые получают низкую дозу метотрексата, в частности у пациентов с нарушенной функцией почек. В случае если требуется комбинированное лечение, необходимо контролировать показатели крови и функции почек. Следует соблюдать осторожность, если прием НПВП и метотрексата длится 3 дня подряд, поскольку плазменный уровень метотрексата может повыситься и усилить токсичность. Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг/нед) не претерпела влияния сопутствующего лечения мелоксикамом, следует считать, что гематологическая токсичность метотрексата может возрастать при лечении НПВП.

Пеметрексед. В случае сопутствующего применения мелоксикама с пеметрекседом пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 45 до 79 мл/мин) прием мелоксикама следует приостановить на 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и на 2 дня после введения. Если комбинация мелоксикама с пеметрекседом необходима, состояние пациентов следует тщательно контролировать, особенно в отношении появления миелосупрессии и желудочно-кишечных побочных реакций. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 45 мл/мин) одновременное применение мелоксикама с пеметрекседом не рекомендуется.

У пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл/мин) дозы 15 мг мелоксикама могут снизить элиминацию пеметрекседа, а следовательно, увеличить частоту возникновения побочных реакций, связанных с пеметрекседом. Таким образом, следует проявлять осторожность, назначая 15мг мелоксикама одновременно с пеметрекседом для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл/мин).

Фармакокинетическая взаимодействие влияние других лекарственных средств на фармакокинетику мелоксикама.

Холестирамин. Ускоряет выведение мелоксикама вследствие нарушения внутрипеченочного циркуляции, поэтому клиренс мелоксикама повышается на 50% и период полувыведения снижается до 13±3 часа. Это взаимодействие является клинически значимым.

Не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме с антацидами, циметидином и дигоксином.

действующее вещество: мелоксикам;
1 таблетка содержит мелоксикама 7,5 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал кукурузный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Специальных исследований о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или работать с механизмами нет. Однако на основе фармакодинамического профиля и побочных реакций, которые наблюдались, можно предположить, что мелоксикам склонен не влиять или иметь незначительное влияние на указанную деятельность.

Однако пациентам, у которых наблюдались нарушения функции зрения, включая нечеткость зрения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от управления автомобилем или работы с механизмами.

Беременность. Подавление синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и / или развитие эмбриона и плода. Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить увеличение риска выкидыша и развития пороков сердца и гастрошизис после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранний период беременности.

Абсолютный риск развития пороков сердца увеличился с менее чем 1% до около 1,5%. Считается, что этот риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения.

Во время I и II триместра беременности мелоксикам не следует применять, за исключением крайней необходимости. Если женщина пытается забеременеть или в течение I и II триместра беременности применяет мелоксикам, дозировка и продолжительность лечения должны быть малейшими.

В ходе III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут создавать для плода риск:

• сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией)
  нарушение функции почек, может развиться в почечную недостаточность с олигогидроамнион;
• возможные риски в последние сроки беременности для матери и новорожденного:
• возможность продления времени кровотечения, антиагрегационным эффекта даже при очень низких дозах
• подавление сокращений матки, что приводит к задержке или затягивание родов.

Поэтому мелоксикам противопоказан на III триместра беременности.

Кормление грудью. Хотя конкретных данных по мелоксикама нет, о НПВП известно, что они могут проникать в грудное молоко. Поэтому применение не рекомендуется женщинам, которые кормят грудью.

Фертильность. Мелоксикам, как и другие лекарственные средства, ингибирующие синтез циклооксигеназы / простагландина, может негативно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендован женщинам, которые хотят забеременеть. Поэтому для женщин, планирующих беременность или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены мелоксикама.

Мелоксикам противопоказан детям в возрасте до 16 лет (см. Раздел «Противопоказания»).

Кратковременное симптоматическое лечение обострения остеоартроза.
Длительное симптоматическое лечение ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита

• гиперчувствительность к мелоксикаму или другим составляющим лекарственного средства, или к активным веществам с подобным действием, таких как НПВП, аспирин. Мелоксикам не следует назначать пациентам, у которых возникали симптомы астмы, носовые полипы, ангионевротический отек или крапивница после приема аспирина или других НПВП;
• III триместр беременности (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»);
• желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с предшествующей терапией НПВП в анамнезе;
• активное или рецидивирующее язва / кровотечение в анамнезе (два или более отдельных подтвержденных случая язвы или кровотечения);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность без применения диализа;
• желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярная кровотечение в анамнезе или другие нарушения свертываемости крови;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• лечение периоперационной боли при коронарном шунтировании (КШ);
• возраст пациента до 16 лет.

Применять перорально.

Суточную дозу следует применять разово, запивая стаканом воды или другой жидкости, во время приема пищи.

Побочные реакции можно минимизировать путем применения наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего периода лечения, необходимого для контроля симптомов (см. Раздел «Особенности применения»). Следует периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом облегчении и его ответ на лечение.

Обострение остеоартроза: 7,5 мг / сут (1 таблетка 7,5 мг или половина таблетки 15 мг). Если необходимо, дозу можно увеличить до 15 мг / сут (1 таблетка 15 мг или 2 таблетки 7,5 мг).

Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит: 15 мг / сут (1 таблетка 15 мг или 2 таблетки 7,5 мг). В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно уменьшить до 7,5 мг / сут (1 таблетка 7,5 мг или половина таблетки 15 мг).

Не следует превышать суточную дозу мелоксикама 15 мг.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста и пациенты с повышенным риском развития побочных реакций.

Рекомендуемая доза для длительного лечения ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита у пациентов пожилого возраста составляет 7,5 мг / сут. Пациентам с повышенным риском развития побочных реакций следует начинать лечение с 7,5 мг / сут.

Почечная недостаточность.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг / сут. Пациентам с легкой и средней почечной недостаточностью (а именно пациентам с клиренсом креатинина 25 мл / мин) снижение дозы не требуется. По пациентов с тяжелой почечной недостаточностью без применения диализа см. раздел «Противопоказания».

Печеночная недостаточность.

Пациентам с легкой и средней печеночной недостаточностью снижение дозы не требуется. По пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью см. раздел «Противопоказания».

Особенности применения

Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска сосудистых тромботических явлений (например инфаркта миокарда или инсульта) (см. Раздел «Особенности применения» ).

Отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность наблюдались при лечении НПВП.

Большинство побочных эффектов, наблюдаемых желудочно-кишечного происхождения. Возможны язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда летальная, особенно у пациентов пожилого возраста (см. Раздел «Особенности применения»). После применения наблюдались тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, молотый, рвота кровью, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона (см. Раздел «Особенности применения»). С меньшей частотой наблюдался гастрит.

Сообщалось о тяжелых поражениях кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см раздел «Особенности применения»).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, отклонения показателей анализа крови от нормы (включая изменение количества лейкоцитов), лейкопения, тромбоцитопения. Сообщалось очень редко о случаях агранулоцитоза (см. Описание отдельных серьезных и/или частых побочных реакций).

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая шок.

Психические нарушения: спутанность сознания, изменение настроения, кошмарные сновидения, бессонница, дезориентация.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость.

Со стороны органов зрения: нарушение функции зрения, нечеткость зрения, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: головокружение, звон в ушах.

Со стороны сердца: сердцебиение, сердечная недостаточность (сообщается в связи с лечением НПВП).

Со стороны сосудистой системы: повышение артериального давления, приливы.

Со стороны дыхательной системы: у пациентов с аллергическими реакциями на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП в анамнезе могут наблюдаться приступы астмы, инфекции верхних дыхательных путей, кашель.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, скрытая или макроскопическая желудочно-кишечное кровотечение, гастродуоденальная язва, эзофагит, стоматит, запор, метеоризм, отрыжка, желудочно-кишечное перфорация, гастрит, колит, панкреатит. Язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение иногда могут быть тяжелыми и потенциально летальными, особенно у пациентов пожилого возраста.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение показателей функции печени (например повышение уровня трансаминаз или билирубина), гепатит, желтуха, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, ангионевротический отек, тяжелые кожные побочные реакции (SCARs) (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), крапивница, буллезный дерматит, мультиформная эритема, реакция фоточувствительности, эксфолиативный дерматит.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка натрия и воды, гиперкалиемия, нарушение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), острая почечная недостаточность, в частности у пациентов группы повышенного риска, инфекции мочевыводящих путей, нарушение частоты мочеиспускания, включая острую задержку мочи.

Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, боль в спине, признаки и симптомы, связанные с суставами.

Общие нарушения: отеки, включая отеки нижних конечностей, гриппоподобные симптомы.

Описание отдельных серьезных и/или частых побочных реакций.

Сообщалось об очень редких случаях агранулоцитоза у пациентов, лечившихся мелоксикамом и другими потенциально миелотоксическими лекарственными средствами (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Побочные реакции, которые ранее не наблюдались при применении данного препарата, но характерны для других препаратов этой фармакотерапевтической группы.

Органическое поражение почек, что, вероятно, приводит к острой почечной недостаточности Сообщалось об очень редких случаях интерстициального нефрита, острого тубулярного некроза, нефротического синдрома и папиллярного некроза (см. Раздел «Особенности применения»).

Симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются сонливостью, летаргией, тошнотой, рвотой и эпигастральной болью, которые в целом являются обратимыми при поддерживающей терапии. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение.

Тяжелое отравление может привести к артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, дисфункции печени, угнетение дыхания, коме, судорогам, сердечно-сосудистой недостаточности и остановки сердца. Сообщалось о анафилактоидные реакции при терапевтическом применении НПВП, также может наблюдаться при передозировке.

При передозировке НПВП пациентам рекомендованы симптоматические и поддерживающие мероприятия. Исследования показали ускорение вывода мелоксикама путем приема 4 пероральных доз колестирамина 3 раза в сутки.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Мелоксикам-Тева таблетки по 7,5 мг, 20 шт. - нестероидный противовоспалительный препарат, который применяют при краткосрочном симптоматическом леченим обострений остеоартроза, а также долгосрочном симптоматическом лечении ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилоартрита.