Меглифорт 500 мг №30 таблетки

По 10 таблеток в блистере.

По 1 или 3 блистера в пачке из картона.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Меглифорт 500 или Меглифорт 850: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета;

Метформин снижает гипергликемию, не приводит к развитию гипогликемии. В отличие от сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых добровольцев. Снижает в плазме крови как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после еды.

Метформин действует 3 путями:

• вызывает снижение выработки глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;
• улучшает захват и утилизацию периферической глюкозы в мышцах за счет увеличения чувствительности к инсулину;
• задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу.

Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT).

Независимо от действия на гликемию метформин оказывает положительный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике.

Всасывание. После приема внутрь метформин почти полностью абсорбируется из пищеварительного тракта, 20-30% выводится с фекалиями. Время достижения максимальной концентрации ( _Тmax ) составляет 2,5 часа. Абсолютная биодоступность составляет около 50-60%.

При одновременном употреблении пищи абсорбция метформина снижается и замедляется.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови незначительное. Метформин проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови ниже, чем максимальная концентрация в плазме крови, и достигается примерно через одно и то же время. Эритроциты, вероятнее всего, представляют вторую камеру распределения. Средний объем распределения колеблется в диапазоне 63-276 л.

Метаболизм. Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболитов у человека не обнаружено.

Вывод. Почечный клиренс метформина составляет > 400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема дозы период полувыведения составляет около 6,5 часа. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина, поэтому t1/2 увеличивается, что приводит к увеличению уровня метформина в плазме крови.

Антидиабетические препараты. Пероральные гипогликемические средства, за исключением инсулинов. Метформин. Код АТХ А10В А02.

Комбинации, которые не рекомендуется использовать.

Алкоголь . Острая алкогольная интоксикация ассоциируется с повышенным риском лактоацидоза, особенно при голодании или соблюдении низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. При лечении препаратом Меглифорт следует избегать употребления алкоголя и приема лекарственных средств, содержащих спирт.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества. Введение йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ может привести к почечной недостаточности и, как следствие, – к аккумуляции метформина и повышению риска развития лактоацидоза.

Пациентам с СКФ > 60 мл/мин/1,73 м ² применение метформина следует прекратить до или во время проведения исследования и возобновлять не ранее чем через 48 часов после исследования, только после повторной оценки функции почек и подтверждения отсутствия дальнейшего ухудшения состояния почек (см. .раздел «Особенности применения»).

Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (СКФ 45–60 мл/мин/1,73 м ² ) применение метформина следует прекратить за 48 часов до введения йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ и восстанавливать не ранее чем через 48 часов после проведения исследования только после повторной оценки функции почек. и подтверждение отсутствия дальнейшего ухудшения состояния почек.

Не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание его гипергликемического действия. При применении даназола и после прекращения его применения требуется коррекция дозы Меглифорта под контролем уровня гликемии.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Глюкокортикостероиды системного и местного действия, бета2-симпатомиметики, диуретические средства оказывают гипергликемическое действие. Необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Во время и после прекращения совместной терапии необходимо корректировать дозировку Меглифорта при контроле уровня гликемии.

Диуретические средства, особенно петлевые диуретики могут повышать риск развития лактоацидоза вследствие возможного снижения функции почек.

При совместном применении с ингибиторами АПФ возможно усиление гипогликемического действия.

Хлорпромазин при приеме в больших дозах (100 мг/сут) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы Меглифорта под контролем уровня гликемии.

Действующее вещество: metformin hydrochloride;1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит метформина гидрохлорида 500 мг, 850 мг, 1000 мг;
Вспомогательные вещества: таблетки по 500 мг или 850 мг натрия крахмала (тип А), повидон, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, пленочная оболочка: гипромеллоза, полиэтиленгликоль 6000, тальк, титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль;
Вспомогательные вещества таблетки по 1000 мг повидон, магния стеарат, пленочная оболочка: гипромеллоза, полиэтиленгликоль 6000, полиэтиленгликоль 400.

Меглифорт не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом и другими механизмами, поскольку монотерапия препаратом не вызывает гипогликемии.

Однако следует с осторожностью применять метформин в комбинации с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид) из-за риска развития гипогликемии.

Беременность. Неконтролируемый диабет в период беременности (гестационный или постоянный) увеличивает риск развития врожденных аномалий и перинатальной летальности. Есть ограниченные данные по применению метформина беременным женщинам, не указывающим на повышенный риск врожденных аномалий. Доклинические исследования не оказали негативного влияния на беременность, развитие эмбриона или плода, роды и послеродовое развитие. При планировании беременности, а также при наступлении беременности для лечения диабета рекомендуется применять не метформин, а инсулин для поддержания уровня глюкозы крови максимально приближенным к нормальному, чтобы уменьшить риск развития пороков плода.

Период кормления грудью. Метформин экскретируется в грудное молоко, но у новорожденных/младенцев, которые находились на грудном кормлении, побочные эффекты не наблюдались. Однако, поскольку недостаточно данных по безопасности применения препарата, кормление грудью не рекомендуется в течение терапии метформином. Решения по прекращению кормления грудью необходимо принимать с учетом преимуществ грудного кормления и потенциального риска побочных эффектов для ребенка.

Фертильность . Метформин не влиял на фертильность животных при применении в дозах 600 мг/кг/сут, что почти в 3 раза превышало максимальную рекомендованную суточную дозу для человека в расчете на площадь поверхности тела.

Препарат Меглифорт применяют для лечения детей от 10 лет.

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии, особенно у больных, страдающих ожирением:

• как монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами или совместно с инсулином для лечения взрослых;
• как монотерапия или комбинированная терапия с инсулином для лечения детей от 10 лет.

Снижение осложнений диабета у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа и избыточной массой тела, применяемых метформином как препарат первой линии после неэффективной диетотерапии.

• Повышенная чувствительность к метформину или другим компонентам препарата;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
• почечная недостаточность умеренного (стадия IIIb) и тяжелой степени или нарушения функции почек (клиренс креатинина < 45 мл/мин или СКФ < 45 мл/мин/1,73 м ² );
• острое состояние, протекающее с риском развития нарушений функции почек (обезвоживание организма, тяжелые инфекционные заболевания, шок);
• острые и хронические заболевания, которые могут приводить к развитию гипоксии тканей (декомпенсированная сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, перенесенный недавно инфаркт миокарда, шок);
• печеночная недостаточность, острое отравление алкоголем, алкоголизм.

Монотерапия или комбинированная терапия совместимо с другими пероральными гипогликемическими средствами.

Взрослые. Обычно начальная доза составляет 500 или 850 мг (Меглифорт 500 или Меглифорт 850) 2-3 раза в сутки во время или после еды.

Через 10-15 дней проведенного лечения дозу следует откорректировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.

Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 3000 мг/сут, распределенная на 3 приема.

При лечении высокими дозами применяют меглифорт 1000.

В случае перехода на лечение препаратом Меглифорт необходимо прекратить прием другого противодиабетического средства.

Комбинированная терапия совместимо с инсулином.

Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно использовать в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг Меглифорта 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают в соответствии с результатами измерения уровня глюкозы в крови.

Монотерапия или комбинированная терапия совместимо с инсулином.

Дети. Препарат Меглифорт применяют детям от 10 лет. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг препарата Меглифорт 1 раз в сутки во время или после еды. Через 10-15 дней проведенного лечения дозу следует откорректировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.

Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 2000 мг/сут, распределенная на 2-3 приема.

У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую следует проводить регулярно (см. «Особенности применения»).

Пациенты с почечной недостаточностью. Метформин можно применять пациентам с умеренной почечной недостаточностью, стадия III (клиренс креатинина 45-59 мл/мин или СКФ 45-59 мл/мин/1,73 м ² ) только в случае отсутствия других условий, которые могут повысить риск развития лактоацидоза, с следующей корректировкой дозы: начальная доза составляет 500 мг или 850 мг гидрохлорида метформина 1 раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг/сут и должна быть разделена на 2 приема. Следует проводить тщательный мониторинг функции почек (каждые 3-6 месяцев).

Если клиренс креатинина или СКФ снижается до 45 мл/мин или 45 мл/мин/1,73 м ² соответственно, необходимо немедленно прекратить применение метформина.

Особенности применения

Лактоацидоз является очень редким, но тяжелым метаболическим осложнением (высокий уровень летальности при отсутствии неотложного лечения), что может возникнуть как результат аккумуляции гидрохлорида метформина. Зарегистрированы случаи возникновения лактоацидоза у пациентов с сахарным диабетом с почечной недостаточностью или в случае внезапного ухудшения функции почек. Необходимо соблюдать осторожность при нарушении функции почек, например в случае обезвоживания (сильная диарея или рвота) или в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС). В случае возникновения обострений необходимо временно прекратить применение метформина.

Следует учитывать другие факторы риска во избежание развития лактоацидоза: плохо контролируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией (декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда). «противопоказания»).

Лактоацидоз может проявляться посредством мышечных судорог, нарушения пищеварения, болей в животе и тяжелой астении. Пациент должен немедленно уведомить врача о возникновении таких реакций, особенно если раньше метформин переносился хорошо. В таких случаях необходимо временно прекратить применение метформина до выяснения ситуации. Терапию метформином следует возобновлять только после оценки соотношения польза/риск в индивидуальных случаях и после оценки функции почек.

Диагностика. Лактоацидоз характеризуется ацидозной одышкой, болью в животе и гипотермией, в дальнейшем возможно развитие комы. Диагностические показатели: лабораторное снижение рН крови, повышение сывороточной концентрации лактата выше 5 ммоль/л, увеличение анионного промежутка и соотношение лактат/пируват. В случае развития лактоацидоза необходимо немедленно госпитализировать пациента (см. раздел "Передозировка"). Врач должен предупредить пациента о риске развития лактоацидоза и объяснить его симптомы.

Почечная недостаточность. Поскольку метформин выводится почками, перед началом и во время лечения препаратом Меглифорт необходимо проверять уровень креатинина (можно оценить по уровню креатинина плазмы крови с помощью формулы Кокрофт-Голта) или СКФ:

• пациентам с нормальной функцией почек – не менее 1 раза в год;
• пациентам с клиренсом креатинина на нижней границе нормы и пациентам пожилого возраста – не менее 2-4 раз в год.

В случае, когда клиренс креатинина < 45 мл/мин (СКФ < 45 мл/мин/1,73 м ² ), метформин применять противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Снижение функции почек у пациентов пожилого возраста происходит часто и протекает бессимптомно. Следует соблюдать осторожность при нарушении функции почек, например в случае обезвоживания и в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии НПВС. В таких случаях рекомендуется проверять функцию почек перед началом лечения метформином.

Сердечная функция. Пациенты с сердечной недостаточностью обладают более высоким риском развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам со стабильной хронической сердечной недостаточностью можно применять метформин при регулярном мониторинге сердечной и почечной функции. Метформин противопоказан пациентам с острой и нестабильной сердечной недостаточностью (см. «Противопоказания»).

Йодосодержащие рентгеноконтрастные средства. Введение рентгеноконтрастных средств для радиологических исследований может вызвать почечную недостаточность и, как следствие, – привести к кумуляции метформина и повышению риска развития лактоацидоза. Пациентам с СКФ > 60 мл/мин/1,73 м ² применение метформина необходимо прекратить до или во время проведения исследования и возобновлять не ранее чем через 48 часов после исследования, только после повторной оценки функции почек и подтверждения отсутствия дальнейшего ухудшения состояния почек (см. · раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (СКФ 45–60 мл/мин/1,73 м ² ) применение метформина следует прекратить за 48 часов до введения йодсодержащих рентгеноконтрастных веществ и восстанавливать не ранее чем через 48 часов после проведения исследования только после повторной оценки функции почек. и подтверждение отсутствия дальнейшего ухудшения состояния почек (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Хирургические вмешательства. Необходимо прекратить применение Меглифорта за 48 часов до планового хирургического вмешательства, проводимого под общей, спинальной или перидуральной анестезией, и возобновлять не ранее чем через 48 часов после операции или восстановления перорального питания и только при установлении нормальной функции почек.

Дети. До начала лечения метформином должен быть подтвержден диагноз сахарного диабета 2 типа. По результатам однолетних контролируемых клинических исследований не выявлено действия метформина на рост и половое созревание у детей. Однако нет данных о действии метформина на рост и половое созревание при длительном применении препарата, поэтому рекомендуется постоянно контролировать эти параметры у детей, которые лечатся метформином, особенно в период полового созревания.

Дети от 10 до 12 лет. По результатам контролируемых клинических исследований 15 детей от 10 до 12 лет эффективность и безопасность применения метформина у данной группы пациентов не отличались от таковой у детей старшего возраста и подростков. Препарат следует назначать с особой осторожностью детям от 10 до 12 лет.

Другие меры предосторожности. Пациентам необходимо соблюдать равномерный прием углеводов в течение суток. Пациентам с избыточной массой тела следует продолжать соблюдать низкокалорийную диету. Необходимо регулярно контролировать показатели углеводного обмена пациентов. Монотерапия метформином не вызывает гипогликемии, однако следует соблюдать осторожность при одновременном применении метформина с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или меглитинидами).

Наиболее часто нежелательными реакциями в начале лечения являются тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Эти симптомы в большинстве случаев проходят самостоятельно. Для предупреждения возникновения побочных явлений рекомендуется медленное увеличение дозы и применение суточной дозы в 2-3 приема.

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям:

очень часто ( > 1/10), часто ( > 1/100 и <1/10), нечасто ( > 1/1000 и <1/100), редко ( > 1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).

В каждом системно-органном классе побочные реакции указаны в порядке снижения их клинического значения.

Со стороны нервной системы.

Часто: нарушение вкуса.

Со стороны пищеварительной системы .

Очень часто: расстройства со стороны пищеварительной системы, такие как тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита, металлический вкус во рту, метеоризм. Чаще всего эти побочные явления возникают в начале лечения и обычно спонтанно исчезают. Для предупреждения побочных явлений со стороны пищеварительной системы рекомендуется медленное увеличение дозировки и применение суточной дозы препарата 2-3 в приемы во время или после еды.

Со стороны системы крови.

Единичные случаи: мегалобластная анемия.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Очень редко: кожные реакции, эритема, зуд, крапивница.

Нарушение обмена веществ .

Очень редко: лактоацидоз (см. раздел «Особенности применения»).

При продолжительном применении препарата может снижаться всасывание витамина В ₁₂ , что сопровождается снижением его уровня в сыворотке крови. Рекомендуется учитывать такую ​​возможную причину гиповитаминоза _В12 , если у пациента имеется мегалобластная анемия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей .

Очень редко: нарушение показателей функции печени или гепатита, полностью исчезающих после отмены метформина.

При применении препарата Меглифорт в дозе 85 г развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительное превышение дозы метформина или сопутствующие факторы риска могут вызвать лактоацидоз. Лактоацидоз является неотложным состоянием и следует лечить в стационаре. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и гидрохлорида метформина является гемодиализ. Также производят симптоматическое лечение.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Сахароснижающее лекарственное средство класса бигуанидов для приёма внутрь. Применяется при лечении сахарного диабета 2-го типа, особенно у лиц с избыточным весом и ожирением и при этом сохранённой нормальной функцией почек.