Хипотел таблетки 80 мг №28 (14х2)

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной упаковке.

По 14 таблеток в блистере; по 2 или по 4 или по 6 блистеров в картонной упаковке.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки.

Механизм действия.

Телмисартан является специфическим и эффективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип АТ₁). Телмисартан с очень высоким сродством замещает ангиотензин II в местах его связывания на рецепторах субтипа АТ₁, ответственных за активность ангиотензина II. Телмисартан не имеет какого-либо частичного агонистического воздействия на АТ₁- рецептор. Телмисартан селективно связывает АТ_1 - рецептор. Связывание длительное. Телмисартан не проявляет родства с другими рецепторами, включая АТ₂- и другие менее изученные АТ-рецепторы. Функциональная роль этих рецепторов неизвестна как неизвестный эффект их возможного «надстимулирования» ангиотензином II, уровень которого повышается под влиянием телмисартана. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови. Телмисартан не ингибирует ренин в плазме, не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий энзим (кининаза II), энзим, также разрушающий брадикинин. Поэтому не следует ожидать потенцирования брадикинин сопровождающих побочных эффектов.

У человека телмисартан в дозе 80 мг почти полностью ингибирует повышение артериального давления, вызванное ангиотензином II. Блокирующий эффект сохраняется в течение 24 часов и остается ощутимым до 48 часов.

Всасывание. Всасывание телмисартана быстро, хотя адсорбированные количества различаются. Средняя абсолютная биодоступность телмисартана составляет около 50 %. Когда телмисартан применяют при еде, снижение площади под кривой «концентрация в плазме - время» (AUC) для телмисартана варьирует примерно от 6 % (40 мг) до 19 % (160 мг). Через 3 часа после введения концентрация в плазме крови одинакова, независимо от того, принимается телмисартан натощак или с пищей.

Линейность/нелинейность. Считается, что небольшое снижение AUC не приводит к снижению терапевтической эффективности. Нет линейной зависимости между дозой и уровнем в плазме крови. Максимальная концентрация в плазме крови (С_max) и в меньшей степени AUC увеличиваются диспропорционально при дозах выше 40 мг.

Распределение. Телмисартан активно связывается с протеинами плазмы (>99,5 %), главным образом с альбумином и альфа-1 кислым гликопротеином. Среднее значение объема распределения (V_ss) составляет примерно 500 л.

Метаболизм. Телмисартан метаболизируется конъюгацией к глюкурониду исходного соединения. Фармакологическая активность конъюгата не установлена.

Выведение. Телмисартан характеризуется биэкспотенциальной фармакокинетикой с терминальным периодом полувыведения > 20 часов. С_max и в меньшей степени AUC возрастают непропорционально дозе. Нет данных о клинически значимой кумуляции телмисартана при применении в рекомендуемых дозах. Концентрации в плазме крови были выше у женщин, чем у мужчин, без влияния на эффективность.

После перорального применения телмисартан почти полностью выводится с калом, в основном, как неизменное соединение. Кумулятивная почечная экскреция составляет <1 % дозы. Общий клиренс плазмы (Cl_tot) высокий (приблизительно 1000 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин).

Особые категории пациентов.

Дети. Результаты исследований фармакокинетики у детей соответствуют данным, полученным для взрослых, и подтверждают нелинейность телмисартана, в частности для C_max.

Пол. Концентрации в плазме крови С_max и AUC у женщин примерно в 3 и 2 раза соответственно выше, чем у мужчин.

Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика телмисартана не отличается у пациентов пожилого возраста (возрастом от 65 лет) по сравнению с младшими пациентами.

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с умеренной средней и тяжелой степенью почечной недостаточности наблюдалось увеличение в 2 раза концентрации в плазме крови. Однако у пациентов с почечной недостаточностью, подлежащих диализу, наблюдалась низкая концентрация в плазме крови. Телмисартан имеет высокое сродство с протеинами плазмы у субъектов с почечной недостаточностью и не может быть выведен диализом. У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения не меняется.

Пациенты с нарушением функции печени.Фармакокинетические исследования у пациентов с нарушениями печени выявили рост абсолютной биодоступности примерно до 100 %. У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения не меняется.

Простые препараты антагонистов ангиотензина II.

Код АТХ С09С А07.

Дигоксин.

При одновременном применении телмисартана и дигоксина отмечали средний рост пиковых концентраций дигоксина в плазме крови (на 49 %) и минимальной концентрации (на 20 %). В начале приема при корректировке дозы и прекращении приема телмисартана следует вести мониторинг уровней дигоксина для их поддержания в пределах терапевтического диапазона.

Как и с другими препаратами, угнетающими ренин-ангиотензиновую систему, телмисартан может спровоцировать гиперкалиемию (см. раздел «Особенности применения»). Риск может увеличиться в случае лечения в комбинации с другими средствами, которые также могут спровоцировать гиперкалиемию (заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные ЦОГ-2), гепарин, иммуносупрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм).

Случаи гиперкалиемии зависят от связанных с ней факторов риска. Риск растет в случае вышеприведенных терапевтических комбинаций. Особенно высок риск при комбинации с калийсберегающими диуретиками и в сочетании с заменителями соли, содержащими калий. Комбинация с ингибиторами АПФ или НПВП, например, менее рискованная при четком соблюдении мер предосторожности при применении.

Сопутствующее применение не рекомендуется.

Калийсберегающие диуретики или калиевые добавки. Такие антагонисты рецепторов ангиотензина II, как телмисартан, смягчают вызванную диуретиками потерю калия. Калийсберегающие диуретики, например спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, калиевые добавки или заменители соли, содержащие калий, могут привести к значительному росту концентрации калия в сыворотке крови. Если сопутствующее применение показано из-за документально подтвержденной гипокалиемию, необходимо принимать их с осторожностью, часто контролируя уровень калия в сыворотке.

Литий. Известны случаи обратимого роста концентрации лития в сыворотке крови и повышения токсичности при сопутствующем приеме лития с ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая телмисартан. Если назначение этой комбинации считается необходимым, при сопутствующем применении следует внимательно контролировать уровень лития в сыворотке.

Сопутствующее применение требует осторожности.

Нестероидные противовоспалительные препараты. НПВП (т.е. ацетилсалициловая кислота в противовоспалительных дозах, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) могут снижать антигипертензивное действие антагонистов рецепторов ангиотензина II.

У некоторых пациентов с ухудшением функции почек (например, больные с обезвоживанием организма или пациенты пожилого возраста с ухудшением функции почек) комбинированный прием антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, тормозящих циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, которая обычно является обратимой. Поэтому эту комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пожилым людям. Пациентам следует обеспечить надлежащую гидратацию. Кроме того, после начала комбинированной терапии, а также периодически, в дальнейшем необходимо проверять функцию почек.

Имеются данные о том, что комбинированный прием телмисартана и рамиприла приводит к увеличению в 2,5 раза AUC_0-24 и C_max рамиприла и рамиприлата. Клиническая значимость этого наблюдения неизвестна.

Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики). Предварительное лечение высокими дозами таких диуретиков, как фуросемид (петлевой диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик), может привести к потере объема и риску артериальной гипотензии, если начать лечение телмисартаном.

Следует принять во внимание при сопутствующем применении.

Другие антигипертензивные средства. Способность телмисартана снижать АД может быть увеличена при сопутствующем применении других антигипертензивных средств.

Клинические данные показали, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) с помощью комбинированного использования ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена связана с более высокой частотой таких побочных эффектов, как артериальная гипотензия, гиперкалием. в том числе ОПН по сравнению с применением одного РААС-действующего агента (см. разделы «Фармакодинамика», «Противопоказания» и «Особенности применения»).

На основании фармакологических свойств баклофена и амифостина можно ожидать, что эти лекарственные средства могут усилить гипотензивное действие всех антигипертензивных средств, включая телмисартан. Кроме того, ортостатическая гипотензия может быть ухудшена алкоголем, барбитуратами, наркотиками и антидепрессантами.

Кортикостероиды (системное применение). Снижение антигипертензивного действия.

действующее вещество: телмисартан(telmisartan);

1 таблетка содержит телмисартана 20 мг, 40 мг или 80 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, меглюмин, маннит (E 421), кросповидон, магния стеарат.

При управлении автомобилем и механическими устройствами следует учитывать возможность возникновения головокружения или гиперсомнии при антигипертензивной терапии, в т. ч. препаратом Хипотел.

Лекарственное средство противопоказано применять беременным или женщинам, планирующим забеременеть. Если во время лечения этим подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и, если необходимо, заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению у беременных (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Нет соответствующих данных о применении телмисартана беременным женщинам.

Эпидемиологическое обоснование риска тератогенности вследствие применения ингибиторов АПФ в течение I триместра беременности не было убедительным, однако нельзя исключать небольшое повышение риска. Хотя нет контролируемых эпидемиологических данных относительно риска тератогенности при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, подобные риски могут существовать для этого класса лекарственных средств. При планировании беременности следует заранее заменить препарат другим антигипертензивным средством, имеющим установленный профиль безопасности для применения в период беременности. При установлении беременности лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II необходимо срочно прекратить и при необходимости начать альтернативное лечение.

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ в течение ІІ и ІІІ триместров беременности приводит к фетотоксичности у людей (нарушение функции почек, олигогидрамниоз, задержка формирования костей черепа) и неонатальная токсичность (почечная недостаточность, гипотония, гиперкалиемия). Если применение антагонистов рецепторов ангиотензина II началось со II триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое обследование функции почек и костей черепа плода. Состояние младенцев, матери которых принимали антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ, необходимо тщательно контролировать наличие артериальной гипотензии (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Период кормления грудью.

Из-за отсутствия информации о применении телмисартана в период кормления грудью Хипотел не рекомендован для применения. Предпочтение отдается альтернативному лечению с лучше изученным профилем безопасности, особенно при кормлении грудью новорожденного или недоношенного ребенка.

Фертильность.

В ходе доклинических исследований не выявлено влияния телмисартана на фертильность мужчин и женщин.

Безопасность и эффективность применения Хипотела у детей (до 18 лет) не исследовались.

Гипертензия.

Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых.

Предупреждение сердечно-сосудистых заболеваний.

Снижение заболеваемости сердечно-сосудистыми болезнями у пациентов с:

• манифестным атеротромботическим сердечно-сосудистым заболеванием (ишемическая болезнь сердца, инсульт или поражение периферических артерий в анамнезе);
• сахарным диабетом ІІ типа с задокументированным поражением органов-мишеней.

• Повышенная чувствительность к составляющим препарата;
• беременные или женщины, которые планируют забеременеть (см. разделы «Особенности применения», «Применение в период беременности или кормление грудью»);
• обструктивные билиарные нарушения;
• тяжелые нарушения функции печени;
• младенческий возраст (до 18 лет).

Противопоказано одновременное применение телмисартана и алискиренсодержащих продуктов пациентам с сахарным диабетом или с нарушениями функции почек (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м²) (см. разделы «Фармакологические свойства» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Лечение артериальной гипертензии.

Обычная эффективная доза составляет 40 мг в сутки. Некоторым пациентам может быть достаточная доза 20 мг. В случае если желаемое АД не достигается, дозу телмисартана можно повысить до 80 мг 1 раз в сутки. Альтернативно телмисартан можно назначать в комбинации с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, который продемонстрировал дополнительное снижение АД при применении вместе с телмисартаном. При необходимости увеличения дозы следует учитывать, что максимальный антигипертензивный эффект в целом достигается через 4–8 недель от начала лечения.

Предупреждение сердечно-сосудистых заболеваний.

Рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз в день. Эффективность телмисартана в дозах менее 80 мг при предупреждении сердечно-сосудистых заболеваний неизвестна.

Приступая к лечению телмисартаном с целью предупреждения сердечно-сосудистых заболеваний, рекомендуется проводить мониторинг артериального давления и в случае необходимости корректировать дозу препаратов, снижающих артериальное давление.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. Опыт лечения больных с почечной недостаточностью или больных, находящихся на гемодиализе, ограничен. Таким больным рекомендуется начинать лечение с низкой дозы – 20 мг (см. раздел «Особенности применения»). Для больных с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести нет необходимости в коррекции дозы.

Одновременное применение телмисартана и алискирена пациентам с сахарным диабетом или с нарушениями функции почек (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м²) противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Нарушение функции печени. Хипотел противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Для пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг 1 раз в сутки (см. раздел «Особенности применения»).

Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста.

Способ применения.

Хипотел принимать 1 раз в сутки перорально с достаточным количеством жидкости, независимо от еды.

Таблетки хранить в запаянном блистере для защиты от влаги. Таблетки необходимо извлекать из блистера непосредственно перед применением.

Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей, включая фарингит и синусит; инфекции мочевых путей, включая цистит; сепсис, в т.ч. с летальным исходом.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны иммунной системы повышенная чувствительность, анафилактическая реакция.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, гипогликемия (у больных диабетом).

Психические расстройства: депрессия, бессонница, беспокойство.

Со стороны нервной системы: синкопе, сонливость.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения.

Со стороны органов слуха, вестибулярного аппарата: вертиго.

Со стороны сердца брадикардия, тахикардия.

Со стороны сосудов: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: диспноэ, кашель, интерстициальная болезнь легких.

Со стороны пищеварительного тракта: абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота, дискомфорт в области желудка, сухость во рту, дисгевзия.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени/печеночные нарушения.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: усиленное потоотделение, зуд, сыпь, эритема, ангионевротический отек (в т.ч. с летальным исходом), медикаментозный дерматит, токсический дерматит, экзема, крапивница.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: миалгия, боли в спине (например, ишиас), судороги мышц, артралгия, боли в конечностях, боли в сухожилии (симптомы подобны тендиниту).

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, включая ОПН.

Общие нарушения: боль в груди, астения (слабость), симптомы, подобные гриппу.

Лабораторные данные: повышение креатинина в крови, повышение мочевой кислоты в крови, повышение печеночных энзимов, повышение креатинфосфокиназы в крови, снижение гемоглобина.

Ограниченная информация по передозировке человека.

Симптомы. Самыми значительными проявлениями при передозировке телмисартана были артериальная гипотензия и тахикардия; также сообщали о брадикардии, головокружении, повышении концентрации креатинина в сыворотке и острой почечной недостаточности.

Терапия. Телмисартан не удаляется путем гемодиализа. Больные должны находиться под контролем и получать симптоматическую и поддерживающую терапию. Терапия зависит от времени приема препарата и тяжести симптомов. Рекомендуемые меры включают в себя рвоту и/или промывание желудка. При терапии передозировки можно использовать активированный уголь. Необходимо часто проверять уровень электролитов и креатинина в сыворотке. При возникновении артериальной гипотензии пациента следует положить на спину и оказать помощь, направленную на быстрое пополнение объема жидкости и соли в организме.

Хранить при температуре не выше 25 ºC в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат для лечения эссенциальной гипертензии у взрослых.