Магурол 4 мг №20 таблетки

По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые, круглые, плоские таблетки с чертой, диаметром примерно 8,5 мм.

Доксазозин – мощный и селективный антагонист постсинаптических α1-адренорецепторов. Блокировка этих рецепторов приводит к снижению системного АД. Лекарственное средство Магурол предназначено для перорального применения 1 раз в сутки пациентам с эссенциальной артериальной гипертензией.

Было продемонстрировано, что доксазозин не вызывает нежелательных метаболических эффектов и его можно применять пациентам с сахарным диабетом, подагрой или инсулинорезистентностью.

Доксазозин можно назначать пациентам с бронхиальной астмой, гипертрофией левого желудочка и пациентам пожилого возраста. Применение препарата способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка, ингибирует агрегацию тромбоцитов и усиливает активность тканевого активатора плазминогена. Кроме того, применение доксазозина повышает чувствительность к инсулину у пациентов, у которых такая чувствительность нарушена.

Также в долгосрочных исследованиях было продемонстрировано, что в дополнение к антигипертензивному действию, применение доксазозина приводит к умеренному снижению концентрации общего холестерина, липопротеидов низкой плотности и триглицеридов в плазме крови, а следовательно – данный препарат может быть особенно полезен пациентам с артериальной гипертензией.

Применение доксазозина у пациентов, больных симптомной доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЗ), способствует значительному улучшению уродинамики и уменьшению симптомов. Считается, что эффект препарата при ДГПЖ достигается за счет селективной блокады α1-адренорецепторов, расположенных в мышечной строме и капсуле предстательной железы, а также в шейке мочевого пузыря.

Всасывание. При пероральном применении у человека (мужчины молодого возраста или пожилого возраста любого пола) доксазозин быстро всасывается с биодоступностью на уровне примерно ⅔ дозы.

Биотрансформация/Элиминация. Приблизительно 98% доксазозина связывается с белками плазмы крови. Было показано, что доксазозин интенсивно метаболизируется и выводится из организма преимущественно с калом.

Средний период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 22 часа, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки.

При пероральном применении доксазозина концентрация метаболитов препарата в плазме крови низкая. Концентрация в плазме крови активного метаболита 6'-гидроксидоксазозина у человека в 40 раз ниже плазменной концентрации первичного соединения, что свидетельствует о том, что антигипертензивное действие препарата обусловлено преимущественно доксазозином.

В настоящее время существуют лишь ограниченные данные по применению препарата пациентам с нарушениями функции печени и воздействию препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидина). У пациентов с умеренной печеночной дисфункцией однократное применение доксазозина приводило к повышению AUC на 43% и уменьшению видимого клиренса при пероральном применении на 40%. Как и при применении других препаратов, полностью метаболизирующихся печенью, пациентам с признаками нарушений функции печени следует применять доксазозин с особой осторожностью.

Антигипертензивные средства. Антиадренергические средства с периферическим механизмом. Блокаторы α-адренорецепторов. Код АТХ С02С А04.

Ингибиторы фосфодиэстеразы-5 (например, силденафил, тадалафил, варденафил)

Совместное применение доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 у некоторых пациентов может вызвать симптоматическую гипотензию. Исследование доксазозина в лекарственных формах с длительным высвобождением действующего вещества не проводилось.

Доксазозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (98%). Препарат не влияет на связывание дигоксина, фенитоина, варфарина или индометацина с белками.

Не отмечалось неблагоприятное взаимодействие при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, блокаторов β-адренорецепторов, нестероидных противовоспалительных средств, антибиотиков, пероральных сахароснижающих средств, урикозурических средств и антикоагулянтов. Однако данные формальных исследований по изучению лекарственного взаимодействия отсутствуют.

Исследования in vitro указывают, что доксазозин является субстратом цитохрома P450 3A4 (CYP 3A4). Следует с осторожностью назначать доксазозин одновременно с мощными ингибиторами CYP 3A4, например кларитромицином, индинавиром, итраконазолом, кетоконазолом, нефазодоном, нелфинавиром, ритонавиром, саквинавиром, телитромицином или вориконазолом (см. «Ф.

Доксазозин потенцирует гипотензивное действие других α-адреноблокаторов, а также других антигипертензивных средств.

Есть данные о том, что однократное применение доксазозина в дозе 1 мг в первый день четырехсуточного курса перорального применения циметидина (400 мг 2 раза в сутки) приводило к повышению среднего уровня AUC доксазозина на 10% и не влекло никаких статистически значимых изменений средней Cmax и среднего. Т½ доксазозина. Такое повышение среднего AUC доксазозина на 10% на фоне применения циметидина находится в пределах межсубъектной вариабельности (27%) средних уровней AUC доксазозина по сравнению с плацебо.

действующее вещество: doxazosin;

1 таблетка содержит доксазозин мезилат 4,86 ••мг эквивалентно доксазозину 4 мг;

другие составляющие: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмальгликолят (тип А), стеарат магния, натрия лаурилсульфат.

Способность управлять автотранспортом и другими механизмами может ухудшиться, особенно в начале лечения (см. побочные реакции со стороны нервной системы).

Пациенты с артериальной гипертензией

Беременность. Из-за отсутствия в настоящее время надлежащих и хорошо контролируемых исследований применения препарата беременным безопасность применения доксазозина в период беременности остается неустановленной. Поэтому препарат следует применять только тогда, когда потенциальные преимущества лечения с точки зрения врача оправдывают потенциальный риск. Хотя есть данные, что в исследованиях на животных препарат не проявлял тератогенного действия, его применение в очень высоких дозах, примерно в 300 раз превышавших максимальную рекомендованную дозу для человека, приводило к снижению продолжительности жизни плода.

Кормление грудью. Применить доксазозин в период кормления грудью противопоказано, поскольку в исследованиях на животных было продемонстрировано, что доксазозин аккумулируется в молоке крыс в период кормления грудью, а данных по экскреции доксазозина в молоко в период кормления грудью у человека нет. При необходимости применение доксазозина следует прекратить кормление грудью.

Пациенты с ДГПЖ

Информация в данном разделе не относится к пациентам с ДГПЖ.

Опыта применения детям нет.

Артериальная гипертензия

Препарат показан для лечения артериальной гипертензии, и для большинства пациентов его можно применять для контроля АД как монотерапию. В случае неэффективности монотерапии для лечения артериальной гипертензии препарат можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками, блокаторами β-адренорецепторов, блокаторами кальциевых каналов и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Препарат показан для лечения обструкции мочевыводящих путей, а также симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Препарат можно назначать пациентам с ДГПЗ как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне АД.

Применение лекарственного средства противопоказано следующим категориям пациентов:

• пациентам с гиперчувствительностью к производным хиназолина (например, празозина, теразозина, доксазозина) или к любому из вспомогательных веществ препарата;
• пациентам со случаями ортостатической гипотензии в анамнезе;
• пациентам с ДГПЖ и сопутствующей обструкцией верхних мочевыводящих путей, хроническими инфекциями мочевыводящих путей и наличием камней в мочевом пузыре;
• пациентам с артериальной гипотензией (что касается только пациентов с ДГПЖ).

Доксазозин как монотерапия противопоказан пациентам с переполнением мочевого пузыря или анурией с прогрессирующей почечной недостаточностью или без нее.

Особенности применения