Латамед капли для глаз, 2,5 мл

По 2,5 мл во флаконе-капельнице, по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Механизм действия

В состав лекарственного средства входят два действующих вещества: латанопрост и тимолол. Оба компонента снижают повышенное внутриглазное давление путем различных механизмов действия, соединенный эффект приводит к более выраженному уменьшению внутриглазного давления по сравнению с монотерапией каждым из них.

Латанопрост, аналог простагландина F2α, является селективным агонистом простаноидного рецептора FP, что снижает внутриглазное давление путем усиления оттока водянистой влаги. Основной механизм действия заключается в повышении увеосклерального оттока. Кроме того, сообщалось о чем усиленный отток (снижение сопротивления к оттоку в трабекулы) у людей. Латанопрост не оказывает существенного влияния на выработку водянистой влаги и на гематоводний барьер или на внутриглазную циркуляцию крови. Длительное применение латанопроста у обезьян, которым было проведено экстракапсулярную экстракцию хрусталика, не оказывали влияния на сосуды сетчатки глаза, по данным флуоресцентной ангиографии. Латанопрост НЕ индуцировал утечка флуоресцин в заднем сегменте глаза у пациентов с псевдофакией течение короткого курса лечения.

Тимолол является блокиратором (неселективным) бета-1 и бета-2 адренорецепторов, не имеет значимой прямой симпатомиметического действия, прямого угнетающего влияния на миокард и мембраностабилизирующей активности. Тимолол снижает внутриглазное давление путем уменьшения образования водянистой влаги в цилиарной эпителия.

Точный механизм действия четко не установлен, но есть вероятным подавления усиленного синтеза ЦАМФ (аденозинмонофосфат), вызванное эндогенной стимуляцией адренергических бета-рецепторов.

Не было выявлено значительного влияния тимолола на проницаемость гематоводного барьера по белков плазмы крови. У кроликов тимолол не влиял на местный кровоток глаза после длительного применения.

Фармакодинамическое действие

В ходе исследований подбора дозы комбинация латанопрост / тимолол проявляла значительно большее снижение показателя среднего дневного внутриглазного давления по сравнению с монотерапией латанопростом или тимололом при назначении 1 раз в сутки. В двух хорошо контролируемых двойных слепых шестимесячных клинических исследованиях степень снижения внутриглазного давления при применении комбинации латанопрост / тимолол сравнивали со степенью снижения при применении монотерапии латанопростом и тимололом у пациентов с показателем внутриглазного давления менее 25 мм рт. ст. или выше. После начального периода с применением тимолола в течение 2-4 недель (среднее снижение внутриглазного давления составляло 5 мм рт. Ст. От показателя, зафиксированного на момент включения в исследование), дополнительное снижение среднего суточного показателя внутриглазного давления на 3,1, 2,0 и 0,6 мм рт. ст. наблюдалось через 6 месяцев лечения комбинацией латанопрост / тимолол, латанопростом и тимололом (2 раза в сутки) соответственно. Эффект снижения повышенного внутриглазного давления при применении комбинации латанопрост / тимолол сохранялся в течение следующих шестимесячных открытых расширенных исследований.

Существующие данные показывают, что применение вечером может быть эффективным по снижению внутриглазного давления, чем при применении утром. Однако при рассмотрении рекомендаций по применению комбинации латанопрост / тимолол утром или вечером следует принимать во внимание образ жизни пациента и возможное согласие.

Следует помнить, что в случае недостаточной эффективности комбинации латанопрост / тимолол может быть эффективным назначение отдельно тимолола 2 раза в сутки и Латанопрост 1 раз в сутки, что было подтверждено в ходе исследований.

Начало действия комбинации латанопрост / тимолол наступает в течение 1 часа, а максимальный эффект достигается в течение 6-8 часов. Эффект адекватного снижения внутриглазного давления продолжается до 24 часов после закапывания в случае многократного применения.

Латанопрост

Латанопрост является пропрепаратом изопропилового эфира, по сути неактивен, но после гидролиза эфирами в роговице становится биологически активной кислотой Латанопрост. Пропрепаратом хорошо абсорбируется через роговицу, и как все препараты, поступающие в жидкую воду, гидролизуется при прохождении через роговицу. Исследования у людей показали, что максимальная концентрация в водянистой влаге (примерно 15-30 нг / мл) достигается через 2 часа после местного применения латанопроста в качестве монотерапии. После местного применения у обезьян латанопрост распределяется главным образом в переднем сегменте глаза, конъюнктиве и веках

Клиренс из плазмы крови кислоты латанопроста составляет 0,4 л / ч / кг объем распределения незначительный - 0,16 л / кг, что приводит к быстрому периоду полувыведения из плазмы (17 минут). После местного применения в офтальмологии системная биодоступность кислоты латанопроста составляет 45%. Кислота латанопроста связывается с белками плазмы крови на 87%.

Метаболизм кислоты латанопроста в эти практически отсутствует. Основной метаболизм происходит в печени. Главные метаболиты (1,2-динор и 1,2,3,4-тетранор) не имеют или имеют лишь слабое биологическую активность (исследования на животных) и выводятся преимущественно с мочой.

Тимолол

Максимальная концентрация тимолола в водянистой влаге достигается примерно через 1 час после местного применения глазных капель. Часть дозы абсорбируется системно, максимальная концентрация в плазме крови составляет 1 нг / мл и достигается через 10-20 минут после местного применения одной капли в каждый глаз 1 раз в сутки (300 мкг / сут). Период полувыведения тимолола из плазмы крови составляет примерно 6 часов. Тимолол экстенсивно метаболизируется в печени. Метаболиты выводятся с мочой вместе с некоторым количеством неизмененного тимолола.

Фармакокинетических взаимодействий между латанопростом и тимололом не наблюдалось, несмотря на повышение концентрации кислоты латанопроста в водянистой влаге почти в 2 раза через 1-4 часа после применения комбинации латанопрост / тимолол по сравнению с монотерапией.

Противоглаукомные препараты и миотические средства. Бетаблокирующие агенты. Тимолол, комбинации. Код АТХ S01Е D51.

Специальных исследований взаимодействия комбинации латанопрост / тимолол с другими средствами не проводили.

Простагландины, аналоги простагландина или производные простагландина

Сообщалось о парадоксальное повышение внутриглазного давления после одновременного применения двух средств-аналогов простагландина. Поэтому применение двух или более простагландинов, аналогов простагландина или производных простагландинов не рекомендуется.

Пероральные блокаторы кальциевых каналов, антиаритмические средства (включая амиодарон), гликозиды наперстянки, парасимпатомиметики, гуанетидин

Существует возможность аддитивного эффекта, который приводит к развитию артериальной гипотензии и / или выраженной брадикардии, если бета-блокаторы в форме глазных капель применять одновременно с этими средствами.

Ингибиторы CYP2D6 (например хинидин, флуоксетин, пароксетин)

Усиление системной бета-блокады (например снижение частоты сердечных сокращений, депрессия) наблюдалось при одновременном применении этих средств и тимолола.

Пероральные блокаторы бета-адренорецепторы

Влияние на внутриглазное давление или известные эффекты системной бета-блокады могут усиливаться при одновременном применении комбинации латанопрост / тимолол пациентам, которые уже применяют бета-блокаторы перорально. Применение двух или более бета-блокаторов местного действия не рекомендуется.

Адреналин (эпинефрин)

В отдельных случаях сообщали о развитии мидриаза в результате одновременного применения офтальмологических бета-блокаторов и адреналина (эпинефрина).

Клонидин

Применение бета-блокаторов может привести к гипертензивной реакции в ответ на внезапное отличие клонидина.

Противодиабетические средства

Бета-блокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических средств и маскировать признаки и симптомы гипогликемии.

действующие вещества: latanoprost, timolol;

1 мл Латанопрост 0,05 мг тимолола (в форме малеата) 5 мг;

вспомогательные вещества: натрия фосфат додекагидрат, натрия дигидрофосфат дигидрат, натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидроксид или кислота соляная, вода очищенная.

Закапывание глазных капель может вызвать кратковременное нарушение зрения. Пока зрение не нормализуется, не следует управлять автотранспортом или другими механизмами.

Беременность

Латанопрост

Нет адекватных данных по применению латанопроста беременным женщинам. Исследования на животных показали репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Тимолол

Адекватных данных о применении тимолола беременным женщинам нет. В случае отсутствия необходимости тимолол не следует применять в период беременности. Пути снижения системной абсорбции.

В ходе эпидемиологических исследований не было выявлено мальформативных эффектов, однако было показано, что существует риск задержки внутриутробного развития при внутреннем применении бета-блокаторов. Кроме того, у новорожденных, матери которых принимали бета-блокаторы до рождения ребенка, наблюдались признаки и симптомы блокады бета-адренорецепторов (например брадикардия, гипотония, респираторный дистресс и гипогликемия). В случае применения лекарственного средства беременным женщинам в период, предшествующий рождению ребенка, следует тщательно контролировать состояние новорожденного в течение первых дней его жизни.

Принимая во внимание вышесказанное, лекарственное средство не следует применять в период беременности.

Период кормления грудью

Бета-блокаторы проникают в грудное молоко. Однако терапевтических доз тимолола в глазных каплях недостаточно для того, чтобы количество, проникшей в молоко, могла вызвать клинические симптомы блокады бета-адренорецепторов у новорожденного. Пути снижения системной абсорбции.

Латанопрост и его метаболиты могут проникать в грудное молоко, поэтому препарат не следует применять в период кормления грудью.

Фертильность

В ходе исследований на животных не было выявлено способности латанопроста или тимолола влиять на репродуктивную функцию самцов или самок.

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства детям и подросткам не установлена.

Снижение внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением при недостаточном ответе на лечение бета-блокаторами или аналогами простагландина местного действия.

Повышенная чувствительность к действующим веществам и / или другии вспомогательным веществам препарата.

• Реактивные заболевания дыхательного тракта, включая бронхиальную астму или бронхиальная астма в анамнезе, тяжелые хронические обструктивные заболевания легких.
• Синусовая брадикардия, синдромом слабости синусового узла; синоаурикулярная блокада блокада II или III степени, что не поддается контролю с помощью водителя ритма; клинически выраженная сердечная недостаточность кардиогенный шок.

Лекарственное средство предназначено для офтальмологического применения.

Взрослые, включая пациентов пожилого возраста.

Лекарственное средство применять в дозе 1 капля в пораженный глаз (глаза) 1 раз в сутки.

Если дозу пропущено, лечение следует продолжать следующей запланированной дозой. Доза не должна превышать 1 каплю в пораженный глаз / глаза 1 раз в сутки.

Контактные линзы необходимо снять перед закапыванием глазных капель. Линзы можно одевать только через 15 минут после закапывания капель.

Если пациенту назначено более одного офтальмологического средства местного действия, препараты следует применять как минимум с 5-минутным интервалом.

При использовании пациентом окклюзии носослезного канала или если пациент закрывает веки на 2 минуты, системное поглощения препарата снижается. Это может привести к снижению интенсивности системных побочных реакций и увеличение эффективности местного действия.

При применении латанопроста большинство побочных реакций возникает со стороны органов зрения. Данные расширенной фазы основного исследования применения комбинации латанопрост / тимолол свидетельствуют, что в 16-20% пациентов возникло усиление пигментации радужной оболочки, может быть постоянным. В ходе открытого 5-летнего исследования безопасности применения латанопроста в 33% пациентов возникла пигментация радужной оболочки. Другие побочные реакции со стороны органов зрения, как правило, кратковременны и зависят от введенной дозы. При применении тимолола серьезные побочные реакции являются системными, включая брадикардию, аритмию, застойную сердечную недостаточность, бронхоспазм и аллергические реакции.

Как и другие офтальмологические препараты местного действия, тимолол абсорбируется в системный кровоток. Это может привести к возникновению побочных реакций, аналогичных тем, которые возникают при применении бета-блокаторов системного действия. Частота возникновения системных побочных реакций после местного применения офтальмологических препаратов ниже, чем при системном введении. Перечисленные побочные реакции включают реакции, характерные для класса офтальмологических препаратов бета-блокаторов.

Побочные реакции, связанные с применением комбинации латанопрост / тимолол, которые наблюдались в ходе клинических исследований, приведены ниже.

Побочные реакции сгруппированы в зависимости от частоты возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редко (от ≥ 1 / 10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя установить по имеющимся данным).

Со стороны нервной системы:

нечасто - головная боль.

Со стороны органов зрения:

очень часто - усиление пигментации радужной оболочки; часто - боль в глазах, раздражение глаз (включая жжение, воспаление, зуд, ощущение инородного тела) нечасто - нарушение состояния роговицы, конъюнктивит, блефарит, гиперемия глаза, нечеткость зрения, усиление слезоотделения.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто - кожная сыпь, зуд.

Во время клинических исследований в спонтанных сообщениях и литературе сообщали о дополнительных побочные эффекты, специфичны для отдельных компонентов.

Для Латанопрост

Инфекции и инвазии: герпетический кератит.

Со стороны нервной системы: головокружение.

Со стороны органов зрения: изменения со стороны ресниц и пушковых волос век (увеличение длины, толщины, усиление пигментации и количества ресниц) точечный кератит, периорбитальный отек ирит; увеит; макулярный отек, в т. ч. кистозный макулярный отек сухость слизистой оболочки глаз кератит, отек роговицы эрозии роговицы трихиаз; киста радужной оболочки; светобоязнь; изменения периорбитали и глазного века как результат углубления глазной борозды; отек век, локализованная кожная реакция на веках, псевдопемфигоид конъюнктивы ока1, потемнение кожи век.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия нестабильная стенокардия сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы, органов средостения и грудной клетки: астма, обострение астмы, одышка.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительных тканей: миалгия; артралгия.

Общие нарушения и реакции в месте введения: боль в грудной клетке.

1 Может потенциально возникать из-за наличия консерванта бензалкония хлорида в составе лекарственного средства.

Для тимолола

Со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции, включая анафилактический реакцию, ангионевротический отек, крапивницу, локализованные и генерализованные высыпания, зуд.

Со стороны метаболизма и пищеварения: гипогликемия.

Со стороны психики: потеря памяти, бессонница, депрессия, кошмарные сновидения, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: нарушения мозгового кровообращения ишемия головного мозга, головокружение, усиление симптоматики и признаков миастении гравис, парестезии, головная боль, обмороки.

Со стороны органа зрения: отслойка сосудистой оболочки глаз после трабекулоектомии, эрозия роговицы глаза, кератит, диплопия, снижение чувствительности роговицы, симптомы и признаки раздражения глаз (например жгучие ощущения, покалывание в глазах, зуд, слезотечение и покраснение), сухость слизистой оболочки глаз, птоз, блефарит, затуманивание зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: прекращение сердечной деятельности, сердечная недостаточность, AV блокада, застойная сердечная недостаточность, боль в груди, аритмия, брадикардия, отеки, сердцебиение.

Со стороны сосудистой системы: ощущение холода в кистях и стопах, гипотензия, феномен Рейно.

Со стороны респираторной системы, органов средостения и грудной клетки: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с существующей бронхоспастической болезнью), кашель, одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, рвота, диарея, сухость во рту, дисгевзия, диспепсия, тошнота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, псориазоподобные высыпания, обострение псориаза, алопеция.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительных тканей: миалгия.

Со стороны половой системы и молочных желез: нарушения половой функции, снижение либидо.

Общие нарушения и реакции в месте введения: астения, утомляемость.

Сообщалось о единичных случаях кальцификации роговицы при применении глазных капель, содержащих фосфат, у некоторых пациентов со значительным повреждением роговицы.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением польза / риск при применении лекарственного средства. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

Нет данных о передозировке.

Симптомы при системной передозировке тимолола: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, прекращение сердечной деятельности. Если возникают такие симптомы, следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Исследования показали, что тимолол не выводится полностью при диализе.

Кроме раздражение глаз и гиперемии конъюнктивы, других побочных реакций со стороны органов зрения при передозировке латанопроста не наблюдалось.

Следующая информация будет полезной, если латанопрост случайно приняли внутрь. В случае необходимости проводить промывание желудка. Симптоматическое лечение. Латанопрост значительной степени метаболизируется во время первого прохождения через печень. Инфузии в дозе 3 мкг / кг у здоровых добровольцев не возникало никаких симптомов, но применение дозы 5,5-10 мкг / кг сопровождалось тошнотой, абдоминальной болью, головокружением, утомляемостью, приливами и повышенной потливостью. Эти проявления были от легких до умеренных по тяжести и исчезали без проведения лечения в течение 4 часа после завершения инфузии.

Хранить при температуре 2-8 ° С в защищенном от света и недоступном для детей месте.
После открытия флакон хранить при температуре не выше 25 ° С.

Препарат используют для снижения внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением.