Левоаар табл. п/о 250 мг № 10

Блистер в картонной пачке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Левофлоксацин – это синтетическое антибактериальное средство из группы фторхинолонов, S(-) энантиомер рацемической смеси лекарственного средства офлоксацина. Механизм деяния. Левофлоксацин как антибактериальный препарат из группы фторхинолонов действует на комплекс ДНК-гиразы и топоизомеразу IV. Соотношение фармакокинетика/фармакодинамика. Степень бактериальной активности левофлоксацина зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке крови (Сmax) или площади под фармакокинетической кривой (АUC) и минимальной ингибирующей (угнетающей) концентрации (МИК). Механизм резистентности. Основной механизм резистентности является результатом мутации в генах. gyr-A. In vitro существует перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами. Благодаря механизму действия обычно нет перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами антибактериальных средств. Контрольные точки Рекомендуемые Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST) предельные значения МИК левофлоксацина, отделяющие чувствительные микроорганизмы от промежуточно чувствительных организмов (умеренно резистентных) и промежуточно чувствительные от резистентных организмов Клинические предельные значения МИК левофлоксацина Возбудитель Чувствительный Резистентный Enterobacteriacae ≤ 1 мг/л > 2 мг/л Pseudomonas spp. ≤ 1 мг/л > 2 мг/л Acinetobacter spp. ≤ 1 мг/л > 2 мг/л Staphylococcus spp. ≤ 1 мг/л > 2 мг/л S. pneumoniae1 ≤ 2 мг/л > 2 мг/л Streptococcus A, B, C, G ≤ 1 мг/л > 2 мг/л H. influenzae2,3, ≤ 1 мг/л > 1 мг/л M. catarrhalis3 ≤ 1 мг/л > 1 мг/л Предельные значения, не связанные с видами4 ≤ 1 мг/л > 2 мг/л 1 Предельные значения относятся к терапии высоких доз. 2 Возможен низкий уровень резистентности (МИК левофлоксацина 0,12-0,5 мг/л), но нет доказательств, что он имеет клиническое значение для H. Influenza. 3 Штаммы с величинами МИК, выше предельного значения между чувствительными и промежуточно чувствительными (умеренно резистентными) штаммами, являются очень редкими или о них еще не сообщалось. Тесты на идентификацию и противомикробную чувствительность на любом таком изоляте следует повторить и, если результат будет подтвержден, отправить изолят в уполномоченную лабораторию. Предельные значения МИК, не относящиеся к видам, были определены преимущественно по данным фармакокинетики/фармакодинамики и не зависят от распределения МИК определенных видов. Предельные значения МИК используются только для видов, которым не было определено конкретное для вида граничное значение, и не используются для видов, где не рекомендуется тестирование на чувствительность или для которых недостаточно доказательств относительно сомнительных видов (Enterococcus, Neisseria, грамотрицательные анаэробы). 4 Предельные значения пероральных доз от 500 мг однократно до 500 мг 2 раза в сутки и внутривенных доз от 500 мг однократно до 500 мг 2 раза в сутки. Распространенность резистентности может варьировать географически и со временем для выбранных видов, желательно получить локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом к специалисту, когда местная распространенность резистентности такова, что полезность агента по меньшей мере при некоторых типах инфекций сомнительна. Обычно чувствительные виды Аэробные грамположительные бактерии Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus methycillin-susceptible, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci, группы C и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes Аэробные грамотрицательные бактерии Eikenella corrodens, Haemophilus influenza, Haemophilus para-influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri Анаэробные бактерии Peptostreptococcus Другие Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum Виды, для которых приобретенная (вторичная) резистентность может быть проблематичной Аэробные грамположительные бактерии Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methicillin-resistant* Coagulase negative Staphylococcus spp Аэробные грамотрицательные бактерии Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens Анаэробные бактерии Bacteroides fragilis Существенно резистентные штаммы Аэробные грамположительные бактерии Enterococcus faecium * Механизм резистентности Staphylococcus aureus, вероятно, имеет коррезистентность к фторхинолонам, включая левофлоксацин.

Абсорбция. Левофлоксацин при приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается, при этом пиковые концентрации в плазме крови достигаются в течение 1-2 часов. Абсолютная биодоступность составляет около 99-100%. Пища почти не влияет на всасывание левофлоксацина. Равновесное состояние достигается в течение 48 ч при режиме дозировки 500 мг 1-2 раза в сутки. Деление. Приблизительно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Средний объем распределения левофлоксацина составляет около 100 л после однократного и повторного введения дозы 500 мг, что указывает на его широкое распространение в тканях организма. Проникновение в ткани и жидкости организма. Левофлоксацин обладает способностью проникать в слизистую оболочку бронхов, жидкости эпителиальной выстилки, альвеолярных макрофагов, тканей легких, кожи (содержимого пузырей), тканей предстательной железы и мочи. Однако левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость. Биотрансформация. Левофлоксацин метаболизируется очень незначительно, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% от количества препарата, выделяемого с мочой. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подлежит инверсии хиральной структуры. Вывод. После перорального и внутривенного введения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов). Выведение осуществляется обычно почками (более 85% введенной дозы). Средний выраженный общий клиренс левофлоксацина после введения одной дозы 500 мг составил 175±29,2 мл/мин. Нет существенной разницы в отношении фармакокинетики левофлоксацина после в/в и перорального введения, что свидетельствует о взаимозаменяемости этих путей (в/в и в/в). Линейность. Левофлоксацин имеет линейную фармакокинетику в диапазоне доз 50–1000 мг. Пациенты с почечной недостаточностью. На фармакокинетику левофлоксацина оказывает влияние почечная недостаточность. При понижении функции почек снижается почечный вывод и клиренс, а периоды полувыведения увеличиваются, как видно из нижеприведенной Клиренс креатинина (мл/мин) < 20 20-49 50-80 Почечный клиренс (мл/мин) 13 26 57 Период полувыведения (часы) 35 27 9 Пациенты пожилого возраста. Нет значительных отличий в фармакокинетике левофлоксацина у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста, кроме отличий, связанных с клиренсом креатинина. Половые отличия. Отдельный анализ пациентов женского и мужского пола продемонстрировал незначительные различия в фармакокинетике левофлоксацина в зависимости от пола. Не существует доказательств того, что эти половые различия клинически значимы.

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТХ J01MA12.

Соли железа, соли цинка, антациды, содержащие магний или алюминий, диданозин. Всасывание левофлоксацина значительно снижается при применении солей железа, магниевых или алюминиевых антацидов или диданозина (это касается только лекарственных форм диданозина с алюминий- или магнийсодержащими буферными средствами) одновременно с препаратом. Одновременное применение фторхинолонов и мультивитаминных препаратов, содержащих цинк, снижает их абсорбцию после перорального приема. Не рекомендуется применять препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли железа, соли цинка, магний - или алюминийсодержащие антациды или диданозин (это касается только лекарственных форм диданозина с алюминий - или магнийсодержащими буферными средствами), в течение 2 часов до или после приема препарата Соли кальция имеют минимальное влияние на абсорбцию левофлоксацина после перорального его приема. Сукральфат. Биодоступность таблеток левофлоксацина значительно уменьшается при одновременном применении препарата с сукральфатом. Если пациенту необходимо получать как сукральфат, так и левофлоксацин, лучше принимать сукральфат через 2 часа после приема препарата Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства. Не выявлено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином и нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина. Пробенецид и циметидин. Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии циметидина на 24% и пробенецида на 34%. Это потому, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако при дозах, которые испытывались в ходе исследования, маловероятно, чтобы статистически значимые кинетические различия имели клиническую значимость. Следует с осторожностью относиться к одновременному приему левофлоксацина с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно пациентам с почечной недостаточностью. Другая информация. На фармакокинетику левофлоксацина при одновременном с ним применении не вызывают никакого клинически значимого влияния такие лекарственные средства: карбонат кальция, дигоксин, глибенкламид, ранитидин. Влияние левофлоксацина на другие лекарственные средства. Циклоспорин. Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с левофлоксацином. Антагонисты витамина К. При одновременном применении с антагонистами витамина К (например варфарином) сообщалось о повышении коагуляционных тестов (протромбиновое время/международное нормализационное соотношение) и/или кровотечения, которые могут быть выраженными. Несмотря на это, у пациентов, получающих параллельно антагонисты витамина К, необходимо контролировать показатели коагуляции Лекарственные средства, удлиняющие интервал QТ. Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью пациентам, получающим лекарственные средства, известные своей способностью удлинять интервал QТ (например противоаритмические средства класса ІА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды и антипсихотические лекарственные средства) Другая значимая информация. Не отмечается влияния левофлоксацина на фармакокинетику теофиллина (который является субстратом фермента CYP1A2), что свидетельствует о том, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.

действующее вещество: левофлоксацин; 1 таблетка содержит левофлоксацин 250 мг в виде левофлоксацина гемигидрата; другие составляющие: крахмал кукурузный, натрия кроскармелоза, целлюлоза микрокристаллическая, очищенный тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, Opadry Yellow.

Некоторые побочные реакции (например головокружение/вертиго, сонливость, нарушение зрения) могут нарушать способность пациента к концентрации внимания и скорость его реакции и, таким образом, обусловливать повышенный риск в ситуациях, когда эти качества имеют особенно большое значение (например при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами).

Запрещено

Левофлоксацин протипоказаний дітям (віком до 18 років), оскільки не виключене ушкодження суглобового хряща.

Препарат призначати дорослим для лікування таких інфекцій: Гострий бактеріальний синусит. Загострення хронічного обструктивного захворювання легень, включаючи бронхіт. Негоспітальна пневмонія. Ускладнені інфекції шкіри і м’яких тканин. Неускладнений цистит. При вищезазначених інфекціях препарат слід застосовувати лише тоді, коли визнано недоцільним застосування антибактеріальних засобів, які зазвичай рекомендуються для початкового лікування цих інфекцій. Гострий пієлонефрит та ускладнені інфекції сечовивідних шляхів. Хронічний бактеріальний простатит. Препарат також можна застосовувати для завершення курсу терапії пацієнтам, у яких спостерігається поліпшення під час початкового лікування левофлоксацином внутрішньовенно. Слід враховувати офіційні рекомендації щодо належного застосування антибактеріальних препаратів

Підвищена чутливість до левофлоксацину, інших фторхінолонів або до будь-якого інгредієнта препарату; епілепсія; ушкодження сухожиль, пов’язане із застосуванням фторхінолонів; дитячий вік; період вагітності або годування груддю.

Препарат принимать 1 или 2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Рекомендуется продолжать лечение препаратом по крайней мере в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей. Таблетки ЛЕВОААР можно применять для завершения курса терапии пациентам, которые продемонстрировали улучшение в ходе первичного лечения левофлоксацином в форме раствора для инфузий, используя при этом такие же дозировки. Острый бактериальный синусит: Суточная доза: 500 мг (в зависимости от тяжести) Количество приемов в сутки: 1 раз Продолжительность лечения: 10-14 дней Обострение хронического обструктивного заболевания легких, включая бронхит: Суточная доза: 500 мг (в зависимости от тяжести) Количество приемов в сутки: 1 раз Продолжительность лечения: 7-10 дней Негоспитальная пневмония: Суточная доза: 500 мг Количество приемов в сутки: 1-2 раза Продолжительность лечения: 7-14 дней Осложненные инфекции кожи и мягких тканей: Суточная доза: 500 мг Количество приемов в сутки: 1-2 раза Продолжительность лечения: 7-14 дней Неосложненный цистит: Суточная доза: 250 мг* (*в зависимости от тяжести) Количество приемов в сутки: 1 раз Продолжительность лечения: 3 дня Острый пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей: Суточная доза: 500 мг Количество приемов в сутки: 1 раз Продолжительность лечения: 7-14 дней Хронический бактериальный простатит: Суточная доза: 500 мг Количество приемов в сутки: 1 раз Продолжительность лечения: 28 дней Дозировка для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина менее 50 мл/мин. Клиренс 50-20 мл/мин: Режим дозирования 250 мг/24 ч: Первая доза - 250 мг, последующие - 125 мг*/24 ч. Режим дозирования 500 мг/24 ч: Первая доза - 500 мг, последующие - 250 мг/24 ч Режим дозирования 500 мг/12 ч: Первая доза - 500 мг, последующие - 250 мг/12 ч. Клиренс 19-10 мл/мин: Режим дозирования 250 мг/24 ч: Первая доза - 250 мг, последующие - 125 мг*/48 ч. Режим дозирования 500 мг/24 ч: Первая доза - 500 мг, последующие - 125 мг*/24 ч Режим дозирования 500 мг/12 ч: Первая доза - 500 мг, последующие - 125 мг*/12 ч. Клиренс <10 мл/мин (а также при гемодиализе и ХАПД): Режим дозирования 250 мг/24 ч: Первая доза - 250 мг, последующие - 125 мг*/48 ч. Режим дозирования 500 мг/24 ч: Первая доза - 500 мг, последующие - 125 мг*/24 ч Режим дозирования 500 мг/24 ч: Первая доза - 500 мг, последующие - 125 мг*/24 ч *Примечание: Дозу следует уменьшать в соответствии с клиренсом креатинина. **ХАПД-хроническая почечная недостаточность. *Поскольку таблетка не делится, в случае назначения дозы менее 250 мг следует применять препараты левофлоксацина с возможностью такой дозировки. **После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны. Дозировка для пациентов с нарушенной функцией печени. Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин незначительно метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками. Дозировка для пациентов пожилого возраста. Если функция почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы. Способ применения Таблетки ЛЕВОААР следует глотать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Для корректировки дозы таблетки можно разделить по дольке. Таблетки можно принимать во время или между приемами пищи. Таблетки ЛЕВОААР следует принимать по крайней мере за 2 часа до или после приема антацидов, содержащих железо, соли цинка, магний или алюминий, или диданозина (это касается только лекарственных форм диданозина с алюминием или магнием, содержащий буферные агенты) или сукральфата, поскольку указанные препараты могут снижать всасывание левофлоксацина (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Ниже указаны побочные реакции по системам органов и частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), неизвестно (частоту нельзя оценить на основании имеющихся данных). В пределах каждой группы по частоте проявлений нежелательные явления указаны в порядке уменьшения их тяжести. Инфекции и инвазии: Грибковые инфекции, включая инфекции, вызванные грибками рода Candida: Часто Резистентность патогенных микроорганизмов: Часто Со стороны кровеносной и лимфатической систем: Лейкопения, Эозинофилия, Тромбоцитопения, Нейтропения, Панцитопения, Агранулоцитоз, Гемолитическая анемия: Часто Синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (СПАДГ): Редко Со стороны иммунной системы: Отек Квинке, Повышенная чувствительность, Анафилактический шок, Анафилактоидный шок: Редко Нарушение обмена веществ и питания: Анорексия, Гипогликемия (особенно у больных сахарным диабетом), Гипергликемия, Гипогликемическая кома: Редко Со стороны эндокринной системы: Редко Со стороны психики: Бессонница, Тревожность, Спутанность сознания, Нервозность, Психотические реакции (например с галлюцинациями, паранойей), Депрессия, Ажитация, Нарушение сна, Кошмары, Психотические расстройства с угрожающим для пациента поведением, в том числе суицидальные мысли или попытки самоубийства: Редко Со стороны нервной системы: Головная боль, Головокружение, Сонливость, Тремор, Дисгевзия, Судороги, парестезия, Периферическая сенсорная нейропатия, Периферическая сенсорная моторная нейропатия, Паросмия, в том числе аносмия, Дискинезия, Экстрапирамидальные расстройства, Агевзия, Обморок, Доброкачественная внутричерепная гипертензия: Нечасто Нарушения зрения, такие как затуманивание зрения, транзиторная потеря зрения: Редко Вертиго, Шум в ушах, Потеря слуха, ухудшение слуха: Редко Со стороны сердечно-сосудистой системы: Тахикардия, сердцебиение, желудочковая тахикардия, что может привести к остановке сердца, желудочковая аритмия и желудочковая тахикардия типа "пируэт" (наблюдается преимущественно у больных с факторами риска пролонгации интервала QT), удлинение интервала QT, зарегистрированное с помощью ЭКГ: Редко Артериальная гипотензия: Редко Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Одышка, Бронхоспазм, аллергический пневмонит: Редко Со стороны пищеварительной системы: Диарея, Рвота, Тошнота, Боль в животе, Диспепсия, Метеоризм, Запор: Часто Геморрагическая диарея, которая очень редко может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит, Панкреатит: Редко Со стороны печени и желчевыводящих путей: Повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ/АСТ, щелочная фосфатаза, ГГТ), повышение уровня билирубина в крови: Часто Желтуха и тяжелые поражения печени, в том числе случаи развития летальной острой печеночной недостаточности, в первую очередь у больных с тяжелыми основными заболеваниями, Гепатит: Редко Со стороны кожи и подкожных тканей: Сыпь, Зуд, Крапивница, Гипергидроз, Реакция на лекарственное средство, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями (DRESS), стойкая медикаментозная эритема, Токсический эпидермальный некролиз, Синдром Стивенса-Джонсона, Полиморфная эритема, Реакции фотосенсибилизации, Лейкоцитокластический васкулит, Стоматит: Редко Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: Артралгия, Боль в мышцах, Расстройства сухожилий, включая тендинит (например ахиллова сухожилия), Мышечная слабость, которая может иметь значение у пациентов с миастенией, Острый некроз скелетных мышц, Разрыв сухожилий (например ахиллова сухожилия), Разрыв связок, Разрыв мышц, Артрит: Нечасто Со стороны мочевыделительной системы: Повышение уровня креатинина в крови, Острая почечная недостаточность (например вследствие интерстициального нефрита): Редко Общие расстройства: Астения, Лихорадка, Боль (в том числе боль в спине, грудной клетке, конечностях): Часто аАнафілактичні и анафилактоидные реакции иногда возможны даже после применения первой дозы. b Реакции со стороны кожи и слизистой оболочки иногда возможны даже после применения первой дозы. Среди других нежелательных побочных эффектов, ассоциированных с приемом фторхинолона, следующие: экстрапирамидные симптомы и другие нарушения координации движений; гиперсенситивный васкулит; приступы порфирии у пациентов с наличием порфирии. *В очень редких случаях у пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, независимо от имеющихся факторов риска, сообщали о длительных (в течение месяцев или лет) инвалидизирующих и потенциально необратимых серьезных побочных реакциях, которые влияют на различные, а иногда на несколько сразу, системы организма и органы чувств (в том числе реакции, такие как тендинит, разрыв сухожилия, артралгия, боль в конечностях, нарушение походки, невропатия, связанная с парастезией, депрессия, усталость, нарушение памяти, нарушение сна, нарушение слуха, зрения, вкуса и запаха).

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные припадки, галлюцинации, тремор, тошнота, эрозия слизистых оболочек, удлинение QT-интервала. Лечение: терапия симптоматическая. Принимая во внимание возможное удлинение интервала QT, нужно осуществлять мониторинг показателей ЭКГ. В случае очевидной передозировки назначать промывание желудка. Для защиты слизистой оболочки желудка можно использовать антацидные средства. Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ и хронический амбулаторный перитонеальный диализ, неэффективны для удаления левофлоксацина из организма. Специфического антидота не существует.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.