Ксало-Фарм капли для глаз при глаукоме, 5 мл

По 5 мл во флаконе с крышкой-капельницей в коробке.

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор, без видимых частиц.

В состав препарата входят два действующих вещества: латанопрост и тимолол. Оба компонента снижают повышенное внутриглазное давление путем различных механизмов действия, соединенный эффект приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления по сравнению с монотерапией каждым из них. Латанопрост, аналог простагландина F2α, является селективным агонистом простагландиновых FP-рецепторов, снижает внутриглазное давление путем усиления оттока водянистой влаги. Основной механизм действия заключается в повышении увеосклерального оттока. Кроме того, сообщалось о чем усиленный отток (снижение сопротивления к оттоку в трабекулами) у людей.

Латанопрост не оказывает существенного влияния на выработку водянистой влаги и на гематоводный барьер или на внутриглазную циркуляцию крови. Длительное применение латанопроста у обезьян, которым было проведено экстракапсулярной экстракцию хрусталика, не оказывали влияния на сосуды сетчатки глаза, по данным флуоресцентной ангиографии. Латанопрост не индуцировал утечка флуоресцин в заднем сегменте глаза у пациентов с псевдофакией течение короткого курса лечения.

Тимолол является блокиратором (неселективным) β1 и β2 адренорецепторов, не имеет значимого прямого симпатомиметического действия, прямого депрессивного влияния на миокард и мембраностабилизирующей активности. Тимолол снижает внутриглазное давление путем уменьшения образования водянистой влаги в цилиарной эпителия. Точный механизм действия не установлено, но есть вероятным подавления усиленного синтеза АМФ, вызванное эндогенной стимуляцией адренергических β-рецепторов.

Тимолол не оказывает значительного влияния на проницаемость гематоводного барьера по белкам плазмы крови. У кроликов тимолол не влиял на местный кровоток глаза после длительного применения.

Известно, что в ходе исследований подбора дозы комбинированное лекарственное средство проявлял значительно большее снижение показателя среднего дневного внутриглазного давления по сравнению с монотерапией латанопростом или тимололом при назначении 1 раз в сутки. Существуют данные, что степень снижения внутриглазного давления при применении препарата сравнивали со степенью снижения при применении монотерапии латанопростом и тимололом у пациентов с показателем внутриглазного давления менее 25 мм рт. ст. или выше. После начального периода с применением тимолола в течение 2 4 недель (среднее снижение внутриглазного давления составляло 5 мм рт. Ст. От показателя, зафиксированного на момент включения в исследование), дополнительное снижение среднего суточного показателя внутриглазного давления на 3,1, 2,0 и 0,6 мм рт. ст. наблюдалось через 6 месяцев лечения комбинированным препаратом, латанопростом и тимололом (2 раза в сутки) соответственно. Эффект снижения повышенного внутриглазного давления при применении препарата сохранялся в течение следующих 6-месячных открытых расширенных исследований.

Существующие данные показывают, что применение препарата вечером может быть эффективным по снижению внутриглазного давления, чем при применении утром. Однако при рассмотрении рекомендаций по применению препарата утром или вечером следует принимать во внимание образ жизни пациента и возможное согласие.

Следует помнить, что в случае недостаточной эффективности комбинированного препарата может быть эффективным назначение отдельно тимолола 2 раза в сутки и Латанопрост 1 раз в сутки, что было подтверждено в ходе исследований.

Начало действия лекарственного средства наступает в течение 1 часа, а максимальный эффект длится от 6 до 8 часов. Эффект адекватного снижения внутриглазного давления продолжается до 24 часов в случае многократного применения.

Латанопрост. Латанопрост является пролекарством изопропилового эфира, по сути неактивен, но после гидролиза эфирами в роговице становится биологически активной кислотой Латанопрост. Пролекарства хорошо абсорбируются через роговицу, и как все препараты, поступающие в жидкую воду, гидролизуются при прохождении через роговицу. Существуют данные, что максимальная концентрация водяного влаги (примерно 15-30 нг / мл) достигается через 2 часа после местного применения латанопроста в качестве монотерапии. После местного применения у обезьян латанопрост распределяется главным образом в переднем сегменте глаза, конъюнктиве и веках.

Клиренс из плазмы крови кислоты латанопроста составляет 0,4 л / ч / кг объем распределения незначительный - 0,16 л / кг, что приводит к быстрому периоду полувыведения из плазмы (17 минут). После местного применения в офтальмологии системная биодоступность латанопроста составляет 45%. Кислота латанопроста связывается с белками плазмы крови на 87%.

Метаболизм кислоты латанопроста практически отсутствует. Основной метаболизм происходит в печени. Главные метаболиты (1,2-динор и 1,2,3,4-тетранор) не имеют или имеют лишь слабое биологическую активность и экскретируются преимущественно с мочой.

Тимолол. Максимальная концентрация тимолола в водянистой влаге достигается примерно через 1 час после местного применения глазных капель. Часть дозы абсорбируется системно, максимальная концентрация в плазме крови составляет 1 нг / мл и достигается через 10-20 минут после местного применения одной капли в каждый глаз 1 раз в сутки (300 мкг / сут). Период полувыведения тимолола из плазмы крови составляет примерно 6 часов. Тимолол экстенсивно метаболизируется в печени. Метаболиты экскретируются с мочой в неизмененном виде тимолола.

Комбинированный препарат. Фармакологических взаимодействий между латанопростом и тимололом не наблюдалось, несмотря на повышение концентрации кислоты латанопроста в водянистой влаге почти в 2 раза после применения комбинации по сравнению с монотерапией.

Противоглаукомные препараты и миотические средства. Бета-блокирующие агенты. Тимолол, комбинации. Код АТХ S01Е D51.

Специальные исследования взаимодействия с другими препаратами не проводились.

Сообщалось о парадоксальное повышение внутриглазного давления после одновременного применения двух препаратов-аналогов простагландина. Поэтому применение двух или более простагландинов, аналогов простагландина или производных простагландинов Не рекомендуется.

Существует возможность аддитивного эффекта, который приводит к развитию артериальной гипотензии и / или выраженной брадикардии, когда β-блокаторы в форме глазных капель назначают одновременно с пероральными блокаторами кальциевых каналов, катехоламин-истощающими лекарственными средствами или блокаторами β-адренорецепторов, антиаритмическими препаратами (включая амиодарон) , гликозидами наперстянки, парасимпатомиметики, гуанетидином.

Усиление системной β-блокады (например, снижение частоты сердечных сокращений, депрессия) наблюдалось во время комбинированного применения ингибиторов CYP2D6 (например, хинидина, флуоксетина, пароксетина) и тимолола.

Влияние на внутриглазное давление или известные эффекты системной β-блокады могут усиливаться при одновременном назначении пациентам, которые уже применяют β-блокаторы перорально. Применение двух или более β-блокаторов местного действия не рекомендуется.

В отдельных случаях сообщалось о развитии мидриаза в результате одновременного применения офтальмологических β-блокаторов и адреналина (эпинефрина).

Применение β-блокаторов может привести к усилению гипертензии в ответ на внезапное отличие клонидина.

β-блокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов. Прием β-блокаторов может маскировать признаки и симптомы гипогликемии.

действующие вещества: latanoprost / timolol;

1 мл препарата содержит латанопроста 0,05 мг, тимолола 5 мг; 

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия дигидрофосфат безводный, натрия фосфат безводный, бензалкония хлорид, вода для инъекций.

Закапывание глазных капель может вызвать кратковременное нарушение зрения. Пока зрение не нормализуется, не следует управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Беременность

Известно, что в ходе исследований на животных не было выявлено способности латанопроста или тимолола влиять на репродуктивную функцию самцов или самок.

Латанопрост

Нет адекватных данных по применению латанопроста беременным женщинам. Исследования на животных показали репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Тимолол

Адекватных данных о применении тимолола беременным женщинам не существует. В случае отсутствия необходимости применения тимолола этот препарат не следует назначать в период беременности. Пути снижения системной абсорбции.

Существуют данные, что в ходе эпидемиологических исследований не было выявлено мальформативных эффектов, однако было показано, что существует риск задержки внутриутробного развития при внутреннем применении β-блокаторов. Кроме того, у новорожденных, матери которых принимали β-блокаторы до рождения ребенка, наблюдались признаки и симптомы блокады β-адренорецепторов (например, брадикардия, гипотония, респираторный дистресс и гипогликемия). В случае применения лекарственного средства беременным женщинам в период, предшествующий рождению ребенка, следует тщательно контролировать состояние новорожденного в течение первых дней его жизни.

Поэтому не следует применять в период беременности.

Период кормления грудью

Тимолола малеат был обнаружен в человеческом молоке после орального и глазного применения. β-блокаторы проникают в грудное молоко. Однако терапевтических доз тимолола в глазных каплях недостаточно для того, чтобы количество, проникшей в молоко, могла вызвать клинические симптомы блокады β-адренорецепторов у новорожденного. Пути снижения системной абсорбции.

Латанопрост и его метаболиты могут проникать в грудное молоко, поэтому препарат не следует применять кормящим грудью.

Безопасность и эффективность применения препарата детям и подросткам не установлена.

Снижение внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением при недостаточном ответе на лечение β-блокаторами или аналогами простагландина местного действия.

• Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата;
• реактивные заболевания дыхательного тракта, включая бронхиальную астму или с бронхиальной астмой в анамнезе, тяжелые хронические обструктивные заболевания легких;
• синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла; синусно-аурикулярных блокада блокада II или III степени, что не поддается контролю с помощью водителя ритма; сердечная недостаточность, кардиогенный шок.

Взрослые, включая пациентов пожилого возраста.

Рекомендуемая доза - 1 капля в пораженный глаз (глаза) 1 раз в сутки.

Если дозу пропущено, лечение следует продолжать следующей запланированной дозой. Доза не должна превышать 1 каплю в пораженный глаз / глаза 1 раз в сутки.

Контактные линзы необходимо снять перед закапыванием глазных капель. Линзы можно одевать только через 15 минут после закапывания капель.

Если пациенту назначено более одного офтальмологического лекарственного средства, препараты следует применять как минимум с 5-минутным интервалом.

При использовании пациентом окклюзии носослезного канала или если пациент закрывает веки на 2 минуты, системное поглощения препарата снижается. Это может привести к снижению интенсивности системных побочных эффектов и увеличения эффективности местного действия препарата.

При применении латанопроста большинство побочных эффектов возникает со стороны органов зрения. Существуют данные, что при применении комбинации латанопроста и тимолола в 16-20% пациентов возникло усиление пигментации радужной оболочки, может быть постоянным. Известно, что при применении латанопроста у 33% пациентов возникла пигментация радужной оболочки. Другие побочные эффекты со стороны органов зрения, как правило, кратковременны и зависят от введенной дозы. При применении тимолола серьезные побочные эффекты являются системными, включая брадикардию, аритмию, застойную сердечную недостаточность, бронхоспазм и аллергические реакции.

Как и другие офтальмологические препараты местного действия, тимолол абсорбируется в системный кровоток. Это может привести к возникновению системных побочных эффектов, аналогичных тем, которые возникают при применении β-блокаторов системного действия. Частота возникновения системных побочных эффектов после местного применения офтальмологических препаратов ниже, чем при системном введении. Перечисленные нежелательные реакции соответствуют перечню реакций, характерных для офтальмологических препаратов β-блокаторов.

Побочные эффекты, связанные с применением комбинированного лекарственного средства.

Побочные эффекты сгруппированы в зависимости от частоты возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000).

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль.

Со стороны органов зрения: очень часто - усиление пигментации радужной оболочки; часто - раздражение глаз (включая жжение, воспаление и зуд), боль в глазах; нечасто - покраснение глаз, конъюнктивит, нечеткость зрения, усиление слезоотделения, блефарит, нарушения состояния роговицы, конъюнктивальные нарушения, ошибочная рефракция.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - сыпь, зуд, гипертрихоз, расстройства кожи.

Сосудистые расстройства: гипертензия.

Инфекции и инвазии: инфекции, синусит и инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: артрит.

Латанопрост.

Инфекции и инвазии: герпетический кератит.

Со стороны нервной системы: головокружение.

Со стороны органов зрения: изменения век и пушковых волос (увеличение длины, толщины, количества и усиление пигментации) пятнистая эпителиальная эрозия; периорбитальный отек ирит / увеит; макулярный отек (у пациентов с афакией, у пациентов с артифакией и отрывом задней капсулы хрусталика или у пациентов с известными факторами риска развития макулярного отека) сухость слизистой оболочки глаз кератит, отек роговицы и эрозии; неправильное направление ресниц, что может привести к раздражению глаз, кисты радужной оболочки; светобоязнь; изменения периорбитали и глазного века как результат углубления глазной борозды, ощущение инородного тела, песка в глазу.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ухудшение течения стенокардии, сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы, органов средостения и грудной клетки: астма, обострение астмы, одышка.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: потемнение кожи участка век и локализована кожная реакция на веках.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: боль в суставах, боль в мышцах.

Общие нарушения и состояния: боль в грудной клетке.

Тимолол.

Со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, локализованные и генерализованные высыпания, зуд, анафилактические реакции.

Расстройства метаболизма и пищеварения: гипогликемия, анорексия.

Со стороны психики: депрессия, ухудшение памяти, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, дезориентация, нервозность, снижение либидо.

Со стороны нервной системы: обморок, нарушения мозгового кровообращения, ишемия головного мозга, усиление симптоматики и признаков миастении, головокружение, парестезии, сонливости, головной боли.

Со стороны органов зрения: симптомы и признаки раздражения глаз (жгучие ощущения, покалывание в глазах, зуд, слезотечение, покраснение), блефарит, кератит, помутнение зрения, а также отслоение сосудистой оболочки глаз после трабекулоектомии, снижение чувствительности роговицы, сухость глаз, эрозия роговицы , птоз, изменения рефракции, диплопия, гиперемия конъюнктивы, транзиторные точечные эпителиальные эрозии, отек век, дистихиаз.

Со стороны органов слуха: шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, боль в груди, сердцебиение, отеки, аритмия, застойная сердечная недостаточность, предсердно-желудочковая блокада, прекращение сердечной деятельности, сердечная недостаточность, ухудшение стенокардии.

Со стороны сосудистой системы: артериальная гипотензия, феномен Рейно, ощущение холода в кистях и стопах.

Со стороны респираторной системы, органов средостения и грудной клетки: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с существующей бронхоспастической болезнью), одышка, кашель, отек легких, нарушения дыхания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: дисгевзия, тошнота, диспепсия, диарея, сухость во рту, боль в животе, рвота, ретроперитонеальный фиброз.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: алопеция, псориатические высыпания или обострение псориаза, кожная сыпь, псевдопемфигоид.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительных тканей: миалгия, системная красная волчанка.

Со стороны половой системы и молочных желез: нарушения половой функции, снижение либидо, импотенция, болезнь Пейрони.

Общие нарушения и состояние, связанные со способом применения препарата: астения / утомляемость, боль в груди, отек.

Сообщалось о единичных случаях кальцификации роговицы при применении глазных капель, содержащих фосфат, у некоторых пациентов со значительным повреждением роговицы.

Нет данных о передозировке препарата людям.

Симптомы при системном передозировке тимолола: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, прекращение сердечной деятельности. Если возникают такие симптомы, следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Исследования показали, что тимолол не выводится полностью при диализе.

Кроме раздражение глаз и гиперемии конъюнктивы, других побочных эффектов со стороны органов зрения при передозировке латанопроста не наблюдалось.

Следующая информация будет полезной, если латанопрост случайно приняли внутрь. Лечение. В случае необходимости проводить промывание желудка. Симптоматическое лечение. Латанопрост значительной степени метаболизируется во время первого прохождения через печень. Инфузии в дозе 3 мкг / кг у здоровых добровольцев не возникало никаких симптомов, но применение дозы 5,5-10 мкг / кг сопровождалось тошнотой, абдоминальной болью, головокружением, утомляемостью, приливами и повышенной потливостью. Эти проявления были от легких до умеренных по тяжести и исчезали без проведения лечения в течение 4 часов после завершения инфузии. У пациентов с умеренной бронхиальной астмой бронхостеноз не был вызван при применении локально в глаза семикратной клинической дозы Латанопроста.

Имеются сообщения о непреднамеренной передозировке раствором тимолола малеата, что привело к системным эффектам, подобных тем, которые наблюдались с системными β-адренорецепторами агентами, такие как головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм и остановка сердца.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2 ° до 8 ° С. После вскрытия флакон хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат используют для снижения внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением.