Кориол таблетки по 6.25 мг №28 (7х4)

По 7 таблеток в блистере, по 4 блистера в картонной коробке.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: овальные, несколько двояковыпуклые, белого цвета таблетки, с насечкой с одной стороны и с меткой «S2» с другой.

Карведилол - это неселективный β-блокатор с сосудорасширяющим эффектом. Он также обладает антиоксидантными и антипролиферативными свойствами.

Активный ингредиент, карведилол, является рацематом; энантиомеры отличаются по своим эффектами и метаболизмом. S (-) энантиомер имеет блокирующее активность против α1- и β-адренорецепторов, а R (+) энантиомер имеет блокирующее активность только против α1-адренорецепторов. В результате кардионеселективной блокады β-адренорецепторов препарат уменьшает артериальное давление, частоту сердечных сокращений и сердечный выброс. Карведилол снижает давление в легочных артериях и в правом предсердии. Вследствие блокады α1-адренорецепторов он вызывает расширение периферических сосудов и снижает их сопротивление. Благодаря этим эффектам карведилол расслабляет сердечную мышцу и предотвращает развитие приступов стенокардии. У пациентов с сердечной недостаточностью карведилол способствует повышению левожелудочкового выброса крови и улучшает симптомы болезни. Подобные эффекты отмечались у пациентов с дисфункцией левого желудочка. Карведилол не имеет эффекта настоящего симпатомиметика, и, как и пропранолол, имеет мембраностабилизирующие свойства. Снижается активность ренина в плазме, задержка жидкости является редким явлением. Влияние на артериальное давление и сердцебиение проявляется через 1-2 часа после приема препарата.

У пациентов с АГ и нормальной функцией почек карведилол снижает сосудистое сопротивление почек. Не происходит никаких значительных изменений клубочковой фильтрации, потока плазмы сквозь почки и выделение электролитов. Поддерживается поток периферической крови, таким образом очень редко имеет место явление холодных конечностей, которое часто наблюдается при лечении β-блокаторами.

Как правило, карведилол не влияет на уровень липопротеина в сыворотке крови.

Карведилол быстро и почти полностью всасывается после приема. Он почти полностью связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет около 2 л/кг. Его концентрация в плазме крови пропорциональна принятой внутрь дозы.

Только около 30% введенного карведилола является биодоступными через значительный предсистемного метаболизм (главным образом благодаря ферментам печени CYP2D6 и CYP2C9). Образуются три активные метаболиты со способностью блокировать β-адренорецепторы; один из них (4-гидроксифенилове производное) является в 13 раз более мощным, чем карведилол, относительно блокады β-рецепторов. По сравнению с карведилолом активные метаболиты имеют слабый сосудорасширяющий эффект. Метаболизм является стереоселективного, поскольку уровни R (+) карведилола в плазме крови в 2-3 раза выше, чем на уровне S (-) карведилола. Активных метаболитов в плазме крови приблизительно в 10 раз ниже, чем уровни карведилола. Период полувыведения у них разный: 5-9 часов для R (+) карведилола и 7-11 часов для S (-) карведилола.

Уровни карведилола в плазме крови в среднем на 50% выше у пациентов пожилого возраста.

У пациентов с циррозом печени биодоступность карведилола была в 4 раза больше, а пиковый уровень в плазме - в 5 раз выше, чем у здоровых лиц. У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может увеличиваться до 80% из-за сниженного эффект предсистемного метаболизма. Поскольку карведилол главным образом с калом, то появление клинически значимой аккумуляции у пациентов с нарушением функции почек маловероятна.

Прием пищи замедляет скорость абсорбции, но он не влияет на его биодоступность.

Блокаторы a- и b-адренорецепторов. Код АТХ C07A G02.

действующее вещество: карведилол;

1 таблетка содержит 6,25 мг карведилола;

вспомогательные вещества: лактоза, сахароза, повидон, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

В начале лечения Кориолом® больные могут испытывать головокружение и повышенную утомляемость, что может свидетельствовать о развитии постуральной гипотензии и потери сознания, поэтому им следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами.

Беременность

Получено недостаточно клинических данных о влиянии карведилола в период беременности. Результаты экспериментов на животных недостаточны для оценки влияния в период беременности, влияния на развитие плода и воздействия на ребенка после рождения. Потенциальный риск для человека остается неизвестным. β-блокаторы оказывают опасный фармакологическое воздействие на плод. Они могут вызвать у плода гипотонию, брадикардию и гипогликемию.

Кориол противопоказан в период беременности.

Кормления грудью

Поскольку существует возможность, проникновение карведилола в грудное молоко, то во время лечения препаратом Кориол не рекомендуется кормить ребенка грудью.

Безопасность и эффективность применения Кориола детям не установлены, поэтому применение препарата детям противопоказано.

• Эссенциальная артериальная гипертензия. Кориол можно применять отдельно или в комбинации с другими противогипертоническими препаратами (особенно с тиазидными диуретиками);
• хроническая стабильная стенокардия;
• хроническая стабильная сердечная недостаточность (в дополнение к стандартной терапии диуретиками, дигоксином или ингибиторами АПФ), для предотвращения прогрессирования заболевания у пациентов с сердечной недостаточностью II-III класса по классификации NYHA (Нью-Йоркская Сердечная Ассоциация).

• Повышенная чувствительность к карведилолу или к любому из компонентов препарата.
• Декомпенсированная сердечная недостаточность - сердечная недостаточность IV класса по классификации NYHA, которая требует введения инотропных средств.
• Блокада II-III степени (если не установлен постоянный кардиостимулятор).
• Сопутствующее введение верапамила, дилтиазема или других антиаритмических средств (особенно антиаритмических средств класса I).
• Тяжелая брадикардия (ЧСС <50 ударов в минуту).
• Синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду).
• Кардиогенный шок.
• Сердечная недостаточность, требующая введения положительных изотропных средств и/или диуретиков.
• Тяжелая гипотензия (систолическое давление крови <85 мм рт. Ст.).
• Легочная гипертензия.
• Легочное сердце.
• Наличие в анамнезе бронхиальной астмы или бронхоспазма.
• Клинически выраженная печеночная недостаточность.
• Одновременное применение ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов MAO-B).
• Метаболический ацидоз.
• Феохромоцитома.
• Стенокардия Принцметала.
• Обструктивные заболевания дыхательных путей.
• Непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости. Пациентам с сердечной недостаточностью Кориол следует принимать во время еды для замедления скорости абсорбции и снижения частоты появления ортостатической гипотензии.

Дозу следует подбирать индивидуально. Лечение следует начинать с низких доз, которые следует постепенно увеличивать до достижения оптимального клинического эффекта. После приема первой дозы и после каждого повышения дозы рекомендуется измерять артериальное давление в положении стоя через 1 час после введения для исключения возможной гипотензии.

Лечение препаратом Кориол следует прекращать постепенно путем снижения доз в течение 1-2 недель.

Если лечение приостановить более чем на 2 недели, то его следует восстановить с назначения низкой дозы.

Эссенциальная артериальная гипертензия

Начальная доза Кориол составляет 12,5 мг утром, после завтрака, или 6,25 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). После 2 дней лечения дозу можно увеличить до 25 мг утром (1 таблетка 25 мг) или 12,5 мг 2 раза в сутки. Опять дозу можно увеличить через 14 дней до 25 мг 2 раза в сутки.

Максимальная разовая доза Кориол при лечении артериальной гипертензии составляет 25 мг, максимальная суточная доза - не выше 50 мг.

Рекомендованная начальная доза препарата Кориол для лечения гипертензии у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 3,125 мг 2 раза в сутки.

Хроническая стабильная стенокардия

Начальная доза Кориол составляет 12,5 мг 2 раза в сутки (утром и вечером), после приема пищи. Через 2 дня лечения дозу можно увеличить до 25 мг дважды в сутки.

Максимальная доза Кориол при лечении хронической стабильной стенокардии составляет 25 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).

Рекомендованная начальная доза препарата Кориол для лечения хронической стенокардии у пациентов с сердечной недостаточностью составляет 3,125 мг 2 раза в сутки.

Хроническая стабильная сердечная недостаточность

Кориол рекомендуется для лечения стабильной хронической сердечной недостаточности легкой, умеренной и тяжелой степени в качестве дополнительной терапии к таким стандартным препаратам как диуретики, ингибиторы АПФ или сердечные гликозиды. Его можно назначать пациентам, которые не переносят ингибиторы АПФ. Пациентам можно назначать Кориол только после сбалансирования доз диуретиков, ингибитора АПФ и сердечных гликозидов (если назначено).

Дозу следует подбирать индивидуально. За пациентом следует установить тщательное медицинское наблюдение в течение первых 2-3 часов после приема начальной дозы или после увеличения дозы, и проверять на переносимость препарата. Если частота сердечных сокращений пациента снижается до величины менее 55 ударов в минуту, дозу Кориол следует уменьшить. Если появляются симптомы гипотензии, то сначала следует решить вопрос об уменьшении дозы диуретика или ингибитора АПФ, а если эти меры недостаточны, то обычно нужно уменьшить дозу препарата Кориол.

В начале лечения Кориол или после увеличения дозы, может возникать переходное обострение сердечной недостаточности. В таком случае следует увеличить дозу диуретика. Иногда необходимо временно уменьшить дозу препарата Кориол или даже прекратить прием. Как только клиническое состояние стабилизируется, можно возобновить лечение Кориолом® или увеличить дозу.

Начальная доза в первые две недели составляет по 3,125 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). Дозу можно увеличивать с интервалом 2 недели до 6,25 мг 2 раза в сутки (утром и вечером), затем до 12,5 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) и до 25 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) при условии, если пациент хорошо переносит предварительно назначенную дозу. Пациент должен принимать высший поддерживающую дозу, которую он переносит. Максимальная суточная доза для пациентов с массой тела до 85 кг составляет 25 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) и 50 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) для пациентов с массой тела более 85 кг.

Пациенты пожилого возраста

Ни корректировки дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Кориол не рекомендуется пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Пациенты с нарушением функции почек

Ни корректировки дозы не требуется для пациентов с систолическим артериальным давлением свыше 100 мм рт. ст. (Также см. Раздел «Особые предупреждения и предостережения при применении»).

Частота появления побочных реакций не зависит от дозы, за исключением головокружения, нарушения зрения и брадикардии.

Категории частоты появления побочных реакций следующие:

Очень часто ≥ 1/10; часто ≥ 1/100 - <1/10; нечасто ≥ 1/1000 - <1/100; редко ≥ 1/10000 - <1/1000; очень редко <1/10000.

Инфекции и инвазии: часто: бронхит, пневмония, инфекция верхнего отдела дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: часто анемия редко тромбоцитопения очень редко лейкопения, снижение уровня протромбина.

Со стороны иммунной системы: очень редко повышенная чувствительность (аллергическая реакция), анафилактические реакции.

Со стороны метаболизма и пищеварения: часто: повышение массы тела, гиперхолестеролемия, нарушение контроля глюкозы в крови (гипергликемия, гипогликемия) у пациентов с уже существующим сахарным диабетом, возможны проявления латентного диабета, симптомы существующего диабета могут усилиться во время терапии, гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия , повышение уровня щелочной фосфатазы, креатинина, мочевины, гиперволемия, задержка жидкости.

Психические нарушения: часто депрессия, депрессивное настроение; нечасто: нарушения сна.

Со стороны нервной системы: очень часто головокружение, головная боль нечасто состояние перед потерей сознания, потеря сознания, парестезии, вертиго.

Со стороны органа зрения: часто: нарушение зрения, снижение слезоотделения (сухость глаз), раздражение глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто сердечная недостаточность, гипотензия часто: брадикардия, отек (включая генерализованный, периферический, зависящий отек и отек половых органов и ног), гиперволемия, перенасыщение жидкостью, ортостатическая гипотензия, нарушения циркуляции периферической крови (холодные конечности, болезнь периферических сосудов, обострение синдрома Шарко и феномен Рейно) нечасто блокада, стенокардия, артериальная гипертензия, сердцебиение.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: часто одышка, отек легких, астма у чувствительных пациентов; редко заложенность носа.

Со стороны пищеварительного тракта: часто тошнота, диарея, рвота, диспепсия, боль в животе; нечасто запор редко: сухость во рту, периодонтит, молотый.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко реакции в виде острой печеночной недостаточности и нарушения функции печени у больных с атеросклерозом; очень редко: повышение аланинаминотрансферазы (ALT), АсАТ (AST) и гаммаглютамилтрансферазы (GGT).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто реакции со стороны кожи (например аллергическая сыпь, дерматит, повышенная потливость, крапивница, зуд, подобные псориазных и красного плоского лишая поражения кожи), алопеция, ухудшение течения псориаза, повышенное потоотделение, сыпь .

Со стороны костно-мышечного аппарата и соединительной ткани: часто боль в конечностях; редко: артралгия, судороги.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто почечная недостаточность и нарушение функции почек у пациентов с диффузной болезнью сосудов и/или основной почечной недостаточностью, расстройства мочеиспускания; очень редко: недержание мочи у женщин, гематурия, альбуминурия, глюкозурия, гиперурикемия.

Со стороны половой системы и молочных желез: нечасто: нарушение эректильной функции.

Общие нарушения: очень часто астения (усталость) часто: боль, гриппоподобные симптомы, повышение температуры.

Головокружение, потеря сознания, головная боль и астения обычно легкими и, вероятно, появляются в начале лечения.

У пациентов с сердечной недостаточностью с застойными явлениями ухудшение сердечной недостаточности и задержка жидкости могут появиться при повышении дозы карведилола путем титрования.

О сердечной недостаточности часто сообщали как о побочное явление как у пациентов, принимавших плацебо, так и у пациентов, принимавших карведилол (14,5% и 15,4% соответственно, у пациентов с дисфункцией левого желудочка после острого инфаркта миокарда).

Обратное ухудшение функции почек наблюдалось при терапии карведилола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью с низким артериальным давлением, ишемической болезнью сердца и диффузной болезнью сосудов и/или основной почечной недостаточностью.

Как класс, блокаторы β-адренорецепторов могут делать выраженным латентный сахарный диабет, ухудшенным выраженный сахарный диабет и подавлять регуляцию уровня глюкозы в крови.

Карведилол может вызвать недержание мочи у женщин, исчезает после прекращения приема препарата.

Симптомы и проявления

В случае передозировки возможны выраженная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок и остановка сердца. Также могут быть проблемы с дыханием, бронхоспазм, рвота, расстройства сознания и генерализованные судороги.

Лечение

Промывание желудка или вызывание рвоты можно применить в первые несколько часов после приема препарата.

Кроме общего поддерживающего лечения, необходимо проверять и при необходимости корректировать важные параметры жизнедеятельности в условиях реанимационного отделения.

Пациента нужно положить. При наличии выраженной брадикардии можно назначить внутривенное введение атропина в дозе 0,5-2 мг и/или глюкагона, который назначается в начале в дозе 1-10 мг, а затем, в случае необходимости, в виде капельной инфузии (2-5 мг/ч). Для поддержки функции желудочков рекомендуется введение глюкагона или симпатомиметиков (добутамин, изопреналин). При необходимости положительного инотропного эффекта следует решить вопрос о введении ингибиторов фосфодиэстеразы (ФДЭ). Если расширение периферических сосудов является главным в профиле интоксикации, то следует ввести норфенефрин или норадреналин с длительным мониторингом кровообращения, или от 5 мкг до 10 мкг внутривенно, повторяя в соответствии с реакцией со стороны артериального давления, или 5 мкг/мин в виде инфузии с титрованием в соответствии к показателю артериального давления. В случае резистентной к препаратам брадикардии следует начать терапию с помощью кардиостимулятора. При бронхоспазме следует вводить β-симпатомиметики (как аэрозоль или внутривенно), или аминофиллин внутривенно путем медленной инъекции или инфузии. В случае судом рекомендуется медленная внутривенная инъекция диазепама или клоназепама. В случае тяжелого передозировки с симптомами шока поддерживающее лечение необходимо продолжать в течение достаточно долгого периода, а именно - до стабилизации состояния пациента, поскольку следует ожидать удлинения периода полувыведения и повторный распределение карведилола из более глубоких отделов.

Карведилол нельзя вывести с помощью диализа.

Для лекарственного средства не требуются специальные условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Кориол применяют при эссенциальной артериальной гипертензии, хронической стабильной стенокардии, хронической сердечной недостаточности.