Лоперамида гидрохлорид "ОЗ" табл. 2 мг № 10

Таблетки № 10, № 10×2, № 10×3 у блістерах у пачці; № 10 у блістерах.

Таблетки. Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору з двоопуклою поверхнею.

Фармакодинаміка. Лопераміду гідрохлорид зв’язується з опіатними рецепторами кишкової стінки. Внаслідок цього пригнічується вивільнення ацетилхоліну та простагландинів, знижуючи у такий спосіб пропульсивну перистальтику та збільшуючи час проходження вмісту через травний тракт, а також здатність стінки кишечнику до абсорбції рідини. Лопераміду гідрохлорид збільшує тонус анального сфінктера, знижуючи тим самим нетримання калових мас та позиви до дефекації. Фармакокінетика. Абсорбція: більша частина лопераміду, прийнятого внутрішньо, абсорбується з кишечнику, але в результаті інтенсивного метаболізму першого проходження системна біодоступність становить приблизно лише 0,3%. Розподіл: існують дані, що результати досліджень з розподілу лопераміду у щурів показують високу афінність відносно стінки кишечнику з переважним зв’язуванням з рецепторами поздовжнього шару м’язової оболонки. Зв’язування лопераміду з білками становить 95%, головним чином з альбуміном. Відомо, що лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну. Метаболізм: лоперамід майже повністю екстрагується печінкою, де він переважно метаболізується, кон’югується та екскретується з жовчю. Окисне N-деметилування є основним метаболічним шляхом лопераміду, цей процес опосередкований головним чином ізоформами CYP3A4 та CYP2C8. Внаслідок цього дуже інтенсивного ефекту першого проходження через печінку концентрації незміненого лікарського засобу у плазмі крові залишаються дуже низькими. Елімінація: період напіввиведення лопераміду у людей становить приблизно 11 годин з діапазоном 9–14 годин. Екскреція незміненого лопераміду та його метаболітів відбувається в основному з калом. Дитячий вік: фармакокінетичних досліджень щодо застосування препарату пацієнтам дитячого віку не проводили. Очікується, що фармакокінетична поведінка лопераміду та взаємодії лікарських засобів з лоперамідом будуть аналогічні тим, що спостерігаються у дорослих.

Засоби, що пригнічують перистальтику. Код АТХ А07D А03.

Повідомлялося про випадки взаємодії з лікарськими препаратами, що мають подібні фармакологічні властивості. Лікарські препарати, що мають пригнічувальну дію на центральну нервову систему, не застосовувати одночасно з прийомом лопераміду дітям. Відомо, що лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну. Одночасне призначення лопераміду (в дозі 16 мг) разом з інгібіторами Р-глікопротеїну (хінідин, ритонавір) призводило до підвищення рівня лопераміду у плазмі крові в 2–3 рази. Клінічна значущість зазначеної фармакокінетичної взаємодії при застосуванні лопераміду в рекомендованих дозах невідома. Існують дані, що супутнє застосування лопераміду (4 мг одноразово) та ітраконазолу, інгібітору CYP3A4 та Р-глікопротеїну призводило до 3–4–разового збільшення концентрацій лопераміду в плазмі крові. У цьому ж дослідженні інгібітор CYP2C8 гемфіброзил підвищував вміст лопераміду приблизно в 2 рази. Комбіноване застосування ітраконазолу та гемфіброзилу призводило до 4-разового збільшення максимального вмісту лопераміду в плазмі крові та 13-разового збільшення загальної експозиції у плазмі крові. Це підвищення не було пов’язане з впливом на центральну нервову систему (ЦНС), що визначався за допомогою психомоторних тестів (тобто, суб’єктивна сонливість та тест на заміну цифрових символів). Супутнє застосування лопераміду (16 мг одноразово) та кетоконазолу, інгібітору CYP3A4 і Р-глікопротеїну, призводило до 5-разового підвищення концентрації лопераміду в плазмі крові. Це підвищення не було пов’язане зі збільшенням фармакодинамічних ефектів, що визначалося за допомогою пупілометрії. Супутнє лікування десмопресином для перорального застосування призводило до триразового підвищення концентрації десмопресину в плазмі крові, вірогідно, внаслідок більш повільної моторики шлунково-кишкового тракту. Очікується, що лікарські засоби з аналогічними фармакологічними властивостями можуть посилювати дію лопераміду, а лікарські засоби, які прискорюють проходження їжі у шлунково-кишковому тракті, можуть знижувати його дію.

діюча речовина: loperamide; 1 таблетка містить лопераміду гідрохлориду 2 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон, кислота стеаринова.

Препарат застосовувати дітям від 12 років для симптоматичного лікування гострої діареї.

Симптоматичне лікування гострої діареї у дорослих та дітей віком від 12 років. Симптоматичне лікування гострих епізодів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечнику, у дорослих віком від 18 років після встановлення первинного діагнозу лікарем.

Препарат протипоказаний: пацієнтам з відомою підвищеною чутливістю до лопераміду гідрохлориду або до будь-якого з компонентів препарату; дітям віком до 12 років; пацієнтам з гострою дизентерією, що характеризується наявністю крові у випорожненнях та підвищеною температурою тіла; пацієнтам з гострим виразковим колітом або псевдомембранозним колітом, пов’язаним із застосуванням антибіотиків широкого спектра дії; пацієнтам з бактеріальним ентероколітом, спричиненим мікроорганізмами родин Salmonella, Shigella та Campylobacter. Лопераміду гідрохлорид взагалі не слід застосовувати, якщо треба уникнути пригнічення перистальтики через можливий ризик виникнення значних ускладнень, включаючи кишкову непрохідність, мегаколон та токсичний мегаколон. Необхідно негайно припинити прийом препарату, якщо розвивається запор, здуття живота або кишкова непрохідність.

Препарат не призначений для початкової терапії серйозної діареї, що супроводжується зниженням рівнів рідини та електролітів. Зокрема у дітей цю втрату бажано компенсувати завдяки призначенню замісної терапії парентерально або перорально. Таблетки слід приймати, запиваючи рідиною. Симптоматичне лікування гострої діареї у дорослих та дітей віком від 12 років Початкова доза — 2 таблетки (4 мг), у подальшому 1 таблетка (2 мг) після кожного наступного рідкого випорожнення. Звичайна доза становить 3–4 таблетки (6–8 мг) на добу. Максимальна добова доза при гострій діареї не повинна перевищувати 6 таблеток (12 мг). Симптоматичне лікування гострих нападів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечнику, у дорослих віком від 18 років після встановлення первинного діагнозу лікарем Початкова доза становить 2 таблетки (4 мг); у подальшому приймати по 1 таблетці (2 мг) після кожного випадку рідких випорожнень або згідно з попередніми рекомендаціями лікаря. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 6 таблеток (12 мг). При гострій діареї, якщо протягом 48 годин не спостерігається клінічного поліпшення, прийом препарату слід припинити. Застосування для лікування хворих літнього віку. Не потрібна корекція дози для пацієнтів літнього віку. Застосування при порушеннях функції нирок. Не потрібна корекція дози для пацієнтів з порушенням функції нирок. Застосування при порушеннях функції печінки. Хоча фармакокінетичні дані про дію препарату у пацієнтів з порушенням функції печінки відсутні, таким пацієнтам потрібно призначати препарат з обережністю через уповільнення у них метаболізму першого проходження.

Дорослі та діти віком від 12 років Побічні ефекти у пацієнтів з гострою діареєю Побічні ефекти, що виникали у клінічних дослідженнях з частотою від 1%: З боку нервової системи: головний біль. З боку травного тракту: запор, здуття живота, нудота, частота невідома — гострий панкреатит. Побічні ефекти, що виникали у клінічних дослідженнях з частотою менше 1%: З боку нервової системи: запаморочення. З боку травного тракту: сухість у роті, метеоризм, біль та дискомфорт у животі, блювання, біль у верхній частині живота, диспепсія. З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання. Постмаркетинговий досвід Спостерігалися наступні побічні ефекти, про які надходили спонтанні повідомлення. З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості, анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок) та анафілактоїдні реакції. З боку нервової системи: порушення координації, втрата свідомості, пригнічення свідомості, гіпертонус, сонливість, ступор. З боку органів зору: міоз. З боку травного тракту: кишкова непрохідність (включаючи паралітичну кишкову непрохідність), мегаколон (включаючи токсичний мегаколон). З боку шкіри та її придатків: ангіоневротичний набряк, бульозні висипання, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, мультиформну еритему та токсичний епідермальний некроліз, кропив’янку та свербіж. З боку нирок та сечовидільної системи: затримка сечі. Загальні розлади: підвищена втомлюваність.

Симптоми. У випадку передозування (включаючи відносне передозування внаслідок порушення функції печінки) може виникати пригнічення центральної нервової системи (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, м’язовий гіпертонус, пригнічення дихання), затримка сечі та комплекс симптомів, подібних до кишкової непрохідності. Діти можуть бути більш чутливими до впливу на центральну нервову систему. У разі передозування лопераміду гідрохлоридом спостерігалися порушення з боку серця, такі як подовження інтервалу QT та комплексу QRS, тахікардія типу «пірует», інші серйозні шлуночкові аритмії, зупинка серця і непритомність (див. розділ «Особливості застосування»). Також були зареєстровані летальні випадки. Передозування може проявити наявний синдром Бругада. Лікування. У випадку передозування пацієнту слід негайно звернутися до лікаря. Якщо з’являються симптоми передозування, як антидот можна застосовувати налоксон. Оскільки тривалість дії лопераміду довша за налоксон (1–3 години), може знадобитися повторне призначення налоксону. Для виявлення можливого пригнічення центральної нервової системи хворий має перебувати під ретельним наглядом не менше 48 годин.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці. Зберігати у недоступному для дітей місці.