Ламизил таблетки противогрибковые по 250 мг, 14 шт.

Тербинафин является аллиламином, который имеет широкий спектр противогрибкового действия касаемо инфекций кожи, волос и ногтей, вызванных такими дерматофитами, как Trichophyton (например T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum (например Microsporum canis), Epidermophyton floccosum и дрожжевые грибки рода Candida (например Candida albicans) и Pityrosporum. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибков. Активность в отношении дрожжевых грибков в зависимости от их вида может быть фунгицидной или фунгистатической.

Тербинафин специфически способствует раннему этапу биосинтеза стеринов в клетке грибка. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленепоксидазы в клеточной мембране гриба. Это приводит к дефициту эргостерола и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки грибка. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450.

При приеме внутрь препарат накапливается в коже в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие препарата.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику тербинафина

В метаболизме тербинафина участвуют изоферменты цитохрома Р450 (CYP450). Клиренс тербинафина в плазме крови может быть повышен препаратами, которые индуцируют эти ферменты, и может быть снижен препаратами, которые ингибируют цитохром Р450. В случае необходимости сопутствующего лечения такими препаратами дозирования Ламизил нужно корректировать соответствующим образом.

Ингибиторы ферментов

Циметидин снижал клиренс тербинафина на 30% и повышал AUC на 34%.

Флуконазол (ингибитор CYP3A4 и CYP2C9) увеличивал показатели Cmax и AUC тербинафина на 52% и 69% соответственно. Такое же увеличение показателей может наблюдаться при одновременном применении с тербинафином препаратов, подавляющих CYP2C9 и CYP3A4, таких как азольные фунгициды, макролидные антибиотики или амиодарон.

Индукторы ферментов

Рифампицин (индуктор CYP3A4) увеличивал клиренс тербинафина на 100%. Показатели AUC и Cmax снижались на 50% и 45% соответственно.

Влияние тербинафина на фармакокинетику других лекарственных средств

Субстраты CYP2D6: исследования in vitro и in vivo обнаружили, что тербинафин подавляет CYP2D6. Такие результаты больше касаются субстанций, которые преимущественно метаболизируются с участием этого фермента, особенно если они имеют узкий терапевтический диапазон (см. Раздел «Особенности применения»). Это касается, например, некоторых препаратов следующих классов: трициклические антидепрессанты, бета-блокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антиаритмические препараты (включая класс 1А, 1В и 1С) или ингибиторы МАО типа B.

Тербинафин уменьшал клиренс дезипрамина на 82%, а AUC увеличивал в 5 раз.

В быстрых метаболизаторов CYP2D6 тербинафин увеличивал коэффициент метаболического взаимодействия декстрометорфана / декстрорфана в моче в среднем в 16-97 раз. Это свидетельствует о том, что тербинафин замедляет метаболизм субстратов CYP2D6 в быстрых метаболизаторов CYP2D6 ( «экстенсивных метаболизаторов»), т.е. метаболизм у этих пациентов максимально соответствует метаболизма в медленных метаболизаторов (а именно «слабых метаболизаторов»).

Субстраты других ферментов CYP450. Результаты исследований, проведенных in vitro и при участии здоровых добровольцев, показывают, что тербинафин обладает незначительным потенциалом для подавления или усиления клиренса большинства препаратов, которые метаболизируются при участии других изоформ системы цитохрома Р450 (например терфенадина, триазолама или пероральных контрацептивов).

Другие метаболические пути: тербинафин увеличивал клиренс циклоспорина на 15% (уменьшение AUC на 13%).

Возможность взаимодействия между тербинафином и антикоагулянтами, которые обычно назначают не изучалась. Во время исследования с варфарином никаких взаимодействий не наблюдалось.

Во время клинических исследований соответствующего влияния на фармакокинетику ко-тримоксазола (триметоприма и сульфаметоксазола), дигоксина, флуконазола, феназона, теофиллина или зидовудина не обнаружено.

• Грибковые инфекции кожи и ногтей, вызванные Trichophyton (например T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum:
• Стригущий лишай (трихофития гладкой кожи, трихофития промежности и дерматофития стоп), когда локализация поражения, выраженность или распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии.
• Онихомикоз.

Препарат предназначен для перорального применения. Таблетки нужно глотать, запивая водой, желательно в одно и то же время суток. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.

Взрослым по 1 таблетке 250 мг 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения зависит от характера и тяжести заболевания. Следует следить за тем, чтобы лечение было проведено в течение надлежащего периода времени. Ненадлежащая продолжительность лечения и / или нерегулярное применение препарата может привести к рецидиву инфекции. Следует соблюдать правила личной гигиены для предупреждения реинфицирования (с нижнего белья, носков, обуви и т.п.).

Рекомендуемая продолжительность лечения:

• дерматофития стоп (межпальцевая, подошвенная / типа «мокасины») - 2-6 недель

• трихофитии гладкой кожи - 4 недели

• трихофития промежности - от 2 до 4 недель

• кожный кандидоз - от 2 до 4 недель

• трихофитии волосистой части головы - 4 недели

• онихомикоз, вызванный дерматофитами - 6-12 недель. Более длительное лечение может потребоваться пациентам с медленным ростом ногтей.

Инфекции ногтей: в большинстве случаев достаточно 6 недель лечения.

Инфекции большого пальца ноги: в большинстве случаев достаточно 12 недель лечения.

В случае грибковых инфекций ногтей клинический эффект наступает обычно через несколько месяцев после микологического излечения. Это связано с отрастанием здорового ногтя.

Особые популяции

Пациенты с нарушением функции печени

Ламизил в таблетках противопоказан пациентам с хроническим или острым заболеванием печени.

Пациенты с нарушением функции почек

Применение Ламизил в таблетках пациентам с нарушением функции почек не было должным образом изучено и поэтому не рекомендуется этой группе больных.

Пациенты пожилого возраста

Доказательств того, что пациенты пожилого возраста требуют применения доз, которые отличаются от таковых для пациентов младшего возраста, нет. В этой возрастной группе при применении препарата следует учитывать возможность нарушения функции печени или почек.

Процедура в случае пропуска приема дозы

Если пациент забыл принять очередную дозу, следующую дозу следует принять как можно скорее, как только он об этом вспомнит. Однако, учитывая фармакокинетические свойства тербинафина, пропущенную дозу следует принимать, если интервал между приемом пропущенной дозы и приемом следующей дозы составляет менее 4 часов.

Для оценки частоты возникновения различных побочных реакций использовали следующую классификацию: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, ≤ 1/10) нечасто (≥ 1/1000, ≤ 1/100) редко (≥ 1/10000, ≤ 1/1000); очень редко (≤ 1/10000), частота неизвестна (нельзя установить на основе имеющихся данных).