Ломустин-Медак 40 мг №20 капсулы

По 20 капсул в пластиковом контейнере.

Твердые желатиновые капсулы номер 3, корпус и крышка голубого цвета.

Содержимое капсулы - белый или слегка желтоватый порошок.

Капсулы.

Ломустин и / или его метаболиты нарушают функцию ДНК, РНК и подавляют синтез ДНК.

Ломустин действует как алкилирующее агент, как ингибитор нескольких этапов синтеза нуклеиновых кислот и как ингибитор репарации одноцепочечных разрывов ДНК.

Препарат хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме (0,5-2 нг / мл) достигается через 3:00 после приема внутрь в дозе 30-100 мг / м 2 .

Хлоретильна группа выводится из плазмы крови однофазного с периодом полувыведения 72 часов. Вывод циклогексильнои группы из плазмы крови имеет 2 фазы: период полувыведения альфа - 4:00 и период полувыведения бета - 50 часов.

Ломустин Медак быстро метаболизируется, метаболиты выводятся преимущественно почками. ломустин не обнаруживается в моче в активной форме.

Антинеопластические средства. Алкилирующие соединения. Производные нитрозомочевины.

Код АТС L01А D02.

Препараты, вызывающие патологические изменения крови, могут усиливать лейкопеническое и тромбоцитопеническое действие ломустина.

При взаимодействии с теофиллином или циметидином возрастает токсическое действие на костный мозг. Фенобарбитал уменьшает противоопухолевый эффект ломустина. Цитостатики и лучевая терапия могут усиливать лейкопению и тромбоцитопению, вызванные ломустином. Комбинированное применение ломустина с амфотерицином В повышает риск нефротоксического действия, снижение АД и бронхоспазм.

Из-за того, что при лечении ломустином возможно угнетение защитных функций организма, ослабляется эффективность противовирусных вакцинаций.

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства или планируете делать прививки, обязательно проконсультируйтесь с врачом по поводу возможности применения препарата.

Действующее вещество: ломустин;

1 капсула содержит ломустину 40 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, тальк, магния стеарат, желатин, титана диоксид (Е 171), индигокармин (Е 132).

Учитывая, что у больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции, на время приема препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и других работ, требующих концентрации внимания.

Ломустин медак противопоказан беременным женщинам и кормящим грудью.

Лечение Ломустином медак онкологических заболеваний (кроме опухолей мозга) должно проводиться только в специализированных центрах и исключительных ситуациях.

Доза для детей, как и для взрослых, зависит от площади поверхности тела и корректируется по тем же критериям.

Паллиативная терапия, как дополнение к другим методам лечения, или же в стандартных схемах комбинированной терапии с другими известными химиотерапевтическими препаратами при таких состояниях:

- опухоли мозга (первичные и метастатические);

- опухоли легких (особенно мелкоклеточная карцинома);

- болезнь Ходжкина (резистентна к традиционной химиотерапии);

злокачественная меланома (с метастазами).

Также как средство второй линии для лечения неходжкинской лимфомы, миеломатозов, опухолей желудочно-кишечного тракта, карциномы почек, яичников, шейки матки и молочной железы, тестикулярных карцином.

• гиперчувствительность к препаратам нитрозомочевины;
• нечувствительность опухоли к препаратам нитрозомочевины;
• тяжелая форма депрессии костного мозга;
• тяжелая почечная недостаточность;
• целиакия или аллергия на пшеницу.

Способ применение и дозы.

Применять перорально.

Рекомендованная разовая доза для пациентов с нормально функционирующим костным мозгом , которые принимают Ломустин медак в качестве единого химиотерапевтического средства составляет 120-130 мг/м ^{2 .} каждые 6 или 8 недель ( можно распределить дозу на 3 дня , 40 мг/м2 ^/ день).

Нужно уменьшение дозировка в случае, если:

• Ломустин медок применять вместе с другими лекарственными средствами, что угнетают функцию костного мозга;
• уровень лейкоцитов в крови ниже 3×10 ⁹ /л или тромбоцитов ниже 75× ¹⁰⁹ /л.

При приеме препарата Ломустин медок угнетение функции костного мозга есть больше продолжительным, чем после воздействия азотистого иприта содержимого белых кровяных тел и тромбоцитов может происходить в течение 6 недель и более.

Повторно Ломустин медок нельзя назначать, пока содержимое форменных элементов в циркулирующей крови не восстановится к приемлемым значений ( тромбоциты 100'109 /л, лейкоциты ^4'109 / ^л ). Содержимое форменных элементов в крови след проверять еженедельно. До истечения 6-недельного срока следующую дозу не назначают.

Следующий дозы след подбирать в зависимости от ответы системы кроветворение пациента на предварительную дозу. Как ориентир при подборе доз можно использовать такую схему:

Лечение Ломустином медок проводят до тех пор , пока он справляет терапевтический эффект. В случае отсутствия эффекта после 1 или 2 курсов лечение эффективность дальнейшего применение препарата маловероятно. Препарат не следует назначать чаще, чем 1 раз в 6 недель.

Токсичность по отношению к системе кроветворения. Основная и тяжелая токсичность ломустина связана с поздним угнетением костного мозга. Обычно она развивается через 4 недели после применения препарата и зависит от дозы и сохраняется на уровне 80–100,000/мм3. Приблизительно через 6 недель развивается лейкопения (4-5,0007 мм3), длится 1-2 недели. Обычно тромбоцитопения тяжелее лейкопении, однако ограничение дозы препарата обуславливается обоими видами токсичности.

Гематологическая токсичность может демонстрировать кумулятивный характер и приводить к постоянному снижению содержания лейкоцитов и тромбоцитов по мере приема препарата.

Может наблюдаться кумулятивная миелосупрессия.

Желудочно-кишечный тракт. Через 4-6 часов после применения препарата иногда наблюдаются тошнота и рвота, которые продолжаются менее 24-48 часов, после чего в течение двух или трех дней сохраняется анорексия. Эти проявления можно снизить в том случае, когда дозу, рассчитанную на 6 недель, распределить на три части, которые следует принимать в первые три дня каждого 6-недельного цикла. Частота и длительность этих побочных эффектов могут снижаться благодаря назначению противорвотных препаратов (метоклопрамид или хлорпромазин) перед введением ломустина медак, а также применению его натощак.

Токсическое действие на печень. Сообщалось об обратимом токсическом действии на печень, что проявлялось в повышении уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы и билирубина среди небольшого процента больных, получавших ломустин. В некоторых случаях может наблюдаться холестатическая желтуха. В редких случаях у пациентов возникают стоматит и диарея.

Со стороны нервной системы. При комбинированной терапии с применением других противоопухолевых средств и облучения редко может наблюдаться легкая степень таких неврологических симптомов как апатия, потеря ориентации, спутанность сознания и заикания.

Токсическое действие на легкие. Редко сообщается об интерстициальной пневмонии или фиброзе легкого.

Токсическое действие на почки. У пациентов, получивших высокие повторные дозы в условиях длительного лечения Ломустином медак и другими близкими по действию препаратами нитрозомочевины, нарушалась функция почек, выражавшихся в уменьшении размеров почки, прогрессирующей азотемии и почечной недостаточности. Поэтому рекомендуется не превышать максимальной общей кумулятивной дозы ломустина (1000 мг/м2).

Остальные токсические эффекты. Редко наблюдается алопеция. При применении ломустина в комплексе с лучевой терапией в единичных случаях были зафиксированы атрофия зрительного нерва, нарушение зрения, слепота.

Канцерогенез, мутагенез, нарушение репродуктивной функции. Лечение препаратами нитрозомочевины связано с риском канцерогенного действия.

Ломустин может вызывать необратимое бесплодие у мужчин.

При передозировке следует ожидать усиления выраженности побочных эффектов – угнетенное кроветворение костным мозгом, боль в животе, диарея, тошнота, анорексия, летаргия, головокружение, нарушение функции печени, кашель, затрудненное дыхание, нарушения со стороны ЖКТ и неврологические расстройства.

В случаях передозировки рекомендуется применять промывание желудка.

Специальный антидот, который следует использовать при передозировке ломустина – не известен. Следует использовать симптоматическую или поддерживающую терапию. По клиническим показателям следует проводить компенсацию потери форменных элементов крови.

Хранить в защищенном от света, влаги и недоступном для детей месте.

Ломустин назначают для лечения опухолей.