Леркамен АПФ табл. п/о 20/20мг №28

По 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.

Фармакодинамика Леркамен® АПФ – это комбинированное лекарственное средство, состоящее из лерканидипина гидрохлорида (блокатора кальциевых каналов) и эналаприла малеата (ингибитора АПФ) – двух антигипертензивных средств с комплементарным механизмом действия для контроля артериального давления у пациентов с эссенциальной гипертензией. Эналаприл Еналаприла малеат – это соль малеиновой кислоты эналаприла, которая является производным двух аминокислот – L-аланиновой и L-пролиновой. Ангиотензинпреобразовательный фермент (АПФ) – это пептидилдипептидаза, которая катализирует превращение ангиотензина I в вазопрессорный ангиотензин ИИ. После абсорбции эналаприл гидролизуется в эналаприлат, который ингибирует АПФ. Подавление АПФ приводит к уменьшению уровня ангиотензина II в плазме крови, что повышает активность ренина в плазме (в результате блокирования механизма отрицательной оборотной связи выделения ренина), и к уменьшению секреции альдостерона. Так как АПФ идентичен кинази II, эналаприл может также подавлять распад брадикинина, мощного вазодепрессорного пептида. Но до сих пор роль этого механизма терапевтического действия эналаприла еще не выяснена. Несмотря на то, что эналаприл снижает АД главным образом за счет угнетения ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, он также эффективен у больных с низким уровнем ренина в плазме крови. У больных артериальной гипертензией применение эналаприла способствует снижению АД в положении лежа и стоя без существенного повышения частоты сердечных сокращений. В редких случаях наблюдается симптоматическая ортостатическая гипотензия. У некоторых больных нормализация АД происходит в течение нескольких недель лечения. Внезапное прекращение применения эналаприла не приводит к резкому повышению АД. Эффективное подавление активности АПФ возникает обычно в течение 2–4 ч после перорального применения одной дозы эналаприла.

Фармакокинетика При одновременном применении эналаприла и лерканидипина фармакокинетического взаимодействия не наблюдалось. Эналаприл Абсорбция После перорального применения эналаприл быстро абсорбируется и его максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 1 часа. Учитывая содержание эналаприла в моче, степень его всасывания при пероральном применении в виде эналаприла малеата составляет примерно 60%. Абсорбция эналаприла при пероральном применении не влияет на наличие пищи в желудочно-кишечном тракте. Распределение После абсорбции перорально принятый эналаприл быстро и экстенсивно гидролизуется в эналаприлат – мощный ингибитор АПФ. Пик его концентрации в сыворотке крови наблюдается приблизительно через 4 ч после перорального применения эналаприла малеата. Эффективный период полувыведения эналаприлата после многократного приема перорального эналаприла составляет 11 часов. У лиц с нормальной функцией почек равновесная сывороточная концентрация эналаприлата была достигнута через 4 дня после начала лечения. При сверхграничных концентрациях, терапевтически значимых, происходит связывание эналаприлата с белками плазмы, не превышающей 60%. Биотрансформация Кроме конверсии в эналаприлат, данных о значительном метаболизме эналаприла нет. Элиминация Выведение эналаприлата в основном происходит почками. Основным компонентом мочи является эналаприлат (около 40% от примененной дозы) и неизмененный эналаприл (около 20%). Почечная дисфункция Экспозиция эналаприла и эналаприлата повышается у больных с почечной недостаточностью. У больных с легкой или умеренной недостаточностью (клиренс креатинина 40–60 мл/мин) стабильное состояние AUC эналаприлата было примерно в 2 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек после применения 5 мг 1 раз в сутки. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин) уровень AUC повышался примерно в 8 раз.

Ингибиторы АПФ и блокаторы кальциевых каналов: эналаприл и лерканидипин. Код АТХ С09В В02.

Антигипертензивное действие Леркамена АПФ может быть усилено другими лекарственными средствами, снижающими артериальное давление, такими как диуретические средства, β-блокаторы, α-блокаторы и другие вещества. Кроме этого, наблюдаются следующие взаимодействия с каждым из действующих веществ этого лекарственного средства. Эналаприла малеат Препараты, повышающие риск возникновения ангионаотека Одновременное применение ингибиторов АПФ с сакубитрилом/валсартаном противопоказано, поскольку это повышает риск возникновения ангиоотека (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»). Одновременное применение ингибиторов АПФ с рацекадотрилом, ингибиторами mTOR (например, сиролимус, эверолимус, темсиролимус) и вилдаглиптином может привести к риску развития ангионаотека (см. раздел «Особенности применения»). Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы Данные клинических исследований показывают, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), связанная с одновременным применением ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена, приводит к повышению частоты нежелательных явлений, таких как гипотензия, гиперкалия и гиперкалия. по сравнению с использованием одного средства, действующего на РААС (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения» и «Фармакодинамика»). Калийсберегающие диуретические средства, добавки с калием или солевые заменители, содержащие калий Обычно уровни калия остаются в пределах нормы, но у некоторых пациентов, получающих эналаприл, может наблюдаться гиперкалиемия. Калийсберегающие диуретические средства (например спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), содержащие калий добавки или вещества, содержащие соли калия, могут привести к значительному повышению концентрации калия в сыворотке.

действующие вещества: лерканидипин, эналаприл; 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит гидрохлорида лерканидипина 20 мг (что эквивалентно лерканидипину 18,88 мг) и эналаприла малеата 20 мг (что эквивалентно эналаприлу 15,29 мг); другие составляющие: ядро таблетки: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; натрия крахмалгликолят (тип А); повидон (КЗ0); натрия гидрокарбонат; магния стеарат; пленочная оболочка: Opadry 02F23516 (гипромеллоза 5 сР, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, железа оксид желтый (Е 172), тальк, железа оксид красный (Е 172).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами Леркамен® АПФ оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами. Однако следует быть осторожным, поскольку могут возникать головокружение, астения, утомляемость, а в редких случаях – сонливость (см. «Побочные реакции»).

Беременность Эналаприл Применение ингибиторов АПФ (Эналаприл) не рекомендовано во время первого триместра беременности (см. раздел «Особенности применения»). Применение ингибиторов АПФ (Эналаприл) противопоказано во время второго и третьего триместров беременности (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»). Эпидемиологические данные относительно риска тератогенного действия, связанного с применением ингибиторов АПФ во время I триместра беременности, не позволяют сделать каких-либо определенных выводов; однако незначительное повышение риска не может быть исключено. Пациенткам, планирующим беременность, следует заменить терапию ингибиторами АПФ на терапию альтернативными антигипертензивными средствами, имеющими установленный профиль безопасности для применения в период беременности, кроме случаев, когда терапия ингибиторами АПФ считается необходимой. Когда диагностируется беременность, лечение ингибиторами АПФ следует немедленно прекратить и при необходимости начать терапию альтернативными средствами. Применение ингибиторов АПФ во ИИ и ИИИ триместре беременности приводит у человека к эффектам фетотоксичности (ухудшение почечной функции, олигогидрамниона, замедление окостенения костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). У матери возможно развитие олигогидрамниона, предположительно как проявление пониженной почечной функции плода; что может привести к контрактурам конечностей, краниоцефальным деформациям и гипоплазии легких. При применении ингибитора АПФ со второго триместра беременности следует проводить ультразвуковое исследование пациенток для проверки функции почек и состояния костей черепа. Младенцев, матери которых принимали ингибиторы АПФ, необходимо наблюдать по поводу артериальной гипотензии (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»). Лерканидипин Нет данных о применении лерканидипина беременным женщинам. В исследованиях на животных тератогенных эффектов (см.

Применение препарата Леркамен АПФ детям для лечения артериальной гипертензии не показано.

Леркамен® АПФ 20/20 применяют для лечения эссенциальной гипертензии у взрослых пациентов, у которых АД контролируется надлежащим образом с помощью 20 мг эналаприла и 20 мг лерканидипина, применяемых одновременно в виде отдельных таблеток.

Гиперчувствительность к любому ингибитору АПФ или блокаторам кальциевых каналов дигидропиридинового ряда, а также любому из вспомогательных веществ (см. раздел «Состав»). Наличие в анамнезе ангиоотека в результате предварительного лечения ингибитором АПФ. Наследственный или идиопатический ангиоотек. Беременность или планирование беременности (см. разделы «Особенности применения» и «Применение в период беременности или кормления грудью»). Обструкция оттока крови из левого желудочка. Застойная сердечная недостаточность, по поводу которой не проводилось лечение. Нестабильная стенокардия или период в течение месяца после перенесенного инфаркта миокарда. Тяжелая почечная недостаточность (СКФ < 30 мл/мин), в том числе у пациентов, находящихся на гемодиализе. Тяжелая печеночная недостаточность. Сопутствующее применение из: мощными ингибиторами CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»); циклоспорин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»); грейпфрутом или грейпфрутовым соком (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Одновременное применение в сочетании с терапией сакубитрилом/валсартаном. Не следует начинать применять эналаприл раньше чем через 36 ч после последнего приема сакубитрила/валсартана (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Особенности применения»). Одновременное применение Леркамена АПФ и препаратов, содержащих алискирен, противопоказано пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2) (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Фармакодинамика»).

Леркамен® АПФ 20/20 Взрослых пациентов, у которых АД контролируется должным образом с помощью эналаприла 20 мг и лерканидипина 20 мг, применяемых одновременно в виде отдельных таблеток, можно перевести на комбинированное лекарственное средство Леркамен АПФ 20/20. Дозировка Рекомендованная доза – одна таблетка один раз в день как минимум за 15 минут до еды. Больные пожилого возраста Доза зависит от состояния почек (см. ниже «Больные с нарушением функции почек»). Больные с нарушением функции почек Леркамен АПФ противопоказан больным с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) или больным, которым проводят гемодиализ (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»). Следует соблюдать осторожность при применении препарата больным с легким или умеренным нарушением функции почек. Больные с нарушением функции печени Леркамен АПФ противопоказан больным с тяжелым нарушением функции печени. Следует соблюдать осторожность при применении препарата больным с легким или умеренным нарушением функции печени. Способ применения Меры предосторожности при приеме этого лекарственного препарата или обращении с ним: препарат предпочтительно следует принимать утром, не менее 15 минут до завтрака; препарат не следует принимать с грейпфрутовым соком (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Противопоказания»).

Краткое описание профиля безопасности Безопасность препарата Леркамен АПФ оценивали в ходе пяти двойно слепых контролируемых клинических исследований и в двух долгосрочных открытых расширенных фазах. В общей сложности 1141 пациент получал Леркамен® АПФ. Побочные эффекты такой комбинированной терапии соответствуют побочным эффектам, которые присущи составным компонентам препарата, если их применять отдельно. Побочные реакции, наиболее часто возникающие в ходе лечения Леркаменом АПФ: кашель (4,03%), головокружение (1,67%) и головная боль (1,67%). Краткое описание побочных реакций в форме таблицы В таблице ниже распределены по органам и системам органов MedDRA и частоте возникновения побочных реакций, о которых сообщалось в ходе клинических исследований препарата Леркамен АПФ и для которых существует явная причинно-следственная связь. Классификация частот: очень часто (>1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (оценка по имеющимся данным невозможна).

В рамках послерегистрационного опыта сообщалось о нескольких случаях преднамеренной передозировки, которые нуждались в госпитализации, связанных с приемом эналаприла/лерканидипина в дозах от 100 до 1000 мг каждого вещества. Симптомы, о которых сообщали (снижение систолического давления, брадикардия, беспокойство, сонливость и боли в боку), могли быть следствием сопутствующего применения других лекарственных препаратов в высоких дозах (например, β-блокаторов). Симптомы передозировки эналаприла и лерканидипина отдельно Наиболее явные признаки передозировки эналаприла, о которых сообщалось до сих пор, это значительная артериальная гипотензия, которая начинается примерно через шесть часов после приема таблеток и сопровождается блокадой ренин-ангиотензиновой системы и ступором. При передозировке ингибиторами АПФ могут развиваться следующие симптомы: острая сосудистая недостаточность, электролитные нарушения, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, сердцебиение, брадикардия, головокружение, тревожность и кашель. После приема 300 мг и 440 мг эналаприла уровень эналаприлата в сыворотке крови был выше соответственно в 100 и 200 раз по сравнению с уровнем, обычно наблюдаемым после приема терапевтических доз. Как и в отношении других дигидропиридинов, передозировка лерканидипина вызывает выраженную периферическую вазодилатацию со значительной гипотензией и рефлекторной тахикардией. Однако в очень высоких дозах периферическая избирательность может быть потеряна, что приведет к брадикардии и негативному инотропному эффекту. Наиболее распространенными нежелательными реакциями, связанными с передозировкой, были гипотензия, головокружение, головная боль и сердцебиение. Лечение при передозировке эналаприла и лерканидипина отдельно При передозировке эналаприла рекомендуется провести внутривенную инфузию физраствора. При развитии артериальной гипотензии пациента следует перевести в горизонтальное положение.

Хранить при температуре не выше 25 ºС. Для защиты от воздействия света и влаги препарат храните в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Леркамен АПФ - комбинированный препарат для лечения артериальной гипертензии.