Латасопт капли для глаз во флаконах, 0,05 мг/мл 2,5 мл, 1 шт.

По 2,5 мл во флаконе-капельнице; по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

Капли глазные, раствор.
Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор.

Действующее вещество лекарственного средства латанопрост, аналог простагландина F2a, является селективным агонистом ПРОСТАНОИДНОЙ рецептора FP, который уменьшает внутриглазное давление (ВГД) путем увеличения оттока водянистой влаги. Снижение ВТО у человека начинается примерно через 3-4 часа после применения латанопроста, а максимальный эффект отмечается через 8-12 часов. Гипотензивное действие продолжается в течение не менее 24 часов.

Базовые исследования показали, что латанопрост является эффективным в качестве монотерапии. Кроме того, было проведено клинические исследования комбинированного применения латанопроста, которые показали, что он также эффективен в комбинации с бета-адреноблокаторами (тимолол). Краткосрочные (1 или 2 недели) исследования показывают, что действие латанопроста является аддитивной при применении в комбинации с адренорецепторами агонистами (дипивалил эпинефрина), пероральными ингибиторами карбоангидразы (ацетазоламид) и по меньшей мере частично аддитивной при применении с холинергическими агонистами (пилокарпин).

Клинические исследования показали, что латанопрост не влияет значительным образом на продуцирование внутриглазной жидкости. Не было выявлено никакого влияния Латанопроста на гематоофтальмологичний барьер.

В экспериментальных исследованиях, проведенных на обезьянах, выявлено, что латанопрост в рекомендованных для клинического применения дозах существенно не влиял или имел лишь незначительное влияние на внутриглазное кровообращение, однако при его местном применении возможно развитие слабо или умеренно выраженной гиперемии конъюнктивы и внешнего слоя склеры.

Длительное применение латанопроста у обезьян, которым было проведено экстракапсулярной экстракцию хрусталика, не оказывали влияния на сосуды сетчатки глаза по данным флуоресцентной ангиографии.

Латанопрост не вызывало утечки флуоресцеина в заднем сегменте псевдофакичных глаз человека в течение краткосрочного лечения.

Не было выявлено каких-либо значимого фармакологического воздействия Латанопрост в клинических дозах на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Дети

Эффективность применения латанопроста пациентам детского возраста (≤18 лет) было продемонстрировано в 12-недельном двойном маскированная клиническом исследовании латанопроста по сравнению с тимололом с участием 107 пациентов, которым был поставлен диагноз внутриглазная гипертензия и детская глаукома. В этом исследовании гестационный возраст новорожденных составлял не менее 36 недель. Пациенты получали 0,005% латанопрост 1 раз в сутки или 0,5% тимолол (или на выбор 0,25% для пациентов в возрасте до 3 лет) 2 раза в сутки. Первичной конечной точкой эффективности было среднее снижение ВТО относительно исходного значения на 12-й неделе исследования. Средние показатели снижения ВГД в группах пациентов, получавших латанопрост и тимолол, были подобными.

Во всех исследуемых возрастных группах (от рождения до 3 лет, от 3 до 12 лет и от 12 до 18 лет) показатели среднего снижения ВГД на 12-й неделе исследования у пациентов, получавших латанопрост, и пациентов, получавших тимолол, были подобными . Однако данные эффективности латанопроста в возрастной группе пациентов от рождения до 3 лет было получено только для 13 пациентов и не было показано ни одной значимой эффективности у 4 пациентов, которые представляли в клиническом исследовании возрастную группу от рождения до 1 года. Данные по применению недоношенным новорожденным детям (рожденным раньше 36-й недели беременности) отсутствуют.

Показатели снижения ВГД в подгруппе пациентов с первичной врожденной глаукомой / глаукомой младенцев (ПВН) были сходными у пациентов, получавших латанопрост, и пациентов, получавших тимолол. Результаты в подгруппе никак ПВН (т.е. пациентов, которые должны, например, ювенильной открытоугольной глаукомой, афакическая глаукому) и больных ПВГ были подобными.

Влияние на ВОТ проявлялся после первой недели лечения (см. Таблицу) и сохранялся в течение 12 недель исследования так же, как и у взрослых.

Снижение ВТО (мм рт. Ст.) На 12-й неделе исследования в зависимости от группы активного лечения и первоначального диагноза

СП - стандартная ошибка.

† Скорректированный расчетный показатель на основе модели ковариационного анализа (ANCOVA).

Абсорбция

Латанопрост (молекулярная масса 432,58) - это изопропиловый эфир активного вещества, то есть пролекарства, которые сами по себе являются неактивными, но после гидролиза с образованием кислоты латанопроста он становится биологически активным.

Пролекарства хорошо проникают через роговицу, и как все лекарства, которые попадают во внутриглазной жидкости, гидролизуются при прохождении через роговицу.

Распределение

Исследования у человека показали, что максимальная концентрация в внутриглазной жидкости достигается через 2 часа после местного применения. После местного применения у обезьян латанопрост распределяется главным образом в переднем сегменте, в конъюнктиве и в веках. Только незначительное количество достигает заднего сегмента.

Вывод

Метаболизм кислоты латанопроста в глазу практически отсутствует. Основной метаболизм происходит в печени. У человека период полувыведения из плазмы крови составляет 17 минут. Главные метаболиты (1,2-динор и 1,2,3,4-тетранор) не имеют или обладают лишь слабой биологической активностью и экскретируются преимущественно с мочой.

Дети

Проводили открытое исследование фармакокинетики концентрации кислоты латанопроста в плазме крови у взрослых пациентов и пациентов детского возраста (от новорожденных до детей до 18 лет) с плевритической и глаукомой. Пациенты всех возрастных групп получали лечение 0,005% латанопростом по 1 капле в каждый глаз в течение минимум 2 недель. Системное воздействие кислоты латанопроста был примерно вдвое выше у пациентов в возрасте от 3 до 12 лет и в 6 раз выше у детей до 3 лет, чем у взрослых пациентов, но при этом сохранялся широкий резерв безопасности Латанопрост о возникновении системных побочных эффектов. Медиана времени, необходимого для достижения его максимальной концентрации в плазме крови, составляла 5 минут после применения дозы латанопроста во всех возрастных группах. Медиана периода полувыведения крови была небольшой (менее 20 минут), подобной для детей и взрослых пациентов, приводило отсутствие накопления кислоты латанопроста в системе кровообращения в условиях устойчивого равновесия.

Противоглаукомные препараты и миотические средства. Аналоги простагландинов. Код ATХ S01E E01.

Исчерпывающие данные о взаимодействии латанопроста с другими лекарственными средствами отсутствуют.

Сообщалось о парадоксальном повышении ВГД после одновременного применения в глаза двух аналогов простагландинов. Поэтому не рекомендуется одновременно применять два или более простагландинов, аналоги простагландинов или их производные.

Исследование взаимодействия лекарственных средств проводилось только при участии взрослых пациентов.

действующее вещество: латанопрост;
вспомогательные вещества: натрия фосфат, додекагидрат; натрия дигидрофосфат, дигидрат; натрия хлорид, бензалкония хлорид, вода очищенная.

Латанопрост имеет незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Как и в случае других препаратов в виде глазных капель, применение лекарственного средства может вызвать временную нечеткость зрения. Пока этот эффект не пройдет, пациентам не следует управлять автотранспортом или другими механизмами.

Беременность
Безопасность применения латанопроста беременным женщинам не установлена. Его фармакологическое действие составляет потенциальный риск для течения беременности, для плода или новорожденного. В связи с этим препарат не следует применять в период беременности.

Период кормления грудью
Латанопрост и его метаболиты могут проникать в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, следует прекратить применение лекарственного средства или приостановить кормление грудью.

Фертильность
В исследованиях на животных было установлено, что латанопрост не имеет значительного влияния на фертильность как самцов, так и самок.

Лекарственное средство можно применять пациентам детского возраста в такой же дозировке, как и взрослым.

Данные об эффективности и безопасности применения лекарственного средства в возрастной группе до 1 года очень ограничены (4 пациента) (см. раздел «Фармакологические свойства»). Отсутствуют доступные данные по применению недоношенным младенцам (родившимся ранее 36-й недели беременности).

У детей возрастной группы от рождения до 3 лет, страдающих главным образом первичной врожденной глаукомой, хирургическое вмешательство (например, трабекулотомия/гониотомия) остается первоочередным методом.

Долгосрочная безопасность применения латанопроста детям не установлена.

• Снижение повышенного внутриглазного давления у взрослых пациентов (включая пациентов пожилого возраста) с открытоугловой глаукомой и повышенным внутриглазным давлением.
• Снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов детского возраста с повышенным внутриглазным давлением и детской глаукомой.

Гиперчувствительность к действующему веществу и / или любых других компонентов препарата.

Лекарственное средство предназначено для местного применения.

Взрослые (в том числе лица пожилого возраста)

Рекомендуемая доза составляет по 1 капле в пораженный глаз 1 раз в сутки. Оптимальный эффект достигается при использовании лекарственного средства вечером.

Лекарственное средство не следует применять чаще, чем 1 раз в сутки, поскольку показано, что при более частом применении снижается эффективность снижения внутриглазного давления.

При пропуске дозы следует продолжить лечение, приняв следующую дозу в обычное время.

Как и для любых глазных глазных капель, для уменьшения возможной системной абсорбции при закапывании рекомендуется в течение 1 минуты сжимать слезный мешок в участке медиального угла глаза (окклюзия слезных точек). Это необходимо делать сразу после закапывания каждой капли.

Перед закапыванием глазных капель следует снимать контактные линзы, одевать их снова можно через 15 минут.

При применении нескольких офтальмологических средств местного действия препараты следует применять с интервалом не менее 5 минут.

Большинство побочных реакций связано с органами зрения. В открытом 5-летнем исследовании безопасности применения латанопроста у 33% пациентов было зарегистрировано изменение пигментации радужной оболочки (см. раздел «Особенности применения»), другие офтальмологические нежелательные явления обычно временные и возникают после его введения.

Побочные реакции распределены на категории в зависимости от частоты, с которой они случаются, таким образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100) ), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), частота неизвестна (нельзя установить из имеющихся данных).

Инфекционные и паразитарные заболевания:

редко – герпетический кератит ^*§.

Со стороны нервной системы:

нечасто – головная боль ^*, головокружение ^*.

Со стороны органов зрения:

очень часто – гиперпигментация радужной оболочки, легкая или умеренная гиперемия конъюнктивы, раздражение глаза (жжение с ощущением «песка в глазах», зуд, жжение и чувство постороннего тела в глазу), изменения в ресницах и пушковых волосах век (увеличение длины, толщины, пигментации и количества ресниц); 
часто – крапчатый кератит, преимущественно бессимптомный, блефарит, боль в глазах, фотофобия, конъюнктивит^*; 
нечасто – отек век, сухость глаз, кератит ^*, нечеткость зрения, макулярный отек, включая кистозный макулярный отек ^*, увеит ^*; 
редко - ирит ^*, отек роговицы ^*, эрозия роговицы, периорбитальный отек, трихиаз ^*, дистихиаз, киста радужной оболочки ^*§, местная кожная реакция на веках, потемнение пальпебральной кожи век, псевдопемфигоид глазной конъюнктивы ^*§; 
очень редко – периорбитальные изменения и изменения век, приводящие к углублению складки век.

Со стороны сердца:

нечасто – стенокардия, учащенное сердцебиение; очень редко – нестабильная стенокардия ^*.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения:

нечасто – бронхиальная астма ^*, одышка ^*; редко – обострение бронхиальной астмы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

нечасто – сыпь на коже; редко – зуд.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:

нечасто – миалгия ^*, артралгия ^*.

Общие нарушения и реакции в месте введения:

нечасто – боль в груди ^*.

^* Побочная реакция на латанопрост, обнаруженная в послерегистрационном периоде.

^§ Частота побочной реакции на латанопрост оценивалась по «Правилу трех».

О случаях кальцификации роговицы в связи с применением глазных капель, содержащих фосфат, некоторым пациентам, у которых была значительно повреждена роговица, сообщали очень редко.

Кроме раздражения глаз и конъюнктивальной гиперемии, других побочных реакций со стороны глаз при передозировке латанопроста не зафиксировано.

Нижеследующая информация может быть полезна в случае случайного проглатывания лекарственного средства. В одном флаконе содержится 125 мкг латанопроста. Более 90% латанопроста метаболизируется при первом прохождении через печень. Внутривенная инфузия латанопроста в дозе 3 мкг/кг здоровым добровольцам не приводила к появлению каких-либо симптомов, однако в дозе 5,5–10 мкг/кг вызывала тошноту, боль в животе, головокружение, повышенную утомляемость, приливы и повышенную чувствительность.

У обезьян внутривенная инфузия латанопроста в дозах до 500 мкг/кг не оказывала никаких существенных эффектов на сердечно-сосудистую систему.

Введение латанопроста у обезьян было связано с транзиторным бронхоспазмом. Однако при применении местно в глаза доз латанопроста, в 7 раз превышающих клиническую дозу, у пациентов с умеренной бронхиальной астмой не наблюдалось бронхостеноза.

При передозировке лекарственного средства следует проводить симптоматическое лечение.

Хранить при температуре 2-8 ° С в защищенном от света и недоступном для детей месте. После вскрытия флакон хранить при температуре не выше 25 ° С.

Данный препарат относится к группе миотических лекарственных средств, аналогов простагландинов, которые применяют при лечении глаукомы.