Конвериум 150 мг №30 таблетки

По 10 таблеток в блистере. По 3 или 10 блистеров в картонной коробке.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 150 мг: белые, круглые, плоские таблетки с риской, диаметром около 10,5 мм;

таблетки по 300 мг: белые, круглые, плоские таблетки с риской, диаметром около 12,7 мм.

Ирбесартан — сильнодействующий пероральный селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II — типа AT1). Считают, что он блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, опосредованные через рецептор типа AT1, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Селективное антагонистическое действие относительно рецепторов ангиотензина II (AT1) приводит к повышению концентрации ренина и ангиотензина II и снижению концентрации альдостерона в плазме крови. При применении препарата в рекомендуемых дозах уровень калия в сыворотке крови существенно не изменяется. Ирбесартан не подавляет АПФ (кининаза II) — фермент, который вырабатывает ангиотензин II, осуществляет метаболическую деградацию брадикинина с образованием неактивных метаболитов. Для проявления своего эффекта ирбесартан не требует метаболической активации. Клиническая эффективность при АГ. Ирбесартан снижает АД при минимальном изменении ЧСС. Снижение АД при приеме 1 раз в сутки дозозависимое, с тенденцией к выходу на плато в дозе >300 мг. Дозы 150–300 мг при приеме 1 раз в сутки снижают показатели АД в положении лежа на спине или сидя в конце действия препарата (то есть через 24 ч после приема препарата) в среднем на 8–13/5–8 мм рт. ст. (систолическое/диастолическое) больше, чем прием плацебо. Максимальное снижение АД достигается через 3–6 ч после приема препарата, гипотензивный эффект сохраняется по крайней мере на протяжении 24 ч. Через 24 ч после приема в рекомендуемых дозах снижение АД составляет 60–70% по сравнению с показателем максимального снижения диастолического и систолического АД. Прием препарата в дозе 150 мг 1 раз в сутки обусловливает эффект (на минимуме действия и в среднем за 24 ч), аналогичный таковому при распределении этой суточной дозы на 2 приема. Антигипертензивное действие препарата Конвериум проявляется на протяжении 1–2 нед, а максимальный эффект достигается на 4–6-й неделе от начала лечения. Антигипертензивный эффект сохраняется во время продолжительного лечения. После прекращения лечения АД постепенно возвращается к исходному уровню. Синдром отмены в виде увеличения выраженности АГ после прекращения приема препарата не отмечен. Ирбесартан одновременно с диуретиками тиазидного типа проявляют аддитивный гипотензивный эффект. У пациентов, у которых монотерапия ирбесартаном не обеспечивала необходимого эффекта, одновременное применение гидрохлоротиазида в низкой дозе (12,5 мг) с ирбесартаном 1 раз сутки обусловливало более выраженное снижение АД минимум на 7–10/3–6 мм рт. ст. (систолическое/диастолическое), по сравнению с приемом плацебо.

После перорального приема ирбесартан хорошо абсорбируется: в исследованиях выявлено, что абсолютная биодоступность составляет около 60–80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность ирбесартана. Связывание с белками плазмы крови составляет ≈96%, при этом связывание с клетками крови незначительное. Объем распределения — 53–93 л. После перорального или в/в введения 14С ирбесартана 80–85% циркулирующей в плазме крови радиоактивной метки приходится на неизмененный ирбесартан. Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуронидом и окисления. Основным циркулирующим в крови метаболитом является ирбесартан-глюкуронид (≈6%). Данные исследований in vitro свидетельствуют, что ирбесартан окисляется в основном ферментом CYP 2C9 цитохрома P450; изофермент CYP 3A4 на него почти не влиял. Фармакокинетика ирбесартана в диапазоне доз 10–600 мг линейная и пропорциональна принятой дозе. Менее пропорциональное повышение абсорбции при пероральном приеме отмечают в дозе >600 мг (в 2 раза выше максимальной рекомендованной дозы); механизм этого неизвестен. Сmax в плазме крови достигается через 1,5–2 ч после перорального приема препарата. Общий и почечный клиренс составляют 157–176 и 3–3,5 мл/мин соответственно. Заключительный Т½ ирбесартана — 11–15 ч. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются через 3 дня после начала применения препарата 1 раз в сутки. При применении 1 раз в сутки кумуляция ирбесартана в плазме крови невысокая (<20%). В ходе проведенного исследования у женщин с АГ отмечена несколько более высокая концентрация ирбесартана в плазме крови. Однако отличий в Т½ и кумуляции ирбесартана не было. Для женщин изменять дозу нет необходимости. У лиц пожилого возраста (>65 лет) значения АUС и Cmаx для ирбесартана были несколько выше, чем у пациент молодого (18–40 лет) возраста. Однако заключительный Т½ существенно не изменялся. Для пациентов пожилого возраста изменять дозу лекарственного средства нет необходимости. Ирбесартан и его метаболиты выводятся через желчь и почки. После перорального или в/в введения 14С ирбесартана ≈20% радиоактивной метки выявляют в моче, остаток — в кале. Менее 2% принятой дозы ирбесартана экскретируется с мочой в неизмененном виде. В одном исследовании изучали фармакокинетику ирбесартана у 23 детей с АГ после применения ирбесартана в дозе 2 мг/кг массы тела 1 и несколько раз в сутки, вплоть до максимальной суточной дозы 150 мг, на протяжении 4 нед. Для сравнения фармакокинетики с таковой у взрослых отобрали 21 ребенка из этих 23 (12 детей в возрасте старше 12 лет, 9 — в возрасте 6–12 лет). Полученные результаты свидетельствуют, что Cmax, АUС и клиренс у детей были сравнимы с соответствующими показателями у взрослых пациентов, принимавших 150 мг ирбесартана в сутки. При применении препарата 1 раз в сутки кумуляция ирбесартана в плазме крови была невысокой (18%). Нарушение функции почек. У больных с нарушением функции почек или у пациентов, которым проводится гемодиализ, фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются. Ирбесартан не выводится из организма при гемодиализе. Нарушение функции печени. Фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются у больных циррозом печени легкой или умеренной тяжести. Исследований при участии пациентов с тяжелой недостаточностью функции печени не проводили.

Антагонисты рецепторов ангиотензина II, монокомпонентные препараты. Код ATX C09C A04.

Диуретики и другие антигипертензивные препараты. Риск развития артериальной гипотензии на фоне приема ирбесартана может усиливаться при его одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами, однако ирбесартан безопасно применялся с некоторыми другими антигипертензивными препаратами, такими как бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов длительного действия и тиазни. Предварительное лечение высокими дозами диуретиков может приводить к гиповолемии и повышать риск развития артериальной гипотензии после начала приема препарата Конвериум (см. «Особенности применения»).

Алискиренсодержащие препараты или ингибиторы АПФ. Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) путем комбинированного применения ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена ассоциируется с повышенной частотой возникновения таких нежелательных явлений как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и ухудшение функции почек. по сравнению с применением какого-либо одного средства, влияющего на РААС (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения» и «Фармакодинамика»).

Калиевые пищевые добавки и калийсберегающие диуретины. Исходя из опыта применения других лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензиновую систему, одновременный прием калийсберегающих диуретиков, калиевых пищевых добавок, калийсодержащих заменителей соли или других лекарственных средств, которые могут повышать уровни калия в сыворотке крови (например, гепарина), может приводить к повышение уровней калия в сыворотке крови и потому не рекомендуется (см. раздел «Особенности применения»).

Литий. Сообщалось об обратном повышении уровней концентрации лития в сыворотке крови и токсических эффектов лития при одновременном применении препаратов лития с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. В настоящее время сообщалось об очень редких случаях развития подобных эффектов при применении ирбесартана. Таким образом, такое сочетание не рекомендуется (см. раздел «Особенности применения»). Если эта комбинация необходима, то рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг уровней лития в сыворотке крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты. Если антагонисты ангиотензина II применяют одновременно с нестероидными противовоспалительными препаратами (а именно с селективными ингибиторами ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислотой (> 3 г/сут) и неселективными НПВП), может наблюдаться ослабление антигипертензивного эффекта.

Как и при применении ингибиторов АПФ, одновременный прием антагонистов ангиотензина II и НПВП может приводить к ухудшению функции почек, включая возникновение ОПН, и к повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с уже существующими нарушениями функции почек. Такую комбинацию следует применять осмотрительно, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны быть адекватно гидратированы, и для них может быть целесообразно мониторинг функции почек в начале такой комбинированной терапии, а также периодически и в дальнейшем.

Дополнительная информация о взаимодействии ирбесартана. Гидрохлоротиазид не нарушает фармакокинетику ирбесартана. Ирбесартан метаболизируется преимущественно с помощью фермента CYP2С9 и, в меньшей степени, за счет глюкуронидаций. Существенных фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при одновременном применении ирбесартана с варфарином (врачебным средством, метаболизируемым ферментом CYP2С9) не наблюдалось. Влияние таких индукторов CYP2С9 как рифампицин на фармакокинетику ирбесартана не оценивалось. При одновременном применении ирбесартана с дигоксином фармакокинетика дигоксина не изменялась.

действующее вещество: 1 таблетка содержит ирбесартана 150 мг или 300 мг

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат (сорболак 400) крахмал кукурузный 1551 натрия кроскармеллоза кремния диоксид коллоидный полоксамер 188 целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), магния стеарат.

Исследования по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. Исходя из фармакодинамических свойств ирбесартана, его влияние на эту способность маловероятно. Но при управлении транспортными средствами или работе с механизмами следует учитывать, что во время лечения может возникать головокружение или повышенная утомляемость.

Беременность. АРА II не рекомендуется применять в период беременности.

Не существует эпидемиологических данных, подтверждающих наличие тератогенного риска при применении ингибиторов АПФ в I триместр беременности; однако нельзя исключать даже малейшую возможность риска. Поскольку не собрано контролируемых эпидемиологических данных относительно риска при применении АРА II, подобные риски могут существовать для препаратов этой группы.

При необходимости назначения АРА II пациентам, планирующим беременность, до ее наступления следует перейти на альтернативную терапию антигипертензивными средствами, безопасность применения которых в период беременности подтверждена.

Если беременность диагностирована, применение АРА II необходимо прекратить и при необходимости заменить альтернативной терапией.

Подтверждено, что применение АРА II во II и III триместр беременности является причиной фетотоксичности у человека (нарушение функции почек, олигогидраминоз, задержка оссификации черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотония, гиперкалемия).

При применении АРА II со II триместра беременности рекомендуется проводить УЗИ почек и костей черепа.

Младенцы, матери которых принимали АРА II, требуют постоянного наблюдения в отношении развития гипотонии.

Период кормления грудью Применение препарата Конвериум противопоказано в период кормления грудью.

Дети. Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков не установлены.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами не изучали. Фармакокинетические свойства ирбесартана свидетельствуют о том, что такое его влияние маловероято.

При управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами следует принимать во внимание, что во время лечения препаратом возможны головокружение и утомляемость.

Безопасность и эффективность препарата Конвериум для детей (до 18 лет) не установлены.

Доступных на сегодняшний день данных недостаточно для расширения показаний к применению препарата в отношении детей (см. разделы «Побочные реакции», «Фармакодинамика» и «Фармакокинетика»), пока не появятся дополнительные данные на этот счет.

Эссенциальная гипертензия.
Артериальная гипертензия у пациентов с заболеванием почек и сахарным диабетом II типа в составе АД.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата (см. Состав препарата).

Непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг 1 раз в сутки с пищей или натощак. Конвериум в дозе 150 мг 1 раз в сутки обычно обеспечивает лучший 24-часовой контроль артериального давления, чем в дозе 75 мг. Однако в начале терапии можно применять дозу 75 мг, особенно для пациентов, находящихся на гемодиализе, или для пациентов в возрасте от 75 лет.

Для пациентов, у которых артериальное давление недостаточно регулируется дозе 150 мг 1 раз в сутки, дозу препарата Конвериум можно повысить до 300 мг 1 раз в сутки или можно дополнительно назначить другой антигипертензивный препарат. В частности, было показано, что присоединение к терапии препаратом Конвериум диуретика, такого как гидрохлоротиазид, имеет дополнительный эффект.

Для пациентов с артериальной гипертензией и диабетом II типа лечение необходимо начинать с дозы 150 мг ирбесартана 1 раз в сутки, затем довести ее до 300 мг 1 раз в сутки, что является лучшей поддерживающей дозой для лечения пациентов с заболеванием почек.

Препарат Конвериум оказывает положительное нефропротекторный влияние на почки у пациентов с артериальной гипертензией и диабетом II типа. Для достижения целевого уровня артериального давления Апровель применяют как дополнение к другим антигипертензивных средств, при необходимости.

Почечная недостаточность. Для пациентов с нарушенной функцией почек коррекции дозы не требуется. Пациентам, находящимся на гемодиализе, необходимо применять более низкую начальную дозу (75 мг).

Снижение ОЦК. Пониженный объем жидкости / циркулирующей крови и / или недостаток натрия необходимо скорректировать до начала применения препарата Конвериум.

Печеночная недостаточность. Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует.

Пациенты пожилого возраста. Хотя у пациентов в возрасте от 75 лет следует начинать с дозы 75 мг, обычно корректировки дозы не требуется.

Применение в педиатрии. Ирбесартан не рекомендуется применять для лечения детей и подростков из-за недостаточности данных относительно его безопасности и эффективности.

Со стороны нервной системы: часто - головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, гиперемия.

Со стороны дыхательной системы: редко - кашель.

Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, рвота редко - диарея, диспепсия / изжога.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: иногда - половая дисфункция.

Общее состояние: часто - утомляемость иногда - боль в грудной клетке.

Лабораторные исследования: распространенные - значительное увеличение уровня КФК в плазме, не сопровождалось клиническими проявлениями со стороны опорно-двигательного аппарата.

Артериальная гипертензия у пациентов с заболеванием почек и сахарным диабетом II типа . Кроме побочных эффектов, описанных выше, ортостатическое головокружение и ортостатическая гипотензия наблюдались у больных диабетом с артериальной гипертензией, имели микроальбуминурию и нормальную функцию почек (нечасто побочные эффекты).

У больных диабетом с артериальной гипертензией, имели хроническую почечную недостаточность и выраженную протеинурию, наблюдались дополнительные побочные эффекты, указанные ниже.

Со стороны нервной системы: часто - ортостатическое головокружение.

Со стороны сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - костно-мышечная боль.

Во время периода постмаркетинговых исследований сообщалось о следующие дополнительные побочные эффекты. Поскольку эти данные получены из спонтанных сообщений, определить частоту их возникновения невозможно.

Со стороны иммунной системы: как и в случае с другими антагонистами рецептора ангиотензина II, редко сообщалось о реакции повышенной чувствительности, такие как сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Метаболические нарушения: гиперкалиемия.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны органов слуха: шум в ушах.

Со стороны пищеварительного тракта: дисгевзия (изменение вкусовых ощущений).

С блока печени: гепатит, нарушение функции печени.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия (в некоторых случаях связана с увеличением уровня КФК в сыворотке), мышечные судороги.

Со стороны кожи и подкожной ткани: лейкоцитокластический васкулит.

Побочные реакции в педиатрии. В возрасте от 6 до 16 лет, больных артериальной гипертензией, наблюдались такие побочные эффекты: головная боль (7,9%), артериальная гипотензия (2,2%), головокружение (1,9%), кашель (0,9%). Чаще всего наблюдались отклонения от нормы таких лабораторных показателей: повышение уровня креатинина (6,5%) и рост уровня КФК (УК) в 2% пациентов этой возрастной группы.

Опыт применения препарата при лечении взрослых в дозе до 900 мг/сут на протяжении 8 нед не выявил токсичности препарата. наиболее вероятные проявления передозировки могут выражаться в артериальной гипотензии и тахикардии; брадикардия также может быть проявлением передозировки. нет специфических данных относительно лечения при передозировке препарата конвериум. больные требуют тщательного наблюдения, лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. терапевтические мероприятия: вызвать рвоту и/или провести промывание желудка. при передозировке может быть полезным применение активированного угля. ирбесартан не выводится при гемодиализе.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °с.

Конвериум 150 мг назначают при сердечно-сосудистых заболеваниях.