Люфи-500 таблетки антибактериальные по 500 мг, 5 шт.

По 5 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: светло-розового цвета капсулоподобной формы двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с линией разлома с обеих сторон.

Левофлоксацин характеризуется широким спектром антибактериального действия. Бактерицидный эффект обеспечивается благодаря угнетению левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, который относится ко II типа топоизомеразам.

Результатом такого угнетения является невозможность перехода бактериальной ДНК из состояния релаксации в надскрученное состояние, что, со своей стороны, делает невозможным дальнейшее деление (размножение) бактериальных клеток. Спектр активности препарата включает грамположительные, грамотрицательные бактерии вместе с неферментирующими бактериями.

Обычно чувствительные виды

Грамположительные аэробы Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus метицилинчутливи, Staphylococcus saprophyticus Streptococci, group C and G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes.

Грамотрицательные аэробы Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.

Анаэробы: Peptostreptococcus.

Другие: Chlamydophila pneumonia, Chlamydophila psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumonia, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.

Виды с возможной приобретенной резистентностью

Грамположительные аэробы Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метицилинчувствительные, коагулазоотрицательные Staphylococcus spp.

Грамотрицательные аэробы Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter аerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Анаэробы: Bacteroides fragilis.

Естественно резистентные штаммы

Грамположительные аэробы Enterococcus faecium.

Механизм развития резистентности

Устойчивость к левофлоксацину развивается в виде ступенчатой мутации сайта-мишени у обоих типов топоизомеразы II, ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Другие механизмы резистентности, такие как проницаемость (характерно для Pseudomonas aeruginosa), и механизмы оттока могут влиять на чувствительность к левофлоксацину.

Наблюдается перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами. Учитывая механизм действия, не существует ни одной перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами антибактериальных средств.

Пограничные концентрации (Breakpoint) антибиотика (или предельные значения диаметра зоны подавления роста микроорганизма).

EUCAST (Европейский комитет тестирования антимикробной чувствительности) рекомендует МПК (МИК) левофлоксацин для определения чувствительности от опосредованно чувствительных организмов и опосредованно резистентных микроорганизмов, представленных в таблице 1 по данным тестирования МИК (мг/л).

Клинически определены EUCAST MIК для левофлоксацина (версия 2.0, 2012-01-01)

Всасывание

Принятый внутрь, левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема. Биодоступность составляет 99-100%. Употребление еды несколько влияет на его всасывание. Стабильные показатели достигаются в течение 48 часов после применения 500 мг 1-2 раза в сутки.

Распределение

Примерно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Средний объем распределения левофлоксацина составляет около 100 л после однократной и повторной дозы 500 мг, что указывает на хорошее распределение в тканях организма.

Кумуляционный эффект левофлоксацина при дозировке 500 мг 1 раз в сутки не имеет клинического значения и может быть отвергнут. Существует незначительная, но предполагаемая его кумуляция при дозировании 500 мг 2 раза в сутки. Стабильные показатели распределения достигаются в течение 3 суток.

Распределение в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия. Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой бронхов и секрете бронхиального эпителия при дозе 500 мг per os составляет 8,3 и 10,8 мкг/мл соответственно.

Распределение в ткани легких. Максимальная концентрация левофлоксацина в ткани легких при дозе 500 мг per os составляет примерно 11,3 мкг/мл и достигается в течение 4-6 часов после введения. Концентрация в легких превышает таковую в плазме крови.

Распределение в жидкости пузырей. Максимальная концентрация левофлоксацина в жидкости пузырей после приема 500 мг 1 и 2 раза в сутки составляет 4,0 и 6,7 мкг/мл соответственно.

Распределение в спинномозговой жидкости. Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Распределение в ткани простаты. После приема 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в ткани простаты составляют 8,7 мкг/мл, 8,2 мкг/мл и 2 мкг/мл соответственно через 2 часа, 6 часов и 24 часа; среднее соотношение концентрации в простате/плазме - 1,84.

Концентрация в моче

Средняя концентрация левофлоксацина в течение 8-12 часов после однократной дозы 150 мг, 300 мг или 500 мг per os составляет 44 мкг/мл, 91 мкг/мл, 200 мкг/мл соответственно.

Метаболизм

Левофлоксацин метаболизируется незначительно, его метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой.

Выведение

После приема внутрь левофлоксацин выводится из плазмы очень медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов). Выведение осуществляется в основном почками (85% введенной дозы). Нет существенной разницы фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального применения.

Левофлоксацин подлежит линейной фармакокинетике в диапазоне от 50 до 600 мг.

Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны. Левофлоксацин. Код АТХ J01M A12.

Влияние других лекарственных средств на левофлоксацин

Соли железа, антациды, содержащие магний и алюминий, диданозин

Всасывание левофлоксацина существенно снижается при одновременном приеме с антацидами, содержащими магний и алюминий, а также с препаратами, содержащими соли железа, или диданозином (диданозин в буферной таблетке с алюминием или магнием).

Одновременное применение фторхинолонов с мультивитаминами, содержащими цинк, приводит к снижению их всасывания. Рекомендуемый промежуток времени между приёмом левофлоксацина и названными препаратами должен составлять не менее 2 часов.

Соли кальция

Минимально влияют на всасывание левофлоксацина.

Сукральфат

Биодоступность левофлоксацина значительно уменьшается при одновременном его применении с сукральфатом. Если пациенту необходимо получать как сукральфат, так и левофлоксацин, сукральфат следует принимать через 2 часа после приёма левофлоксацина.

Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Не было выявлено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, снижающими судорожный порог.

Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приёме только левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин

Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии циметидина на 24% и пробеницида на 34%. Это связано с тем, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина.

Следует с осторожностью относиться к одновременному применению левофлоксацина с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

Другая информация

На фармакокинетику левофлоксацина не оказывает никакого клинически значимого влияния одновременное применение со следующими лекарственными средствами: карбонатом кальция, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином.

Влияние левофлоксацина на другие лекарственные средства

Циклоспорин

Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33 % при одновременном применении с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К

При одновременном применении с антагонистами витамина К (например варфарином), сообщалось о повышении коагуляционных тестов (ПЧ/международное нормализованное отношение) и/или кровотечениях, которые могут быть выраженными. Поэтому пациентам, которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции (см. раздел «Особенности применения»).

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QТ

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью пациентам, которые получают лекарственные средства, известные своей способностью удлинять интервал QT (например антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические лекарственные средства). (См. раздел «Особенности применения»).

Теофиллин

Левофлоксацин не влияет на фармакокинетику теофиллина (субстрат CYP1A2), показывая, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.

Другие формы взаимодействия

Прием пищи

Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия с пищевыми продуктами. Таким образом, таблетки можно принимать независимо от приема пищи.

Не рекомендуется при применении левофлоксацина употреблять алкоголь.

Действующее вещество: левофлоксацин.

1 таблетка содержит левофлоксацина гемигидрата эквивалентно левофлоксацина 500 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, гипромеллоза, тальк, натрия стеарилфумарат, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е 172).

Пациентам, которые управляют транспортными средствами, работают с машинами и механизмами, следует учитывать возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы (головокружение/вертиго, окоченелость, сонливость, спутанность сознания, нарушения зрения и слуха, нарушения процессов движения).

Период беременности

Данные по применению левофлоксацина беременным женщинам ограничены.

Из-за отсутствия исследований с участием людей и возможного повреждения хинолонами суставного хряща в растущем организме препарат противопоказано назначать беременным. Если во время лечения наступает беременность, об этом следует сообщить врачу.

Кормление грудью

Левофлоксацин противопоказан к применению в период кормления грудью. Информация о выделении левофлоксацина в грудное молоко недостаточно, хотя другие фторхинолоны экскретируются в грудное молоко. Из-за отсутствия исследований с участием людей и возможного повреждения фторхинолонами суставного хряща в растущем организме препарат нельзя назначать женщинам, кормящим грудью.

Фертильность

Левофлоксацин не приводил к нарушениям фертильности и репродуктивной функции у животных.

Детям противопоказано применять "Люфи-500", поскольку не исключено повреждение суставного хряща (см. Раздел «Противопоказания»).

"Люфе-500" показан для лечения у взрослых инфекций, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:

• острые бактериальные синуситы;
• обострение хронических бронхитов;
• внебольничная пневмония; 
• осложненные инфекции кожи и мягких тканей.

В случае лечения нижеперечисленных инфекций препарат применяется только тогда, когда применение других бактериальных средств, которые обычно предназначаются для начального лечения данных инфекций, невозможно:

• осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит);
• хронический бактериальный простатит;
• неосложненный цистит;
• легочная форма сибирской язвы: постконтактная профилактика и лечение.

"Люфе-500" в данной лекарственной форме (таблетки) можно применять для завершения курса терапии пациентам, которые продемонстрировали улучшение в ходе первичного лечения раствором для инъекций.

Необходимо учесть официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных средств.

• Повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим фторхинолонам или к любому компоненту препарата.
• Эпилепсия.
• Повреждения сухожилия, связанное с предыдущим применением фторхинолонов.

Таблетки "Люфи-500" принимают 1 или 2 раза в сутки. Доза зависит от типа, тяжести инфекции и чувствительности вероятного возбудителя.

Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не более 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение "Люфи-500" по крайней мере 48-72 часа после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.

Таблетки "Люфи-500" следует глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Для удобства дозирования таблетку можно разделить по линии разлома.

Принимать таблетки можно как вместе с пищей, так и в другое время.

Препарат следует принимать как минимум за 2 часа до или после применения солей железа, солей цинка, антацидов, содержащих магний или алюминий, диданозина (только для форм, содержащих алюминий или магний в буферных средствах) и сукральфата (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий ».

Таблица 2

Рекомендуемая дозировка для взрослых пациентов с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина 50 мл / мин.

Дозировка для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина менее 50 мл / мин.

* Применение левофлоксацина в соответствующей дозировке.

Дозирование для пациентов с нарушением функции печени. Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками.

Дозирование для пациентов пожилого возраста. Если функция почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы (см. Раздел «Особенности применения»: Тендинит и разрывы сухожилий, Удлинение интервала QT).

Инфекции и инвазии: грибковые инфекции, включая Candida (и пролиферация других резистентных микроорганизмов), развитие вторичных инфекций.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактический и анафилактоидний шок, ангионевротический отек. Анафилактические и анафилактоидные реакции иногда могут возникать после приема первой дозы.

Метаболические нарушения: анорексия, гипогликемия, особенно у пациентов, больных сахарным диабетом, гипергликемия, гипогликемическая кома.

Со стороны психики: бессонница, нервозность, депрессия, спутанность сознания, тревожность, ажитация, беспокойство, ночные кошмары, аномальные сновидения, психотические реакции, включая галлюцинации, паранойю, самодеструктивное поведение, суицидальную направленность мышления или действий.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, судороги, тремор, парестезии, сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия, дисгевзия (субъективный расстройство вкуса), включая агевзию (потеря вкуса), паросмия (нарушение обоняния), включая аносмию (отсутствие обоняния), дискинезия, экстрапирамидные расстройства, синкопе, доброкачественная внутричерепная гипертензия.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, включая нечеткость зрения, транзиторное нарушение зрения, временную потерю зрения.

Со стороны органов слуха: вертиго, шум в ушах, нарушение слуха, потеря слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия; ощущение сердцебиения; желудочковая тахикардия, которая может приводить к остановке сердца; желудочковая аритмия; аритмия типа torsade de pointes, которая может привести к остановке сердца (преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT); удлинение интервала QT на электрокардиограмме, артериальная гипотензия; аллергический васкулит.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ, одышка, аллергический пневмонит.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, вздутие живота, запоры, геморрагическая диарея, что в очень редких случаях может свидетельствовать об энтероколите, включая псевдомембранозный колит, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов (АЛТ/АСТ, щелочная фосфатаза, ГГТП), повышение билирубина крови, гепатит, желтуха и тяжелые нарушения функции печени, включая случаи острой печеночной недостаточности, иногда летальные, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны кожи: сыпь, зуд, покраснение кожи, крапивница, гипергидроз, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная мультиформная эритема, лейкоцитокластический васкулит, стоматит. Реакции со стороны кожи и слизистых иногда могут возникать даже после приема первой дозы.

Со стороны костно-мышечной системы: поражение сухожилий, в том числе тендинит, разрыв сухожилий (может проявиться в течение 48 часов от начала лечения и поразить ахиллово сухожилие обеих ног), связок, мышц, артралгия, миалгия, мышечная слабость, рабдомиолиз, артрит.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина в сыворотке крови, острая почечная недостаточность (например вследствие интерстициального нефрита).

Общие расстройства: астения, пирексия; боль (включая боль в спине, груди и конечностях).

Симптомы передозировки "Люфи-500" - это нарушения со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные припадки); реакции со стороны пищеварительной системы, такие как тошнота и эрозии слизистых оболочек возможно удлинение QT-интервала.

Лечение: симптоматическое. Следует предусмотреть мониторинг ЭКГ, поскольку возможна пролонгация интервала QT. Для защиты слизистой желудка применяют антацидные средства.

Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ХАПД, не является эффективным для выведения левофлоксацина из организма. Нет никаких специфических антидотов.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

"Люфи-500" — антибактериальное средство для системного применения.