Левоксимед капли глазные раствор 5мг/мл, 5 мл

По 5 мл в полимерных флаконах-капельницах, 1 флакон-капельница в картонной коробке.

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный светло-желтый или зеленовато-желтый раствор.

Левофлоксацин является L-изомером рацемического лекарственного вещества офлоксацина. Антибактериальное действие оказывает преимущественно L-изомер офлоксацина.

Механизм действия

Левофлоксацин – это антибактериальное средство группы фторхинолонов, которое подавляет активность бактериальных топоизомеразам II типа – ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Действие левофлоксацина в грамотрицательных бактериях направлено ​​преимущественно на ДНК-гиразу, а в грамположительных бактериях на – топоизомеразу IV.

Механизмы возникновения резистентности

Существуют два основных механизма возникновения резистентности бактерий к левофлоксацину: снижение его концентрации внутри бактериальной клетки и изменения в наборе ферментов, против которых направлено действие левофлоксацина. Такие изменения возникают в результате мутаций в хромосомальных генах, кодирующих ДНК-гиразу (gyrA и gyrB) и топоизомеразу IV (parC и parE; grlA и grlB в Staphylococcus aureus). Причинами возникновения резистентности из-за снижения концентрации левофлоксацина внутри бактериальной клетки являются изменения внешней мембраны (OmpF), что уменьшает возможность проникновения фторхинолонов внутрь грамотрицательных бактерий, или насосы, которые способствуют оттоку веществ. Резистентность из-за оттока веществ описана у пневмококков (PmrA), стафилококков (NorA), анаэробных и грамотрицательных бактерий. Сообщалось о резистентности к хинолонам через плазму крови (которая определяется геном qnr) в Klebsiella pneumoniae и E. coli.

Перекрестная резистентность

Возможно возникновение перекрестной резистентности между фторхинолонами. Единичные мутации в итоге не вызывают клинической резистентности, но множественные мутации обычно действительно вызывают клиническую резистентность ко всем средствам класса фторхинолонов. Изменения внешней мембраны и системы оттока веществ могут иметь широкую специфичность субстрата, быть направлены против нескольких классов антибактериальных средств и привести к возникновению множественной резистентности.

Предельные значения

Предельные значения MIК (МПК), которые отделяют чувствительные и умеренно резистентные организмы от резистентных согласно предельным значением EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing – Европейский Комитет по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам), следующие:

Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Streptococcus A, B, C, G:

чувствительные ≤ 1 мг/л, резистентные > 2 мг/л;

Streptococcus pneumoniae: чувствительные ≤ 2 мг/л, резистентные > 2 мг/л;

Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis: чувствительные ≤ 1 мг/л, резистентные > 1 мг/л.

Остальные патогенных микроорганизмов: чувствительные ≤ 1 мг/л, резистентные > 2 мг/л.

Спектр антибактериального действия

Распространенность приобретенной резистентности у отдельных видов может варьировать в разных географических точках и во времени, поэтому желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно в процессе лечения тяжелых инфекций. Итак, представленая ​​информация предоставляет только приблизительные руководящие указания и рекомендации по возможной чувствительности микроорганизмов к левофлоксацину. Если распространенность резистентности на месте такова, что применение лекарственного средства против, по крайней мере, некоторых видов инфекций сомнительное, в случае необходимости следует обратиться к специалисту. В приведенной ниже таблице представлены только те виды бактерий, которые обычно вызывают внешние инфекционные заболевания глаз, такие как конъюнктивит.

Спектр антибактериального действия – категории чувствительности и характеристики резистентности согласно требованиям EUCAST

После закапывания в глаза левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке.
В процессе исследования здоровых добровольцев средние концентрации левофлоксацина в слезной пленке, измеренные через 4 и 6 часов после местного дозирования, составляли 17,0 и 6,6 мкг/мл соответственно. Через 4 часа после введения дозы в 5 из 6 исследуемых добровольцев концентрации составили 2 мкг/мл или выше. В 4 из 6 исследуемых добровольцев эта концентрация наблюдалась и через 6 часов после введения дозы.
Концентрацию левофлоксацина в плазме крови измеряли у 15 здоровых взрослых добровольцев в различные моменты времени в течение 15-дневного курса лечения. Средняя концентрация левофлоксацина в плазме крови через 1 час после применения дозы варьировала от 0,86 нг/мл в 1-й день до 2,05 нг/мл в 15-й день. Самая высокая максимальная концентрация левофлоксацина - 2,25 нг/мл - была зафиксирована в 4-й день после 2 дней применения дозы каждые 2 часа (всего 8 доз в сутки). Максимальные концентрации левофлоксацина увеличились от 0,94 нг/мл в 1-й день до 2,15 нг/мл в 15-й день, что в 1000 раз меньше, чем концентрации, о которых сообщалось после применения стандартных пероральных доз левофлоксацина.
Концентрации левофлоксацина в плазме крови, которые были достигнуты после применения препарата в пораженный глаз, неизвестны.

Средства, применяемые в офтальмологии. Левофлоксацин. Код АТХ S01A Е05.

Не проводились специальные исследования по взаимодействию левофлоксацина для местного применения с другими лекарственными средствами. Однако системное применение некоторых хинолонов продемонстрировало увеличение плазменной концентрации теофиллина, интрерфенирование метаболизма кофеина, усиление влияния перорального антикоагулянта варфарина и его производных.

Поскольку максимальные концентрации левофлоксацина в плазме крови после закапывания в глаза минимум в 1000 раз меньше тех, которые наблюдались после стандартных пероральных доз, то взаимодействия, указанные для системного применения, вряд ли будут клинически значимыми при применении левофлоксацина для местного применения.

При одновременном применении различных местных глазных лекарственных средств интервал между закапываниями должен составлять не менее 15 минут.

Пациенты детского возраста

Никакие исследования по взаимодействию лекарственных средств не проводились.

действующее вещество: левофлоксацин;

1 мл левофлоксацина (в форме гемигидрата) – 5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, бензалкония хлорид, раствор натрия гидроксида или соляная кислота концентрированная, вода очищенная.

Препарат оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Если наблюдается любое временное влияние на зрение, пациенту необходимо подождать, пока зрение восстановится, прежде чем управлять автотранспортом или другими механизмами.

Беременность

Нет достаточных данных относительно применения левофлоксацина беременным женщинам. Исследования на животных не свидетельствуют про прямое или косвенное вредное воздействие на репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат следует применять в период беременности только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью

Левофлоксацин проникает в грудное молоко. Однако при применении в терапевтических дозах не предполагается никакого влияния на ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Препарат следует применять в период кормления грудью только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для младенца.

Безопасность и эффективность применения глазных капель левофлоксацина детям в возрасте от 1 года не установлены. Дозы препарата для таких пациентов подобны тем, которые применяются для взрослых.

Безопасность и эффективность применения глазных капель левофлоксацина детям в возрасте до 1 года еще не установлены. Нет соответствующих данных.

Местное лечение внешних бактериальных глазных инфекций у пациентов в возрасте от 1 года, вызванных микроорганизмами, чувствительными к левофлоксацину.

• Гиперчувствительность к левофлоксацину, другим хинолонам или другим компонентам препарата.
• Применение пациентам в возрасте до 1 года.

Препарат предназначен для офтальмологического применения.

Капли глазные закапывать по 1-2 капли в пораженный (-ные) глаз (глаза) каждые 2 часа до 8 раз в сутки в течение первых 2 дней (сразу после пробуждения), с 3-го по 5-й день – 4 раза в сутки.

Продолжительность лечения зависит от тяжести расстройства, а также от клинического и бактериологического течения болезни. Обычно курс лечения составляет 5 суток.

Для предотвращения загрязнения кончика пипетки и раствора кончик пипетки не должен контактировать с веками или окружающими участками глаза.

При одновременном применении различных местных глазных лекарственных средств интервал между закапываниями должен составлять не менее 15 минут.

Безопасность и эффективность лечения язвы роговицы и офтальмии у новорожденных не установлены.

Особенности применения

Препарат нельзя вводить под конъюнктиву. Раствор следует вводить непосредственно в передний отдел глаза.

Системные фторхинолоны связаны с серьезными (иногда – с летальным исходом) аллергическими (анафилактическими) реакциями даже после приема однократной дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, ангионевротическим отеком (в том числе гортани, глотки или отеком лица), обструкцией дыхательных путей, одышкой, крапивницей и зудом. При появлении аллергической реакции на левофлоксацин применение препарата следует прекратить.

Как и в случае с противоинфекционными лекарственными средствами, длительное применение левофлоксацина может привести в результате к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов, в том числе грибов. При ухудшении состояния пациента из-за инфекции или отсутствии клинического улучшения в течение соответствующего периода времени следует прекратить применение препарата и начать альтернативное лечение. По клиническим показаниям больного следует обследовать с использованием увеличительных приборов, например, таких, как биомикроскопия с применением щелевой лампы, и, при необходимости, покраска флуоресцеином.

Применение у пациентов пожилого возраста

Нет необходимости корректировать дозу препарата пациентам пожилого возраста.

Применение пациентам, которые носят контактные линзы

Пациентам с бактериальной внешней очной инфекцией не следует носить контактные линзы.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз.

Примерно у 10% пациентов можно ожидать побочные реакции. Эти реакции обычно слабые или умеренные, временные, в основном ограничиваются участком глаза.

Поскольку препарат содержит бензалкония хлорид, активное вещество этого консерванта может вызвать контактную экзему и/или раздражение.

Ниже приведенные побочные реакции определены, как точно, вероятно или возможно связанные с лечением, о которых сообщали в процессе клинических исследований и послерегистрационного надзора.

Критерии оценки частоты развития побочных реакций: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100) редко (≥ 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы:

• редко - экстраокулярные глазные аллергические реакции, в том числе высыпания на коже; очень редко - анафилаксия.

Со стороны нервной системы:

• нечасто - головная боль.

Со стороны органов зрения:

• часто - жжение в глазах, ослабление зрения и появление тяжей слизи; нечасто - матирование век, хемоз, папиллярная реакция конъюнктивы, отек век, дискомфорт в глазах, ощущение инородного тела, зуд в глазах, боль в глазах, конъюнктивы, инфекция, конъюнктивальные фолликулы, сухость глаз, эритема век и фотофобия.

Отложения на роговице в процессе клинических исследований не наблюдалось.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

• нечасто - ринит, фарингит; очень редко - отек гортани.

Нарушение общего характера и состояния, связанные с местом введения:

• очень редко - лихорадка.

Пациенты детского возраста.

Частоту, тип и тяжесть побочных реакций у детей можно ожидать подобными тем, которые возникают у взрослых.

Сообщение про подозреваемые побочные реакции

Сообщения про подозреваемые побочные реакции, возникшие после регистрации лекарственного средства, чрезвычайно важны. Это позволяет постоянно наблюдать за балансом польза/риск лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Общее количество левофлоксацина во флаконе глазных капель слишком мало, чтобы вызвать токсические эффекты после случайного перорального применения. Если необходимо, пациента следует клинически обследовать и принять поддерживающие мероприятий. После местной передозировки глаза необходимо промыть чистой водой комнатной температуры.

Пациенты детского возраста.

Принятие мер в случае передозировки подобно тем, которые используются у взрослых.

Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.

Капли для глаз антибактериальные.