Линесса табл. п/плен. оболочкой 600 мг блистер № 5

По 5 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, продолговатой формы (в виде каплет) с чертой с одной стороны.

Линесса является антибактериальным средством. При применении препарата в дозах 600 мг и 1200 мг не выявлено значительного его влияния на интервал QTc при максимальной концентрации препарата в плазме крови и в любое другое время.

Средние показатели фармакокинетики линезолида у взрослых после однократного и многократного приема и внутривенного применения препарата приведены в Таблице 1.

Таблица 1. Средние (стандартное отклонение) показатели фармакокинетики линезолида у взрослых

* AUC для одноразовой дозы = AUC_0-¥; для многоразовой дозы = AUC_0-t

^† Данные, нормализованы в дозе 375 мг

^‡ Данные, нормализованы в дозе 625 мг, внутривенную дозу вводили с помощью инфузии продолжительностью 0,5 часа

C_max = максимальная концентрация в плазме крови Cmin = минимальная концентрация в плазме крови T_max = время до достижения C_max; AUC = площадь под кривой «концентрация-время»; t_1/2 = период полувыведения; CL = системный клиренс.

Абсорбция

Линезолид интенсивно всасывается после перорального приема. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа после приема, а абсолютная биодоступность препарата составляет около 100%. Поэтому линезолид можно применять перорально или внутривенно без коррекции дозы.

Линезолид можно применять независимо от приема пищи. Время до достижения максимальной концентрации увеличивается с 1,5 до 2,2 часа, и Cmax снижается примерно на 17% при применении линезолида с пищей с высоким содержанием жиров. Однако общая экспозиция, которая оценивается по AUC0‑¥, подобна в обоих случаях.

Распределение

Исследования фармакокинетики показали, что линезолид быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. Примерно 31% линезолида связывается с белками плазмы крови, и это не зависит от концентрации препарата. Объем распределения линезолида в равновесном состоянии у здоровых взрослых добровольцев составляет в среднем 40–50 л.

Концентрации линезолида определялись в различных жидкостях с участием ограниченного количества участников в исследованиях фазы 1 после многократного введения линезолида. Отношение концентрации линезолида в слюне к концентрации в плазме крови составляло 1,2:1, а отношение концентрации линезолида в поте к концентрации в плазме крови – 0,55:1.

Метаболизм

Линезолид в основном метаболизируется путем окисления морфолинового кольца с образованием двух неактивных производных карбоновой кислоты с разомкнутым кольцом: метаболита аминоэтоксиуксусной кислоты (А) и метаболита гидроксиэтилглицина (В). Предполагается, что метаболит А образуется ферментативным путем, тогда как образование метаболита В опосредуется неферментативным механизмом, включающим химическое окисление в условиях in vitro. Исследования in vitro показали, что линезолид минимально метаболизируется с возможным участием в этом процессе системы цитохрома человека 450. Однако метаболические пути для линезолида до конца не изучены.

Выведение

Непочечный клиренс составляет примерно 65% от общего клиренса линезолида. В равновесном состоянии примерно 30% дозы препарата обнаруживается в моче в виде линезолида, 40% – в виде метаболита В и 10% – в виде метаболита А. Средний почечный клиренс линезолида составляет 40 мл/мин, что указывает на канальцевую реабсорбцию. Линезолид в кале практически не определяется, тогда как примерно 6% дозы препарата оказывается в кале в виде метаболита В и 3% - в виде метаболита А.

Незначительная нелинейность клиренса наблюдалась при повышении дозы линезолида, что, очевидно, является следствием низкого почечного и непочечного клиренса этого препарата при его высших концентрациях. Однако эта разница в клиренсе была незначительна и не влияла на воображаемый период полувыведения.

Антибактериальные средства для системного применения. Код АТХ J01X Х08.

Ингибиторы моноаминоксидазы

Линезолидин является неселективным ингибитором моноаминоксидазы (МАО) обратимого действия. В исследованиях взаимодействия лекарственных препаратов и исследованиях безопасности применения линезолида было получено очень ограниченное количество данных о применении линезолида пациентам, получающим сопутствующее лечение препаратами, которые создают определенные риски вследствие угнетения МАО. Поэтому применение препарата Линезолидин при таких обстоятельствах не рекомендуется, если невозможен тщательный мониторинг состояния пациента (см. раздел «Противопоказания»).

Потенциальные взаимодействия, приводящие к повышению артериального давления

Есть данные, что у здоровых добровольцев с нормальным артериальным давлением линезолид усиливает подъем артериального давления, вызванный псевдоэфедрином и фенилпропаноламида гидрохлоридом. Одновременное применение линезолида и псевдоэфедрина или фенилпропаноламина гидрохлорида приводит к росту систолического артериального давления в среднем на 30–40 мм рт.ст. по сравнению с ростом на 11–15 мм рт.ст. под влиянием исключительно линезолида, на 14–18 мм рт.ст. под влиянием только псевдоэфедрина или фенилпропаноламина, на 8–11 мм рт.ст. при применении плацебо. Аналогичных исследований при участии пациентов с гипертензией не проводили. Рекомендуется тщательно подбирать дозы, которые проявляют вазопрессорное влияние, включая дофаминергические препараты, чтобы получить желаемый результат при комбинированном применении линезолида с этими препаратами.

Потенциальные серотонинергические взаимодействия

Потенциальные взаимодействия между линезолидом и декстраметорфаном изучали в исследовании с участием здоровых добровольцев. Участники получали декстрометорфан (две дозы по 20 мг с интервалом в 4 часа) в комбинации с линезолидом или без него. У здоровых участников, получавших линезолид и декстрометорфан, не наблюдали проявлений серотонинового синдрома (спутанность сознания, бред, беспокойство, тремор, патологический румянец, усиленное потоотделение, гиперпирексия).

Постмаркетинговый опыт: было получено одно сообщение о возникновении проявлений, подобных к проявлениям серотонинового синдрома, у пациента, принимавшего линезолид и декстрометорфан, эти проявления исчезли после отмены обоих препаратов.

В течение клинического применения линезолида и сертонинергичных препаратов, включая антидепрессанты, такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), были описаны случаи развития серотонинового синдрома. Таким образом, хотя комбинированное применение этих препаратов противопоказано (см. раздел «Противопоказания»), лечение пациентов, для которых лечение как линезолидом, так и серотонинергическими препаратами имеет решающее значение, описано в разделе «Особенности применения».

Применение в соединении с насыщенными тирамином продуктами

У пациентов, получавших линезолид и тирамин в количестве менее 100 мг, не наблюдали значительного вазопрессороного эффекта. Это свидетельствует о необходимости избегать только избыточного потребления продуктов и напитков с большим содержанием тирамина (а именно – зрелых сыров, дрожжевых экстрактов, недистиллированных алкогольных напитков и ферментированных продуктов из соевых бобов, таких как соевый соус).

Препараты, которые метаболизируются с помощью цитохрома Р450

Линезолид не подвергается метаболическим превращениям под воздействием ферментативной системы цитохрома Р450 и не угнетает функции ни одного из клинически значимых изоформ цитохрома Р450 человека (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2Е1, 3А4).

Аналогично линезолид не вызывает индукции изоферментов цитохрома Р450 у крыс. Поэтому не ожидается влияния линезолида на фармакокинетику других лекарственных средств, которые метаболизируются СYP450.

Рифампицин. Влияние рифампицина на фармакокинетику линезолида изучали у 16 здоровых взрослых добровольцев мужского пола, которым вводили линезолид (600 мг дважды в сутки в течение 2,5 дня), в комбинации с рифампицином (600 мг 1 раз в сутки в течение 8 дней) и без. Рифампицин снижал показатели Cmax и AUC линезолида в среднем на 21% (90% ДИ 15, 27) и в среднем на 32% (90% ДИ 27, 37) соответственно. Механизм такого взаимодействия и его клиническое значение неизвестны.

Варфарин. При добавлении варфарина к курсу лечения линезолидом в равновесном состоянии наблюдали 10% снижение среднего максимального МНС при одновременном применении, при этом AUC МНС снижалась на 5%. Данных о пациентах, которые одновременно получали варфарин и линезолид, недостаточно для оценки клинического значения, если оно есть.

Антибиотики

Азтреонам. Фармакокинетика линезолида или азтреонама не изменяется при одновременном применении этих препаратов.

Гентамицин. Фармакокинетика линезолида или гентамицина не изменяется при одновременном применении этих препаратов.
Исследования in vitro продемонстрировали аддитивность или индифферентность между линезолидом и ванкомицином, гентамицином, рифампином, имипенем-циластатином, азтреонамом, ампициллином, стрептомицином.

Антиоксиданты

При одновременном применении препарата с витамином С или витамином Е проводить коррекцию дозы линезолида не рекомендуется.

Действующее вещество: linezolid;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит линезолида 600 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, повидон, тальк, натрия кроскармеллоза; магния стеарат кремния диоксид коллоидный натрия крахмал (тип А); гипромеллоза Е-15; титана диоксид Е 171; полиэтиленгликоль-6000; пропиленгликоль.

Необходимо предупреждать пациентов о возможности развития головокружения или симптомов нарушения зрения (см. раздел «Побочные реакции») во время приема линезолида, и рекомендовать им не управлять автомобилем и не работать с механизмами в случае возникновения названных симптомов.

Применение в период беременности. Нет адекватных данных относительно применения линезолида беременным женщинам. Результаты исследований на животных продемонстрировали наличие репродуктивной токсичности. Существует потенциальный риск для человека. Линезолидин не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Применение в период кормления грудью. Результаты исследований на животных показали, что линезолид и его метаболиты могут проникать в грудное молоко. Поэтому следует прекратить кормление грудью во время лечения препаратом.

Препарат в данной лекарственной форме назначать детям с 12 лет.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными штаммами анаэробных и аэробных грамположительных микроорганизмов, включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией, такие как:

• нозокомиальная пневмония;
• негоспитальная пневмония;
• осложненные инфекции кожи и ее структур, в особенности инфекции на фоне диабетической стопы без сопутствующего остеомиелита, вызванные Staphylococcus aureus (метициллинчувствительными и метициллинрезистентными изолятами), Staphylococcus pyogenes или Staphylococcus agalactiae;
• неосложненые инфекции кожи и ее структур, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительными изолятами) или Staphylococcus pyogenes;
• инфекции, вызванные энтерококками, включая резистентные к ванкомицину штаммы Enterococcus faecium и faecalis.

Если возбудители инфекции включают грамотрицательные микроорганизмы, клинически показано назначение комбинированной терапии.

• Известная чувствительность к линезолиду или к любому другому компоненту препарата.
• Линезолидин не следует применять пациентам, которые принимают какие-либо медицинские препараты, подавляющие моноаминоксидазу А и В (например, фенелзин, изокарбоксазид, селегилин, моклобемид), или в течение 2 недель после приема таких препаратов.
• За исключением случаев, когда есть возможность тщательного мониторинга артериального давления, Линезолидин не следует назначать пациентам со следующими сопутствующими клиническими состояниями или с сопутствующим приемом следующих препаратов:

1. неконтролируемая артериальная гипертензия, феохромоцитома, карциноид, тиреотоксикоз, биполярная депрессия, шизоаффективное расстройство, острые эпизоды головокружения;
2. ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, агонисты 5-НТ1 рецепторов серотонина (триптаны), прямые и непрямые симпатомиметики (включая адренергические бронходилататоры, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин), вазопрессоры (эпинефрин, норэпинефрин), допаминергические соединения (допамин, добутамин), петидин или буспирон.

Пациенты, лечение которых было начато с назначения линезолида для внутривенных инфузий, могут быть переведены на лечение линезолидом для перорального применения. В таком случае подбор дозы не требуется, поскольку биодоступность линезолида при пероральном применении составляет почти 100%.

Особенности применения

Миелосупрессия

Сообщалось о миелосупрессии у некоторых пациентов, получавших линезолид (в том числе анемии, тромбоцитопении, лейкопении, панцитопении). В случаях с известным следствием после отмены линезолида нарушенные гематологические показатели возвращались к уровню, наблюдавшемуся перед началом лечения. У пациентов пожилого возраста применение линезолида может сопровождаться более высоким риском возникновения патологических изменений крови по сравнению с младшими пациентами. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (независимо от того, проходят ли они процедуры диализа) возможно повышение частоты развития тромбоцитопении. Таким образом, тщательный мониторинг формулы крови необходим в следующих группах пациентов: пациенты с уже существующей анемией, гранулоцитопенией или тромбоцитопенией; пациенты, получающие сопутствующие препараты, способны снижать уровни гемоглобина, уменьшать количество форменных элементов крови или отрицательно влиять на количество или функциональную активность тромбоцитов; пациенты с тяжелой формой почечной недостаточности; пациенты, курс лечения которых длится более 10-14 дней. Применять линезолид для лечения таких пациентов желательно только в сочетании с тщательным контролем уровней гемоглобина, общего анализа крови и, при возможности, количества тромбоцитов.

Если во время лечения линезолидом развивается значительная миелосупрессия, лечение следует остановить. Исключение составляют случаи, когда продолжение лечения признано абсолютно необходимым. В таких ситуациях следует проводить тщательный мониторинг показателей общего анализа крови и внедрять соответствующие стратегии лечения.

Кроме того, рекомендуется еженедельно проводить мониторинг показателей общего анализа крови (включая определение уровней гемоглобина, количества тромбоцитов, общего количества лейкоцитов и развернутой лейкоцитарной формулы) у пациентов, проходящих лечение линезолидом, независимо от начальных показателей анализа крови.

В исследованиях с благотворительным применением препарата в группе пациентов, получавших линезолид в течение более 28 дней (максимальная рекомендуемая продолжительность лечения), наблюдалось повышение частоты возникновения серьезной анемии. Такие пациенты чаще нуждались в переливании крови. О случаях анемии с потребностью в переливании крови также сообщалось в постмаркетинговом периоде. Такая анемия чаще возникала у пациентов, получавших линезолид в течение более 28 дней.

Также в постмаркетинговом периоде сообщалось о случаях сидеробластной анемии. Среди случаев, для которых было известно время начала лечения, большинство пациентов получали линезолид в течение более 28 дней. После прекращения применения линезолида большинство пациентов полностью или частично выздоравливали в результате проведения лечения анемии или даже без лечения.

Связанные с применением антибиотиков диарея и колит

В связи с использованием почти всех антибактериальных препаратов, включая линезолид, описаны случаи развития псевдомембранозного колита. Таким образом, важно учитывать возможность этого диагноза у пациентов, у которых после введения какого-либо антибактериального препарата развивается диарея. При подозрении на развитие связанного с использованием антибиотиков колита или при подтверждении этого диагноза может быть оправдано прекращение лечения линезолидом. Необходимо вводить соответствующие меры лечения.

При применении многих антибиотиков, включая линезолид, сообщалось о возникновении диареи и колита, связанных с применением антибиотиков, включая псевдомембранозный колит, и связанную с Clostridium difficile диарею (CDAD), тяжесть проявлений которых может варьировать от умеренной диареи до колита с летальным исходом. Таким образом, важно учитывать возможность этого диагноза у пациентов, у которых во время или после применения линезолида развивается диарея. В случае подозрения на диарею или колит, связанный с применением антибиотиков, или при подтверждении этого диагноза необходимо прекратить текущее лечение антибактериальными препаратами (включая линезолид) и немедленно начать соответствующие терапевтические мероприятия. В таких ситуациях противопоказано применение препаратов, угнетающих перистальтику.

Потенциальные взаимодействия, приводящие к повышению АД

За исключением случаев, когда возможно наблюдение за пациентами на предмет возможного повышения артериального давления, линезолид не следует назначать пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, феохромоцитомой, тиреотоксикозом и/или сопутствующим приемом таких типов лекарственных средств как: прямые и непрямые (например эпинефрин, норепинефрин), дофаминергические средства (например, дофамин, добутамин).

Лактатацидоз

При применении линезолида сообщали о развитии лактатацидоза. Пациентам, у которых при применении линезолида возникают симптомы и проявления метаболического ацидоза, включая рецидивирующую тошноту или рвоту, боль в животе, низкий уровень бикарбонатов или гипервентиляцию, следует немедленно обратиться за медицинской помощью. В случае развития молочнокислого ацидоза необходимо взвесить пользу дальнейшего лечения линезолидом и потенциальные риски.

Дисфункция митохондрий

Линезолид ингибирует митохондриальный синтез белков. В результате этого угнетения могут развиваться такие побочные реакции, как лактатацидоз, анемия и нейропатия (периферическая и зрительного нерва). Эти явления более распространены при применении препарата более 28 дней.

Серотониновый синдром

Зафиксированы случаи серотонинового синдрома, связанного с одновременным применением линезолида и серотонинергических средств, включая антидепрессанты, в частности, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС). Одновременное применение линезолида и серотонинергических препаратов противопоказано, за исключением случаев, когда применение как линезолида, так и одновременное применение серотонинергических препаратов имеет решающее значение.

При необходимости одновременного применения линезолида и серотонинергических средств, пациент должен находиться под тщательным контролем для своевременного выявления признаков и симптомов серотонинового синдрома, таких как нарушение когнитивной функции, гиперпирексия, гиперрефлексия и нарушение координации движений. В случае возникновения указанных признаков и симптомов, врач должен рассмотреть вопрос о необходимости прекращения применения одного из двух или обоих этих препаратов. После отмены серотонинергического препарата указанная симптоматика может исчезать.

Периферическая нейропатия и нейропатия зрительного нерва

У пациентов, получавших лечение линезолидом, сообщали о развитии периферической нейропатии, а также нейропатии зрительного нерва, иногда прогрессировавшей до потери зрения. Такие сообщения в первую очередь касались пациентов, получавших лечение в течение более 28 дней (максимальная рекомендуемая продолжительность лечения).

Всем пациентам необходимо рекомендовать сообщать о симптомах нарушения зрения, таких как изменения остроты зрения, изменения цветового восприятия, нечеткость зрения или выпадение части поля зрения. В подобных случаях рекомендуется срочно произвести осмотр с направлением к офтальмологу, если необходимо. Если пациент принимает линезолид в течение более чем рекомендованных 28 дней, ему необходимо регулярно проверять зрение.

При развитии периферической нейропатии или нейропатии зрительного нерва необходимо взвесить пользу дальнейшего лечения линезолидом и потенциальные риски.

Возможен рост рисков развития нейропатий при применении линезолида для лечения пациентов, которые проходят или недавно проходили лечение антибактериальными препаратами для лечения туберкулеза.

Судороги

Редко сообщалось о случаях возникновения судорог у пациентов, принимавших линезолид. В большинстве случаев - наличие в анамнезе судорожных приступов или факторов риска возникновения судорог.

Пациентам необходимо сообщать врачам, если у них раньше возникали судороги.

Ингибиторы моноаминооксидазы

Линезолид представляет собой неселективный ингибитор моноаминооксидазы (МАО) обратного действия. Однако в дозах, применяемых для антибактериальной терапии, он не оказывает угнетающего воздействия. В исследованиях взаимодействия лекарственных препаратов и исследованиях безопасности линезолида было получено очень ограниченное количество данных о применении линезолида для лечения пациентов с основными заболеваниями и/или сопутствующим лечением препаратами, при которых возникают определенные риски вследствие угнетения МАО. Поэтому применение линезолида при таких обстоятельствах не рекомендуется, если невозможно проводить тщательное наблюдение и мониторинг состояния пациента (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение в сочетании с насыщенными тирамином продуктами.

Пациентов следует предупреждать о необходимости воздерживаться от приема пищи, богатой тирамином.

Суперинфекция

Воздействие линезолида на нормальную микрофлору не изучалось в клинических испытаниях.

Использование антибиотиков иногда может приводить к чрезмерному росту нечувствительных организмов. Например, примерно у 3% пациентов, получавших линезолид в рекомендуемых дозах, в течение клинических исследований наблюдалось возникновение кандидоза, связанного с применением препарата. В случае возникновения суперинфекции во время лечения следует принимать соответствующие меры.

Применять линезолид для лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью следует с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза больше теоретического риска (см. Способ применения и дозы).

Применять линезолид для лечения пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью рекомендовано только в ситуациях, когда ожидаемая польза больше теоретического риска (см. Способ применения и дозы).

Пол

Нет необходимости в коррекции дозы препарата в зависимости от пола.

Нарушение фертильной функции

Возможные влияния линезолида на репродуктивную функцию мужчин неизвестны.

Клинические испытания

Безопасность и эффективность применения линезолида при его применении в течение более 28 дней не установлена.

В контролируемых клинических испытаниях не участвовали пациенты с диабетическими поражениями стоп, пролежнями или ишемическими поражениями, тяжелыми ожогами или гангреной. Соответственно, опыт применения линезолида для лечения таких состояний ограничен.

Появление бактерий, резистентных к лекарственному средству

Маловероятно, что назначение линезолида при отсутствии диагностированной бактериальной инфекции или с профилактической целью принесет вред пациенту или увеличит риск появления бактерий, резистентных к лекарственному средству.

Поскольку препарат содержит лактозу, его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактозы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Примерно у 22% пациентов развивались побочные реакции. Чаще всего сообщалось о головной боли (2,1%), диарее (4,2%), тошноте (3,3%) и кандидозе (в частности оральный 0,8% и вагинальный 1,1%, см. перечень ниже). Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось, что приводили к отмене препарата, были головная боль, диарея, тошнота и рвота. Примерно 3% пациентов прекратили лечение из-за развития обусловленных препаратом побочных реакций. Сообщалось о следующих побочных реакциях во время лечения линезолидом со следующими частотами: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1 / 1000, <1/100), редкие (≥1 / 10000, <1/1000), редкие (<1/10000) и частота неизвестна (нельзя установить на основании имеющихся данных).

Инфекции и инвазии. Часто: кандидоз (включая оральный и вагинальный кандидоз) или грибковые инфекции. Нечасто: вагинит. Частота неизвестна: антибиотико-ассоциированные колиты, включая псевдомембранозный колит.

Со стороны системы крови и лимфатической системы. Нечасто: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения. Частота неизвестна: миелосупрессия, панцитопения, анемия, сидеробластная анемия.

Со стороны иммунной системы. Частота неизвестна: анафилаксия.

Со стороны метаболизма и питания. Частота неизвестна: лактатацидоз, гипонатриемия.

Со стороны психики. Нечасто: бессонница.

Неврологические расстройства. Часто: головная боль, перверсии вкуса (металлический привкус). Нечасто: головокружение, гипестезия, парестезии. Частота неизвестна: серотониновый синдром, судороги, периферическая нейропатия.

Со стороны органов зрения. Нечасто: ухудшение зрения. Частота неизвестна: зрительная нейропатия, неврит зрительного нерва, потеря зрения, изменение восприятия цвета, дефект поля зрения.

Со стороны органов слуха и лабиринта. Нечасто звон в ушах.

Со стороны сердца. Редкие: аритмия (тахикардия)

Со стороны сосудов. Нечасто: артериальная гипертензия, флебит, тромбофлебит. Редкие: транзиторная ишемическая атака.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: диарея, тошнота, рвота. Нечасто: локальная или общая боль в животе, запор, сухость во рту, диспепсия, гастрит, глоссит, ослабление стула, панкреатит, стоматит, расстройства или изменение цвета языка. Частота неизвестна: обесцвечивание поверхности зубов.

Со стороны пищеварительной системы. Часто: аномальные функциональные печеночные пробы, повышение уровня АЛТ, АСТ или щелочной фосфатазы. Нечасто: повышение общего билирубина.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Нечасто: дерматит, чрезмерное потоотделение, зуд, сыпь, крапивница. Частота неизвестна: буллезные поражения кожи как при синдроме Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, алопеция.

Со стороны почек и мочевыводящей системы. Часто: повышение азота мочевины крови. Нечасто: полиурия, повышение креатинина. Редкие: почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Нечасто: вульвовагинальные нарушения.

Общие расстройства и нарушения в месте введения. Нечасто: повышенная утомляемость, лихорадка, жажда, локальная боль.

Исследования

Биохимия. Часто: повышение ЛДГ, КФК, липазы, амилазы или глюкозы вне голодания. Снижение общего уровня белка, альбумина, натрия и кальция. Повышение или снижение уровня калия или бикарбоната. Нечасто: повышение общего уровня натрия или кальция. Снижение уровня глюкозы вне голодания. Повышение или снижение уровня хлоридов.

Гематология. Часто: повышение содержания нейтрофилов и эозинофилов. Снижение уровня гемоглобина, гематокрита и количества эритроцитов. Повышение или снижение количества тромбоцитов или лейкоцитов. Нечасто: повышение количества ретикулоцитов. Снижение количества нейтрофилов.

Специфический антидот неизвестен. Не было зарегистрировано случаев передозировки. В случае передозировки показано симптоматическое лечение с проведением мероприятий по поддержке уровня клубочковой фильтрации. Около 30% принятой дозы препарата выводится в течение 3 часов гемодиализа, но нет данных относительно вывода линезолида во время процедур перитонеального диализа или гемоперфузии. Два первичных метаболита линезолида также выводятся путем гемодиализа.

Хранить в недоступном для детей и защищенном от света месте при температуре до 25°С.

Антибактериальный препарат для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату организмами.