Линкомицин-Здоровье раствор для инъекций по 300 мг/мл, в ампулах по 2 мл, 10 шт.

По 2 мл в ампулах; по 10 ампул в коробке.

Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор с легким специфическим запахом.

В зависимости от чувствительности микроорганизмов и концентрации антибиотика линкомицин может проявлять как бактериостатическое, так и бактерицидное действие. Спектр активности in vitro включает ряд возбудителей

• Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация (МПК) £ 2 мкг/мл)
  
  • анаэробные грамположительные бактерии, не образующие споры, в т.ч. Propionibacterium spp., Eubacterim spp., а также Actinomyces spp .;
  • анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки, в т.ч. Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и микроаэрофильные стрептококки;
  • аэробные грамположительные микроорганизмы, в т. ч. стафилококки, стрептококки (за исключением S. faecalis) и пневмококки.
• Микроорганизмы с умеренной чувствительностью (МПК составляет 2-4 мкг/мл)
  
  • анаэробные грамотрицательные бактерии, не образующие споры, в т.ч. Bacteroides spp., Fusobacterium spp .;
  • анаэробные грамположительные бактерии, образующие споры, в т.ч. Clostridium spp.
• Резистентные микроорганизмы или микроорганизмы с низкой чувствительностью (МПК ³ 8 мкг/мл), в т.ч. Streptococcus faecalis, Neisseria, большинство штаммов Haemophilus influenzae, Pseudomonas и другие грамотрицательные микроорганизмы.

Хотя бактерии рода Shigella резистентны in vitro к линкомицина (МПК приблизительно составляет 200-400 мкг/мл). Линкомицин эффективен при этом заболевании в связи с тем, что в кишечнике достигается очень высокий уровень линкомицина (примерно 3000-7000 мкг/г стула).

Наблюдалась перекрестная резистентность диссоциированных типа in vitro между линкомицином и клиндамицином с одной стороны и макролидами (эритромицин, олеандомицином и спирамицин) с другой стороны. Абсолютная перекрестная резистентность существует между линкомицином и клиндамицином. Чаще всего резистентность у стафилококков и стрептококков возникает вследствие метилирования специфических нуклеозидов в РНК 23S субъединицы рибосомы 50S, которая может определять перекрестную резистентность к макролидам и стрептограминам В (фенотип MLSB). Резистентные к макролидам изоляты этих микроорганизмов следует проверять на индуцибельной резистентность к линкомицина/клиндамицина с помощью D-теста или другого подходящего метода. В экспериментах in vitro и in vivo не наблюдалось быстрого развития резистентности микроорганизмов к линкомицина. В стафилококков резистентность in vitro к линкомицина или клиндамицина развивается медленно, постепенно.

Всасывания. Внутримышечное введение однократной дозы 600 мг позволяет получить максимальный уровень в сыворотке крови, что составляет 11,6 мкг/мл, через 60 минут, при этом терапевтическая концентрация сохраняется в течение 17-20 часов для большинства чувствительных грамположительных штаммов. Инфузии препарата по 600 мг продолжительностью 2 часа удается достичь максимальной концентрации в сыворотке крови 15,9 мкг/мл, остается терапевтической для большинства чувствительных грамположительных штаммов в течение 14 часов.

Распределение. На основании прямых и косвенных признаков установлено, что связывание с белками крови снижается при повышении концентрации в сыворотке крови (насыщаемая связывания с белками плазмы крови).

В крови плода, в перитонеальной и плевральной жидкостях могут достигаться концентрации, составляющие 25-50% от уровня в крови, в грудном молоке этот показатель составляет 50-100%, в костной ткани - около 40% и в окружающих мягких тканях - 75%.

Вместе с тем, линкомицин медленно проникает в спинномозговую жидкость (1-18% от уровня в крови) при заболевании менингитом уровень в ликворе достигает 40% от уровня в крови.

Вывод. Значительная часть метаболизма препарата происходит в печени. В норме период полувыведения из сыворотки крови составляет 5,4 + 1 час. Однако этот период может удлиняться при нарушениях функции печени и/или почек. В связи с этим следует учитывать необходимость уменьшения частоты введения линкомицина больным с нарушениями функции печени и/или почек.

После введения 600 мг экскреция препарата с мочой составляет 1,8-24,8% (в среднем - 17,3%). После введения 600 мг в течение 2 часов экскреция лекарственного средства с мочой составляет 4,9-30,3% (в среднем - 13,8%). Остальные препарата выводится в форме бактериологически неактивных метаболитов. Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на выведение линкомицина из крови.

Антибактериальные средства для системного применения. Линкозамиды. Код АТХ J01F F02.

Линкомицин обладает свойством блокировать нервно-мышечную передачу, может усилить действие других блокаторов нервно-мышечной передачи; линкомицин следует назначать с осторожностью пациентам, которые получают такие препараты.
Был обнаружен антагонизм между линкомицином и эритромицином in vitro. Поэтому эти два препарата не рекомендуется назначать вместе.

действующее вещество: lincomycin;
1 мл раствора содержит линкомицина гидрохлорида в пересчете на линкомицин 300 мг;
вспомогательные вещества: натрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Особого влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами отмечено не было, но сообщали об отдельных случаях возникновения головокружения.

Исследований тератогенного потенциала линкомицина на животных и адекватных исследований с надлежащим уровнем контроля по определению влияния линкомицина на беременных женщин не проводили. Линкомицин не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда лечение крайне необходимо.

Сообщалось о наличии линкомицина в грудном молоке человека в концентрациях от 0,5 до 2,4 мкг/мл. В связи с возможным возникновением серьезных нежелательных реакций на линкомицин у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, следует принять решение о прекращении кормления грудью или прекращении лечения в зависимости от важности применения препарата для матери.

Не применять недоношенным детям и новорожденным.

Лечение тяжелых инфекций, вызванных чувствительными к линкомицина штаммами стрептококков, пневмококков и стафилококков. Данный препарат следует применять пациентам с аллергией на пенициллин или другим пациентам, для лечения которых, по мнению врача, применение пенициллина нецелесообразно.

Препарат противопоказан больным, у которых ранее отмечалась повышенная чувствительность к линкомицину, клиндамицину или к любому другому компоненту препарата.

Линкомицин не следует вводить в виде болюса неразбавленного препарата. Внутривенно препарат можно вводить исключительно путем инфузии продолжительностью не менее 1 час.

Если во время терапии развивается сильная диарея, применение этого антибактериального средства следует прекратить.

Взрослые.

А.  Внутримышечное введение.

Обычная доза для взрослых составляет:

1. Тяжелые инфекции: 600 мг внутримышечно каждые 24 часа.

2 Более тяжелые формы инфекций: по 600 мг внутримышечно каждые 12 часов (или чаще), что определяется тяжестью инфекции.

В. Внутривенное введение.

Обычная доза для взрослых составляет:

1. Тяжелые инфекции: от 600 мг до 1 г каждые 8-12 часов.

2. При более тяжелых инфекциях эти дозы могут быть повышены.

3. При состояниях, угрожающих жизни, суточная доза для внутривенного введения может составлять до 8 г.

Дети в возрасте от 1 месяца.

А. Внутримышечное введение

1. Тяжелые инфекции: 10 мг/кг в виде 1 инъекции каждые 24 часа.

2. Более тяжелые формы инфекций: 10 мг/кг каждые 12 часов или чаще.

В. Внутривенное введение

От 10 до 20 мг/кг/сут в зависимости от тяжести инфекции, может быть введено несколькими дозами, в соответствии с описанными правил разведения и скорости инфузии.

Дозирование у пациентов с нарушениями функции печени или почек. У пациентов с нарушениями функции печени или почек период полувыведения линкомицина из сыворотки крови, что является основанием для снижения частоты введения линкомицина пациентам с нарушенной функцией печени или почек. Если терапия линкомицином необходима для пациентов со значительным нарушением функции почек, соответствующая доза должна составлять от 25% до 30% от дозы, рекомендованной пациентам с нормальной функцией почек.

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально.

Инфекции, вызванные бета-гемолитическим стрептококком. Лечение должно продолжаться не менее 10 суток.

Разведение и скорость инфузии.

Доза для введения в форме инфузии рассчитывается следующим образом:

1 г линкомицина разводить не менее чем в 100 мл соответствующего раствора для разведения, при этом продолжительность инфузии должна быть не менее 1 часа.

Указанные дозы можно вводить повторно, частоту введения определять в случае необходимости, при этом суточная доза не должна превышать максимальную рекомендованную дозу линкомицина, что составляет 8 часа.

Примечание. Могут возникать тяжелые реакции со стороны сердечно-сосудистой и легочной систем, если этот препарат вводить в более высоких, чем рекомендовано, концентрациях, и с большей скоростью.

Желудочно-кишечные расстройства: персистирующая диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит, дискомфорт в животе, анальный зуд.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, крапивница, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема (см. раздел «Особенности применения»), буллезный дерматит, эксфолиативный дерматит.

Инфекции и инвазии: вагинальные инфекции, псевдомембранозный колит, Clostridium difficile колит (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции (см. раздел «Особенности применения»), ангионевротический отек сывороточная болезнь.

При возникновении острых тяжелых реакций гиперчувствительности могут понадобиться (при наличии клинических показаний) применение адреналина и других мероприятий неотложной медицинской помощи, включая проведение оксигенотерапии, внутривенное введение жидкостей, антигистаминных препаратов, кортикостероидов, прессорных аминов, а также восстановления проходимости дыхательных путей.

Со стороны пищеварительной системы: желтуха и изменения показателей функционального состояния печени, повышение уровня трансаминаз.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: в отдельных случаях наблюдали нарушения функции почек, олигурию, протеинурию, азотемию.

Со стороны сердца: Сообщалось о кардиореспираторную остановку. Тяжелые кардиопульмональные реакции были зарегистрированы после введения препарата с превышением рекомендуемых концентраций и скорости инфузии.

Со стороны сосудов: гипотензия (см. раздел «Способ применения и дозы»), тромбофлебит после проведения инъекции. Риск можно минимизировать путем избежания использования постоянных внутривенных катетеров.

Со стороны органов слуха и равновесия: в отдельных случаях сообщали о возникновении звона в ушах и вертиго.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: в месте инъекции отмечались местное раздражение, боль, индурация и формирования стерильных абсцессов.

В случае передозировки возможно возникновение вторичных гастроинтестинальных расстройств, включая боль в животе, тошноту, рвоту и диарею. Описаны тяжелые реакции со стороны сердечно-легочной системы после слишком быстрого введения неразведенных высоких доз. Такие реакции не возникали, если препарат был разведенный согласно рекомендациям. Лечение передозировки возможно с помощью желудочного лаважа или провоцирование рвоты.

Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективен для выведения линкомицина из крови.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Линкомицин-Здоровье раствор для инъекций - лечение тяжелых инфекций