Клопиксол-депо раствор для инъекций 200 мг 1 мл N10

10 ампул по 1мл в коробке.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, желтоватого цвета масляный раствор, практически свободный от механических включений.

Зуклопентиксол является нейролептиком из группы тиоксантена.

Антипсихотический эффект нейролептиков связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, а также возможным вовлечением блокады 5НТ-рецепторов. In vitro зуклопентиксол имеет высокое сродство к обоим дофаминовым D ₁ - и D ₂ -рецепторам, α ₁ -адренорецепторам и 5НТ ₂ -рецепторам, но не имеет сродства к холинергическим. мускариновых рецепторов Он имеет слабое сродство к гистаминовым (Н ₁ ) рецепторам и не оказывает блокирующего действия на α ₂ -адренорецепторы.

Как и большинство других нейролептиков, зуклопентиксол повышает сывороточный уровень пролактина.

Терапевтическое действие депонированных форм более пролонгировано по сравнению с действием таблеток.

Специфическое тормозящее действие зуклопентиксола деканоат обуславливает его применение при лечении психотических пациентов с симптомами возбуждения, беспокойства, враждебности и агрессивности.

Зуклопентиксола деканоат делает транзиторный дозозависимый седативный эффект. Однако, если пациент изменяет поддерживающую терапию на зуклопентиксолу деканоат из перорального зуклопентиксола или из инъекций зуклопентиксола ацетата, риск седации снижен. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту развивается быстро.

Зуклопентиксола деканоат обеспечивает возможность непрерывного лечения, что очень важно для пациентов, не выполняющих назначение врача. Зуклопентиксола деканоат предотвращает развитие частых рецидивов, связывающих с прерыванием пациентами применение пероральных лекарственных средств.

После введения зуклопентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксола и декановой кислоте. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в конце первой недели после инъекции. Период полувыведения после внутримышечной инъекции – 3 недели (отображает высвобождение из депо), равновесные концентрации устанавливаются при повторном применении в течение 3 месяцев. Период полувыведения (Т _1/2β ) зуклопентиксола составляет примерно 20 часов, системный клиренс ( Cl _s ) – примерно 0,86 л/мин. Связывание с протеинами плазмы - около 98-99%.

Зуклопентиксол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах – в грудное молоко. Метаболиты не обладают нейролептической активностью и выводятся главным образом с калом и частично – с мочой. Фармакокинетическая доза зуклопентиксола деканоата 200 мг 1 раз в 2 недели или 400 мг 1 раз в 4 недели эквивалентна ежедневной пероральной дозе 25 мг Клопиксола в течение 2 недель.

Психолептические средства. Производные тиоксантена .

Код ATX N05A F05.

Комбинации, требующие оговорок при применении

Зуклопентиксола деканоат может усугублять седативное действие алкоголя, барбитуратов и ингибиторов центральной нервной системы.

Нейролептики могут усиливать или снижать эффект антигипертензивных средств; гипотензивный эффект гуанетидина и аналогично действующих средств ослабляется.

Совместное применение нейролептиков и лития повышает риск нейротоксичности.

Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно угнетают метаболизм друг друга.

Зуклопентиксола деканоат может снижать эффективность леводопы и адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных симптомов.

Поскольку зуклопентиксол частично метаболизируется CYP2D6, совместное применение препаратов, способных ингибировать этот фермент, может тормозить выведение зуклопентиксола.

Увеличение интервала QT, связанное с применением антипсихотических средств, может обостриться при совместном применении с другими средствами, способными значительно продлевать интервал QT. Следует избегать комбинации таких средств. Соответственно, классы включают:

· класс Iа и III антиаритмических средств (например хинидин, амиодарон , соталол, дофетилид);

· некоторые антипсихотические средства (например тиоридазин);

· некоторые антибиотики-макролиды (например эритромицина);

· некоторые антигистаминные средства (например терфенадин, астемизол);

· некоторые антибиотики-хинолоны (например гатифлоксацин , моксифлоксацин).

Приведенный выше перечень неполный следует избегать комбинации с другими отдельными препаратами, которые способны значительно удлинять QT-интервал (например цисаприд, литий).

Средства, изменяющие электролитный баланс, например тиазидные диуретики (гипокалиемия), и средства, повышающие концентрацию зуклопентиксола, также необходимо применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск пролонгации интервала QT и злокачественных аритмий.

Действующее вещество: zuclopenthixol;

1 мл раствора содержит зуклопентиксолу деканоата 200 мг;

другие составляющие: триглицериды средней цепи.

Пациенты, которым предназначены психотропные лекарственные средства, могут ощущать некоторое снижение общего внимания и концентрации. Их следует предупредить о возможности воздействия препарата на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Зуклопентиксола деканоат не назначать в период беременности, если ожидаемая польза для пациентки не превышает теоретического риска для плода.

Новорожденные, матери которых принимали антипсихотические средства (в т. ч. зуклопентиксолу деканоат) в последнем триместре беременности могут иметь риск побочных явлений, в т. ч. экстрапирамидные симптомы или симптомы отмены, которые могут различаться по тяжести и продолжительности после родов. Сообщалось о случаях возбудимости, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресса или затруднений с вскармливанием. Следовательно, новорожденные нуждаются в тщательном уходе.

Исследования на животных показали репродуктивную токсичность.

Препарат выявляется в грудном молоке в низких концентрациях, его влияние на младенца при применении терапевтических доз маловероятно. Доза, получаемая младенцем с молоком, составляет примерно 1% от материнской ежедневной дозы, связанной с массой тела. Грудное кормление может длиться в период лечения зуклопентиксолом деканоатом, если это клинически важно, но рекомендуется наблюдение врача за младенцем, особенно в первые четыре недели после рождения.

Фертильность

Сообщались случаи гиперпролактинемии, галактореи, аменореи, снижения либидо, эректильной дисфункции и отсутствия эякуляции. Такие случаи могут негативно влиять на половую функцию женщин и/или мужчин и фертильность.

Если возможно, следует снизить дозу или отменить средство при развитии клинически значимой гиперпролактинемии, галактореи, аменореи или половой дисфункции. Эти расстройства проходят после прекращения применения препарата.

Не рекомендуется применение детям из-за отсутствия клинических данных.

Поддерживающая терапия шизофрении и других психозов, особенно с такими симптомами как галлюцинации, мании и нарушения мышления с возбуждением, неугомонностью, враждебностью и агрессивностью.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Циркуляторный коллапс, угнетение центральной нервной системы любого происхождения (например, алкогольная, барбитуратная или опиоидная интоксикация), кома.

Взрослые

Дозы и интервал между инъекциями определять индивидуально, в соответствии с состоянием пациента с целью достижения максимального сдерживания психотических симптомов с минимумом нежелательных эффектов.

Клопиксол Депо вводить внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодицы. Инъекции не вызывают раздражения в месте введения, незначительно повреждая мышечную ткань. Зуклопентиксола деканоат можно смешивать с зуклопентиксолом ацетатом, содержащим такое же масло Viscoleo (ко-инъекция).

При поддерживающем лечении диапазон дозировок обычно составляет 200-400 мг (1-2 мл ) каждые 2-4 недели. Некоторым пациентам могут быть необходимы более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями. Инъекции объемом более 2 мл следует распределить между двумя местами введения.

При переходе с лечения пероральным зуклопентиксолом или зуклопентиксолом ацетатом на поддерживающее лечение зуклопентиксолом. деканоатом следует руководствоваться нижеприведенной схемой.

1) Переход из перорального зуклопентиксола на зуклопентиксолу деканоат .

Пероральная суточная доза (мг) х8 = доза зуклопентиксола. деканоата (мг) каждые 2 недели.

Пероральная суточная доза (мг) х16 = доза зуклопентиксола деканоата (мг) каждые 4 недели.

Пациентам следует продолжать применять зуклопентиксол. перорально в течение первой недели после первой инъекции, но при уменьшении дозы.

2) Переход из зуклопентиксола ацетата на зуклопентиксолу деканоат .

Одновременно с последней инъекцией зуклопентиксола ацетата (100 мг) следует назначать зуклопентиксолу. деканоат внутримышечно 200-400 мг (1-2 мл ). Повторные инъекции зуклопентиксола деканоата проводить 1 раз в 2 недели. При необходимости могут быть назначены более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями.

При переходе с лечения другими депонированными формами на 200 мг зуклопентиксола деканоата следует руководствоваться эквивалентными соотношениями с 25 мг флуфеназина деканоата , 40 мг циз (Z) -флюпентиксола деканоата или 50 мг галоперидола деканоата . Дозы зуклопентиксола деканоата и интервалы между инъекциями следует устанавливать согласно реакции пациента.

Пациенты пожилого возраста. Следует назначать нижние терапевтические дозы.

Нарушение функций почек. Пациентам с нарушением функции почек препарат назначать в обычных дозах.

Нарушение функций печени. Рекомендуется осторожное подбор дозы, и, если возможно, определение уровня препарата в сыворотке крови.

Особенности применения

Вероятность развития злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, дисфункция вегетативной нервной системы) существует при применении любого нейролептика. Риск потенциально выше при использовании нескольких средств. Летальные случаи возникают преимущественно у пациентов с органическим синдромом, умственной заторможенностью, злоупотреблением опиатами и алкоголем.

Лечение: прекращение применения нейролептиков, симптоматические и общие поддерживающие меры. Можно применять дантролен и бромокриптин.

Симптомы могут существовать в течение недели или более после прекращения приема пероральных форм и несколько дольше применения депонированных форм препаратов.

Как и другие нейролептики, зуклопентиксолу деканоат следует применять с осторожностью при лечении пациентов с органическим мозговым синдромом, судорогами и прогрессирующим заболеванием печени.

Как и другие антипсихотические препараты, зуклопентиксол деканоат может изменять потребность в инсулине и толерантность к глюкозе, что требует коррекции антидиабетической терапии у больных диабетом.

В течение поддерживающей терапии, особенно при применении высоких доз, следует тщательно контролировать состояние пациентов и периодически оценивать возможность уменьшения поддерживающей дозы.

Как другие средства, принадлежащие к терапевтическому классу антипсихотиков , зуклопентиксолу деканоат может привести к удлинению QT-интервала. Существующая пролонгация интервала QT может повысить риск злокачественных аритмий. Поэтому зуклопентиксолу деканоат необходимо с осторожностью применять пациентам с подозрением на гипокалиемию , гипомагниемию или с генетической предрасположенностью к таким состояниям, а также пациентам с сердечно-сосудистыми болезнями в анамнезе, например удлиненным интервалом QT, значительной брадикардией (<50 уд / мин ), недавним инфар некомпенсированной сердечной недостаточностью или сердечной аритмией. Следует избегать одновременного лечения с другими антипсихотиками.

При применении антипсихотических средств сообщалось о случаях венозного тромбоэмболизма (ВТЭ). Поскольку пациенты, применяющие антипсихотические средства, часто приобретают факторы риска ВТЭ, все возможные факторы риска ВТЭ необходимо идентифицировать до начала и в течение лечения зуклопентиксола. деканоатом и принять профилактические меры.

При применении некоторых атипичных антипсихотических препаратов у рандомизированных плацебо-контролируемые исследования среди групп пациентов с деменцией наблюдали повышение риска цереброваскулярных нарушений примерно втрое. Механизм этого повышенного риска неизвестен. Повышенный риск может быть исключен для других антипсихотиков и других популяций пациентов. Зуклопентиксола деканоат следует применять с осторожностью пациентам с факторами риска инсульта.

Данные клинических исследований свидетельствуют, что пациенты пожилого возраста с деменцией, применяющие антипсихотические средства, имеют несколько более высокий риск летального исхода, чем пациенты, не применяющие эти средства. Данных для точного определения этого риска недостаточно, и причина повышенного риска неизвестна.

Зуклопентиксола деканоат не предназначен для лечения поведенческих расстройств, связанных с деменцией.

При применении антипсихотических средств, в т.ч. зуклопентиксола деканоата, сообщались случаи лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. Депонированные формы антипсихотических средств длительного действия следует осторожно применять в комбинации с другими средствами, которым свойственен миелосупрессивный потенциал, поскольку эти формы не могут быстро выводиться из организма в условиях такой необходимости.

Нежелательные эффекты в большинстве случаев являются дозозависимыми. Их частота и тяжесть более выражены в начале терапии и уменьшаются при дальнейшем излечении.

Возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно в первые несколько дней после инъекции и в начальной фазе терапии. В большинстве случаев они корректируются снижением дозировок и/или противопаркинсоническими препаратами. Регулярное профилактическое использование последних не рекомендуется. Противопаркинсонические препараты не облегчают позднюю дискинезию, а могут усилить. Рекомендуется снижение дозы или, если возможно, прекращение лечения зуклопентиксолом. В случаях устойчивой акатизии рекомендуется применение бензодиазепина или пропранолола.

Частота побочных реакций, приведенных ниже в таблице, определяется как:

очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редкие (≥1/10000 до <1/1000), очень редки (<1/10000) или неизвестны.

Сердечные расстройства

Часто: Тахикардия, усиленное сердцебиение.

Редкие: Удлинение интервала QT на ЭКГ.

Расстройства системы крови и лимфатической системы

Редкие: Тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.

Расстройства нервной системы

Очень часто: Сонливость, акатизия, гиперкинезия, гипокинезия.

Часто: Тремор, дистония, гипертонус, головокружение, головная боль, парестезия, нарушение внимания, амнезия, нарушение походки.

Нечасто: Поздняя дискинезия, гиперрефлексия, дискинезия, паркинсонизм, синкопе, атаксия, расстройства речи, гипотонус, судороги, мигрень.

Очень редки: Злокачественный нейролептический синдром.

Зрительные нарушения

Часто: Нарушение аккомодации, зрения.

Нечасто: Движения глаз, мидриаз.

Расстройства слуха и лабиринта

Часто: Головокружение.

Нечасто: Гиперчувствительность, звон в ушах.

Расстройства дыхания, грудной клетки и средостения

Часто: Заделка носа, одышка.

Желудочно-кишечные нарушения

Очень часто: Сухость во рту.

Часто: Гиперсекреция слюны, запор, рвота, диспепсия, диарея.

Нечасто: Абдоминальная боль, тошнота, метеоризм.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто: Расстройства мочеиспускания, задержка мочи, полиурия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Часто: Гипергидроз, зуд.

Нечасто: Сыпь, реакции фоточувствительности, нарушение пигментации, себорея, дерматит, пурпура.

Скелетно-мышечные нарушения

Часто: Миалгия.

Нечасто: Мышечная ригидность, тризм, кривошея.

Эндокринные расстройства

Редкие: Гиперпролактинемия.

Расстройства метаболизма

Часто: Усиленный аппетит, увеличение массы тела.

Нечасто: Сниженный аппетит, снижение массы тела.

Редкие: Гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия.

Сосудистые расстройства

Нечасто: Артериальная гипотензия, приливы.

Очень редки: Венозный тромбоэмболизм.

Общие нарушения и нарушения в месте введения

Часто: Астения, усталость, недомогание, боль.

Нечасто: Жажда, реакция в месте инъекции, гипотермия, пирексия.

Расстройства иммунной системы

Редкие: Гиперчувствительность, анафилактическая реакция.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: Нарушение функциональных тестов.

Очень редки: Холестатический гепатит, желтуха.

Нарушения репродуктивной системы и молочных желез

Нечасто: Отсутствие эякуляции, эректильное дисфункция, оргастические расстройства у женщин, сухость вульвовагинального участка.

Редкие: Гинекомастия, галакторея, аменорея, приапизм.

Психические расстройства

Часто: Бессонница, депрессия, тревожность, нервозность, нарушенные сновидения, понижение либидо.

Нечасто: Апатия, кошмары, усиленное либидо, спутанность сознания.

Беременность, роды, перинатальный период

Неизвестные: Синдром отмены у новорожденных.

Существуют сообщения о редких случаях пролонгации QT, желудочковых аритмий – фибрилляции желудочков, желудочковой тахикардии, torsade. de pointes и внезапного летального исхода при применении лекарственных средств, принадлежащих к терапевтическому классу антипсихотических средств, в том числе зуклопентиксолу деканоата.

Внезапное прекращение применения зуклопентиксола деканоата может вызвать симптомы отмены, наиболее часто из которых тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потливость, миалгии, парестезии, бессонница, беспокойство, тревожность и возбуждение. Пациенты также могут ощущать головокружение, переменные ощущения тепла или холода и тремор. Симптомы обычно возникают в течение 1-4 дней после прекращения и уменьшаются в течение 7-14 дней.

Благодаря лекарственной форме случаи передозировки маловероятны.

Симптомы: сонливость, кома, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, гипо- или гипертермия.

При одновременной передозировке вместе со средствами, способными влиять на сердечную деятельность, случались изменения на ЭКГ, пролонгации QT, torsade de pointes желудочковой аритмии, остановки сердца.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Следует принять меры по поддержанию деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Внутривенно капельно должен быть использован норадреналин, если пациент находится в состоянии шока. Не следует применять адреналин, поскольку это может привести к дальнейшему снижению АД. Ажитацию, возбуждение или судороги можно купировать бензодиазепинами благодаря седации, а экстрапирамидные симптомы – антихолинергическим антипаркинсоническим средством.

Температура хранения от 5°C до 25°C. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Зуклопентиксола деканоат нельзя смешивать с депонированными формами, содержащими кунжутное масло, поскольку их смесь изменяет фармакокинетические свойства этих средств.

Раствор для инъекций Клопиксол Депо применяется для поддерживающей терапии шизофрении и других психозов, особенно с такими симптомами как галлюцинации, мании и нарушение мышления с возбуждением, неугомонностью, враждебностью и агрессивностью.