Лоратадин таблетки по 10 мг №10

По 10 таблеток в блистере, 1 блистер в пачке.

Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы с плоской поверхностью, с фаской.

 Лоратадин  -  трициклический селективный блокатор периферических Н1-гистаминовых рецепторов. При применении в рекомендованной дозе не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не выявлено никаких клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций, лабораторных исследованиях, данных физикального обследования больного или в электрокардиограмме. Лоратадин не имеет значительного влияния на активность Н2-гистаминовых рецепторов. Не блокирует захват норэпинефрина и фактически не имеет влияния на сердечно-сосудистую систему или активность водителя ритма. 

 Исследования с проведением кожных проб на гистамин после приема разовой дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1-3 часа, достигает пика через 8-12 часов и длится более 24 часов. Не отмечалось развития устойчивости к действию препарата после 28 дней применения лоратадина.

<em>Клиническая </em><em>эффективность и безопасность.</em></p>
 Более 10000 человек (в возрасте от 12 лет) получали лечение лоратадином (таблетки по 10 мг) в контролируемых клинических исследованиях. Лоратадин (таблетки) в дозе 10 мг 1 раз в сутки был более эффективным, чем плацебо, и таким же эффективным, как клемастин, относительно улучшения состояния при симптомах (назальных и не назальных) аллергического ринита. В этих исследованиях сонливость возникала с меньшей частотой при применении лоратадина, чем клемастину, и практически с такой же частотой, как и при применении терфенадина и плацебо.</p>
<p>Среди участников этих исследований (в возрасте от 12 лет) 1000 пациентов с хронической идиопатической крапивницей были зарегистрированы в плацебо-контролируемых исследованиях. Лоратадин в дозе 10 мг 1 раз в сутки был эффективнее плацебо в лечении хронической идиопатической крапивницы, что подтверждается ослаблением зуда, эритемы и аллергического высыпания. В этих исследованиях частота сонливости была подобной при применении лоратадина и плацебо.

<em>Дети.&nbsp;</em>Около 200 детей (с 6 до 12 лет) с сезонным аллергическим ринитом получали лоратадин (сироп) в дозах до 10 мг 1 раз в сутки в контролируемых клинических исследованиях. В другом исследовании 60 детей (с 2 до 5 лет) получали лоратадин (сироп) в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Непредвиденные побочные реакции не наблюдались.&nbsp;</p>
<p>Эффективность у детей была подобной эффективности у взрослых.</p>

 Всасывание. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во время еды может несколько задерживать всасывание лоратадина, однако это не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе.&nbsp;</p>
<p><em>Распределение.</em>&nbsp;Лоратадин связывается активно (от 97% до 99%) с белками плазмы крови, а его активный метаболит &ndash; с умеренной активностью (от 73% до 76%).

У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет приблизительно 1 и 2 часа соответственно.

Биотрансформация. После перорального применения лоратадин быстро и хорошо абсорбируется, а также экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень, главным образом с помощью CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит дезлоратадин является фармакологически активным и в большей степени отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) через 1-1,5 часа и 1,5-3,7 часов соответственно, после применения препарата.</p>
 Выведение.  Приблизительно 40% дозы выводится с мочой и 42% с калом в течение 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Примерно 27 % дозы выводится с мочой в течение первых 24 часов. Менее 1 % действующего вещества выводится в неизмененной активной форме &ndash; как лоратадин или дезлоратадин.&nbsp;</p>
<p>У взрослых здоровых добровольцев период полувыведения лоратадина составлял 8,4 часа (диапазон от 3 до 20 часов), а основного активного метаболита &ndash; 28 часов (диапазон от 8,8 до 92 часов).

Нарушение функции почек. У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) лоратадина и его активного метаболита по сравнению с такими показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Средний период полувыведения лоратадина и его активного метаболита не отличался в значительной степени от показателей у здоровых людей. У пациентов с хроническим нарушением функции печени гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

Нарушение функции печени. У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и Сmax лоратадина были в два раза выше, а их активного метаболита не изменялись существенно при сравнении с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 часов соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.

Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичными у здоровых взрослых добровольцев и здоровых добровольцев пожилого возраста. 

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТX R06A Х13.

При одновременном применении с алкоголем эффекты препарата не усиливаются, что подтверждено исследованиями психомоторной функции. 

Потенциальное взаимодействие может иметь место при применении всех известных ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6, что приводит к повышению уровней лоратадина, а это, в свою очередь, может быть причиной повышения частоты возникновения побочных реакций. 

Известно о повышении концентраций лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином и циметидином, что не сопровождалось клинически значимыми изменениями (в том числе на ЭКГ). 

Дети. Исследования взаимодействия с другими препаратами проводились только с участием взрослых пациентов.

Действующее вещество: loratadine;
1 таблетка содержит лоратадина 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; кальция стеарат.

Лоратадин не влияет или влияет незначительно на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако пациенту необходимо сообщить, что очень редко сообщалось о сонливости, что может влиять на способность управлять автотранспортом или механизмами.

Беременность. Данных о применении лоратадина беременным женщинам очень мало. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных эффектов, касающихся репродуктивной токсичности. Желательно, как мера безопасности, избегать применения препарата Лоратадин в период беременности. 

Кормление грудью. Есть данные, свидетельствующие о проникновении лоратадина/метаболитов в грудное молоко. Поскольку риск для ребенка не может быть исключен, препарат Лоратадин не следует применять в период кормления грудью. 

Фертильность. Данные о влиянии препарата на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

Эффективность и безопасность применения препарата детям до 2 лет не установлены. Препарат в виде таблеток назначать при массе тела больше 30 кг.

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Лоратадин противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к активному веществу или к любому другому компоненту препарата.

Способ применения.

Перорально. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. 

Дозировка. 

Взрослым и детям старше 12 лет следует принимать по 1 таблетке (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки. 

Для детей с 2 до 12 лет дозировка зависит от массы тела. При массе тела более 30 кг: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Детям с массой тела менее 30 кг применять препарат в виде сиропа.

Пациенты пожилого возраста. 

Не требуется коррекции дозы людям пожилого возраста. 

Пациенты с нарушением функции печени. 

Пациентам с нарушениями функции печени тяжелой степени следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, так как в них возможно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг через день. 

Пациенты с нарушением функции почек. 

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Краткая характеристика профиля безопасности. В клинических исследованиях с участием взрослых и подростков при применении лоратадина в рекомендованной дозе 10 мг в сутки при показаниях, включающих аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о побочных реакциях сообщалось у 2% пациентов. Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось, были: сонливость (1,2%), головная боль (0,6%), усиление аппетита (0,5 %) и бессонница (0,1%). В клинических исследованиях у детей с 2 до 12 лет отмечались такие нежелательные явления как головная боль (2,7%), нервозность (2,3%) или повышенная утомляемость (1%). 

Перечень побочных реакций. Побочные реакции, о которых сообщалось в ходе постмаркетингового периода, указаны ниже по классам систем органов. Частота определена как:

• очень часто (≥1/10);
• часто (от ≥1/100 до <1/10);
• нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100);
• редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000);
• очень редко (<1/10 000);
• неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным).

В каждой группе частоты побочные реакции указаны в порядке уменьшение проявлений. 

Со стороны иммунной системы: очень редко – анафилаксия, включая ангиоэдему.

Со стороны нервной системы: очень редко – головокружение, судороги. 

Со стороны сердца: очень редко – тахикардия, пальпитация. 

Со стороны травного тракта: очень редко – тошнота, сухость во рту, гастрит. 

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – патологические изменения функции печени. 

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко – сыпь, алопеция. 

Нарушение общего состояния и связанные со способом применения препарата: очень редко – повышенная утомляемость.

Передозировка лоратадина повышает частоту возникновения антихолинергических симптомов. При передозировке сообщалось о сонливости, тахикардии и головной боли.

В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение в течение необходимого периода времени. Возможно применение активированного угля в виде водной суспензии. Также можно провести промывание желудка. Лоратадин не выводится из организма при проведении гемодиализа; эффективность перитонеального диализа в выведении препарата неизвестна. После неотложной помощи пациент должен остаться под медицинским наблюдением.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 5°C до 25°C.

Препарат для симптоматического лечения аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.