Лоспирин® табл. п/о кишечно-раств. 75 мг стрип № 80

По 10 таблеток в стрипе; по 3, по 8 или 10 стрипов в картонной упаковке. По 30 таблеток в стрипе; по 1, по 2, по 3 или 4 стрипа в картонной упаковке.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета.

Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А2. Механизм ее действия состоит в необратимой инактивации фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1). Указанный ингибирующий эффект особенно выражен для тромбоцитов, поскольку они не способны к ресинтезу указанного фермента. Ацетилсалициловая кислота оказывает и другие ингибирующие эффекты на тромбоциты. Благодаря указанным эффектам ее можно использовать при многих васкулярных заболеваниях. Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС) с анальгетическими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Перорально в более высоких дозах ацетилсалициловую кислоту можно применять для облегчения боли и легких фибрильных состояниях, таких как простуда и грипп, для снижения температуры и ослабления боли в суставах и мышцревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит.

После приема внутрь кислота ацетилсалициловая быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит – салициловую кислоту. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10-20 минут, салициловой кислоты – через 20 – 120 минут соответственно. Благодаря кишечнорастворимой оболочке таблеток Лоспирин высвобождение активного вещества происходит не в желудке, а в щелочной среде кишечника. Поэтому абсорбция ацетилсалициловой кислоты замедляется до 3-6 часов после применения таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой, по сравнению с обычной таблеткой ацетилсалициловой кислоты. Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту, а также в грудное молоко. Салициловая кислота подлежит метаболизму преимущественно в печени. Метаболитами салициловой кислоты являются салицилмочевая кислота, фенольный и ацильный глюкурониды, гентизиновая кислота и гентизинмочевая кислота. Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. Период полувыведения зависит от дозы и возрастает от 2–3 часов при применении низких доз до 15 часов – при применении высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся из организма преимущественно почками.

Антитромботические средства. Код ATX B01A C06.

Противопоказаны комбинации для одновременного применения. Метотрексат (в дозах 15 мг/неделю и более): Применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах 15 мг/неделю и более повышает гематологическую токсичность метотрексата (в результате снижения почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснением салицилатами метотрексата из связи с протеинами плазмы крови). Не рекомендуемые комбинации для одновременного применения. Урикозурические средства (бензобромарон, пробенецид) Салицилаты снижают терапевтическую эффективность урикозурических средств по выведению мочевой кислоты. Это может провоцировать развитие подагры у пациентов с пониженной экскрецией мочевой кислоты. Следует избегать совместного применения ацетилсалициловой кислоты и урикозурических средств. Комбинации, которые следует применять с осторожностью. Антикоагулянты, тромболитики/другие ингибиторы агрегации тромбоцитов/гемостаза. При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и антикоагулянтов, тромболитиков/других ингибиторов агрегации тромбоцитов/гемостаза усиливается их действие и повышается риск кровотечения. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. При применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения из-за возможного эффекта синергизма. Пероральные антидиабетические препараты Салицилаты могут повышать гипогликемический эффект пероральных антидиабетических препаратов, в том числе из группы производных сульфонилмочевины. Барбитураты, сульфаниламиды, трийодтиронин Ацетилсалициловая кислота может усилить их действие. Дигоксин/литий При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты с дигоксином/литием концентрация его в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции. В начале и в случае прекращения лечения ацетилсалициловой кислотой рекомендуется провести мониторинг плазменных концентраций дигоксина/лития, поскольку может возникнуть необходимость коррекции дозы. Диуретики и антигипертензивные средства Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), включая ацетилсалициловую кислоту, могут снижать антигипертензивный эффект диуретиков и других антигипертензивных средств. Применение НПВС с ингибиторами ангиотензинпревращающих ферментов (АПФ) повышает риск ОПН. Пациентам, одновременно применяющим ацетилсалициловую кислоту и указанные лекарственные средства, рекомендуется тщательно контролировать артериальное давление и корректировать дозу в случае необходимости. Диуретические средства. Совместное применение ацетилсалициловой кислоты с диуретиками может способствовать возникновению ОПН вследствие уменьшения клубочковой фильтрации вследствие снижения синтеза простагландинов. Рекомендуется гидратация пациента и мониторинг функции почек в начале терапии. Ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид) Одновременное применение ингибиторов карбоангидразы с ацетилсалициловой кислотой может привести к серьезному ацидозу и повышенной токсичности в отношении центральной нервной системы. Системные кортикостероиды. Совместное применение ацетилсалициловой кислоты и системных кортикостероидов может повышать риск образования язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Метотрексат в дозах менее 15 мг/нед. При применении ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах менее 15 мг/неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из плазмы крови). Необходим еженедельный контроль картины крови в течение первых недель терапии. За пациентами с нарушениями функции почек, даже умеренной степени выраженности, а также за лицами пожилого возраста рекомендуется тщательное наблюдение. Другие НПВС Совместное применение ацетилсалициловой кислоты и других НПВС может сопровождаться усилением их действия и побочных реакций. Повышает риск образования язв и возникновения кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Ибупрофен. Одновременное применение с ибупрофеном препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском кардиоваскулярных заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты (см. «Особенности применения»). Циклоспорин, такролимус. Одновременное применение НПВС с циклоспорином или такролимусом может повысить нефротоксичность циклоспорина и такролимуса. При одновременном применении этих препаратов и ацетилсалициловой кислоты следует контролировать почечную функцию. Антациды. Совместное применение ацетилсалициловой кислоты с антацидами может приводить к усилению ее выведения (в связи с повышением рН мочи). Противоэпилептические средства (фенитоин, вальпроат) Повышение уровней фенитоина и вальпроата в плазме крови. При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из-за протеин плазмы.

Действующее вещество: кислота ацетилсалициловая (acetylsalicylic acid); 1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты 75 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая, Opadry Y-1-7000 белый, Acryl-Eze 9ЗО18359 белый.

Исследований не проводили.

Беременность. Следует с осторожностью применять салицилаты в I и II триместрах беременности. Применение салицилатов противопоказано в III триместре беременности. Угнетение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или эмбриональное/внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и пороков развития плода (пороки сердца и гастрошизис) после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и длительности терапии. Согласно имеющимся данным связь между приемом ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша не подтверждена. Имеющиеся эпидемиологические данные по поводу пороков развития не являются последовательными, однако повышенный риск гастрошизиса не может быть исключен при применении ацетилсалициловой кислоты. Результаты проспективного исследования влияния в ранний срок беременности (1-4-й месяц) с участием примерно 14800 пар женщина-ребенок не указывают на какую-либо связь с повышенным риском развития мальформаций. Исследования на животных указывают на репродуктивную токсичность. Во время I и II триместра беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без четкой клинической необходимости. У женщин, которые, вероятно, могут быть беременными или во время I и II триместра беременности доза препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения – как можно короче. Сообщалось о случаях расстройств имплантации, эмбриотоксических и фетотоксических воздействиях и влиянии на обучаемость ребенка после пренатальной экспозиции салицилатами. Согласно данным исследований на животных, применение салицилатов влечет за собой побочные реакции у плода (такие как повышение летальности, расстройства роста, интоксикация салицилатами), однако контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось. Согласно предыдущему опыту, риск низкий при применении лекарственного средства в терапевтических дозах. В период ІІІ триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом: сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией); нарушение функции почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидроамниозом; на женщину и ребенка в конце беременности следующим образом: возможность удлинения времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже после очень низких доз; торможение сокращений матки, что может привести к задержке или продлению продолжительности родов. Учитывая это, ацетилсалициловая кислота противопоказана в ІІІ триместре беременности. Кормление грудью. Салицилат и их метаболиты проникают в грудное молоко. Концентрации в грудном молоке эквивалентны или даже выше, чем концентрации в плазме крови матери. При вынужденном применении по показаниям во время лактации следует прекратить кормление грудью при регулярном применении высоких доз (> 300 мг/сут).

Препарат противопоказан для применения пациентам в возрасте до 18 лет из-за риска возникновения синдрома Рея.

Для снижения риска: летального исхода у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда; заболеваемости и летального исхода у пациентов, перенесших инфаркт миокарда; транзиторных ишемических атак (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА; заболеваемости и летальному исходу при стабильной и нестабильной стенокардии; инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и лиц с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, курение, пожилой возраст). Для профилактики: тромбозов и эмболий после операций на сосудах (черезкожная транслюминарная катетерная ангиопластика, эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование, артериовенозное шунтирование); тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительной иммобилизации (после хирургических операций). Для вторичной профилактики инсультов.

Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к любому компоненту препарата. Астма в анамнезе, вызванная применением салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПВС. Геморрагический диатез. Острые пептические язвы. Почечная недостаточность тяжелой степени. Печеночная недостаточность тяжелой степени. Сердечная недостаточность тяжелой степени. Подагра. Комбинация с метотрексатом в дозировке 15 мг/неделю или более (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий). Возраст до 18 лет. Ацетилсалициловая кислота может вызвать развитие синдрома Рея. Последний триместр беременности.

Препарат принимают внутрь, за 30-60 минут до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Снижение риска летального исхода у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда – 75 – 300 мг 1 раз ежедневно Снижение риска заболеваемости и летального исхода у пациентов, перенесших инфаркт миокарда – 75 – 300 мг 1 раз ежедневно Вторичная профилактика инсульта – 75 – 300 мг 1 раз ежедневно Снижение риска транзиторных ишемических атак (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА – 75 – 300 мг 1 раз ежедневно Снижение риска развития заболевания и летального исхода у пациентов со стабильной и нестабильной стенокардией - 75 - 300 мг 1 раз ежедневно Профилактика тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии после длительного состояния иммобилизации (после хирургических операций) – 100-200 мг/сут или 300 мг/сут через день. Профилактика тромбоэмболий после операций на сосудах (черезкожная транслюминарная катетерная ангиопластика, эндартерэктомия сонной артерии, аортокоронарное шунтирование, артериовенозное шунтирование) – 75 – 150 мг 1 раз ежедневно Профилактика инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и лицам с многофакторным риском сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия, ожирение, табакокурение, пожилой возраст) - 75 - 300 1 раз через день.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, анемия (постгеморрагическая/железодефицитная, апластическая) с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями; гемолиз и гемолитическая анемия (у пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы), удлинение времени кровотечения. Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включающие астматическое состояние, кожные реакции, нарушения со стороны респираторного тракта, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, сыпь, отек, зуд, сердечно-дыхательную недостаточность, анафилактический шок; эритематозные/экзематозные кожные реакции, кожные реакции тяжелой степени, включая экссудативную мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; ангионевротический отек, аллергический отек, ринит, заложение носа, снижение артериального давления до состояния шока. Метаболические нарушения: гиперурикемия с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями (приступы подагры), гипогликемия, нарушение кислотно-щелочного равновесия. Со стороны нервной системы: головные боли, головокружение, нарушение ориентации, спутанность сознания. Со стороны органов зрения: нарушение зрения. Со стороны органов слуха: нарушение слуха, звон в ушах (тинитус). Со стороны желудочно-кишечного тракта: микрокровотечение (70%), диспепсия, тошнота, рвота, диарея; боль в эпигастральной области, абдоминальная боль, изжога, анорексия, воспаление желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения, желудочно-кишечные язвы, которые очень редко могут привести к геморрагии и перфорации, с соответствующими клиническими симптомами и изменениями лабораторных параметров. Со стороны сосудистой системы: геморрагический васкулит, кровотечения (интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен, геморрагии желудочно-кишечного тракта, рвота кровью, мелена, скрытые желудочно-кишечные кровотечения у пациентов с неконтролируемой гипертензией и/или при одновременном применении антикоагулянтов с соответствующими клиническими симптомами, в том числе: астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия. Со стороны печени и желчевыводящих путей: печеночная дисфункция, транзиторная недостаточность печени, повышение уровня трансаминаз печени. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек, ОПН. Со стороны дыхательной системы: ринит, одышка, бронхоспазм, приступы астмы. Со стороны половой системы: меноррагия. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: пурпура, узловая эритема, мультиформная эритема.

Симптомы тяжелого отравления могут развиваться медленно, например в течение 12-24 часов после применения. После перорального применения дозы АСК до 150 мг/кг массы тела возможно развитие интоксикации средней степени, а при применении дозы > 300 мг/кг массы тела – тяжелой степени. Хроническое отравление салицилатами может носить скрытый характер, поскольку симптомы его неспецифичны. Умеренная хроническая интоксикация возникает обычно только после повторных приемов больших доз. Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста пациента и тяжести интоксикации. Частым его проявлением у детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена только из концентрации салицилатов в плазме. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения, формированием конкрементов в желудке или при приеме препарата в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Предостережение. Локальные признаки раздражения, обычно доминируют при передозировке АСК, такие как тошнота, рвота и боль в желудке, могут отсутствовать, поскольку данная лекарственная форма АСК имеет кишечнорастворимую оболочку и резорбция происходит только в тонком кишечнике. Симптомы. Головная боль, тошнота, гипокальциемия или гипогликемия, кожная сыпь, головокружение, желудочно-кишечные кровотечения, угнетение тромбообразования к коагулопатии, сердечно-сосудистые расстройства (от аритмии, артериальной гипотензии до остановки сердца), тинит, гипертермия, усиленное потоотделение, гипервентиляция, нарушение кислотно-щелочного равновесия и электролитный дисбаланс, обезвоживание, запятая и дыхательная недостаточность. Звон в ушах возможен при концентрации салицилатов в плазме крови более 150-300 мкг/мл. Более серьезные побочные реакции наблюдаются при концентрации салицилатов в плазме крови выше 300 мкг/мл. Терапия. Из-за угрожающих жизни состояний вследствие тяжелой интоксикации следует немедленно принять все необходимые меры: профилактика или снижение резорбции, промывание желудка на ранних стадиях (до одного часа после приема), активированный уголь, контроль и соответствующая коррекция электролитов. Применение глюкозы. Бикарбонат натрия для коррекции ацидоза и ускорения выведения (pH мочи > 8). Глицин: начальная доза – 8 г перорально, затем – 4 г каждые 2 часа в течение 16 часов. Возможна гемоперфузия или гемодиализ (необходимость применения может быть установлена ​​в токсикологическом центре).

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Лоспирин® табл. п/о кишечно-раств. 75 мг стрип № 80