Кейвер® саше гран. д/оральн. р-ра 25 мг саше 2,5 г

По 2,5 г у саше. По 10, 20 або 30 саше у пачці.

Гранули для орального розчину. Основні фізико-хімічні властивості: сипучий гранульований порошок білого або майже білого кольору із запахом лимону.

Фармакодинаміка. Декскетопрофену трометамол є трометаміновою сіллю (S)-(+)-2-(3-бензоїлфеніл) пропіонової кислоти. Це болезаспокійливий, протизапальний, жарознижувальний лікарський засіб, що належить до групи нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Механізм дії Дія НПЗЗ полягає у зменшенні синтезу простагландинів за рахунок пригнічення активності циклооксигенази. Зокрема НПЗЗ інгібують перетворення арахідонової кислоти на циклічні ендопероксиди PGG₂ і PGH₂, які утворюють простагландини PGE₁, PGE₂, PGF_2α, PGD₂ і PGI₂ (простациклін) і тромбоксани TxA₂ та TxB₂. Крім того, пригнічення синтезу простагландинів, можливо, впливає на інші медіатори запалення, наприклад кініни, викликаючи непряму дію, яка буде додатковою до прямої дії. Фармакодинамічна дія Інгібуюча дія декскетопрофену щодо активності циклооксигенази-1 і циклооксигенази-2 була продемонстрована у тварин та людей. Клінічна ефективність та безпека Клінічні дослідження при різних видах болю показали, що декскетопрофен має виражену анальгетичну активність. За даними деяких досліджень, болезаспокійлива дія настає через 30 хвилин після прийому лікарського засобу. Тривалість болезаспокійливої дії становить 4–6 годин. Фармакокінетика. Всмоктування Декскетопрофену трометамол швидко всмоктується після застосування внутрішньо, після прийому у формі гранул максимальна плазмова концентрація досягається через 0,25–0,33 години. Порівняння таблеток декскетопрофену зі стандартним часом вивільнення і гранул з дозуванням 12,5 і 25 мг показало, що дві форми біологічно еквівалентні за ступенем біодоступності (AUC). Максимальна концентрація (C_max) після прийому гранул була приблизно на 30% вища, ніж після прийому таблеток. При застосуванні разом із їжею AUC не змінюється, проте C_max декскетопрофену трометамолу знижується, а швидкість його всмоктування падає (підвищується t_max). Розподіл Період напіврозподілу і напіввиведення декскетопрофену трометамолу становить відповідно 0,35 і 1,65 години. Аналогічно іншим лікарським засобам із високим ступенем зв’язування з білками плазми крові (99%), об’єм розподілу декскетопрофену становить у середньому менше 0,25 л/кг. Біотрансформація та виведення Виведення декскетопрофену відбувається в основному шляхом кон’югації з глюкуроновою кислотою та подальшим виведенням нирками. Після застосування декскетопрофену трометамолу в сечі виявляється лише оптичний ізомер S-(+), що свідчить про відсутність трансформації препарату в оптичний ізомер R-(-) у людини. Фармакокінетичні дослідження свідчать, що показники AUC після багаторазового введення препарату та після одноразового прийому не відрізняються, що свідчить про відсутність кумуляції лікарської речовини. Доклінічні дані з безпеки Стандартні доклінічні дослідження — дослідження фармакологічної безпеки, генотоксичності та імунофармакології — не виявили особливої небезпеки для людини. Дослідження хронічної токсичності на мишах та мавпах дали змогу виявити максимальну дозу лікарського засобу, що не викликає побічних реакцій, яка виявилась у 2 рази вищою від максимальної дози, рекомендованої для людини. При введенні більш високих доз лікарського засобу мавпам основною побічною реакцією була кров у калі, зниження приросту маси тіла, а при найвищій дозі — патології з боку шлунково-кишкового тракту у вигляді ерозій. Ці реакції проявлялися при дозах, при яких експозиція лікарського засобу була в 14–18 раз вищою, ніж при максимальній дозі, рекомендованій людині. Досліджень канцерогенного впливу на тваринах не проводилося. Як і всі НПЗЗ, декскетопрофен здатен призвести до загибелі ембріона або плода у тварин за рахунок безпосереднього впливу на його розвиток або опосередковано — за рахунок ураження шлунково-кишкового тракту організму матері.

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти. Код АТХ M01A E17.

Нижченаведені взаємодії лікарських засобів у цілому характеризують препарати класу НПЗЗ. Небажані комбінації Інші НПЗЗ (у тому числі селективні інгібітори циклооксигенази-2 та саліцилати у високих дозах (≥3 г/добу)): застосування декількох НПЗЗ одночасно може збільшувати ризик виникнення шлунково-кишкових виразок та кровотеч за рахунок синергічної дії. Антикоагулянти: НПЗЗ посилюють дію антикоагулянтів, наприклад варфарину, внаслідок високого ступеня зв’язування декскетопрофену з білками плазми крові, а також внаслідок пригнічення функції тромбоцитів і пошкодження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки. Якщо одночасне застосування необхідне, його слід проводити під наглядом лікаря та з ретельним контролем відповідних лабораторних показників. Гепарин: підвищується ризик кровотеч (через пригнічення функції тромбоцитів і пошкодження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки). Якщо одночасне застосування необхідне, його слід проводити під наглядом лікаря та з ретельним контролем відповідних лабораторних показників. Кортикостероїди: підвищується ризик виникнення пептичних виразок та кровотеч у травному тракті. Препарати літію (були повідомлення щодо кількох НПЗЗ): НПЗЗ підвищують рівень літію в крові аж до токсичних значень за рахунок зменшення його виведення нирками. Тому цей параметр вимагає моніторингу на початку прийому, при корекції дози та при відміні декскетопрофену. Метотрексат при застосуванні у високих дозах (15 мг/тиждень і більше): підвищується рівень метотрексату в крові за рахунок зменшення його виведення нирками, що призводить до токсичного впливу на систему крові. Похідні гідантоїну і сульфонаміди: можливе посилення токсичності цих речовин. Комбінації, що вимагають обережного застосування Діуретики, інгібітори АПФ, антибіотики групи аміноглікозидів та антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ. Декскетопрофен послаблює дію діуретичних засобів та інших антигіпертензивних засобів. У деяких хворих із порушеннями функції нирок (наприклад, при зневодненні або у пацієнтів літнього віку з порушеннями функції нирок) може погіршитися стан при одночасному застосуванні лікарських засобів, що пригнічують дію циклооксигенази, з інгібіторами АПФ, антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ та антибіотиками групи аміноглікозидів. Зазвичай це погіршення має оборотний характер. При застосуванні декскетопрофену одночасно з будь-яким діуретичним засобом потрібно впевнитися, що пацієнт отримує достатньо рідини, а на початку лікування проводити контроль функції нирок та періодично потім. Одночасне застосування препарату Кейвер^® Саше та калійзберігаючих діуретиків може призвести до гіперкаліємії. Необхідно контролювати концентрацію калію в крові. Метотрексат при застосуванні у малих дозах (менше 15 мг/тиждень): можливе підвищення токсичної дії на систему крові за рахунок зменшення ниркового кліренсу на тлі прийому протизапальних засобів; при необхідності протягом перших тижнів застосування такої комбінації необхідний щотижневий контроль картини крові, особливо за наявності навіть незначного зниження функції нирок, а також у осіб літнього віку. Пентоксифілін: підвищується ризик кровотеч, тому необхідно спостерігати за хворим та контролювати час кровотечі. Зидовудин: існує ризик збільшення токсичного впливу зидовудину на еритропоез (токсичний вплив на ретикулоцити) аж до розвитку тяжкої анемії через тиждень після застосування НПЗЗ, тому у перші 1–2 тижні після початку терапії НПЗЗ потрібно проводити контроль аналізу крові з підрахунком кількості ретикулоцитів. Похідні сульфонілсечовини: НПЗЗ можуть підсилювати гіпоглікемічну дію препаратів сульфонілсечовини за рахунок їх витіснення зі зв’язків з білками крові. Комбінації, які слід враховувати Бета-блокатори: може знижуватись їхня антигіпертензивна дія за рахунок пригнічення синтезу простагландинів. Циклоспорин та такролімус: посилення токсичної дії цих препаратів на нирки за рахунок впливу НПЗЗ на синтез простагландинів; при застосуванні такої комбінації необхідний регулярний контроль функції нирок. Тромболітичні препарати: підвищений ризик кровотеч. Інгібітори агрегації тромбоцитів та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС): підвищений ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі. Пробенецид: підвищення концентрації декскетопрофену у плазмі крові за рахунок зниження рівня його ренальної канальцевої секреції та глюкуронізації; у такому випадку потрібна корекція дози декскетопрофену. Серцеві глікозиди: може підвищуватись їхня концентрація у плазмі крові. Міфепристон: існує теоретичний ризик того, що інгібітори синтезу простагландинів можуть змінити ефективність міфепристону. Обмежені дані свідчать про те, що одночасне застосування НПЗЗ та простагландинів не впливає на дію міфепристону або простагландинів, а саме на дозрівання шийки матки або здатність матки до скорочення, і не зменшує клінічну ефективність медикаментозного переривання вагітності. Антибіотики хінолінового ряду: результати досліджень на тваринах показали, що застосування антибіотиків хінолінового ряду у високих дозах у комбінації з НПЗЗ підвищує ризик розвитку судом. Тенофовір: одночасне застосування з НПЗЗ може підвищувати рівень азоту сечовини та креатиніну в плазмі крові, тому необхідно спостерігати за функцією нирок для контролю потенційного синергічного впливу на їхню функцію. Деферазирокс: одночасне застосування з НПЗЗ може збільшувати токсичну дію на шлунково-кишковий тракт (ШКТ) і потребує ретельного клінічного моніторингу. Пеметрексед: одночасне застосування з НПЗЗ може знизити виведення з організму пеметрекседу, тому слід дотримуватися обережності при введенні більш високих доз НПЗЗ. Пацієнтам із легкими та помірними порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну від 45 до 79 мл/хв) слід уникати застосування НПЗЗ протягом 2 днів до та 2 днів після прийому пеметрекседу.

діюча речовина: декскетопрофену трометамол; 1 саше містить декскетопрофену трометамолу 36,9 мг, що еквівалентно декскетопрофену 25 мг; допоміжні речовини: цукроза, амонію гліциризат, неогесперидину дигідрохалькон, кремнію діоксид колоїдний безводний, ароматизатор «Лимон».

Застосування дітям декскетопрофену трометамолу у формі гранул не вивчалося, тому безпека та ефективність для дітей та підлітків не встановлювались. Лікарський засіб не слід призначати дітям та підліткам.

Короткочасне симптоматичне лікування гострого болю від легкого до середнього ступеня тяжкості, наприклад м’язово-скелетний біль, дисменорея та зубний біль.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого іншого нестероїдного протизапального засобу (НПЗЗ), або до будь-якої з допоміжних речовин препарату. Застосування хворим, у яких речовини з подібним механізмом дії, наприклад ацетилсаліцилова кислота та інші НПЗЗ, спричиняють напади бронхіальної астми, бронхоспазм, гострий риніт або призводять до розвитку поліпів у носі, кропив’янки або ангіонабряку. Відомі фотоалергічні або фототоксичні реакції під час лікування кетопрофеном або фібратами. Кровотеча або перфорації у травному тракті в анамнезі, пов’язані із застосуванням НПЗЗ. Активна фаза виразкової хвороби/кровотеча у травному тракті, кровотеча, виразка або перфорація у травному тракті в анамнезі. Хронічна диспепсія. Кровотечі в активній фазі або підвищена кровоточивість. Хвороба Крона або неспецифічний виразковий коліт. Тяжка серцева недостатність. Помірне або тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну ≤ 59 мл/хв). Тяжке порушення функції печінки (10–15 балів за шкалою Чайлда-П’ю). Геморагічний діатез або інші порушення згортання крові. Тяжка дегідратація (внаслідок блювання, діареї або недостатнього прийому рідини). ІІІ триместр вагітності та період годування груддю (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Дорослі Залежно від виду та інтенсивності болю рекомендована доза становить 25 мг кожні 8 годин. Добова доза не повинна перевищувати 75 мг. Побічні дії можна звести до мінімуму шляхом застосування мінімальної ефективної дози протягом якомога коротшого проміжку часу, необхідного для усунення симптомів. Кейвер^® Саше призначений тільки для короткочасного застосування, необхідного для усунення симптомів. Пацієнти літнього віку Рекомендується розпочинати лікування з низьких доз. Добова доза становить 50 мг. За умови хорошої переносимості препарату дозу можна підвищити до звичайної. У зв’язку з небезпекою побічних реакцій певного профілю пацієнти літнього віку повинні знаходиться під пильним контролем лікаря. При порушеннях функції печінки Пацієнтам із порушеннями печінки від легкого до середнього ступеня тяжкості лікування слід розпочинати з мінімальної рекомендованої дози та під суворим наглядом лікаря. Добова доза становить 50 мг. Кейвер^® Саше протипоказаний пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки. При порушеннях функції нирок Пацієнтам із порушеннями функцій нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну 60–89 мл/хв) початкову загальну добову дозу слід зменшити до 50 мг. При порушенні функції нирок середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну ≤ 59 мл/хв) Кейвер^® Саше протипоказаний. Спосіб застосування Перед застосуванням розчинити весь вміст 1 пакета у склянці води та добре перемішати для кращого розчинення. Отриманий розчин слід приймати відразу після приготування. Одночасне застосування з їжею сповільнює швидкість всмоктування препарату (див. розділ «Фармакокінетика»), тому при гострих болях рекомендується приймати препарат не менше ніж за 15 хвилин до їди.

У нижченаведеній таблиці зазначено розподілені за органами та системами і частотою виникнення побічні реакції, зв’язок яких із застосуванням декскетопрофену (у формі таблеток) за даними клінічних досліджень визнаний як мінімум можливим, а також побічні реакції, повідомлення про які були отримані у постмаркетинговий період. Оскільки рівень C_max в плазмі крові для декскепрофену у формі гранул вищий, ніж для таблеток, не можна виключити підвищення ризику побічних реакцій (щодо ШКТ).

Система органів	Часто (≥1/100 — <1/10)	Нечасто (≥1/1000 — <1/100)	Рідко (≥1/10000 — <1/≥1000)	Дуже рідко/одиничні повідомлення (<1/10000)
З боку крові та лімфатичної системи	_	_	_	Нейтропенія, тромбоцитопенія
З боку імунної системи	_	_	Набряк гортані	Анафілактичні реакції, у тому числі анафілактичний шок
З боку харчування та обміну речовин	_	_	Анорексія	_
З боку психіки	_	Безсоння, занепокоєння	_	_
З боку нервової системи	_	Головний біль, запаморочення, сонливість	Парестезії, непритомність	_
З боку органів зору	_	_	_	Нечіткість зору
З боку органів слуху і лабіринту	_	Запаморочення	_	Дзвін у вухах
З боку серця	_	Прискорене серцебиття	_	Тахікардія
З боку судинної системи	_	Припливи	Гіпертензія	Артеріальна гіпотензія
З боку органів дихання, грудної клітки і середостіння	_	_	Брадипное	Бронхоспазм, диспное
З боку ШКТ	Нудота та/або блювання, біль у животі, діарея, диспепсія	Гастрит, запор, сухість у роті, метеоризм	Виразкова хвороба, кровотеча або перфорація	Панкреатит
З боку печінки	_	_	Пошкодження клітин печінки	_
З боку шкіри і підшкірно-жирової клітковини	_	Висипання	Кропив’янка, акне, підвищена пітливість	Синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк обличчя, фотосенсибілізація, свербіж
З боку кістково-м’язової системи і сполучної тканини	_	_	Біль у спині	_
З боку нирок і сечовивідних шляхів	_	_	Поліурія, гостра ниркова недостатність	Нефрит або нефротичний синдром
З боку репродуктивної системи і молочних залоз	_	_	Порушення менструального циклу, порушення функції передміхурової залози	_
Порушення загального характеру	_	Стомлюваність, біль, астенія, ригідність м’язів, погане самопочуття	Периферичний набряк	_
Лабораторні показники	_	_	Відхилення показників функції печінки	_

Найчастіше спостерігаються побічні дії з боку ШКТ. Так, можливий розвиток пептичної виразки, перфорації або кровотечі у ШКТ, іноді з летальним наслідком, особливо у пацієнтів літнього віку. За наявними даними на тлі застосування препарату може з’являтися нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспепсичні явища, біль у животі, мелена, криваве блювання, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона. Рідше спостерігається гастрит. Також повідомлялося про набряки, артеріальну гіпертензію і серцеву недостатність на тлі лікування НПЗЗ. Згідно з результатами клінічних досліджень і епідеміологічними даними застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах і впродовж тривалого часу, може супроводжуватися деяким збільшенням ризику розвитку патології, спричиненої тромбозом артерій (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт). Як і у разі застосування інших НПЗЗ, можливі такі побічні реакції: асептичний менінгіт, який в основному виникає у хворих зі системним червоним вовчаком або змішаними колагенозами, і реакції з боку крові (пурпура, апластична і гемолітична анемія, рідко — агранулоцитоз і гіпоплазія кісткового мозку). Повідомлення про підозрювані побічні реакції Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу відіграють важливу роль. Це дає змогу продовжувати спостереження за співвідношенням користі та ризику застосування лікарського засобу. Працівники галузі охорони здоров’я повинні повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції.

Симптоматика передозування невідома. Аналогічні лікарські засоби спричиняють порушення з боку ШКТ (блювання, анорексія, біль у животі) і нервової системи (сонливість, вертиго, дезорієнтація, головний біль). При випадковому передозуванні або надмірному застосуванні слід негайно розпочати симптоматичну терапію відповідно до клінічного стану пацієнта. При прийомі понад 5 мг/кг дорослим або дитиною застосувати активоване вугілля протягом години. Декскетопрофену трометамол виводиться з організму за допомогою діалізу.

Не потребує особливих умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.