Липотион раствор для инъекций 600 мг/50 мл, 50 мл

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор светло-желтого цвета.

α-липоевая кислота – это витаминоподобное вещество эндогенного происхождения, которое имеет функцию коэнзима в оксидантном декарбоксилировании α-кетокислот. Гипергликемия, вызываемая сахарным диабетом, приводит к накоплению так называемых «конечных продуктов развитой глюкозиляции». Этот процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии и ишемии, что сопровождается повышенным образованием свободных кислородных радикалов, что в свою очередь повреждают периферический нерв. Также в периферических нервах наблюдается снижение уровня антиоксидантов, таких как глутатион. α-липоевая кислота вмешивалась в эти процессы, приводя к уменьшению образования конечных продуктов глюкозирования, улучшению эндоневрального кровотока, повышению физиологического уровня антиоксидантов, таких как глутатион, являющийся антиоксидантом для свободных кислородных радикалов в диабетическом нерве. Эти эффекты, наблюдавшиеся в эксперименте, поддерживают теорию, что функциональность периферических нервов может улучшиться с помощью α-липоевой кислоты. Это касается сенсорных нарушений при диабетической полинейропатии, проявляющихся дизестезией, парестезиями, такими как чувство жжения, боли, унемления и «ползания муравьев».

Первичное превращение α-липоевой кислоты происходит в печени. Относительно системной доступности α-липоевой кислоты нет существенных расхождений у разных пациентов. α-липоевая кислота биотрансформируется благодаря окислению боковых цепей и конъюгации и выводится преимущественно почками. Период полувыведения -липоевой кислоты из плазмы крови у людей составляет примерно 25 минут, а общий клиренс плазмы крови составляет 10-15 мл/мин на килограмм. В конце инфузии 600 мг в течение 12 мин концентрация в плазме крови составляет примерно 47 мкг/мл. В опытах на животных (крысы, собаки) радиоактивное обозначение позволило определить преимущественно почечный вывод в форме метаболитов в доле 80-90%. У людей так же только небольшая часть в виде интактного вещества оказывается в моче. Биотрансформация происходит преимущественно в виде окисления боковых цепей (бета-окисление) и/или S-метилирование соответствующих тиоловых групп.

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Кислота тиоктовая. Код АТХ А16А Х01.

При одновременном применении с тиоктовой кислотой снижается эффективность цисплатина. При одновременном применении с тиоктовой кислотой может усиливаться сахароснижающий эффект инсулина и/или других противодиабетических средств. При одновременном применении таких лекарственных средств, особенно в начале лечения, следует осуществлять регулярный контроль уровня глюкозы в крови. Для предотвращения появления симптомов гипогликемии в отдельных случаях может возникнуть необходимость снижения дозы инсулина и/или орального противодиабетического средства. Внимание. Регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска развития и прогрессирования клинической картины нейропатии и может таким образом негативно влиять на процесс лечения тиоктовой кислотой. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатией обычно рекомендуется при возможности воздерживаться от потребления алкоголя. Ограничение относится также к перерывам между курсами лечения.

действующее вещество: тиоктовая (α-липоевая) кислота; 1 флакон (50 мл) раствора содержит тиоктовую (α-липоевую) кислоту 600 мг; другие составляющие: трометамол, натрия хлорид, 1М раствор трометамола, вода для инъекций.

Тиоктовая кислота не влияет или оказывает незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство не рекомендуется применять в период беременности из-за отсутствия соответствующих клинических данных. Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому лекарственное средство не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Лекарственное средство не использовать детям.

Лечение симптомов периферической (сенсомоторной) диабетической полинейропатии.

Повышенная чувствительность к действующему веществу и/или вспомогательным веществам лекарственного средства.

Лекарственное средство предназначено для внутривенного введения. Основой лечения диабетической полинейропатии является оптимальный диабетический контроль. Дозировка. Дозы и продолжительность лечения устанавливают индивидуально. При наличии симптомов периферической (сенсомоторной) диабетической полинейропатии рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 50 мл раствора для инъекций (соответствующей 600 мг тиоктовой кислоты в сутки) внутривенно. Во время начального периода лечения раствор для инъекций следует вводить внутривенно в течение 2–4 нед. Способ применения. Раствор вводить капельно внутривенно в течение 30 минут, перед этим ампулу лекарственного средства развести в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Для приготовления инфузионного раствора следует применять только 0,9% раствор хлорида натрия. Внутривенный ввод можно делать без разведения с помощью шприца для инъекций в течение не менее 12 минут. Правила проведения инфузии. Поскольку действующее вещество лекарственного средства чувствительно к действию света, раствор для короткой инфузии следует готовить непосредственно перед применением. Инфузионный раствор следует защищать от света (например, с помощью алюминиевой фольги). Защищенный от света раствор для инфузии пригоден в течение примерно 6 часов. Следует внимательно следить за тем, чтобы время введения инфузии длилось не менее 12 минут. Рекомендуется продолжать лечение тиоктовой кислотой в виде пероральных форм в дозе 600 мг/сут.

Побочные реакции, которые могут возникнуть при применении тиоктовой кислоты, классифицированы по такой частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 - <1/10), нечасто (≥ 1/1000 - <1/100), редко (≥1/10000 - <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным). Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбопатия. Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - аллергические реакции, такие как кожные высыпания, крапивница, экзема, зуд; анафилактические реакции, аутоиммунный инсулиновый синдром (см. раздел «Особенности применения»). Со стороны метаболизма и питания: очень редко - гипогликемия*. Со стороны нервной системы: нечасто - дисгевзия; очень редко - апоплексический удар, головная боль*, головокружение*, повышенная потливость*. Со стороны органов зрения: очень редко - диплопия, расстройства зрения. Со стороны пищеварительного тракта: нечасто - тошнота и рвота. Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - пурпура. Со стороны организма в целом и реакции в месте введения: очень редко - реакции в месте введения. После быстрой внутривенной инъекции может появиться ощущение давления в голове и затруднение дыхания, которые проходят самостоятельно. *Вследствие улучшения выведения глюкозы в очень редких случаях может наблюдаться снижение уровня глюкозы в крови. В связи с этим отмечалось появление симптомов гипогликемии, таких как головокружение, повышенная потливость, головная боль и затуманивание зрения. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях Сообщение о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением пользы/риска при применении лекарственного средства. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

Симптомы. В случае передозировки может появляться тошнота, рвота и головные боли. В результате случайного или преднамеренного применения тиоктовой кислоты в дозе 10–40 г при алкогольной интоксикации наблюдались единичные случаи с тяжелыми признаками интоксикации, включая летальное последствие. Клинические проявления интоксикации проявлялись в виде психомоторного нарушения или головокружения с последующими генерализованными судорогами и развитием лактоацидоза. Последствиями интоксикации тиоктовой кислотой являются гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свертывание (ДВС), угнетение костного мозга и полиорганная недостаточность. Лечение. При подозрении на значительную интоксикацию тиоктовой кислотой (например, более 10 таблеток по 600 мг для взрослых и более 50 мг/кг массы тела для детей) следует немедленно госпитализировать больного и начать стандартные меры для лечения интоксикации (вызвание рвоты, промывание желудка, активированного угля). Лечение генерализованных судорог, лактатного ацидоза и других угрожающих последствий интоксикации должно основываться на принципах современной интенсивной терапии и направлено на устранение симптомов. До сих пор преимуществ гемодиализа, гемоперфузии или методов фильтрации в принудительном выведении тиоктовой кислоты не обнаружено.

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света и недоступном для детей месте.