L-Тироксин 75 Берлин-Хеми таблетки по 75 мкг №50 (25х2)

Блистер с таблетками в картонной упаковке

Таблетки. Основные физико-химические свойства: круглые, слегка выпуклые таблетки от почти белого до слегка бежевого цвета с насечкой для разделения с одной стороны и тиснением «75» с другой. Таблетку можно разделить на равные дозы.

Механизм действия. Синтетический левотироксин, находящийся в препарате L-Тироксин 75 Берлин-Хеми, по своему действию идентичен природному тиреоидному гормону, продуцируемому главным образом щитовидной железой. Разногласий между эндогенно образованным и экзогенным левотироксином для организма не существует. Фармакодинамические эффекты. После частичного превращения в лиотиронин (Т3), преимущественно в печени и почках, и перехода в клетки организма характерные эффекты тиреоидных гормонов наблюдаются на развитии, росте и обмене веществ через активацию Т3- рецепторов. Клиническая эффективность и безопасность. Замещение тиреоидных гормонов приводит к нормализации процессов метаболизма. Например, прием левотироксина ведет к значительному понижению повышенного уровня холестерина, обусловленному гипотиреозом.

Всасывание. Всасывание принимаемого перорально левотироксина происходит преимущественно в верхнем отделе тонкого кишечника, степень всасывания которого зависит главным образом от галеновой формы препарата и может составлять до 80 % при приеме натощак. Если препарат принимать вместе с пищей, то его всасывание существенно уменьшается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа после приема. Действие препарата наблюдается через 3-5 дней после начала пероральной терапии. Распределение. Объем распределения составляет примерно 10-12 л. Левотироксин связывается со специфическими белками плазмы приблизительно на 99,97 %. Связь белков с гормонами не является ковалентной, таким образом имеет место постоянный и очень быстрый обмен между свободным и связанным гормоном. Выведение. Метаболический клиренс для левотироксина составляет около 1,2 л плазмы в сутки. Расщепление происходит главным образом в печени, почках, головном мозге и мышцах. Метаболиты выводятся с мочой и калом. Период полувыведения составляет примерно 7 дней; при гипертиреозе этот период сокращается (до 3-4 суток), а при гипотиреозе – удлиняется (приблизительно до 9-10 суток). Беременность и кормление грудью. Левотироксин проникает через плаценту только в незначительных количествах. При приеме препарата в обычных дозах левотироксин экскретируется в грудное молоко только в незначительных количествах. Нарушение функции почек. Благодаря высокому уровню связывания с белками ни гемодиализ, ни гемоперфузия не влияют на уровень левотироксина.

Тиреоидная терапия, тиреоидные гормоны. Код АТХ Н0ЗА А01.

Антидиабетические средства Левотироксин может снижать сахароснижающий эффект антидиабетических препаратов в крови (например, метформин, глимепирид, глибенкламид и инсулин). Рекомендуется проводить более частый контроль уровня глюкозы в крови при сахарном диабете, особенно в начале и конце лечения тиреоидными гормонами. При необходимости корректировать дозу сахароснижающего лекарственного средства. Производные кумарина Левотироксин может усиливать действие производных кумарина путем вытеснения их из участков связывания с белками плазмы. Поэтому при одновременном применении необходимо проводить регулярный контроль показателей коагуляции, а при необходимости – корректировать (уменьшать) дозу антикоагулянтных препаратов. Ионообменные смолы Ионообменные смолы, такие как холестирамин, колестипол или кальциевая и натриевая соли полистиреновой сульфоновой кислоты тормозят всасывание левотироксина путем связывания тиреоидных гормонов в желудочно-кишечном тракте; поэтому их следует применять через 4-5 часа после приема L-Тироксин 75 Берлин-Хеми. Препараты, связывающие желчные кислоты Колесевелам связывает левотироксин и таким образом уменьшает всасывание левотироксина в желудочно-кишечном тракте. Никакого взаимодействия не наблюдалось в случае применения левотироксина не менее чем за 4 часа до приема колесевела. Поэтому L-Тироксин 75 Берлин-Хеми следует применять как минимум за 4 часа до приема колесевела. Алюминийсодержащие антацидные лекарственные средства, а также железосодержащие и кальцийсодержащие препараты Всасывание левотироксина может уменьшаться при одновременном применении алюминийсодержащих антацидных препаратов (антациды, сукральфат), железосодержащих и кальцийсодержащих лекарственных средств. L-Тироксин 75 Берлин-Хеми следует применять не менее чем за 2 часа до приема данных препаратов. Севеломер и лантан карбонат Севеламер и лантан карбонат могут снижать биодоступность левотироксина (см. также раздел «Особенности применения»). Пропилтиоурацил, глюкокортикоиды и бета-блокаторы (особенно пропранолол) Данные вещества ингибируют превращение тироксина (Т4 ) в Т3 и могут приводить к снижению концентрации Т3 в плазме крови. Амиодарон и йодированные рентгеноконтрастные вещества Из-за высокого содержания йода амиодарон и йодированные рентгеноконтрастные вещества могут вызвать как гипертиреоз, так и гипотиреоз. Следует соблюдать особую осторожность при узловом зобе с возможной неопределенной автономией. Амиодарон ингибирует превращение Т4 в Т3, в результате чего возникает снижение концентрации Т3 и повышение уровней тиреотропного гормона (ТТГ) в плазме крови. В связи с влиянием амиодарона на функцию щитовидной железы может возникнуть необходимость коррекции дозировки препарата L-Тироксин 75 Берлин-Хеми. Салицилаты, дикумарол, фуросемид, клофибрат Салицилаты (особенно в дозе выше 2 г/сутки), дикумарол, фуросемид в высоких дозах (250 мг), клофибрат и другие вещества могут вытеснять левотироксин из участков связывания с белками плазмы. Это может приводить к начальному переходному повышению уровня свободных тиреоидных гормонов, что приводит к снижению общего уровня тиреоидных гормонов. Эстрогенсодержащие контрацептивы, лекарственные средства для заместительной гормональной терапии в период постменопаузы Потребность в левотироксине может увеличиваться на фоне применения эстрогенсодержащих контрацептивов или заместительной гормональной терапии в период постменопаузы. Возможно повышение связывания левотироксина, что может приводить к ошибкам в диагностике и лечении. Сертралин, хлорохин/прогуанил Данные вещества снижают эффективность левотироксина и повышают уровень сывороточного ТТГ. Ферменты, индуцированные лекарственными средствами Барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и другие лекарственные средства, способные активировать печеночные ферменты, могут повышать клиренс печени левотироксина и приводить к снижению его уровня в плазме крови. Ингибиторы протеаз (например, ритонавир, индинавир, лопинавир) Существуют сообщения о потере терапевтического эффекта левотироксина при совместном применении с лопинавиром/ритонавиром. Таким образом, пациентам, одновременно принимающим левотироксин и ингибиторы протеазы, необходимо проведение тщательного контроля клинических симптомов и функции щитовидной железы. Ингибиторы тирозинкиназы Ингибиторы тирозинкиназы (например, иматиниб, суннитин, сорафениб, мотезаниб) могут снижать эффективность левотироксина. Поэтому пациентам, одновременно применяющим левотироксин и ингибиторы тирозинкиназы, необходимо проводить тщательное наблюдение за клиническими симптомами и показателями функции щитовидной железы. При необходимости дозу левотироксина корректировать. Препараты, содержащие сою Препараты, содержащие сою, могут ингибировать всасывание левотироксина в кишечнике. Были сообщения о повышении уровня ТТГ в сыворотке крови у детей, находившихся на диете из соевых продуктов и лечившихся левотироксином вследствие врожденного гипотиреоза. В целях достижения нормального уровня Т4 и ТТГ в сыворотке крови рекомендуется применять высокие дозы левотироксина. Во время и после завершения диеты соевых продуктов необходимо проведение тщательного контроля уровней Т4 и ТТГ в сыворотке крови; может возникнуть необходимость в коррекции дозы левотироксина.

1 таблетка содержит левотироксина натрия 75 мкг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, декстрин, натрия крахмальгликолят (тип А), глицериды длинноцепочечные парциальные.

Соответствующие исследования по изучению влияния на способность управлять автотранспортом или работе с другими механизмами не проводились.

Противопоказано

Лекарственное средство можно использовать в педиатрической практике. Подробная информация о рекомендованных дозах и способах применения препарата приведена в разделе «Способ применения и дозы».

Заместительная терапия при гипотиреозе разной этиологии; профилактика рецидива зоба после резекции зоба с эутиреоидным состоянием функции щитовидной железы; доброкачественный зоб с эутиреоидным состоянием функции щитовидной железы; вспомогательное средство для тиреостатической терапии гипертиреоза после достижения эутиреоидного функционального состояния; супрессивная и заместительная терапия при злокачественной опухоли щитовидной железы, главным образом после тиреоидэктомии.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ. Нелеченный гипертиреоз любого происхождения. Нелеченая недостаточность коры надпочечников. Нелеченная гипофизарная недостаточность (это приводит к недостаточности коры надпочечников, требующей лечения). Острый инфаркт миокарда. Острый миокардит. Острый панкардит.

Данные по дозировке следует рассматривать как рекомендации. Индивидуальную суточную дозу определять на основании результатов лабораторных анализов и клинического обследования. При сохранении минимальной функции щитовидной железы следует применять наименьшую заместительную дозу. У больных пожилого возраста, у пациентов с ишемической болезнью сердца и у пациентов с тяжелым или хроническим гипотиреозом лечение тиреоидными гормонами следует начинать с особой осторожностью – например, рекомендуется начинать лечение с низкой дозы, и увеличивать ее медленно, со значительными интервалами, часто проверяя уровень тиреоидных гормонов. Согласно опыту как у пациентов с низкой массой тела, так и у пациентов с большим узловым зобом достаточны более низкие дозы препарата. Поскольку уровень Т4 или свободного тироксина (fТ4) у некоторых пациентов может быть повышен, для наблюдения за режимом лечения лучше подходит определение концентрации ТТГ в сыворотке крови. Взрослые пациенты. Гипотиреоз. Начальная доза составляет 25-50 мкг/сутки, поддерживающая – 100-200 мкг/сутки (повышение дозы на 25-50 мкг проводить с интервалами в 2-4 недели). Профилактика рецидива зоба. 75-200 мкг/сутки. Доброкачественный зоб с эутиреоидным состоянием функции. 75-200 мкг/сутки. Сопутствующая терапия при лечении гипертиреоза тиреостатическими средствами. 50-100 мкг/сутки. После тиреоидэктомии по поводу злокачественной опухоли. 150-300 мкг/сутки. Если корректировка дозы данного препарата невозможна, имеются лекарственные средства в другой дозировке. Следует обратиться к врачу за советом. Дети с врожденным и приобретенным гипотиреозом. Поддерживающая доза при врожденном и приобретенном гипотиреозе обычно составляет 100-150 мкг левотироксина на 1 м2 площади поверхности тела в сутки. Для грудных детей и детей с врожденным гипотиреозом, которым показана немедленная заместительная терапия левотироксином, рекомендуемая начальная доза в первые 3 месяца составляет 10-15 мкг левотироксина на килограмм массы тела в сутки. В дальнейшем коррекцию дозы проводить в индивидуальном порядке в соответствии с результатами клинических исследований с учетом показателей уровня гормона щитовидной железы, а также уровня ТТГ. Для детей с приобретенным гипотиреозом рекомендуемая начальная доза составляет 12,5-50 мкг/сутки, для применения которой следует использовать лекарственное средство в соответствующей дозировке. Повышать дозу следует постепенно, каждые 2-4 недели, согласно результатам клинического обследования, а также с учетом показателей уровня гормона щитовидной железы и уровня тиреотропного гормона (ТТГ) в крови до достижения дозы, что полностью обеспечивает заместительный эффект. Детям полную суточную дозу применять минимум за 30 минут перед первым в этот день кормлением. Таблетки можно принимать в виде суспензии. Таблетки предварительно нужно растворить в небольшом количестве воды (10-15 мл), а полученную суспензию дать дать ребенку, добавив к нему еще небольшое количество воды (5-10 мл). Больные пожилого возраста. В отдельных случаях для больных пожилого возраста, например для пациентов с заболеваниями сердца, следует отдавать предпочтение постепенному снижению дозы левотироксина натрия с постоянным определением уровня ТТГ. Всю суточную дозу следует проглотить, не разжевывая таблетки, запросы небольшим количеством жидкости; принимать препарат натощак, как минимум за 30 минут до завтрака. Благодаря особой форме таблетки можно разделить следующим образом: таблетку класть на твердую поверхность насечкой для разделения вверх и надавить на нее пальцем сверху в перпендикулярном направлении Продолжительность лечения. Лекарственное средство применять обычно на протяжении всей жизни при гипотиреозе и после тиреоидэктомии вследствие злокачественной опухоли щитовидной железы; при эутироидном зобе и для профилактики рецидивов зоба – от нескольких месяцев или лет до применения на протяжении всей жизни; как вспомогательное средство при лечении гипертиреоза – в зависимости от длительности тиреостатической терапии. Продолжительность лечения эутироидного зоба должна составлять от 6 месяцев до 2 лет. Если состояние больного после лечения L-Тироксин 75 Берлин-Хеми не улучшается, следует рассмотреть другие терапевтические подходы.

Если дозу пациент не переносит, что бывает очень редко или в случае передозировки, особенно при слишком быстром повышении дозы в начале лечения, возможно возникновение типичных симптомов гипертиреоза. При гиперчувствительности к левотироксину или к любому из вспомогательных веществ препарата L-Тироксин 75 Берлин-Хеми возможны аллергические реакции со стороны кожных покровов (например, кожная сыпь, крапивница) и дыхательных путей. Имеются отдельные сообщения о развитии анафилактического шока. В этом случае применение препарата следует отменить. Побочные реакции классифицируются по частоте возникновения следующим образом: Очень часто (≥ 1/10) Часто (≥ 1/100, < 1/10) Иногда (≥1/1000, <1/100) Редко (≥1/10000, <1/1000) Очень редко (< 1/10000) Неизвестно (нельзя оценить на основе имеющихся данных) Со стороны иммунной системы Неизвестно: повышенная чувствительность Со стороны сердца Очень часто: учащенное сердцебиение Часто: тахикардия Неизвестно: аритмия, стенокардия Со стороны кожи и подкожной клетчатки Неизвестно: сыпь, крапивница, гипергидроз Психические расстройства Очень часто: бессонница Часто: нервозность Неизвестно: чувство внутреннего беспокойства Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Неизвестно: мышечная слабость, судороги мышц, остеопороз на фоне угнетающих доз левотироксина, особенно у женщин в период постменопаузы, преимущественно во время длительного лечения. Со стороны сосудов Неизвестно: ощущение жара, коллапс (острая сосудистая недостаточность) у недоношенных младенцев с очень низкой массой тела при рождении (см. раздел «Особенности применения»). Со стороны репродуктивной системы и молочной железы Неизвестно: нарушение менструального цикла Со стороны желудочно-кишечного тракта Неизвестно: диарея, рвота Результаты дополнительных методов исследования Неизвестно: понижение массы тела Со стороны нервной системы Очень часто: головная боль Редко: псевдоопухоль головного мозга (преимущественно у детей) Неизвестно: тремор Общие нарушения и реакции в месте введения Неизвестно: непереносимость жары, лихорадка Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Очень важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях после регистрации препарата. Это позволяет непрерывно наблюдать за соотношением польза/риск лекарственного средства. К специалистам здравоохранения обращаются с просьбой сообщать любые подозреваемые побочные реакции через национальную систему сообщений.

При передозировке наблюдается учащенный пульс, учащенное сердцебиение, чувство тревожности, чувство жара, повышение температуры тела, повышенная потливость, аритмия, бессонница, тремор, увеличение частоты приступов стенокардии, беспокойство, потеря массы тела, рвота, диарея, головная боль, слабость и судороги мышц, нарушение менструального цикла, псевдоопухоль мозга. Рекомендуется прекратить прием препарата и провести контрольное обследование. Повышение уровня Т3 является достоверным индикатором передозировки препарата, более чем повышение уровня Т4 и fТ4. При передозировке и интоксикации возникают симптомы, характерные для умеренного или значительного ускорения метаболизма (см. раздел «Побочные реакции»). В зависимости от степени передозировки рекомендуется прекратить прием препарата и пройти контрольное обследование. В случаях интоксикации у человека (пробы суицида) левотироксин в дозах до 10 мг переносится без осложнений. Развитие таких серьезных осложнений как нарушение жизненно важных функций (дыхание и кровообращение) маловероятно при условии, если в анамнезе нет ишемической болезни сердца. Несмотря на это, есть сообщения о развитии тиреотоксического криза, судорог, сердечной недостаточности и комы. Были отдельные сообщения о случаях внезапного летального исхода, связанного с нарушением работы сердца, у больных, длительно применявших повышенные дозы левотироксина. В случаях острой передозировки всасывание препарата из желудочно-кишечного тракта можно снизить с помощью приема активированного угля. Лечение обычно носит симптоматический и поддерживающий характер. При тяжелых бета-симпатомиметических симптомах, таких как тахикардия, беспокойство, возбуждение или гиперкинезия, их можно ослабить с помощью блокаторов бета-адренорецепторов. Тиреостатические средства не следует применять, поскольку функция щитовидной железы уже полностью угнетена. При экстремальных дозах (пробы самоубийства) может помочь плазмофорез. При передозировке левотироксина необходимо продолжительное наблюдение. В связи с постепенным превращением левотироксина в лиотиронин развитие симптомов может происходить с задержкой до 6 дней.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте.

Синтетический левотироксин, который содержится в препарате L-Тироксин 50, 75, 100, 125 и 150 Берлин-Хеми, идентичный по биологической активности природному гормону щитовидной железы.