Хайфер р-р д/ин. и инф. 50мг/мл фл. 20мл №1

По 20 мл во флаконе, по 1 флакону в пачке.

Фармакодинамика В лекарственном средстве Хайфер присутствует железо в трехвалентной форме в виде макромолекулярного комплекса с карбоксимальтозой (pH 5-7). После введения карбоксимальтозный комплекс железа преимущественно усваивается ретикулоэндотелиальной системой печени, костным мозгом и селезенкой. Железо используется главным образом для синтеза гемоглобина, миоглобина и железосодержащих ферментов, а также железо хранится в печени как депонированное. Раствор лекарственного средства Хайфер содержит Fe (III) в стабильном состоянии. Железо в стабильном состоянии – в комплексе железа (III), состоящего из полинуклеарного ядра гидроксида железа (III) с углеводным полимером, поставляющим железо, пригодно к использованию и транспортировке железа в организме, и белки, депонирующие железо (трансферрин и ферритин). В исследовании с 59Fe- и 52Fe-меченым препаратом железа в виде железа карбоксимальтозы с участием 6 пациентов с железодефицитной анемией или почечной анемией было выявлено усвоение 61–99% железа эритроцитами через 24 дня после введения препарата. У пациентов с железодефицитной анемией усвоение составило 91-99%, а у пациентов с почечной анемией - 61-84%. Дети 1–17 лет В проспективном фармакокинетическом/фармакодинамическом исследовании фазы 2 (1VIT13036) 35 детей в группах с последовательным введением доз получали лечение путем внутривенного введения одноразовых доз железа 7,5 мг железа/кг (n = 15)/n =19) (максимальная доза составляет 750 мг железа). На 35-й день после инъекции среднее повышение (стандартное отклонение [СВ]) гемоглобина составило 1,9 (1,38) г/дл при применении 7,5 мг железа/кг и 2,8 (1,15) г/дл при применении 15 мг железа/кг. Насыщение ферритина и трансферрина также увеличивалось в зависимости от дозы. Эффективность и безопасность введения карбоксимальтозы железа сравнивали с терапией пероральными препаратами железа в проспективном открытом исследовании с параллельными группами фазы 3 (1VIT17044).

Фармакокинетика Распределение После введения разовой дозы карбоксимальтозы железа, содержащей от 100 до 1000 мг железа, пациентам с железодефицитной анемией максимальный уровень общего железа в сыворотке крови от 37 до 333 мкг/мл достигался в течение 15 минут и 1,21 часа соответственно. Объем распределения центрального компартмента соответствовал объему плазмы крови (около 3 л). Позитронно-эмиссионная томография показала, что железо радиомеченого препарата карбоксимальтозы железа выводится из крови, попадает в костный мозг и ретикулоэндотелиальную систему печени и селезенки. Метаболизм Карбоксимальтозное железо главным образом поглощается ретикулоэндотелиальной системой печени, костного мозга и незначительно селезенкой и распадается на гидроксид железа и углеводы, причем железо связывается, формируя ферритин. Железо становится доступным для эритропоэза через трансферрин, если это необходимо. Углеводороды распада представляют собой мальтотетраозу, мальтотриозу, мальтозу и глюкозу. Элиминация Плазматический клиренс введенного железа быстрый, с конечным периодом полувыведения от 7 до 12 часов и средним содержанием препарата от 11 до 18 часов. Выведение железа почками было незначительным. Кинетика у особых групп пациентов Дети в возрасте 1–17 лет Фармакокинетику введенной внутривенно карбоксимальтозы железа исследовали у детей от 1 года с железодефицитной анемией в фармакокинетическом/фармакодинамическом исследовании фазы 2 1VIT13036 с применением однократных доз, что было дополнено популяционным фармакокинетические образцы по клиническому исследованию фазы 3 1VIT17044. Фармакокинетические свойства при уровне дозы 15 мг железа/кг (максимальная однократная доза составляет 750 мг) были подобными у взрослых пациентов с дефицитом железа, получавших рекомендованную дозу для взрослых. Уровень железа в сыворотке крови повышался пропорционально дозе при применении однократных доз 7,5 мг железа/кг и 15 мг железа/кг.

Антианемические средства. Препараты железа. Препараты железа для парентерального введения. Код АТХ В0ЗА С.

Лекарственное средство не следует применять одновременно с пероральными железосодержащими средствами, поскольку абсорбция железа, применяемого внутрь, снижается (см. раздел «Особенности применения»).

Железа карбоксимальтоза.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами Соответствующие исследования отсутствуют. Воздействие на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами маловероятно.

Беременность. На сегодняшний день есть ограниченное количество данных контролируемых клинических исследований по применению лекарственного средства Хайфер беременным женщинам. Исследования на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности. Следует оценивать соотношение риск/польза перед применением препарата в течение периода беременности, поскольку реакции гиперчувствительности могут нести особый риск для матери и ребенка (см. раздел «Особенности применения»). Лекарственное средство Хайфер противопоказано применять в I триместре беременности (см. раздел «Противопоказания»). Возможно применение препарата во ИИ и ИИИ триместрах беременности только строго по показаниям. При применении препарата во ИИ и ИИИ триместрах беременности следует учитывать данные о массе тела до начала беременности для расчета необходимого количества железа во избежание передозировки. При применении в период беременности особое внимание следует уделять выявлению признаков реакции гиперчувствительности. После введения парентеральных препаратов железа может возникнуть брадикардия плода, обычно носит транзиторный характер и является следствием реакции гиперчувствительности у матери. Во время введения парентеральных препаратов железа беременным следует тщательно контролировать состояние нерожденного ребенка. Кормление грудью. Существует небольшой клинический опыт применения препарата при кормлении грудью. Клиническое исследование показало, что попадание железа из лекарственного средства Хайфер в грудное молоко очень мало (≤ 1%). Следовательно, маловероятно, что применение лекарственного средства Хайфер будет представлять риск для ребенка на грудном вскармливании. Фертильность. Клинических данных о влиянии лекарственного средства Хайфера на фертильность нет. В исследованиях на животных применение лекарственного средства Хайфер не оказало никакого влияния на фертильность.

Эффективность и безопасность применения лекарственного средства Хайфер не исследовались детям, поэтому не рекомендуется применять препарат пациентам этой возрастной категории. Имеющиеся на сегодняшний день данные по применению детям описаны в разделах «Фармакологические свойства» и «Побочные реакции».

Применение лекарственного средства показано пациентам в случае недостаточной эффективности, неэффективности или невозможности перорального приема железосодержащих препаратов, например, в связи с непереносимостью пероральных препаратов железа или при наличии заболеваний желудочно-кишечного тракта (таких как язвенный колит), когда пероральные препараты железы терапии железодефицитного состояния, когда подозрение, что препараты железа не применяются должным образом.

Гиперчувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата; известна тяжелая гиперчувствительность к другим парентеральным препаратам железа; анемия без подтвержденного дефицита железа; наличие признаков перенасыщения организма железом; И триместр беременности.

Во время и после каждого введения лекарственного средства Хайфер следует наблюдать за состоянием пациентов по поводу возникновения признаков и симптомов реакций гиперчувствительности. Хайфер можно вводить только при условии, что медицинский персонал, имеющий опыт оценки и лечения анафилактических реакций, готов к немедленным действиям, и при наличии помещения, оборудованного должным образом средствами для проведения кардиореспираторных реанимационных мероприятий. За состоянием пациентов следует наблюдать проявления побочных реакций по меньшей мере в течение 30 минут после каждого введения лекарственного средства Хайфер (см. раздел «Особенности применения»). Взрослые Дозировка Дозировка лекарственного средства Хайфер проводится в несколько этапов: [1] определение индивидуальной потребности в железе, [2] расчет и введение доз железа и [3] проверка запасов железа после пополнения. Шаг 1. Расчет необходимого количества железа Индивидуальное количество железа необходимое для пополнения запасов железа с применением лекарственного средства Хайфер можно определить на основе массы тела пациента и уровня гемоглобина (Hb). Потребность в железе следует определять по формуле Ганзони (см. таблицу 1) или по упрощенной схеме дозировки (см. таблицу 2). Использование формулы Ганзони рекомендуется для пациентов, нуждающихся в дозе, адаптированных к их индивидуальным потребностям, например пациентам с нервной анорексией, кахексией, ожирением или беременным женщинам. Дефицит железа должен быть подтвержден лабораторными исследованиями (см. раздел «Особенности применения»).

О приведенных ниже побочных реакциях сообщалось в клинических исследованиях с участием 9456 взрослых пациентов и 82 детей в возрасте ≥ 1 года, которым применяли лекарственное средство Хайфер, а также во время постмаркетингового применения. Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям: часто (< 1/10 - ≥ 1/100), нечасто (< 1/100 - ≥ 1/1000), редко (< 1/1000 - ≥ 1/10 000) и неизвестно (недоступно). К наиболее частым нежелательным реакциям относятся тошнота, реакция в месте инъекции/инфузии, гипофосфатемия, головные боли, гиперемия лица, головокружение, артериальная гипертензия. Реакции в месте инъекции/инфузии включают в себя различные побочные реакции на препарат, каждая из которых возникает нечасто или редко. К наиболее важным серьезным побочным реакциям, возникновение которых ассоциировалось с применением лекарственного средства Хайфер, относятся нечастые реакции гиперчувствительности (см. ниже реакции со стороны иммунной системы). Наиболее серьезными побочными реакциями были анафилактические реакции (редко): сообщали о летальных случаях. В клинических исследованиях у пациентов с выявленным снижением сывороточных уровней фосфатов низкие показатели определялись примерно через 2 недели. В большинстве случаев показатели нормализовались до начальных значений в течение 12 недель после лечения карбоксимальтозы железа. Профиль безопасности у детей 1–17 лет изучали в следующих исследованиях. В проспективном фармакокинетическом/фармакодинамическом исследовании фазы 2 (1VIT13036) 35 детей в группах с последовательным введением доз получали лечение путем внутривенного введения однократных доз карбоксимальтозы железа 7,5 мг железа/кг (n = 15 г/г) (n=19) (максимальная доза составляет 750 мг железа). Не наблюдалось неожиданных побочных реакций на лекарственное средство по сравнению со взрослыми.

Случайное превышение общей кумулятивной дозы, необходимой для коррекции дефицита железа у пациента, может привести к накоплению железа в его запасах и в конечном счете к гемосидерозу у таких пациентов. Это можно предотвратить путем профилактического контроля параметров железа — сывороточного ферритина и насыщения трансферрина. Нежелательное накопление железа следует лечить в соответствии со стандартной медицинской практикой.

Хранить в оригинальной упаковке. Это лекарственное средство не требует особых температурных условий хранения. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Хайфер - препарат железа для парентерального применения.