Кофеин-бензоат натрия 10% 1 мл №10 раствор для инъекций - ООО "ГНЦЛС"/ ООО "ФК "Здоровье"

По 1 мл в ампулах № 10 в пачке; № 10, 5×2 в блистере в пачке.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Кофеин - алкалоид, содержащийся в листьях чая, зернах кофе. Фармакологические свойства лекарственного средства делят на центральные и периферические. Центральные эффекты, в свою очередь, делятся на психостимулирующие и аналептические.

Психостимулирующее действие препарата связано с его антагонизмом в отношении аденозина в механизме действия на пуринергические (аденозинные) А1- и А2-рецепторы в центральной нервной системе (ЦНС). Известно, что аденозин ингибирует функции ЦНС. Под действием препарата усиливается психическая деятельность, умственная и физическая работоспособность. Психостимулирующий эффект напрямую зависит от дозы. Малые дозы стимулируют функции ЦНС, большие – угнетают (за счет истощения нервных клеток).

Аналептическое действие препарата связано с его влиянием на дыхательный и гемодинамический центры продолговатого мозга. В результате наблюдается увеличение частоты и объема вдоха.

Периферические эффекты препарата неоднозначны и связаны с его дозой и уровнем воздействия на сосудистое русло и миокард. Коронарный кровоток сначала усиливается, а затем снижается, увеличивается почечный кровоток, сужаются сосуды брюшной полости, кожи. Под влиянием препарата ингибируется центральное кровообращение и снижается давление цереброспинальной жидкости, чем объясняется его эффективность при мигрени. Действие препарата на сердце неоднозначно. В малых дозах он производит положительный инотропный эффект, в повышенных дозах – положительный хронотропный эффект. У некоторых людей может вызвать тахикардию и даже аритмию.

Препарат быстро распределяется во всех органах и тканях организма. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36 %. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Проникает в грудное молоко. Объем распределения у взрослых - 0,4-0,6 л/кг, у новорожденных - 0,78-0,92 л/кг. Метаболизму в печени подвергается более 90 % принятой дозы препарата, у детей первого года жизни - до 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % - в теобромин и около 4 % - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых - 3,9-5,3 часа (иногда - до 10 часов), у младенцев (возрастом до 4-7 месяцев жизни) - 65-130 часов. Кофеин и его метаболиты выводятся почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1-2 %, у грудных детей - до 85 %).

Психостимуляторы, средства применения при синдроме дефицита внимания и гиперактивности и ноотропные средства. Производные ксантина. Код ATХ N06B C01.

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможно:

• с α- и β-адреномиметиками, анальгетиками-антипиретиками, клозапином, производными ксантина, психостимулирующими средствами, сердечными гликозидами, тиреотропными средствами - усиление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств;
• с анксиолитиками, опиоидными анальгетиками, снотворными и седативными средствами – ослабление эффектов вышеперечисленных лекарственных средств;
• с антиаритмическими препаратами (мексилетин), гормональными пероральными контрацептивами, дисульфирамом, эноксацином, эритромицином, изониазидом, метоксаленом, норфлоксацином, офлоксацином, циметидином, ципрофлоксацином – усиление эффектов кофе;
• с антидепрессантами, барбитуратами, β-адреноблокаторами, примидоном, противосудорожными лекарственными средствами (производные гидрантаина, особенно фенитоин), холестирамином, холинолитиками – ослабление эффектов кофеина;
• с лекарственными средствами, стимулирующими центральную нервную систему, напитками, содержащими кофеин - чрезмерная стимуляция центральной нервной системы;
• с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), прокарбазином, фуразолидоном – опасные аритмии сердца или выраженное повышение АД;
• с эрготамином - усиление всасывания последнего из пищеварительного тракта;
• с препаратами кальция – ослабление всасывания последних из желудочно-кишечного тракта;
• с препаратами лития – усиление выведения последних с мочой;
• с никотином – усиление выведения кофеина с мочой.

Препарат незначительно увеличивает концентрацию 5-гидроксииндолуксусной кислоты при ее определении в моче.

Препарат незначительно увеличивает концентрацию катехоламинов и ванилилминдальной кислоты, что может привести к ложноположительным результатам тестов при диагностике феохромоцитомы и нейробластомы. Не следует применять препарат при проведении тестов.

Препарат может привести к ложным результатам определения концентрации уратов в сыворотке крови методом Биттнера.

Действующее вещество: caffeine;
1 мл раствора содержит кофеин-бензоата натрия 200 мг;
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций.

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами, а при возникновении побочных эффектов со стороны нервной системы воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Препарат не применять в период беременности или кормления грудью.

Препарат не применять детям до 12 лет.

Инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся угнетением центральной нервной и сердечно-сосудистой систем; угнетение дыхания, асфиксия; отравление наркотиками и другими веществами, подавляющими центральную нервную систему; астенический синдром; спазмы сосудов головного мозга.

Повышенная чувствительность к производным ксантина и другим компонентам лекарственного средства; повышенная возбудимость; бессонница; выраженное повышение АД; атеросклероз; органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. острый инфаркт миокарда; пароксизмальная тахикардия; артериальная гипертензия; глаукома; возраст свыше 60 лет.

Взрослым лекарственное средство назначать подкожно в дозе 1–2 мл 10 % раствора (100–200 мг). Высшая разовая доза – 400 мг, высшая суточная доза – 1 г.

Детям старше 12 лет препарат назначать подкожно в дозе (в зависимости от возраста) 0,25–1 мл 10 % раствора (25–100 мг).

Особенности по применению

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, бессонница, головные боли, головокружение, эпилептические приступы, усиление рефлексов, тахипноэ. При внезапном отмене препарата после длительного применения – усиление воздействия на центральную нервную систему, повышенная утомляемость, сонливость, мышечная напряженность, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, чувство сжатия в груди, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в том числе сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм.

Лабораторные показатели: гипо- или гипергликемия, повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция, ложное повышение концентрации мочевой кислоты в плазме крови, определяемое методом Биттнера, незначительное повышение концентрации 5-гидроксииндолуксусной кислоты, ванилилминделевой кислоты и мочи.

Другие: увеличение частоты мочеиспускания, заложенность носа, при длительном применении - привыкание, медикаментозная зависимость.

Симптомы: тревожность, возбуждение, двигательная обеспокоенность, ажитация, тремор или мышечные подергивания, эпилептические приступы (при острой передозировке - тонико-клонические судороги), гиперестезия, мерцающая скотома, звон в ушах, головная боль, бессонница, бессонница, делирий, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, обезвоживание, тошнота, рвота, иногда с кровью.

Лечение: поддержка вентиляции легких, оксигенации, поддержание баланса жидкости и солей, гемодиализ, при эпилептических приступах – внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Кофеин-бензоат назначают для повышения умственной и физической работоспособности, устранения сонливости, а также при угнетении ЦНС в результате болезни или передозировки наркотическими веществами. У детей могут назначать при энурезе.