Леверет Мини противозачаточные таблетки по 0,10 мг / 0,02 мг, 21 шт.

По 21 таблетке в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые, в розовой пленочной оболочке таблетки.

Контрацептивный эффект комбинированного перорального контрацептива (КПК) основывается на взаимодействии различных факторов, важнейшими из которых является торможение овуляции и изменение цервикальной слизи.

Этинилэстрадиол

Всасывания. Этинилэстрадиол всасывается быстро и практически полностью, максимальная концентрация в сыворотке крови (С max ) достигается через 1,5 часа. После пресистемной конъюгации и первичного метаболизма абсолютная биодоступность составляет 60%. Площадь под кривой (AUC) и Сmax могут со временем незначительно повышаться.

Распределение. Этинилэстрадиол на 98% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами.

Метаболизм. Этинилэстрадиол расщепляется путем пресистемной конъюгации. Проходит через стенку кишечника (первая фаза метаболизма) и попадает в печень, где происходит конъюгация (вторая фаза метаболизма). Важнейшие метаболиты первой фазы метаболизма – 2-ОН-этинилэстрадиол и 2-метоксиэтинилэстрадиол. Как этинилэстрадиол, так и метаболиты первой фазы выделяются в виде конъюгатов (сульфаты и глюкурониды) в желчь и попадают в печеночно-кишечное обращение.

Вывод. Этинилэстрадиол выводится из плазмы крови с периодом полувыведения, который в среднем составляет 29 часов (26-33 часа); Клиренс плазмы крови варьируется в диапазоне 10-30 л/час. Выведение конъюгатов этинилэстрадиола и его метаболитов происходит с мочой и калом в соотношении 1:1.

Левоноргестрел

Всасывания. При приеме внутрь левоноргестрел всасывается быстро и полностью из желудочно-кишечного тракта. Биологическая доступность составляет почти 100% из-за отсутствия первичного метаболизма.

Распределение. Большая часть левоноргестрела связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и глобулином, связывающим половые гормоны.

Метаболизм. В основном метаболизм заключается в отщеплении δ4-3-оксо-группы и гидроксилировании в положениях 2α, 1β и 16β, после чего происходит конъюгация. Большинство циркулирующих в крови метаболитов являются сульфатами 3α, 5β-тетрагидролевоноргестрела. Экскреция препарата происходит в основном в форме глюкуронидов. Некоторое количество первичного левоноргестрела также циркулирует в форме 17-сульфата. Метаболический клиренс отличается индивидуальной изменчивостью, которая может частично объяснить значительные различия в концентрации левоноргестрела, которые наблюдаются у пациенток.

Вывод. Период полувыведения левоноргестрела показывает индивидуальную изменчивость и составляет примерно 36 часов в условиях равновесной концентрации препарата в плазме крови. Левоноргестрел выделяется с мочой (40-68%) и калом (16-48%) в форме метаболитов (сульфатных и глюкуронидных конъюгатов).

Гормональные контрацептивы для системного использования.

Код ATX G03A A07.

Следует ознакомиться с информацией относительно применяемого одновременно лекарственного средства для выявления потенциальных взаимодействий.

Фармакодинамические взаимодействия

Одновременное применение с лекарственными средствами, содержащими омбитасвир/паритапревир/ритонавир, дасабувир с или без рибавирина, глекапревир/пибрентасвир и софосбувир/велпатасвир/воксилапревир может увеличить риск повышения уровня АЛТ (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Поэтому пациенты, применяющие Леверет мини, должны перейти на альтернативный метод контрацепции (например, только противогестагенную контрацепцию или негормональные методы) до начала терапии этой комбинацией этими препаратами. Можно восстановить применение Леверет мини через 2 недели после завершения лечения этими схемами препаратов.

Фармакокинетические взаимодействия

Влияние других лекарственных средств на Леверет мини

Возможно взаимодействие с лекарственными средствами, индуцирующими микросомальные ферменты, в результате чего может увеличиваться клиренс половых гормонов, что, со своей стороны, влечет за собой изменения характера менструального кровотечения и/или потерю эффективности контрацептива.

Терапия

Индукция ферментов может быть обнаружена спустя несколько дней лечения. Максимальная индукция ферментов в целом наблюдается через несколько недель. После отмены препарата индукция ферментов может занять до 4 недель.

Краткосрочное лечение

Женщины, принимающие индуцирующие ферменты лекарственные средства, должны временно использовать барьерный метод или другой метод контрацепции дополнительно к КПК. Если терапия препаратом-индуктором начинается в период применения последних таблеток КПК из текущей упаковки, прием активных таблеток из следующей упаковки КПК следует начать сразу после окончания активных таблеток в предыдущей упаковке, пропустив прием таблеток плацебо.

Долгосрочное лечение

Женщинам при длительной терапии действующими веществами, индуцирующими ферменты печени, рекомендуется применять другой негормональный метод контрацепции.

Нижеследующие взаимодействия были зафиксированы согласно опубликованным данным.

Действующие вещества, увеличивающие клиренс КПК (снижение эффективности КПК из-за индукции ферментов) , например барбитураты, бозентан, карбамазепин, фенитоин, примидон, рифампицин, и препараты, применяемые для лечения ВИЧ-инфекции: ритонавир, невирапин и эфавиренз; также, возможно, фелбамат, гризеофульвин, окскарбазепин, топирамат и лекарственные средства, содержащие экстракт зверобоя ( Hypericum perforatum ).

Действующие вещества с непостоянным воздействием на клиренс КПК

При одновременном применении с КПК большое количество комбинаций ингибиторов ВИЧ-протеазы и ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, включая комбинации с ингибиторами вируса гепатита C, могут повышать или снижать концентрацию эстрогена или прогестинов в плазме крови. Совокупное влияние таких изменений может быть клинически значимым в некоторых случаях.

Поэтому для выявления потенциальных взаимодействий и любых других рекомендаций следует ознакомиться с информацией по медицинскому применению лекарственного средства для лечения ВИЧ / ВГС, что принимается одновременно. При наличии каких-либо сомнений женщинам дополнительно следует использовать барьерный метод контрацепции при терапии ингибиторами протеазы или ингибиторами ненуклеозидной обратной транскриптазы.

Влияние препарата Леверет мини на другие лекарственные средства

КПК могут оказывать влияние на метаболизм других препаратов. Учитывая это, могут изменять концентрации действующих веществ в плазме крови и тканях – как повышать (например, циклоспорин), так и снижать (например, ламотриджин).

Тролеандомицин

Может увеличить риск внутрипеченочного холестаза при одновременном применении с КПК.

Модафинил

Существует риск снижения контрацептивного эффекта во время приема и в следующем цикле после прекращения приема модафинила, поскольку он является индуктором микросомальных печеночных ферментов.

Необходимо применять обычные пероральные контрацептивы (не низкодозированные) или использовать другие методы контрацепции.

Вемурафениб

Существует риск снижения концентрации эстрогена и прогестагена с последующим риском отсутствия эффективности.

Перемпанел

При применении перампанела в дозе, равной или превышающей 12 мг в сутки, существует риск снижения контрацептивного эффекта. Рекомендуется использовать другие методы контрацепции, преимущественно барьерные.

Руфинамид

Приводит к умеренному снижению концентрации этинилэстрадиола. Рекомендуется использовать другие методы контрацепции, преимущественно барьерные.

Эторикоксиб

При одновременном применении с эторикоксибом наблюдается повышение концентрации этинилэстрадиола.

Лабораторные исследования

Применение контрацептивных стероидов может влиять на результаты отдельных лабораторных анализов, включая биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, функции надпочечников и почек, а также уровень транспортных белков плазмы, таких как кортикостероидвяжущий глобулин и фракции липидов; показатели углеводного обмена, коагуляции и фибринолиза Изменения, как правило, происходят в пределах нормальных значений лабораторных показателей.

действующие вещества: левоноргестрел, этинилэстрадиол;

1 таблетка содержит 0,1 мг левоноргестрела и 0,02 мг этинилэстрадиола;

другие составляющие: лактоза безводная, повидон К-30, магния стеарат;

пленочная оболочка содержит: спирт поливиниловый, тальк (Е 553b), титана диоксид (Е 171), макрогол/ПЭГ 3350, краситель красный алюминий (Е 129), лецитин (Е 322), железа оксид красный (Е 172), краситель (Е 132).

Исследования влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами не проводились. У женщин, применявших КПК, не наблюдалось никакого влияния на способность управлять автотранспортными средствами и управлять механизмами.

Беременность. Леверет мини противопоказан для применения в период беременности.

Если женщина забеременела во время применения таблеток, дальнейшее применение должно быть немедленно прекращено.

Результаты большого количества эпидемиологических исследований не выявили ни повышенного риска развития врожденных дефектов у детей, рожденных женщинами, применявшими КПК до беременности, ни тератогенного действия при непреднамеренном применении противозачаточных таблеток на ранних сроках беременности.

Период кормления грудью. Пероральные гормональные контрацептивы могут влиять на лактацию, поскольку они могут снижать количество и изменять состав грудного молока. Ввиду этого применение КПК не рекомендуется до прекращения кормления грудью. Небольшие количества контрацептивных стероидов и/или метаболитов могут проникать в грудное молоко. Эти количества могут оказывать влияние на ребенка. Если женщина хочет кормить грудью, нужно предложить ей другие средства контрацепции.

Препарат не предназначен для использования детям.

Пероральная контрацепция.

Комбинированные пероральные контрацептивы (КПК) не рекомендуется применять при наличии заболеваний и патологических состояний, указанных ниже. При развитии таких заболеваний при применении КПК впервые прием препарата следует немедленно прекратить:

• наличие или ссылку в анамнезе на венозный тромбоз (например, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии);
• наличие или ссылку в анамнезе на артериальный тромбоз (например, инфаркт миокарда) или продромальное состояние (например, стенокардия или транзиторная ишемическая атака);
• острое нарушение мозгового кровообращения в настоящее время или в анамнезе;
• наследственная или приобретенная склонность к развитию венозного или артериального тромбоза, например резистентность к активированному протеину С, недостаточность антитромбина III, недостаточность протеина С, недостаточность протеина S, гипергомоцистеинемия, наличие антифосфолипидных антител (антикардиолипиновый);
• наличие серьезных и множественных факторов риска артериального тромбоза (см. раздел «Особенности применения»);
• патология клапанов сердца; тромбогенные нарушения сердечного ритма;
• сахарный диабет с проявлениями микро- или макроангиопатий;
• тяжелая артериальная гипертензия;
• тяжелая дислипопротеинемия;
• мигрень в анамнезе с очаговой неврологической симптоматикой;
• панкреатит ныне или в анамнезе, связанный с тяжелой гипертриглицеридемией;
• болезни печени в тяжелой форме, имеющиеся в анамнезе, до тех пор, пока показатели функции печени не вернутся в пределы нормы;
• наличие или указание в анамнезе на опухоли печени (доброкачественные или злокачественные);
• диагностированные или под подозрением гормонозависимые злокачественные опухоли (например, половых органов или молочных желез);
• вагинальное кровотечение невыясненной этиологии;
• повышенная чувствительность к действующим веществам (левоноргестрелу, этинилэстрадиолу) или к любому вспомогательному веществу препарата;
• противопоказан прием препарата Леверет мини в сочетании с препаратами зверобоя ( Hypericum perforatum ) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
• Леверет мини противопоказан для одновременного применения с лекарственными средствами, содержащими омбитасвир/паритапревир/ритонавир и дасабувир, глекапревир/пибрентасвир и софосбувир/велпатасвир/воксилапревир (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Особый.

Способ применения. Принимают внутрь в порядке, указанном на упаковке, примерно в одно и то же время по одной таблетке в день, запивая небольшим количеством жидкости.

Если женщина в предыдущем цикле не применяла противозачаточное средство , первую таблетку начинают принимать в 1-й день от начала менструации и применяют по 1 таблетке в сутки в течение 21 дня (желательно в одно и то же время суток). Начало приема на 2-7-й дни также возможно, но в течение первого цикла рекомендуется дополнительно использовать негормональный метод контрацепции (например, презервативы или средства, разрушающие сперматозоиды) в течение первых 7 дней приема таблеток.

После окончания 21-дневного курса применения препарата делают 7-дневный перерыв, во время которого обычно наступает менструальноподобное кровотечение (обычно на 2-й или 3-й день). Прием таблеток из следующей упаковки необходимо начать после 7-дневного перерыва, даже если кровотечение не истекло.

Указанный способ применения препарата можно продолжать, пока желательно предупреждение беременности. При регулярном применении Леверета мини контрацептивный эффект сохраняется и в течение 7-дневного перерыва.

Переход из другого комбинированного гормонального контрацептива (таблетки, вагинального кольца или трансдермального пластыря). Леверет мини необходимо начинать на следующий день после приема последней таблетки предыдущего противозачаточного средства (удаление вагинального кольца, трансдермального пластыря), но не позднее следующего дня после перерыва в приеме таблетки (таблетки плацебо, удаление вагинального кольца, трансдермального пластыря).

Переход на применение Леверет мини из препарата, содержащий только прогестаген (низкодозированный пероральный контрацептив, инъекция, имплантат или внутриматочная спираль). Переход из низкодозированного перорального контрацептива может быть осуществлен в любой день менструального цикла (из имплантата и внутриматочной спирали в день их удаления, из инъекции в день, когда должна быть назначена следующая инъекция). В этом случае рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.

После аборта в I триместре беременности применение препарата следует начать немедленно в тот же день после операции. В таком случае нет необходимости использовать дополнительные средства контрацепции.

После родов или после аборта во II триместре беременности применение препарата следует начинать с 21-28-го дня после родов или аборта во II триместре беременности, поскольку существует риск развития тромбоэмболических расстройств на протяжении послеродового периода. Если женщина начинает принимать таблетки позже, необходимо дополнительно применять барьерные методы контрацепции в течение первых 7 дней применения препарата. Однако, если половой акт уже состоялся, то перед началом применения комбинированного противозачаточного средства следует исключить возможную беременность или дождаться первой менструации.

Лактация. Информация о применении препарата в период кормления грудью представлена ​​в разделе «Применение в период беременности или кормления грудью».

Пропуск приема таблетки

Если с тех пор, когда должна была быть принята очередная таблетка, прошло менее 12 часов, контрацептивная защита не снижается. Женщинам следует принять пропущенную таблетку сразу же, как только она о ней вспомнит, следующую таблетку следует принять в обычное время.

Если с тех пор, когда должна была быть принята очередная таблетка, прошло более 12 часов, контрацептивная защита может снизиться. В таком случае необходимо руководствоваться двумя основными правилами:

1. Перерыв в приеме таблеток никогда не должен превышать 7 дней.

2. Для достижения адекватного угнетения гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы необходим непрерывный прием таблеток в течение 7 дней.

В соответствии с этим в повседневной жизни следует руководствоваться нижеперечисленными рекомендациями.

1-я неделя

Последнюю пропущенную таблетку нужно принять немедленно после того, как женщина об этом вспомнит, даже если придется принять 2 таблетки одновременно. Дальше прием таблеток продолжается в обычном режиме. Кроме того, в течение следующих 7 дней следует использовать барьерные методы контрацепции (например, презерватив). Если в течение предыдущих 7 дней состоялся половой акт, следует учитывать возможность наступления беременности. Чем больше приемов таблеток пропущено и чем ближе пропуск к 7-дневному перерыву в применении препарата, тем выше риск беременности.

2-я неделя

Последняя пропущенная таблетка должна быть принята немедленно после того, как женщина об этом вспомнит, даже если она должна принять 2 таблетки одновременно. Дальше прием таблеток продолжается в обычном режиме. Если женщина правильно принимала таблетки в течение 7 дней до пропуска, нет необходимости применять дополнительные противозачаточные средства. В противном случае при пропуске более одной таблетки рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение 7 дней.

3-я неделя

Риск критического снижения контрацептивной защиты неизбежен из-за предстоящего 7-дневного перерыва в применении препарата. Однако при соблюдении схемы приема таблеток можно избежать снижения контрацептивной защиты. Если придерживаться одного из нижеперечисленных вариантов, то не возникнет необходимости использовать дополнительные контрацептивные средства при правильном приеме таблеток в течение 7 дней до пропуска. В противном случае рекомендуется придерживаться первого из предложенных вариантов и использовать дополнительные методы контрацепции в течение следующих 7 дней.

1. Последнюю пропущенную таблетку нужно принять сразу же, как женщина об этом упомянула, даже если необходимо принять 2 таблетки одновременно. Дальше прием таблеток продолжается в обычном режиме. Таблетки из следующей упаковки пациентка должна начать принимать на следующий день после приема последней таблетки из текущей упаковки, то есть паузы между приемом таблеток из разных упаковок быть не должно. Маловероятно, что у женщины начнется менструальноподобное кровотечение до окончания приема таблеток из второй упаковки, хотя могут наблюдаться мажущие кровянистые выделения или прорывное кровотечение.

2. Женщине можно посоветовать прекратить прием таблеток из текущей упаковки. В этом случае пациентка должна сделать перерыв в применении препарата продолжительностью до 7 дней, включая те дни, в которые она забыла принять таблетки, а затем начать принимать таблетки из последующей упаковки препарата.

Если женщина пропустила прием таблеток и после этого у нее отсутствует менструальноподобное кровотечение во время первого обычного перерыва в применении препарата, следует рассмотреть вероятность беременности.

Желудочно-кишечные заболевания

При наличии рвоты или диареи снижается эффективность препарата из-за неполного всасывания действующих веществ.

При рвоте, развившейся в течение 3-4 часов после приема таблетки, женщина должна соблюдать рекомендации, описанные в подразделе «Пропущенные таблетки».

Если при диарее женщина не хочет изменять привычный режим приема таблеток, она должна принять по дополнительной таблетке ежедневно из другой упаковки столько дней, сколько это необходимо.

Задержка или ускорение менструального цикла

Для задержки менструального кровотечения прием таблеток Леверет мини из новой упаковки следует начать на следующий день после окончания текущей упаковки без паузы между ними. Продолжительность задержки менструального кровотечения зависит от количества принимаемых таблеток из второй упаковки. Во время данного периода может проявиться прорывное кровотечение или мажущие выделения. Регулярное применение Леверет мини может быть восстановлено после обычного 7-дневного перерыва.

В целях ускорения наступления менструального кровотечения 7-суточный перерыв в применении препарата сокращают на желаемое количество дней. Чем меньше перерыв в применении препарата, тем вероятнее, что менструальноподобное кровотечение не возникнет, а прорывные или мажущие кровотечения будут появляться при приеме таблеток из последующей упаковки. Важно подчеркнуть, что перерыв в применении препарата продолжить нельзя.

При одновременном применении этинилэстрадиола и левоноргестрела сообщалось о побочных реакциях, указанных ниже.

Наиболее серьезные побочные эффекты, такие как венозная и артериальная тромбоэмболия, рак шейки матки, рак молочной железы и злокачественные опухоли печени, описаны в разделе «Особенности применения».
 
У женщин, применявших КПК, были зарегистрированы следующие серьезные побочные реакции, которые описаны в разделе «Особенности применения»:

• венозные тромбоэмболические расстройства;
• артериальные тромбоэмболические расстройства;
• артериальная гипертензия;
• опухоли печени;
• болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, порфирия, системная красная волчанка, герпес беременных, хорея Сиденгама, гемолитический уремический синдром,
• холестатическая желтуха.

Частота диагностирования рака молочной железы среди женщин, принимающих КПК, несколько повышена. Поскольку рак молочной железы у женщин в возрасте до 40 лет встречается изредка, увеличение количества случаев диагностирования рака молочной железы у женщин, применяющих ныне или недавно применявших КПК, незначительно относительно уровня общего риска рака молочной железы. Взаимосвязь с применением УПК неизвестна. Подробную информацию см. в разделах «Противопоказания» и «Особенности применения».

Экзогенные эстрогены могут индуцировать или усугублять симптомы наследственного и приобретенного ангионевротического отека.

Взаимодействия

Прорывные кровотечения и/или снижение контрацептивного действия могут возникнуть вследствие взаимодействия других лекарственных средств (индукторов ферментов) с пероральными контрацептивами.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции

Сообщение о подозреваемых побочные реакции в период постмаркетингового наблюдения очень важны. Это дает возможность осуществлять контроль за соотношением польза / риск для лекарственных средств. Медицинские работники должны сообщать о подозреваемых побочных реакциях.

Симптомы передозировки пероральными контрацептивами зарегистрированы у взрослых, подростков и детей младше 12 лет.

Симптомы, которые могут наблюдаться при передозировке: тошнота, рвота, боль в молочных железах, головокружение, боль в животе, сонливость/слабость и влагалищное кровотечение у молодых девушек.

Никаких антидотов не существует, лечение должно быть симптоматическим.

Особых условий хранения не требует. Хранить в недоступном для детей месте.

Гормональные контрацептивы для системного использования.