Корвитол 50 мг №50 таблетки

По 10 таблеток в блистере; по 3 или 5 блистеров в картонной коробке.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белого цвета, круглые, плоскопараллельные таблетки со скошенными краями и насечкой для разделения с одной стороны.

Метопролол – блокатор адренергических рецепторов с относительной β1-селективностью («кардиоселективностью») без внутренней симпатомиметической активности. Специфическим путем блокирует действие катехоламинов на уровне адренергических β1-рецепторов. Уменьшает потребность миокарда в кислороде при нагрузке, что оказывает положительное действие при длительном лечении стенокардии (уменьшение частоты болевых приступов). Снижает систолическое АД, особенно после напряжения, и предотвращает развитие рефлекторной ортостатической гипотензии. Снижение диастолического АД наступает через несколько недель регулярного применения – метопролол снижает плазматическую активность ренина. Ингибируя β2-рецепторы, метопролол может вызвать увеличение тонуса гладких мышц.

Всасывание и распределение.

После перорального применения метопролол почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Концентрация метопролола в плазме крови линейно зависит от принимаемой дозы в пределах терапевтических доз. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 1,5–2 ч после применения (Tmax). Хотя концентрация в плазме крови различна у разных лиц, индивидуальная воспроизводимость хорошая. В результате важного первого эффекта при прохождении через печень, системная биологическая доступность метопролола после применения одной пероральной дозы достигает примерно 50%. После повторного применения она увеличивается до 70%. Применение во время еды может увеличить биологическую доступность на 30-40%. Показатель сочетания метопролола с протеинами плазмы крови низкий (приблизительно 5-10%).

Биотрансформация.

Метопролол подвергается почти полному окислительному метаболизму в печени ферментами цитохрома Р450 (в основном изоферментом CYP2D6). Количество лиц с медленным метаболизмом составляет 7% у европеоидов, но менее 1% у монголоидов. У пациентов с медленной метаболизацией через систему CYP2D6 концентрации метопролола в плазме крови могут в несколько раз превышать концентрации препарата у лиц с нормальной скоростью метаболизма через систему CYP2D6. Однако метаболизм метопролола через систему СYP2D6, возможно, не влияет или влияет в меньшей степени на безопасность и переносимость метопролола. При циррозе печени следует ожидать повышения уровня неметаболизированного метопролола в плазме крови из-за уменьшения скорости метаболизма.

Метаболизм и выведение из организма.

Метопролол метаболизируется в печени с образованием трех метаболитов. Два из трех метаболитов обладают слабо выраженными β-блокировочными свойствами, однако это не является клинически значимым. Обычно более 95% пероральной дозы препарата выводится с мочой. Приблизительно 5% этой дозы выводится с мочой в неизмененном состоянии; в отдельных случаях количество препарата, выводимого с мочой в неизмененном состоянии, может достигать 30%.

Период полувыведения составляет 3,5 ч (1–9 ч). Общая скорость выведения из плазмы крови (клиренс) составляет около 1000 мл/мин.

У пациентов пожилого возраста не наблюдаются значительные изменения в фармакокинетике метопролола по сравнению с пациентами молодого возраста.

Системная биодоступность и выведение метопролола не изменяются у пациентов с почечной недостаточностью. Но выведение метаболитов у таких пациентов уменьшено. У пациентов со скоростью клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин происходит значительное накопление метаболитов. Такое накопление метаболитов не способствует общему β-блокировочному эффекту.

У пациентов с пониженной функцией печени фармакокинетика метопролола (в связи с низким уровнем связывания с белками) изменяется незначительно. Однако у пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола может увеличиваться, а общий клиренс – уменьшаться.

Селективные блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТХ С07А В02.

Следует учитывать следующие взаимодействия между метопрололом и другими лекарственными средствами.

Метопролол почти полностью метаболизируется в печени ферментами системы цитохрома P450 (в основном изоферментом CYP2D6) (см. раздел Фармакокинетика). Поэтому концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при одновременном применении субстратов, ингибирующих CYP2D6, и снижаться при приеме индуцирующих веществ CYP2D6. Поэтому вместе с метопрололом ингибиторы и индукторы CYP2D6 следует применять с осторожностью.

Клинически значимыми ингибиторами CYP2D6 являются:

антидепрессанты, такие как флуоксетин, пароксетин, сертралин или бупропион;
антипсихотики, такие как тиоридазин;
антиаритмические средства, такие как хинидин, пропафенон или амиодарон;
противовирусные средства, такие как ритонавир;
антигистаминные средства, такие как дифенгидрамин;
антималярийные средства, такие как гидроксихлорохин, хинин;
противогрибковые средства, такие как тербинафин;
антагонисты Н2-рецепторов, такие как циметидин;
целекоксиб.

В начале лечения этими препаратами может возникнуть необходимость снизить дозы метопролола.

Индукторами CYP2D6 являются: рифампицин; дексаметазон.

Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, если они одновременно с лекарственным средством Корвитол принимают ганглиоблокаторы, другие β-блокаторы (например, глазные капли).

При сопутствующем приеме лекарственного средства Корвитол с инсулином или пероральными антидиабетическими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы-предвестники гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) замаскированы или расслабляются. Поэтому необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и корректировать дозу антигипергликемических средств при необходимости.

Следует избегать одновременного приема с барбитуратами, поскольку барбитураты (исследованы на пентобарбитали) стимулируют метаболизм метопролола путем индукции фермента.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении лекарственного средства с трициклическими антидепрессантами, фенотиазинами, нитроглицерином, а также диуретиками, вазодилататорами и другими антигипертензивными средствами, из-за риска артериальной гипотензии.

Одновременное применение лекарственного средства Корвитол с дигидропиридиновыми блокаторами кальциевых каналов (например нифедипином) повышает риск гипотензии и, в отдельных случаях, риск развития сердечной недостаточности у пациентов с латентной сердечной недостаточностью.

Необходимо с осторожностью назначать метопролол пациентам, применяющим стимуляторы β2-рецепторов и β1-рецепторов, а также дигидропиридина.

Осторожность рекомендуется при сопутствующем применении некоторых антиаритмических препаратов типа хинидина, амиодарона или пропафенона, поскольку β-блокаторы могут усиливать отрицательные инотропные, дромотропные и хронотропные эффекты. Одновременное назначение с пропафеноном следует избегать. Известно, что у 4 пациентов, получавших лечение метопрололом, после приема пропафенона концентрации метопролола в плазме крови увеличивались в 2–5 раз, а у 2 пациентов возникли побочные эффекты, типичные для метопролола. Взаимодействие было подтверждено у 8 здоровых добровольцев. Это взаимодействие, возможно, объясняется тем, что пропафенон, подобно хинидину, ингибирует метаболизм метопролола через цитохром СYP2D6. Результат применения такой комбинации непредсказуем, поскольку пропафенон также обладает β-блокировочными свойствами. Кардиодепрессивные эффекты лекарственного средства Корвитол и антиаритмических средств (например, амиодарон, пропафенон и другие антиаритмические препараты) могут добавляться. Эффект амиодарона при одновременном применении с метопрололом (значительная синусовая брадикардия) может сохраняться в течение длительного времени после прекращения приема препарата, поскольку амиодарон имеет очень длительный период полувыведения (примерно 50 суток).

Антиаритмические средства I класса и β-блокаторы обладают аддитивным негативным инотропным действием, что может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать применения этой комбинации при синдроме слабости синусового узла и нарушении атриовентрикулярной (АВ) проводимости. Такое взаимодействие лучше всего описано при применении дизопирамида.

Дифенгидрамин уменьшает (в 2,5 раза) клиренс метопролола к -гидроксиметопрололу через систему CYP 2D6 у лиц, имеющих быструю гидроксиляцию. Эффекты метопролола усиливаются. Возможно, дифенгидрамин может ингибировать метаболизм других субстратов CYP 2D6.

У пациентов, одновременно с препаратом Корвитол принимают антагонисты кальциевых каналов верапамилового или дилтиаземового ряда или другие препараты для лечения аритмии (такие как дизопирамид), возможны негативные инотропные и хронотропные эффекты, в частности гипотензия, брадикардия или другие аритмии. пациентов. Пациентам, принимающим β-блокаторы, не следует назначать внутривенно верапамил из-за угрозы остановки сердца. Дилтиазем и блокаторы β-рецепторов оказывают аддитивное ингибирующее действие на АВ-проводимость и функцию синусового узла. При этом может наблюдатся выраженная брадикардия.

При сопутствующем применении препарата Корвитол и сердечных гликозидов, резерпина, α-метилдопы, гуанфацина или клонидина возможно значительное снижение частоты сердечных сокращений или замедление проводимости.

При внезапном отмене клонидина на фоне одновременного лечения препаратом Корвитол может значительно повыситься АД. Поэтому прекращать применение клонидина необходимо через несколько дней после отмены лекарственного средства Корвитол. Потом можно равномерно отменять клонидин.

Одновременное применение гликозидов наперстянки и блокаторов β-рецепторов может увеличивать время артриовентрикулярной проводимости и вызвать брадикардию.

Метопролол противодействует β1-эффектам симпатомиметических средств, но оказывает незначительное влияние на бронходилатационный эффект β2-агонистов при применении нормальных терапевтических доз.

При сопутствующем применении препарата Корвитол и норепинефрина, эпинефрина или других симпатомиметических веществ (например, содержащихся в средствах от кашля, каплях для носа и глаз) возможно значительное повышение АД.

Во время терапии препаратом Корвитол возможно снижение ответа на дозы адреналина, которые обычно применяются для лечения аллергических реакций.

После введения эпинефрина (адреналина) пациентам, применявшим неселективные блокаторы β-рецепторов (включая пиндолол и пропранолол), развивалась выраженная артериальная гипертензия и брадикардия (зафиксировано около 10 случаев). Кроме того, предполагают, что эпинефрин, содержащийся в анестетиках местного действия, может спровоцировать развитие этих реакций при внутрисосудистом введении препарата. Риск, вероятно, меньше при применении с кардиоселективными блокаторами β-рецепторов.

Поскольку β-блокаторы могут оказать влияние на периферическое кровообращение, следует проявлять осторожность при одновременном применении препаратов с аналогичным действием, например с эрготамином.

Блокаторы β-рецепторов могут провоцировать парадоксальные гипертензивные реакции у пациентов, применяющих высокие дозы фенилпропаноламина. Были описаны два случая гипертензивного криза во время лечения только фенилпропаноламином.

Из-за возможности сильной гипертензии ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) не следует принимать вместе с лекарственным средством Корвитол.

Индометацин и рифампицин могут снижать эффект лекарственного средства Корвитол. Вероятно, это взаимодействие не происходит с сулиндаком. Исследование отрицательного взаимодействия было проведено с диклофенаком.

Действие лекарственного средства Корвитол может усиливаться при приеме циметидина, фенитоина, алкоголя, гидролазина.

У пациентов, получающих лечение β-блокаторами, ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивный эффект.

Корвитол может снижать выведение лидокаина.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества для внутривенного введения повышают риск анафилактических реакций.

Одновременное применение лекарственного средства Корвитол с наркотическими средствами может приводить к значительному снижению АД. Негативные инотропные эффекты двух вышеперечисленных лекарственных средств могут добавляться.

Нервно-мышечная блокада, вызванная миорелаксантами периферического действия (например, суксаметоний, тубокурарин), может усиливаться блокировкой β-рецепторов лекарственным средством Корвитол.

Необходимо с осторожностью комбинировать метопролол с другими препаратами с антигипертензивным эффектом.

действующее вещество: метопролол

1 таблетка содержит метопролола тартрата 50 мг или 100 мг

вспомогательные вещества: лактоза, повидон (К-30), натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный.

Применение препарата может влиять на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций, принятия быстрого решения (например, управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте), поэтому на период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работы на высоте. Вероятность такого воздействия повышается в начале лечения, при увеличении дозы или изменении препарата, а также в фазе употребления алкоголя.

Метопролол, как и другие лекарственные средства, не следует применять в период беременности и кормления грудью без крайней необходимости. Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол может вызвать побочные эффекты, такие как брадикардия, гипотония и гипогликемия, у плода и новорожденного или у младенца в период грудного вскармливания.

Как правило, бета-блокаторы подавляют плацентарный кровоток, что может стать причиной преждевременных родов, задержки роста плода и гибели плода. Метопролол может вызвать развитие брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденных, поэтому его прием следует прекратить за 48-72 часа до предполагаемого начала родов. Если это невозможно, необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 48-72 часов после рождения.

С другой стороны, количество метопролола, которую младенец получает с грудным молоком, для реализации потенциального эффекта блокировки бета-адренорецепторов незначительна при условии, что дозы метопролола, которые получает мать, находятся в пределах нормального терапевтического диапазона (за исключением медленных метаболизаторов). Необходимо тщательно контролировать состояние младенцев на грудном вскармливании для выявления потенциальных эффектов бета-блокады.

Для того, чтобы концентрация активного действующего вещества в грудном молоке была низкой, не следует кормить ребенка в течение 3-4 часов после приема препарата.

Исследования размножения у крыс с применением метопролола тартрата в дозах, в 55,5 раза превышали максимальную рекомендованную дозу для человека, не обнаружили никаких доказательств нарушения фертильности, однако редко метопролол вызывает заболевание Пейрони у мужчин.

Применение препарата противопоказано детям.

• Артериальная гипертензия.
• Стенокардия (в том числе постинфарктная).
• Аритмия (включая суправентрикулярная тахикардия).
• Экстренное лечение инфаркта миокарда и профилактика повторного инфаркта.
• Гиперкинетический кардиальный синдром.
• Профилактика приступов мигрени.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу, другим блокаторам β-адренорецепторов или к любому из вспомогательных веществ;
• шок;
• атриовентрикулярная блокада II или III степеней;
• синдром слабости синусового узла;
• декомпенсированная сердечная недостаточность (отек легких, синдром гипоперфузии или артериальной гипотензии);
• синоатриальная блокада;
• выраженная брадикардия (перед началом лечения частота сердечных сокращений в состоянии покоя менее 50 ударов в 1 минуту);
• артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.);
• ацидоз;
• нелеченая феохромоцитома;
• длительная или периодическая инотропная терапия агонистами β-рецепторов;
• бронхиальная гиперреактивность (например, бронхиальная астма), тяжелая форма хронических обструктивных бронхолегочных заболеваний;
• тяжелые нарушения периферического кровообращения с болью или трофическими изменениями;
• сопутствующая терапия ингибиторами моноаминооксидазы А (МАО-А ингибиторы).

Введение антагонистов кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема или других антиаритмических препаратов (таких как дизопирамид) противопоказано пациентам, которые лечатся препаратом Корвитол (за исключением интенсивной терапии).

Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений менее 50 уд/мин, интервалом PQ > 0,24 c или систолическим артериальным давлением < 100 мм рт. ст.

Примечание. Для пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью, хорошо переносящих другие лекарственные средства, применение метопролола возможно при индивидуальном титровании дозы.

Метопролол предназначен для повседневного приема. При применении однократной дозы их следует принимать с утра, а при приеме двойной дозы – утром и вечером. Таблетки следует принимать после еды, не разжевывая, запивать достаточным количеством питьевой воды.

Таблетку можно разделить на равные дозы. Для этого возьмите таблетку большим и указательным пальцами обеих рук насечкой вверх, нажмите большими пальцами и разломайте таблетку на две половины вдоль разлома.

Максимальная суточная доза – 200 мг. В период подбора дозы следует контролировать частоту сердечных сокращений для предупреждения брадикардии. Дозировку следует определять индивидуально, главным образом в соответствии с успешностью лечения. Применяют нижеследующее руководство по дозировке:

Артериальная гипертензия.

Корвитол 50: 1 таблетка 1–2 раза в сутки или 1–2 таблетки 1 раз в сутки (соответствует 50–100 мг тартрата метопролола).

При необходимости суточную дозу можно увеличить до 2 таблеток дважды в сутки (соответствует 200 мг тартрота метопролола).

Корвитол 100: ½ таблетки 1–2 раза в сутки или ½–1 таблетка 1 раз в сутки (соответствует 50–100 мг тартрата метопролола).

При необходимости суточную дозу можно увеличить до 1 таблетки дважды в сутки (соответствует 200 мг тартрота метопролола) или комбинировать лекарственное средство с другими антигипертензивными препаратами.

Стенокардия (в том числе после инфаркта миокарда).

Рекомендуемая доза составляет 50–100 мг в сутки (один раз в сутки утром или два раза – утром и вечером). Если эта доза не дает желаемого терапевтического эффекта, ее можно увеличить до 200 мг, распределенных на два приема (утром и вечером). При этом следует проверять АД. При необходимости препарат можно комбинировать с другими препаратами для лечения стенокардии.

Гиперкинетический кардиальный синдром.

Корвитол 50: 1 таблетка 1–2 раза в сутки или 1–2 таблетки 1 раз в сутки (соответствует 50–100 мг тартрата метопролола).

При необходимости суточную дозу можно увеличить до 2 таблеток дважды в сутки (соответствует 200 мг тартрота метопролола) с проверкой АД.

Корвитол 100: ½ таблетки 1–2 раза в сутки или ½–1 таблетка 1 раз в сутки (соответствует 50–100 мг тартрата метопролола).

При необходимости суточную дозу можно увеличить до 1 таблетки дважды в сутки (соответствует 200 мг тартрота метопролола) с проверкой АД. Дозу следует уменьшить при достижении терапевтического эффекта.

Аритмия (включая суправентрикулярную тахикардию).

Корвитол 50: 2 таблетки 1–2 раза в сутки (соответствует 100–200 мг тартрата метопролола).

Корвитол 100: 1 таблетка 1–2 раза в сутки (соответствует 100–200 мг тартрата метопролола).

Экстренное лечение инфаркта миокарда и профилактика повторного инфаркта.

Лечение острой фазы.

При остром инфаркте миокарда лечение начинают как можно скорее после госпитализации, постоянно контролируя сердечную деятельность с помощью ЭКГ и АД. Лечение начинают с 5 мг метопролола тартрата внутривенно. В зависимости от переносимости следующие дозы по 5 мг метопролола тартрата можно вводить внутривенно с интервалом в 2 минуты до достижения максимальной общей дозы 15 мг метопролола тартрата.

Если полная доза 15 мг, введенная внутривенно, переносится хорошо, через 15 минут после последнего введения 1 раз применяют 1 таблетку лекарственного средства Корвитол 50 или ½ таблетки лекарственного средства Корвитол 100 (соответствует 50 мг метопролола тартрата).

В последующие 48 часов применяют 1 таблетку лекарственного средства Корвитол 50 или ½ таблетки лекарственного средства Корвитол 100 (соответствует 50 мг метопролола тартрата) каждые 6 часов. Для пациентов, не переносивших дозу более 15 мг метопролола тартрата внутривенно, дальнейшую пероральную терапию следует начинать с осторожностью с применением 1 раз ½ таблетки лекарственного средства Корвитол 50 (соответствует 25 мг метопролола тартрата).

Поддерживающая доза.

Рекомендуемая доза составляет 200 мг в два приема утром и вечером (по 2 таблетки лекарственного средства Корвитол 50 2 раза в сутки или по 1 таблетке лекарственного средства Корвитол 100 2 раза в сутки).

Если наблюдается снижение ЧСС и/или АД или другие осложнения, требующие лечения, применение препарата Корвитол необходимо прекратить немедленно.

Профилактика мигрени.

Корвитол 50: 2 таблетки 1–2 раза в сутки (соответствует 100–200 мг тартрата метопролола).

Корвитол 100: 1 таблетка 1–2 раза в сутки (соответствует 100–200 мг тартрата метопролола).

Пациенты с нарушением функции почек.

Нет необходимости корректировать дозу.

Пациенты с нарушением функции печени.

Выведение метопролола тартрата уменьшается при тяжелых нарушениях функции печени (например, у пациентов с циррозом печени), в результате чего может возникнуть необходимость снижения дозы.

Пациенты пожилого возраста.

Нет необходимости корректировать дозу.

Продолжительность применения.

Продолжительность применения зависит от тяжести и течения заболевания и определяется индивидуально.

Если после длительного лечения препарат Корвитол следует прервать или прекратить, то делать это нужно постепенно и медленно, так как внезапная отмена может привести к сердечной ишемии с обострением стенокардии, к инфаркту миокарда или резкому повышению артериального давления.

Частота возникновения побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (³ 1/10); часто (³ 1/100 – < 1/10); нечасто (³ 1/1000 – < 1/100); редко (³ 1/10000 – < 1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (невозможно оценить исходя из имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы. Очень редко тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко аллергический ринит.

Со стороны метаболизма и пищеварения. Редко: сахарный диабет, обострение сахарного диабета. Неизвестно: гипогликемия (после длительного, строгого поста или тяжелой физической нагрузки, гипогликемические состояния могут возникать на фоне терапии препаратом Корвитол ).

Со стороны психики. Нечасто: нарушение сна, ночные кошмары, депрессия, галлюцинации. Очень редко преходящие проблемы с памятью, изменение личности, перепады настроения.

Со стороны нервной системы. Нечасто: головокружение, головная боль, спутанность сознания, необычные сновидения, парестезии. Очень редко: нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны органов зрения. Редко: сухость в глазах или воспаление конъюнктивы. Очень редко: нарушение зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия. Очень редко: ощущение шума / звона в ушах, нарушение слуха.

Со стороны сердца. Редко усиленное сердцебиение, брадикардия, нарушение проводимости, обострение сердечной недостаточности. Редко периферические отеки. Очень редко: усиление стенокардии.

Со стороны сосудов. Нечасто похолодание конечностей. Редко: артериальная гипотензия, синкопе. Неизвестно: обострение синдрома Рейно (это касается также и других форм нарушений перфузии конечностей).

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения. Редко одышка при физической нагрузке. Неизвестно: респираторный дистресс-синдром (из-за увеличения сопротивления дыхательных путей возможен респираторный дистресс у пациентов, склонных к бронхоспазм реакций, особенно при обструктивных заболеваниях дыхательных путей.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Нечасто: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор. Редко: сухость во рту.

Со стороны пищеварительной системы. Очень редко гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Нечасто реакции гиперчувствительности, усиленное потоотделение. Очень редко: псориаз, усиление тяжести псориаза, псориазоподобная сыпь, выпадение волос. Неизвестно: нарушение жирового обмена.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани. Редко мышечные спазмы, мышечная слабость. Очень редко артрит.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Очень редко импотенция / половая дисфункция, болезнь Пейрони.

Общие расстройства и реакции в месте введения: повышенная утомляемость.

Лабораторные показатели:

Увеличение веса, повышение уровня аспартатамино-трансферазы, повышение уровня аланинамино-трансферазы.

Снижение уровня липопротеидов высокой плотности, повышение уровня триглицеридов при нормальном уровне общего холестерина.

Другие побочные реакции: агранулоцитоз, сонливость, бессонница, расстройство концентрации внимания, нервозность, тревожность, постуральные нарушения (очень редко – с головокружением), атриовентрикулярная блокада I, II или III степени, боль в перикарде, боль в грудной клетке, аритмия, , кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, гангрена у пациентов с имеющимися тяжелыми нарушениями периферического кровообращения, ринит, изжога, вздутие, обострение крапивницы, дистрофические изменения кожи, фотосенсибилизация, артралгия, усиление симптомов антител связанных с системной красной волчанкой), метопролол может маскировать симптомы тиреотоксикоза, проявления латентного сахарного диабета.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства играют важную роль. Это позволяет продолжать наблюдение за соотношением пользы и риска применения лекарственного средства. Работники отрасли здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

Токсичность.

У взрослого человека прием дозы 7,5 г вызывал летальную интоксикацию. У 5-летнего ребенка прием 100 мг препарата не сопровождался симптомами интоксикации после проведения промывания желудка. Умеренная интоксикация вызвала доза 450 мг у 12-летнего ребенка и доза 1,4 г у взрослого человека, серьезную интоксикацию у взрослого человека вызывала доза 2,5 г, а 7,5 г – очень серьезную интоксикацию.

Симптомы передозировки.

В зависимости от степени интоксикации клиническая картина характеризуется в основном симптомами со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной систем. Передозировка может привести к сильному снижению АД, синусовой брадикардии, атриовентрикулярной блокады I–III степени, удлинению интервала QT, асистолии, недостаточной периферической перфузии, остановке сердца, сердечной недостаточности и кардиогенного шока. Также возможны затруднение дыхания, бронхоспазм, угнетение или остановка дыхания, повышенная утомляемость, рвота, нарушение сознания или потеря сознания, тремор, генерализованные судороги, повышенная потливость, парестезии, кома, тошнота, спазмы пищевода, гиперемия, гиперемия , цианоз, влияние на почки и временный миастенический синдром.

Сопутствующее употребление алкоголя, прием антигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов могут ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут возникнуть через 20 минут – 2 часа после передозировки.

Терапевтические мероприятия при передозировке.

В случае передозировки или критического снижения частоты сердечных сокращений и/или АД лечение препаратом Корвитол необходимо прекратить.

Лечение проводится в условиях отделения интенсивной терапии с мониторингом жизненно важных функций (параметров кровообращения и дыхания, функции почек, уровня глюкозы в крови, электролитов сыворотки крови). Применяют активированный уголь, стимуляцию рвоты, при необходимости – промывание желудка. В случае тяжелой формы гипотензии, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить β1-агонист внутривенно (например, преналтерол) с интервалом 2–5 мин или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. При отсутствии селективного β1-агониста можно вводить внутривенно допамин или атропина сульфат для блокады блуждающего нерва. Атропин (0,25–0,5 мг – взрослым, 10–20 мкг/кг массы тела – детям) следует ввести в промывание желудка из-за риска вагусной стимуляции. Может потребоваться интубация и использование аппарата искусственного дыхания; адекватное восстановление объема циркулирующей крови; инфузия глюкозы; мониторинг работы сердца с помощью ЭКГ; повторное введение атропина 1–2 мг (главным образом при вагусных симптомах). Если терапевтический эффект не достигнут, можно использовать другие симпатомиметики в зависимости от массы тела и действия, такие как добутамин, изопреналин, орципреналин, эпинефрин или норадреналин. При угнетении функции миокарда: инфузия добутамина или допамина и кальция глубионата (9 мг/мл, 10-20 мл).

Можно ввести глюкагон (сначала 1–10 мг внутривенно, затем 2–2,5 мг/ч в виде непрерывной инфузии), а также амринон.

Инфузия натрия (хлорида или бикарбоната) при удлинении QRS-комплекса и аритмии. При значительной брадикардии, не поддающейся медикаментозной терапии, следует применять временный искусственный водитель сердечного ритма. При остановке кровообращения могут потребоваться меры по реанимации в течение нескольких часов.

В случае бронхоспазма можно вводить ингаляционно β2-симпатомиметики (например тербуталин) (а также внутривенно, если эффект недостаточен) или аминофиллин внутривенно. Следует учитывать, что дозы антидотов, необходимые для устранения симптомов передозировки β-блокаторами, намного выше терапевтических, поскольку β-рецепторы связаны β-блокаторами.

В случае генерализованных судорог рекомендуется медленное внутривенное введение диазепама.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте.

Препарат применяют для лечения артериальной гипертензии, стенокардии, аритмии и других заболеваний сердечно-сосудистой системы.