Кеторолак-Лубныфарм р-р д/ин. 30 мг/мл амп. 1 мл, пачка картон.

По 1 мл в ампулі; по 5 ампул у блістері з плівки, по 1 або 2 блістери в пачці. По 1 мл в ампулі; по 10 ампул у пачці з картону з картонними перегородками.

Розчин для ін’єкцій. Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин з жовтуватим відтінком, практично вільний від частинок.

Фармакодинаміка. Кеторолаку трометамол є нестероїдним протизапальним засобом (НПЗЗ), що демонструє аналгетичну активність. Механізм дії кеторолаку (як і інших НПЗЗ) зрозумілий не до кінця, але може полягати в інгібуванні синтезу простагландинів. Біологічна активність кеторолаку трометамолу пов’язана з S-формою. Кеторолаку трометамол не має седативних або анксіолітичних властивостей. Найбільша різниця між великими та малими дозами кеторолаку полягає у тривалості аналгезії. Аналгетична доза кеторолаку чинить також протизапальну дію. Фармакокінетика. Кеторолаку трометамол є рацемічною сумішшю [-]S- та [+]R-енантіометричних форм, причому аналгетична активність зумовлена S-формою. Після внутрішньом’язового введення кеторолак швидко та повністю абсорбується. Середня максимальна плазмова концентрація у 2,2 мкг/мл досягається у середньому через 50 хвилин після введення одноразової дози 30 мг. Лінійна фармакокінетика У дорослих після внутрішньом’язового введення кеторолаку трометамолу у рекомендованих діапазонах дозування кліренс рацемату не змінюється. Це вказує на те, що фармакокінетика кеторолаку трометамолу у дорослих після одноразового або багаторазових внутрішньом’язових введень кеторолаку трометамолу є лінійною. При більш високих рекомендованих дозах спостерігається пропорційне підвищення концентрацій вільного та зв’язаного рацемату. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Кеторолак проникає через плаценту та у невеликих кількостях – у грудне молоко. Більше 99% кеторолаку у плазмі крові зв’язано з білками у межах широкого діапазону концентрацій. Таблиця приблизних середніх фармакокінетичних параметрів

Фармакокінетичні параметри (одиниці)	15 мг	30 мг	60 мг
Біодоступність (ступінь)	100%
Т max1 (хв)	33 ± 21*	44 ± 29	33 ± 21*
С max2 (мкг/мл) (одноразове введення)	1,14 ± 0,32*	2,42 ± 0,69	4,55 ± 1,27*
С max (мкг/мл) (у рівноважному стані при застосуванні 4 рази на добу)	1,56 ± 0,44*	3,11 ± 0,87*	Не застосовується#
Сmin3 (мкг/мл) (у рівноваженому стані при застосуванні 4 рази на добу)	0,47 ± 0,13*	0,93 ± 0,26*	Не застосовується
С avg4 (мкг/мл) (у рівноважному стані при застосуванні 4 рази на добу)	0,94 ± 0,29*	1,88 ± 0,59*	Не застосовується
Vb5 (л/кг)	0,175 ± 0,039
1 Час досягнення максимальної плазмової концентрації. 2 Максимальна концентрація у плазмі крові. 3 Мінімальна концентрація у плазмі крові. 4 Середня концентрація у плазмі крові. 5 Об’єм розподілу. * Середнє значення було змодельоване з використанням даних плазмової концентрації, а стандартне відхилення було змодельоване з використанням відсоткового коефіцієнта варіації для даних значень Cmax та Тmax. # Не застосовується, тому що 60 мг рекомендовано застосовувати тільки як одноразову дозу.

[середнє значення ± середнє відхилення (СВ)]. Метаболізм Кеторолаку трометамол значною мірою метаболізується у печінці. Продуктами метаболізму є гідроксильовані та кон’юговані форми похідного препарату. Продукти метаболізму та деяка частина незміненого препарату виводяться із сечею. Екскреція Основним шляхом виведення кеторолаку та його метаболітів є нирковий. Приблизно 92% введеної дози визначається у сечі: 40% – у вигляді метаболітів та 60% – у вигляді незміненого кеторолаку. Приблизно 6% дози виводиться з калом. У дослідженні одноразової дози кеторолаку 10 мг (n = 9) було продемонстровано, що S-енантіомер виводиться вдвічі швидше за R-енантіомер, а кліренс не залежить від способу введення. Це означає, що співвідношення плазмових концентрацій S-енантіомера/R-енантіомера після кожної дози зменшується з часом. Відмінності між S- та R-формами в організмі людини незначні або відсутні. Т_½ S-енантіомера кеторолаку трометамолу становить приблизно 2,5 години (СВ ± 0,4), а R-енантіомера – 5 годин (СВ ± 1,7). В інших дослідженнях повідомляли, що Т_½ рацемату становить 5–6 годин. Накопичення Кеторолаку трометамол, який вводили внутрішньовенно болюсно і кожні 6 годин протягом 5 днів здоровим добровольцям (n = 13), не продемонстрував суттєвої різниці у 1-й та 5-й день. Мінімальні рівні у середньому становили 0,29 мкг/мл (СВ ± 0,13) у 1-й день та 0,55 мкг/мл (СВ ± 0,23) у 6-й день. Рівноважний стан був досягнутий після четвертої дози. Кумуляція кеторолаку трометамолу в окремих групах пацієнтів (пацієнти літнього віку, діти, пацієнти з нирковою недостатністю або захворюваннями печінки) не досліджували. Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів. Пацієнти літнього віку Спираючись тільки на дані, отримані після одноразового введення, Т_½ рацемату кеторолаку трометамолу збільшувався з 5 до 7 годин у пацієнтів літнього віку (65–78 років) порівняно з молодими здоровими добровольцями (24–35 років). Діти Фармакокінетичні дані щодо внутрішньом’язового введення кеторолаку трометамолу дітям відсутні. Ниркова недостатність Спираючись тільки на дані, отримані після одноразового введення препарату, середній Т½ кеторолаку трометамолу у пацієнтів із порушеннями функції нирок становить 6–19 годин і залежить від вираженості порушень. Кореляції між кліренсом креатиніну та загальним кліренсом кеторолаку трометамолу у пацієнтів літнього віку та пацієнтів із порушенням функції нирок майже немає (r = 0,5). У пацієнтів із захворюванням нирок значення AUC₈ кожного з енантіомерів підвищується майже на 100% порівняно зі здоровими добровольцями. Об’єм розподілу подвоюється для S-енантіомера та збільшується на ¹/₅ для R-енантіомера. Збільшення об’єму розподілу кеторолаку трометамолу вказує на збільшення незв’язаної фракції. Печінкова недостатність Значення Т_½, AUC₈ та C_max у 7 пацієнтів із захворюванням печінки суттєво не відрізнялися від показників здорових добровольців.

Нестероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Код АТX М01А В15.

Кеторолак значною мірою зв’язується з білками плазми крові (у середньому на 99,2%). Кеторолаку трометамол не змінює фармакокінетику інших засобів через індукцію або інгібування ферментів. Не можна застосовувати одночасно з кеторолаком. Варфарин, дигоксин, саліцилати і гепарин. Кеторолаку трометамол незначно зменшував зв’язування варфарину з білками плазми крові іп vitro та не змінював зв’язування дигоксину з білками плазми крові. Дослідження іп vitro вказують, що при терапевтичних концентраціях саліцилатів (300 мкг/мл) зв’язування кеторолаку зменшувалося приблизно з 99,2% до 97,5%, що вказувало на потенційне дворазове збільшення рівнів незв’язаного кеторолаку у плазмі крові. Терапевтичні концентрації дигоксину, варфарину, ібупрофену, напроксену, піроксикаму, цетамінофену, фенітоїну, толбутаміду не змінюють зв’язування кеторолаку трометамолу з білками плазми крові. Одночасне застосування кеторолаку та профілактичне застосування гепарину у невеликих дозах (2500–5000 ОД за 12 годин) широко не вивчено, але може бути пов’язане з підвищеним ризиком кровотечі. Пацієнтам, які застосовують антикоагулянти або гепарин у малих дозах, не можна вводити кеторолак. Антитромботичні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Підвищується ризик кровотечі у шлунково-кишковому тракті (див. розділ «Особливості застосування»). Антикоагулянти. При одночасному застосуванні з антикоагулянтами можливе посилення кровотеч. Одночасне застосування з антикоагулянтами (такими як варфарин) протипоказано. Пентоксифілін. Одночасне застосування кеторолаку трометамолу і пентоксифіліну підвищує ризик появи кровотечі. Інші НПЗЗ та ацетилсаліцилова кислота. При застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою зв’язування кеторолаку з білками плазми крові зменшується, хоча кліренс вільного кеторолаку не змінюється. Клінічне значення цього виду взаємодії невідоме, хоча, як і при застосуванні інших НПЗЗ, не можна одночасно призначати кеторолаку трометамол та ацетилсаліцилову кислоту або інші НПЗЗ через потенційне підвищення частоти виникнення побічних явищ. Діуретики. У деяких пацієнтів кеторолак здатен зменшувати натрійуретичну дію фуросеміду і тіазидів. Під час супутньої терапії із застосуванням НПЗЗ за пацієнтом слід уважно спостерігати щодо появи ознак ниркової недостатності, а також щоб упевнитися в ефективності діуретичних препаратів (див. розділ «Особливості застосування»). У здорових добровольців з нормальним об’ємом крові кеторолак знижує діуретичний ефект фуросеміду приблизно на 20%, тому при призначенні кеторолаку пацієнтам із серцевою декомпенсацією необхідна особлива увага. Пробенецид. Супутнє застосування кеторолаку трометамолу і пробенециду призводило до зниження кліренсу кеторолаку і значного підвищення його плазмових рівнів і Т_½. Отже, одночасне застосування кеторолаку трометамолу і пробенециду протипоказане. Окспентифілін. Не рекомендується у зв’язку з підвищеним ризиком розвитку крововиливів. Літій. Протипоказано одночасне застосування НПЗЗ і препаратів літію, оскільки можлива інгібіція ниркового кліренсу літію, збільшення концентрації літію у плазмі крові та токсичності літію. Опіоїдні аналгетики. Посилюється ефект опіоїдних аналгетиків, що дозволяє зменшувати дозу останніх при знеболюванні. Лікарські засоби в комбінації з кеторолаком слід призначати з обережністю. Антитромботичні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Підвищується ризик кровотечі шлунково-кишкового тракту (див. розділ «Особливості застосування»). Тромболітичні засоби. Одночасний прийом з НПЗЗ збільшує ризик кровотечі. Метотрексат. Одночасно призначати слід з обережністю. Оскільки НПЗЗ можуть послабити функцію нирок, знизивши таким чином кліренс метотрексату, можливе збільшення його токсичності. Інгібітори АПФ. Одночасне застосування інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) підвищує ризик розвитку порушень функції нирок, зокрема у пацієнтів зі зменшеним об’ємом міжклітинної рідини. НПЗЗ можуть зменшувати гіпотензивну дію інгібіторів АПФ. Про таку взаємодію слід пам’ятати при призначенні НПЗЗ разом з інгібіторами АПФ. β-блокатори. Кеторолак та інші НПЗЗ послаблюють гіпотензивну дію β-блокаторів. Антагоністи рецепторів ангіотензину-ІІ. Кеторолак та інші НПЗЗ послаблюють гіпотензивну дію антагоністів рецепторів ангіотензину-ІІ. Протисудомні засоби. Повідомляли про поодинокі випадки виникнення судом під час одночасного застосування кеторолаку трометамолу та протисудомних засобів (фенітоїну, карбамазепіну). Психотропні засоби. При одночасному застосуванні кеторолаку і психотропних засобів (флуоксетину, тіотексену, алпразоламу) повідомляли про виникнення галюцинацій. Кортикостероїди. Як і при застосуванні всіх НПЗЗ, з обережністю слід одночасно призначати кортикостероїди через підвищений ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі. Хіноліни. Пацієнти, які приймають хіноліни, мають підвищений ризик виникнення судом. Протидіабетичні засоби. НПЗЗ можуть посилити дію похідних сульфонілсечовини. Противірусні засоби. Одночасне застосування НПЗЗ із зидовудином підвищує ризик гематологічної токсичності. Існує підвищений ризик гемартрозу та гематоми у ВІЛ-інфікованих, які страждають на гемофілію та які лікуються одночасно зидовудином та ібупрофеном. Ритонавір може підвищити концентрацію НПЗЗ. Такролімус. НПЗЗ збільшують ризик нефротоксичності. Препарати, що містять часник, цибулю, гінкго дволопатеве, можуть посилювати ефект кеторолаку та підвищувати ризик розвитку геморагічних ускладнень. Неполяризуючі міорелаксантu. Офіційних досліджень супутнього застосування кеторолаку трометамолу і міорелаксантів не проводили. НПЗЗ можуть зменшити виведення баклофену (збільшується ризик токсичності). У дослідженнях на тваринах та у людей не було свідчень того, що кеторолаку трометамін індукує або інгібує ферменти печінки, які здатні метаболізувати його або інші препарати. Отже, не очікується, що кеторолак буде змінювати фармакокінетику інших препаратів шляхом механізму індукції або інгібування ферментів. Циклоспорин. Як і при застосуванні всіх НПЗЗ, протипоказано одночасне застосування циклоспорину через підвищений ризик виникнення нефротоксичної дії. Міфепристон. Після застосування міфепристону протягом 8–12 днів не слід застосовувати НПЗЗ, оскільки вони можуть послаблювати ефекти міфепристону. Серцеві глікозидu. НПЗЗ можуть посилювати серцеву недостатність, зменшувати швидкість клубочкової фільтрації та підвищувати плазмові рівні серцевих глікозидів при одночасному застосуванні з останніми. Кеторолак не впливає на зв’язування дигоксину з протеїнами плазми крові. Дослідження in vitro показують, що в разі терапевтичної концентрації (300 мкг/мл) саліцилатів, а також у разі більшої їх концентрації ступінь зв’язування кеторолаку з протеїнами плазми крові зменшується з 99,2 до 97,5%. Дигоксин, варфарин, парацетамол, фенітоїн і толбутамід у терапевтичних концентраціях не змінюють зв’язування кеторолаку з протеїнами крові. Оскільки кеторолак є сильнодіючим засобом і вміст його у плазмі крові незначний, малоймовірно, що він може суттєво витісняти інші лікарські засоби зі зв’язків з протеїнами плазми. Вплив на результати лабораторних аналізів. Кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів та може подовжувати час кровотечі. При застосуванні кеторолаку для полегшення післяопераційного болю зменшується необхідність одночасного застосування опіоїдних аналгетичних засобів.

діюча речовина: кеторолак (ketorolac); 1 мл розчину містить кеторолаку трометамолу 30 мг; допоміжні речовини: етанол (96%), натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Не застосовувати дітям віком до 16 років.

Купірування помірного та сильного післяопераційного болю протягом нетривалого часу.

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого компонента лікарського засобу, або до інших НПЗЗ (нестероїдних протизапальних засобів). Активна пептична виразка, нещодавня шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, виразкова хвороба або шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі. Наявна або підозрювана шлунково-кишкова кровотеча. Алергічні реакції, такі як бронхіальна астма, риніт, ангіоневротичний набряк або кропив’янка, спричинені застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або іншими НПЗЗ в анамнезі (через можливість виникнення тяжких анафілактичних реакцій). Бронхіальна астма в анамнезі. Не застосовувати як аналгезуючий засіб перед і під час оперативного втручання та маніпуляцій на коронарних судинах, оскільки він затримує агрегацію тромбоцитів і протипоказаний також під час операції через підвищений ризик кровотечі. Тяжка серцева недостатність. Повний або частковий синдром носових поліпів, набряку Квінке або бронхоспазму. Не застосовувати пацієнтам, у яких було оперативне втручання з високим ризиком крововиливу або неповної зупинки кровотечі та пацієнтам, які отримують антикоагулянти, включаючи низькі дози гепарину (2500–5000 одиниць кожні 12 годин). Печінкова або помірна чи тяжка ниркова недостатність (рівень креатиніну у сироватці крові більше 160 мкмоль/л). Підозрювана або підтверджена цереброваскулярна кровотеча, геморагічний діатез, включаючи порушення згортання крові та високий ризик кровотечі. Одночасне лікування іншими НПЗЗ (включаючи селективні інгібітори циклооксигенази), ацетилсаліциловою кислотою, варфарином, пентоксифіліном, пробенецидом або солями літію. Гіповолемія, дегідратація з ризиком ниркової недостатності внаслідок зменшення об’єму рідини. Вагітність, пологи, перейми та період годування груддю. Застосування дітям віком до 16 років. Протипоказане епідуральне або інтратекальне введення препарату.

Рекомендовано застосовувати в умовах стаціонару. Після внутрішньом’язового введення аналгезуюча дія спостерігається приблизно через 30 хвилин, максимальне знеболювання настає через 1–2 години. Загалом середня тривалість аналгезії становить 4–6 годин. Дозу слід коригувати залежно від ступеня тяжкості болю та реакції пацієнта на лікування. Постійне внутрішньом’язове введення багаторазових добових доз кеторолаку має тривати не більше 2 днів, оскільки при тривалому застосуванні підвищується ризик розвитку побічних реакцій. Досвід тривалого застосування обмежений, оскільки переважну більшість пацієнтів переводили на пероральний прийом препарату або після періоду внутрішньом’язового введення пацієнти більше не мали потреби у знеболювальній терапії. Ризик виникнення побічних ефектів можна мінімізувати, застосовуючи найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого проміжку часу, необхідного для контролю симптомів. Лікарський засіб не можна вводити епідурально або інтраспінально. Дорослі. Рекомендована початкова доза кеторолаку трометамолу становить 10 мг (0,3 мл препарату) із наступним введенням по 10–30 мг (0,3–1 мл препарату) кожні 4–6 годин (при необхідності). У початковому післяопераційному періоді кеторолаку трометамол при необхідності можна вводити кожні 2 години. Слід призначати мінімальну ефективну дозу. Загальна добова доза не має перевищувати 90 мг (3 мл препарату) для пацієнтів молодого віку, 60 мг (2 мл препарату) — для пацієнтів літнього віку, пацієнтів із нирковою недостатністю та пацієнтів із масою тіла менше 50 кг. Максимальна тривалість лікування не має перевищувати 2 дні. Пацієнтам із масою тіла менше 50 кг дозу необхідно зменшити. Можливе супутнє застосування опіоїдних аналгетиків (морфіну, петидину). Кеторолак не має негативного впливу на зв’язування опіоїдних рецепторів і не посилює пригнічення дихання або седативну дію опіоїдних препаратів. Для пацієнтів, які парентерально отримують препарат і яких переводять на пероральний прийом кеторолаку трометамолу (таблетки), загальна комбінована добова доза не має перевищувати 90 мг (60 мг для пацієнтів літнього віку, пацієнтів із порушеннями функції нирок та з масою тіла менше 50 кг). У той день, коли змінюють лікарську форму, доза перорального компонента не має перевищувати 40 мг. На прийом пероральної форми пацієнтів слід переводити якнайшвидше. Пацієнти літнього віку. Пацієнтам віком від 65 років рекомендовано призначати найнижче значення діапазону дозування. Загальна добова доза не має перевищувати 60 мг. Пацієнти з порушенням функції нирок. Кеторолак протипоказаний при порушенні функції нирок помірного та тяжкого ступеня. При менш виражених порушеннях необхідно зменшувати дозування (не вище 60 мг/добу внутрішньом’язово).

Побічні реакції, що виникали частіше, ніж поодинокі випадки, класифіковані за системами органів та частотою: дуже часто (> 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (неможливо встановити за наявними даними). З боку травної системи: найчастішими небажаними побічними реакціями, які спостерігаються, є порушення ШКТ. Можливі ерозивно-виразкові ураження ШКТ, перфорація виразки, кровотеча (гематемезис, мелена), іноді з летальним наслідком (особливо у людей літнього віку) (див. розділ «Особливості застосування»). Отримано повідомлення про такі побічні ефекти: нудота, блювання, диспепсія, відчуття дискомфорту у животі, абдомінальний біль, спазм або печіння в епігастральній ділянці, зміни смаку, діарея, сухість у роті, відчуття спраги, метеоризм, запор, гострий панкреатит, відчуття переповнення шлунка, езофагіт, відрижка, загострення коліту та хвороби Крона, виразковий стоматит; нечасто: гастрит. З боку печінки і жовчовивідних шляхів: нечасто: холестатична жовтяниця, гепатит; частота невідома: порушення функції печінки, гепатомегалія, підвищення активності печінкових трансаміназ, печінкова недостатність. З боку нервової системи: нечасто: сонливість, психотичні реакції, головний біль, порушення концентрації уваги, патологічне мислення, вертиго, асептичний менінгіт (особливо у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями, такими як системний червоний вовчак, змішане захворювання сполучної тканини з такими симптомами: гарячка, сильний головний біль, судоми, ригідність м’язів шиї і/або спини), гіперактивність (зміни настрою, неспокій), нервозність, галюцинації, депресія, психоз, непритомні стани; частота невідома: безсоння, ейфорія, запаморочення, тривожність, астенічний синдром, парестезія, функціональні порушення, нездужання, підвищена втомлюваність, збудження, дратівливість, незвичні сновидіння, сплутаність свідомості, дезорієнтація, гіперкінезія. З боку серцево-судинної системи: часто: блідість; нечасто: прискорене серцебиття, пальпітація, біль у грудях; частота невідома: брадикардія, припливи. Були повідомлення про розвиток набряків, артеріальної гіпертензії або гіпотензії, серцевої недостатності, пов’язаних із застосуванням НПЗЗ (особливо у великих дозах і тривалий час). Зростання ризику артеріальних тромбоемболічних ускладнень, наприклад інфаркту міокарда або інсульту (див. розділ «Особливості застосування»). З боку органів кровотворення: частота невідома: апластична анемія, гемолітична анемія, пурпура, агранулоцитоз, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, нейтропенія. З боку дихальної системи: нечасто: бронхіальна астма, загострення бронхіальної астми, набряк легень; частота невідома: бронхоспазм, диспное, набряк гортані. З боку сечовидільної системи: нечасто: гемолітико-уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), гостра ниркова недостатність; частота невідома: нефротоксичність, у тому числі підвищення частоти сечовипускання, олігурія, біль у боку (з/без гематурії), інтерстиціальний нефрит, затримка сечі, нефротичний синдром, дизурія, гіпонатріємія, гіперкаліємія, підвищення рівня креатиніну та сечовини, папілярний некроз, біль у попереку, гематурія, азотемія. Застосування кеторолаку (навіть після введення одноразової дози внутрішньовенно), як і інших препаратів, які інгібують синтез простагландинів у нирках, може спричинити виникнення ознак ниркової недостатності, що не обмежуються підвищенням рівня креатиніну та калію в крові. З боку шкіри: часто: свербіж, пурпура; нечасто: ексфоліативний дерматит (гіперемія, ущільнення або лущення шкіри, збільшення і/або болючість піднебінних мигдалин); частота невідома: фотосенсибілізація, шкірні висипи (включаючи макуло-папульозні висипання), бульозні реакції, мультиформна еритема. З боку системи гемостазу: нечасто: кровотеча з післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальні крововиливи, крововиливи під шкіру, зниження швидкості згортання крові; частота невідома: підвищення часу кровотечі, гематоми. З боку репродуктивної системи: частота невідома: жіноче безпліддя. З боку імунної системи: алергічні реакції, у т. ч. нечасто — анафілаксія (може мати летальний наслідок) або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, шкірні висипи, кропив’янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість у грудній клітці, свистяче дихання; дуже рідко: злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса–Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк. Такі реакції можливі в осіб з ангіоневротичним набряком і бронхоспастичними реакціями в анамнезі (наприклад, з астмою або поліпами в носі). З боку органів чуття: нечасто: зниження слуху, втрата слуху, дзвін у вухах, порушення зору, нечіткість зорового сприйняття; частота невідома: неврит зорового нерва. Загальні порушення: частота невідома: міалгія, підвищена пітливість; рідко: болючість, зміни у місці введення. Інші: часто: набряки обличчя, гомілок, пальців, ступень, набряк язика, збільшення маси тіла, анорексія, підвищене потовиділення, гарячка з ознобом або без, сепсис. Зміни лабораторних показників: частота невідома: відхилення від норми і функціональних тестах печінки.

Симптоми: загальмований стан, летаргія, сонливість, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, кишково-шлункова кровотеча, артеріальна гіпертензія, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання та кома, судоми. Повідомлялося про розвиток анафілактоїдних реакцій. Одноразові передозування кеторолаку у різний час призводили до болю у животі, нудоти, блювання, гіпервентиляції, пептичних виразок та/або ерозивного гастриту, порушення функції нирок, що минали після відміни препарату. При введенні 360 мг кеторолаку внутрішньом'язово протягом 5 днів спостерігалися болі в животі і пептичні виразки, які виліковувалися після припинення застосування препарату. У разі передозування спостерігаються також нудота, головний біль, запаморочення, порушення орієнтації, дзвін у вухах і гіпервентиляція. Повідомляли про спроби самогубства. Після умисного передозування спостерігався метаболічний ацидоз. Лікування: терапія симптоматична та підтримуюча. Специфічний антидот відсутній. Пацієнтам не пізніше 4 годин після застосування препарату із симптомами передозування або після великого передозування (при прийомі пероральної дози, яка у 5–10 разів більша за звичайну) необхідно викликати блювання, прийняти активоване вугілля (60–100 г для дорослих) та/або прийняти осмотичний проносний засіб. Застосування форсованого діурезу, алкілування сечі, гемодіалізу або переливання крові неефективні через високе зв’язування препарату з білками плазми крові. Слід проводити ретельне спостереження за пацієнтом, контролювати функції печінки і нирок. При тривалих судомах рекомендується лікування діазепамом внутрішньовенно.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.