Контролфлекс р-р д/ин. 2 мг/мл амп. 2 мл

По 2 мл в ампулах, по 5 ампул у блістері, по 1 або 2 блістери у пачці з картону.

Розчин для ін'єкцій. Основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина жовтого кольору.

Фармакодинаміка. Тіоколхікозид представляє собою напівсинтетичну сульфідну похідну речовину колхікозиду з фармакологічною активністю міорелаксанта. У дослідженнях in vitro тіоколхікозид зв’язується тільки з гамма-аміномасляною кислотою (ГАМК) і гліцинергічними рецепторами, чутливими до стрихніну. У авторадіографічних дослідженнях тіоколхікозид витісняє зв’язки [³Н] стрихніну, переважно у стовбурі головного та спинного мозку щура. У електрофізіологічних дослідженнях на нативних або рекомбінантних ГАМК-рецепторах тіоколхікозид не показав ефекту, але антагонізував ГАМК-індуковані хлоридні канали. Тіоколхікозид не чинив істотного впливу на індуковані гліцином мотонейронні канали у зрізах спинного мозку молодих (10-денних) щурів. Було показано, що in vivo тіоколхікозид протидіє індукованому стрихніном лінгво-мандибулярному рефлексу у анестезованих самців кролів. Ці результати узгоджуються з гіпотезою про гліцинергічний механізм дії. У моделі на тваринах дві внутрішньочеревні ін’єкції тіоколхікозиду знижували рефлекс напруги у спастичних щурів, а ін’єкції 10 мг/кг внутрішньочеревно або 1 мг/кг внутрішньом'язово, або 10 мг/кг перорально знижували на 60% постсинаптичний рефлекс у здорових щурів. Тіоколхікозид не має седативного ефекту. Фармакокінетика. Абсорбція Після внутрішньом’язового введення тіоколхікозиду максимальна концентрація (С_max) досягається протягом 30 хвилин і складає 113 нг/мл для дози 4 мг та 175 нг/мл для дози 8 мг. Значення площі під фармакокінетичною кривою «концентрація-час» (AUC) становлять 283 нг/год/мл та 417 нг/год/мл. Фармакологічно активний метаболіт SL18.0740 також виявляється при більш низькій концентрації C_max 11,7 нг/мл, що досягається через 5 годин після введення дози, і AUC 83 нг/год/мл. Доступних даних щодо неактивного метаболіту SL59.0955 немає. Розподіл Уявний об’єм розподілу тіоколхікозиду складає приблизно 42,7 л після внутрішньом’язового введення 8 мг. Дані щодо обох метаболітів відсутні. Виведення Після внутрішньом’язового введення очікуваний період напіввиведення (Т_1/2) тіоколхікозиду становить 1,5 години, а плазмовий кліренс — 19,2 л/год.

Міорелаксанти. Міорелаксанти з центральним механізмом дії. Інші засоби центральної дії. Тіоколхікозид. Код АТХ М03В Х05.

Інформація щодо взаємодії тіоколхікозиду з іншими лікарськими засобами відсутня.

діюча речовина: thiocolchicoside; 1 мл розчину для ін'єкцій містить тіоколхікозиду 2 мг; допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота хлористоводнева розведена або концентрована, вода для ін’єкцій.

Лікарський засіб не рекомендується призначати дітям та підліткам віком до 16 років.

Для ад’ювантної терапії болісних м’язових контрактур, які супроводжують гострі патології хребта у дорослих та підлітків віком від 16 років.

Лікарський засіб КОНТРОЛФЛЕКС протипоказано застосовувати: пацієнтам із підвищеною чутливістю до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин; у разі в’ялого паралічу, м’язової гіпотонії; протягом усього періоду вагітності; у період годування груддю; жінкам репродуктивного віку, які не використовують належні засоби контрацепції.

Лікарський засіб КОНТРОЛФЛЕКС вводять внутрішньом'язово. Рекомендована максимальна добова доза становить 4 мг кожні 12 годин (тобто 8 мг на добу). Лікування не повинно перевищувати 5 днів поспіль. Не слід перевищувати рекомендованої дози або тривалості застосування (див. розділ «Особливості застосування»).

Частоту виникнення побічних реакцій визначено такими чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до ≤ 1/10), нечасто (від ≥ 1/1000 до ≤ 1/100), рідко (від ≥ 1/10000 до ≤ 1/1000), дуже рідко (≤ 1/10000), частота невідома (не може бути визначена за наявною інформацією). З боку імунної системи: нечасто — кропив’янка; дуже рідко — гіпотензія; частота невідома — ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок. З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто — еритема після внутрішньом’язового введення, свербіж, алергічні реакції. З боку нервової системи: часто — сонливість; рідко — збудження або короткотривала сплутаність свідомості; частота невідома — вазовагальна непритомність, що виникає впродовж перших декількох хвилин після внутрішньом’язового введення, судоми (див. розділ «Особливості застосування»). З боку шлунково-кишкового тракту: часто — діарея (див. розділ «Особливості застосування»), біль у шлунку; нечасто — нудота, блювання; рідко — печія. З боку гепатобіліарної системи та жовчовивідних шляхів: частота невідома — порушення функції печінки (див. розділ «Особливості застосування»). Повідомлення про підозрювані побічні реакції. Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникли після реєстрації лікарського засобу, дуже важливі. Це дає змогу постійно спостерігати за співвідношенням користь/ризик лікарського засобу. Працівники системи охорони здоров’я повинні повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через державну систему фармаконагляду.

Випадки передозування не спостерігалися у пацієнтів, що застосовували тіоколхікозид. У разі передозування рекомендується ретельний медичний нагляд та застосування симптоматичної терапії.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці. Зберігати у недоступному для дітей місці.