Хелпекс антиколд DX табл. № 100

По 10 упаковок по 10 таблеток в групповой картонной пачке.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки зеленого цвета с вкраплением, овальной формы с насечкой, имеют отпечатки "M" и "H" на той стороне, где насечка, без оболочки.

Комбинированное лекарственное средство для лечения гриппа и простуды. Обладает противокашлевым действием, жаропонижающим, обезболивающим, противоаллергическим и слабыми противовоспалительными свойствами. Успокаивает сухой непродуктивный кашель. Устраняет симптомы заложенности носа, насморк, слезотечение, чихание, головные боли, улучшает общее самочувствие.

Парацетамол действует как жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное средство. Анальгетическое и жаропонижающее действие парацетамола связано с влиянием препарата на центр терморегуляции и способностью ингибировать синтез простагландинов.

Гидрохлорид фенилэфрина действует как сосудосуживающее средство, уменьшает отек слизистой носа и придаточных пазух.
Хлорфенирамина малеат оказывает противоаллергическое действие, снимает слезотечение и зуд в носу.

Кофеин оказывает стимулирующее действие на ЦНС, главным образом на кору головного мозга, дыхательный и сосудодвигательный центры, повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает сонливость, чувство усталости и ослабляет действие средств, подавляющих ЦНС.

Декстрометорфан гидробромид является противокашлевым средством центрального действия. Он уменьшает чувствительность рецепторов и повышает порог чувствительности кашлевого центра к раздражителям со стороны дыхательных путей. Терапевтически облегчает симптомы сухого кашля, уменьшает раздражение дыхательных путей.

Парацетамол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. В незначительной степени связывается с белками плазмы крови (в терапевтических дозах – 28 – 50%). Период полувыведения из плазмы крови составляет 1-4 часа. Срок обезболивающего действия препарата – 4 – 6 часов, жаропонижающего действия – 6 – 8 часов. Основной путь элиминации – трансформация в печени с образованием глюкуронида и сульфата парацетамола.

У взрослых основным метаболитом парацетамола (90%) является соединение с глюкуроновой кислотой, у детей – с серной. Выводиться почками главным образом в виде продуктов конъюгации менее 5% экскретируется в неизмененном виде.

Кофеин и его водорастворимые соли быстро всасываются в кишечнике (в том числе толстом). Период полувыведения из плазмы составляет около 5-10 часов. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде.

Гидрохлорид фенилэфрина имеет низкую биодоступность вследствие неравномерной абсорбции и влияния моноаминооксидазы в желудочно-кишечном тракте и печени при "первом прохождении". Выводится почками посредством метаболитов. Подкисление мочи ускоряет выведение из организма.

Хлорфенирамина малеат медленно всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5-6 часов, 70% его связывается с белками плазмы. Биодоступность составляет от 25% до 50% принятой дозы.

Хлорфенирамин подвергается метаболизму при "первом прохождении" в печени, в значительной степени метаболизируется в печени с образованием метаболитов дезметил- и дидезметилхлорфенамина. Хлорфенирамин распределяется по всему организму, проходит через гематоэнцефалический барьер. Метаболиты и препарат выводятся главным образом с мочой в неизмененном виде в течение 4-6 часов. Вывод зависит от рН мочи и степени выделения. У детей отмечается более быстрое и экстенсивное всасывание, выведение и период полувыведения.

Декстрометорфан гидробромид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Он метаболизируется в печени и выводится с мочой как декстрометорфан в неизмененном виде и в виде деметилизированных метаболитов, включая декстрорфан, подавляющий кашель.
Период полувыведения гидробромида декстрометорфана составляет 4 часа.

Анальгетики и антипиретики. Анилиды. Парацетамол, комбинации без психолептиков. Код ATX N02B E51.

При одновременном применении с парацетамолом могут наблюдаться следующие виды взаимодействий:

• может замедляться выведение антибиотиков из организма;
  барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола;
• при одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое влияние на печень;
• индукторы микросомальных ферментов печени (противосудорожные препараты (фенитоин, барбитураты, карбамазепин), рифампицин), алкоголь и изониазид усиливают гепатотоксичность парацетамола;
• метоклопрамид и домперидон повышают, а холестирамин снижает скорость всасывания парацетамола;
• тетрациклин увеличивает риск развития анемии и метгемоглобинемии, вызванной парацетамолом.

Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов с повышением риска кровотечения может усилиться в результате длительного регулярного применения парацетамола. Прием разовых доз не оказывает значимого эффекта.

Применение фенилэфрина гидрохлорида с ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами, индометацином и бромкрептином может привести к тяжелой артериальной гипертензии; может снижать эффективность β-блокаторов и других антигипертензивных препаратов (резерпина, метилдопы) с повышением риска артериальной гипертензии и побочных сердечно-сосудистых реакций; с симпатомиметическими аминами, дигоксином и сердечными гликозидами повышает риск аритмий и инфаркта миокарда.

Алкалоиды раувольфии уменьшают терапевтический эффект гидрохлорида фенилэфрина.

Хлорфенирамина малеат усиливает антихолинергическое действие атропина, спазмолитиков, трициклических антидепрессантов, средств, подавляющих ЦНС (транквилизаторы, барбитураты), противопаркинсонических препаратов. Не применять одновременно с алкоголем. Хлорфенирамина малеата при одновременном применении с алкоголем потенцируют действие друг друга. Одновременное применение со снотворными средствами, барбитуратами, успокаивающими средствами, нейролептиками, транквилизаторами, анестетиками, наркотическими анальгетиками, алкоголем усиливает действие хлорфенирамина малеата.

Мапротилин (четырехциклический антидепрессант) и другие препараты антихолинергического действия: может усилиться антихолинергическое действие этих препаратов или антигистаминных средств, как хлорфенирамин.

Кофеин усиливает эффект (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, потенцирует действие производных ксантина, β- и β-адреномиметиков, психостимулирующих средств.

Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных, является антагонистом наркоза и других препаратов, подавляющих центральную нервную систему, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, аденозинтрифосфата. При одновременном применении кофеина с эрготамином улучшается всасывание эрготамина в пищеварительном тракте, с тиреотропными средствами – повышается тиреоидный эффект. Кофеин снижает концентрацию лития в крови.

Декстрометорфан гидробромид метаболизируется цитохромом CYP2D6 и имеет экстенсивный метаболизм первого прохождения. Одновременное применение с ингибиторами цитохрома CYP2D6 (амиодарон, флуоксетин, галоперидол, пароксетин, пропафенон и тиоридазин) повышает концентрацию гидробромида декстрометорфана и риск его токсических эффектов.

Действующие вещества: парацетамол, кофеин, фенилэфрин гидрохлорид, хлорфенирамина малеат, декстрометорфан гидробромид;

1 таблетка содержит парацетамола 500 мг, кофеина 30 мг, фенилэфрина гидрохлорида 10 мг, хлорфенирамина малеата 2 мг, декстрометорфана гидробромида 10 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, тартразин (Е 102), магния стеарат, тальк, натрия крахмалгликолят (тип А), бриллиантовый голубой (Е 133).

В период лечения следует избегать вождения транспортных средств, работы с механизмами и других опасных видов деятельности.

Не применять.

Препарат применяется для лечения детей от 12 лет.

Для симптоматического лечения острых респираторных вирусных инфекций, гриппа (устранение сухого навязчивого кашля, снижение повышенной температуры тела, уменьшение насморка, снятие отека слизистой носа, устранение ломоты в теле, устранение головной боли).

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства, другим производным ксантинов (теофиллин, теобромин).

Декомпенсированная сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия, острый инфаркт миокарда, нарушение сердечной проводимости, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелая артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз, тромбоз периферических артерий.

Феохромоцитома. Бронхиальная астма, эмфизема, хронические обструктивные болезни легких; риск развития дыхательной недостаточности Стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция. Выражены нарушения функции печени и почек, острый панкреатит, гепатит.

Аденома предстательной железы с затрудненным мочеиспусканием, обструкция шейки мочевого пузыря.

Заболевание крови (в т.ч. выражена анемия, лейкопения).

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, врожденная гипербилирубинемия. Эпилепсия, повышенная возбудимость, нарушение сна. Гипертиреоз, сахарный диабет, алкоголизм.

Пожилой возраст (от 60 лет). Закрытоугольная глаукома.

Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, β-блокаторами, ингибиторами обратного захвата серотонина; применение одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы и в течение 2 нед после прекращения их применения.

Взрослым и детям от 12 лет назначать по 1 таблетке до 4 раз в сутки. Следует соблюдать интервал между приемами препарата не менее 4 часов. Продолжительность лечения должна составлять не больше 5 дней. Максимальный срок применения без консультации врача – 3 дня. Лекарственное средство принимать через 1 час после еды, запивая большим количеством воды.

Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Особенности применения

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная сыпь (эритематозная, крапивница), анафилактический шок, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса). токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны центральной нервной системы: психомоторное возбуждение и нарушение ориентации, беспокойство, чувство страха, тревога, раздражительность, нарушение сна, бессонница, сонливость, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, депрессивные состояния, тремор, ощущение покалывания и тяжести в конце , головные боли, в отдельных случаях – кома, судороги, дискинезия, изменения поведения, общая слабость, усиленное потоотделение.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения и аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления, сухость глаз.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, изжога, сухость во рту, дискомфорт и боль в эпигастрии, диарея, гиперсаливация, снижение аппетита, обострение язвенной болезни, метеоризм, запор.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (при применении высоких доз).

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, в т. ч. гемолитическая анемия, кровоподтеки или кровоподтеки; сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце).

При длительном применении в высоких дозах – апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: при применении высоких доз – нефротоксичность (включая папиллярный некроз), нарушение мочеиспускания, задержка мочи и затруднение мочеиспускания, дизурия, интерстициальный нефрит, повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция, асе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия или рефлекторная брадикардия, аритмия, одышка, боли в сердце.

Одновременный прием препарата в рекомендованных дозах с продуктами, содержащими кофеин, может усилить побочные эффекты, обусловленные кофеином, такие как головокружение, повышенная возбудимость, бессонница, беспокойство, тревожность, раздражение, головная боль, нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта и учащенное сердце.

У пациентов с факторами риска терапевтические дозы парацетамола могут вызывать симптомы передозировки при одновременном применении некоторых лекарственных средств и заболеваниях, повышающих окислительный стресс и истощающих запасы глутатиона в печени (длительное голодание, сепсис, сахарный диабет).

При передозировке парацетамола в первые 24 часа развиваются симптомы: бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия и боль в животе. Могут наблюдаться психомоторное возбуждение или угнетение центральной нервной системы, повышенное потоотделение, головокружение, нарушение сна, сонливость, нарушение сердечного ритма, тахикардия, экстрасистолия, тремор, гиперрефлексия, судороги, панкреатит.

Иногда со стороны мочевыделительной системы наблюдались нефротоксичность, включая почечную колику, интерстициальный нефрит и ОПН с острым некрозом канальцев, которая может проявляться сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения.

В тяжелых случаях возможно поражение печени (гепатоцеллюлярный некроз) и ухудшение ее функции, что может прогрессировать до печеночной энцефалопатии, печеночной комы, отека мозга и иметь летальное последствие. Первые клинические и биохимические признаки поражения печени могут появиться через 12–48 часов после передозировки.

Возникают нарушения метаболизма глюкозы, гипокалиемия и метаболический ацидоз (включая лактоацидоз), повышение активности печеночных трансаминаз, повышение уровня билирубина и увеличение протромбинового индекса, кровоизлияния. У ребенка поражение печени может развиться после применения более 150 мг/кг массы тела, у взрослых после применения 10 г парацетамола.

У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени; алкоголизм; г или более парацетамола может привести к поражению печени.

Отмечалась также аритмия (нарушение сердечного ритма) и панкреатит. При приеме больших доз со стороны ЦНС – нарушение ориентации.

При продолжительном применении высоких доз возможны апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Пациент следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или не могут отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если избыточная доза парацетамола была принята в пределах 1 часа.

В первые часы после подозреваемой передозировки необходимо провести промывание желудка. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации недостоверны). Лечение N-ацетилцистеином может быть применено в течение 24 ч после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект наступает при его применении в течение 8 ч после приема.

Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно следует вводить N-ацетилцистеин в соответствии с действующими рекомендациями. При отсутствии рвоты можно применять метионин перорально как подходящую альтернативу в отдаленных районах вне больницы.

При передозировке кофеина отмечаются симптомы стимуляции центральной нервной системы (головокружение, бессонница, нервное возбуждение, раздражительность, состояние аффекта, тревожность, тремор, судороги), увеличение частоты диуреза, учащенное дыхание, тахикардия или сердечная аритмия, экстрасистолия. Клинически важные симптомы передозировки кофеином также связаны с поражением печени парацетамолом. Специфического антидота нет, но поддерживающие меры, такие как применение антагонистов бета-адренорецепторов, могут облегчить кардиотоксический эффект. Необходимо промыть желудок, рекомендованная оксигенотерапия, при судорогах – диазепам. Симптоматическая терапия.

При передозировке фенилэфрина гидрохлорида возникают головные боли, гипергидроз, сонливость, бессонница, изменения поведения, аритмии, тремор, судороги, гиперрефлексия, головокружение, тошнота, рвота, раздражительность, беспокойство, нарушение сознания, тахикардия, экстрасистолия.

При передозировке хлорфенирамина малеата состояние может варьировать от угнетенного до возбужденного (беспокойство и судороги). Могут наблюдаться атропиноподобные симптомы, включая мидриаз, фотофобию, сухость кожи и слизистых оболочек, повышение температуры тела, атонию кишечника; угнетение центральной нервной системы сопровождается расстройствами дыхания и нарушениями работы сердечно-сосудистой системы (уменьшение частоты пульса, уменьшение артериального давления вплоть до сосудистой недостаточности).

Симптомы передозировки декстрометорфану гидробромида: сонливость, спутанность сознания, головокружение, атаксия, нечеткость зрения, нистагм, тошнота, рвота, раздражительность, гиперактивность, возбуждение и психические расстройства. Очень большие дозы могут вызвать угнетение дыхания.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Таблетки «Хелпекс^® Антиколд DX» применяются для симптоматического лечения острых респираторных вирусных инфекций и гриппа.