Кеторолак Гриндекс раствор для инъекций по 1 мл в ампулах, 30 мг/мл, 10 шт.

Лекарственные средства, которые нельзя принимать одновременно с препаратом Kеторолак Гриндекс

Другие НПВС и аспирин

Кеторолак нельзя принимать с другими НПВС и аспирином, т. к. могут усилиться нежелательные побочные реакции.

Одновременное применение кеторолака и профилактическое применение гепарина в небольших дозах (2500–5000 Е за 12 часов) широко не изучено, но может быть связано с повышенным риском кровотечения. Пациентам, которые применяют антикоагулянты или принимают гепарин в малых дозах, нельзя вводить кеторолак.

Антикоагулянты

При применении одновременно с НПВС возрастает риск кровотечения. НПВС могут усилить действие антикоагулянтов, например варфарина.

Пробенецид

Кеторолак нельзя применять с пробенецидом, т. к. он замедляет элиминацию кеторолака и увеличивает его концентрацию в плазме.

Пентоксифиллин

Кеторолак нельзя принимать одновременно с пентоксифиллином, т. к. увеличивается риск кровотечения.

Литий

При применении одновременно с кеторолаком возможна ингибиция почечного клиренса лития, увеличение концентрации лития в плазме и токсичности лития.

Мифепристон

НПВС нежелательно применять от восьми до двенадцати дней после прекращения применения мифепристона, поскольку НПВС уменьшают его действие.

Лекарственные средства, которые в комбинации с препаратом Kеторолак Гриндекс следует принимать состорожностью

Антитромботические средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Повышается риск кровотечения ЖКТ.

Тромболитические средства

Одновременный прием с НПВС увеличивает риск кровотечения.

Кортикостероиды

Возрастает риск язвы и кровотечения ЖКТ.

Антигипертензивные и диуретические средства

При одновременном применении с кеторолаком действие этих лекарственных средств ослабевает. Кеторолак и другие НПВС могут снизить антигипертензивное действие бета-блокаторов, ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) и антагонистов рецепторов ангиотензина-ΙΙ, а также увеличить риск нарушения функции почек; особенно это касается пациентов со сниженным объёмом крови или пациентов пожилого возраста. Поэтому эту комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, и следует периодически контролировать функции почек после начала и окончания сопутствующей терапии, в частности при применении диуретиков и ингибиторов АПФ.

Одновременное применение с мочегонными лекарственными средствами может уменьшить диуретический эффект и увеличить риск нефротоксичности НПВС.

Фуросемид

У здоровых добровольцев с нормальным объёмом крови кеторолак снижает диуретическое действие фуросемида примерно на 20 %, поэтому при назначении кеторолака пациентам с сердечной декомпенсацией необходимо особое внимание.

Сердечные гликозиды

НПВС при одновременном приеме с сердечными гликозидами могут усилить сердечную недостаточность, снизить скорость гломерулярной фильтрации и увеличить концентрацию сердечных гликозидов в плазме.

Метотрексат

Поскольку НПВС могут ослабить действие почек, снизив таким образом клиренс метотрексата, возможно увеличение его токсичности.

Циклоспорин

Как и для других НПВС, одновременное применение с циклоспорином требует соблюдения осторожности из-за увеличения риска нефротоксичности.

Такролим

НПВС могут увеличить риск нефротоксичности.

Антибактериальные средства

У пациентов, одновременно применяющих лекарственного средства группы хинолонов, увеличен риск судорог.

Противовирусные средства

Одновременное применение с зидовудином увеличивает риск гематологической токсичности; ритонавир может повысить концентрацию НПВС в плазме.

Противоэпилептические средства

НПВС усиливает действие фенитоина.

Противодиабетические средства

НПВС могут усилить действие производных сульфонилмочевины.

Миорелаксанты

НПВС могут уменьшить выведение баклофена (увеличивается риск токсичности).

Кеторолак выраженно связывается с протеинами плазмы (в среднем 99,2 %), связывание не зависит от концентрации.

Кеторолак не влияет на связывание дигоксина с протеинами плазмы. Исследования invitro показывают, что в случае терапевтической концентрации (300 мкг/мл) салицилатов, а также в случае их бóльшей концентрации степень связывания кеторолака с протеинами плазмы уменьшается с 99,2 до 97,5 %. Дигоксин, варфарин, парацетамол, фенитоин и толбутамид в терапевтических концентрациях не меняют связывание кеторолака с протеинами крови. Так как кеторолак является сильнодействующим средством и содержание его в плазме незначительно, маловероятно, что он может существенно вытеснить другие лекарственные средства из связи с протеинами плазмы.

Нет доказательств того, что кеторолак индуцирует или ингибирует ферменты печени, которые участвуют в метаболизме самого кеторолака или других лекарств. Поэтому маловероятно, что кеторолак мог бы изменить фармакокинетику других препаратов.

При применении кеторолака для облегчения послеоперационной боли уменьшается необходимость одновременного применения опиоидных анальгетических средств.

Дозы следует подбирать соответственно интенсивности боли и ответной реакции пациента.

Нежелательные побочные реакции можно уменьшить, применяя наименьшую эффективную дозу в течении наиболее короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Взрослые.

Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг. Если необходимо, применение лекарства продолжают, вводя 10–30 мг каждые 4–6 часов. В начале послеоперационного периода, если необходимо, кеторолака трометамол можно вводить каждые 2 часа. При очень интенсивных болях начальная доза может быть 30 мг. Всегда следует назначать по возможности меньшую эффективную дозу.

Максимальная дневная доза не должна превышать 90 мг у взрослых и 60 мг у пожилых пациентов, у пациентов с нарушениями функции почек и у пациентов с массой тела меньше 50 кг. Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 2 дня.

Одновременно с инъекциями раствора кеторолака трометамола можно вводить опиоиды (например морфин, петидин), чтобы достичь оптимальной анальгезии в начале послеоперационного периода, когда боли самые сильные. Кеторолака трометамол не конкурирует с опиоидами за связь с рецепторами и не усиливает вызванное опиоидами угнетение дыхания или характерную для наркотических средств седацию. В комбинации с парентеральной формой кеторолака обычно применяют более низкие дневные дозы опиоидов, чем при применении их отдельно, однако в случае небольших хирургических манипуляций, проводимых амбулаторно, следует принять во внимание возможные побочные реакции на опиоиды.

Для пациентов, которые получают инъекции кеторолака трометамола и переводятся на пероральную лекарственную форму, общая дневная доза комбинированного лекарственного средства не должна превышать 90 мг (60 мг для пожилых пациентов, для пациентов с нарушениями функции почек и для пациентов с массой тела меньше 50 кг). При замене лекарственной формы пероральная доза лекарства не должна превышать 40 мг в сутки. Рекомендуется по возможности скорее перейти на пероральную лекарственную форму.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Пациентам старше 65 лет следует уменьшить дозу лекарства. Общая суточная доза не должна превышать 60 мг.

У пожилых пациентов увеличен риск проявления побочных реакций, поэтому следует применять по возможности наименьшую эффективную дозу в течение наименьшего периода времени. Во время лечения нестероидными противовоспалительными средствами следует регулярно проверять функцию желудочно-кишечного тракта из-за возможного кровотечения.

Пациенты с нарушениями функции почек

Пациентам с легкими нарушениями функции почек необходимо уменьшить дозу кеторолака трометамола. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг. Пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек кеторолака трометамол противопоказан.

Пациенты с нарушениями функции печени

Подбор дозы не требуется. Однако, вводя лекарство пациентам с нарушениями функции печени, следует соблюдать осторожность.

Пациенты с массой тела меньше 50 кг

Следует снизить дозу кеторолака трометамола пациентам с массой тела меньше 50 кг.

Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг внутримышечно или внутривенно (смотреть ранее).

Длительность лечения

Максимальная продолжительность непрерывного лечения при введении кеторолака трометамола внутримышечно или внутривенно несколько раз в день не должна превышать 2 дня, так как с продолжительностью лечения увеличивается риск нежелательных побочных действий. Нет достаточного опыта длительного применения кеторолака трометамола, т. к. для большей части пациентов терапия продолжается пероральной лекарственной формой или применение прекращается.

Способ применения

Кеторолака трометамол вводят внутримышечно или внутривенно. При введении в вену продолжительность инъекции должна составлять по крайней мере 15 секунд; внутримышечно лекарство вводят медленно, глубоко в мышцу.

Скорость достижения анальгетического эффекта в случае внутривенного и внутримышечного введения одинакова – примерно 30 минут. Максимальный анальгетический эффект достигается в течение 1–2 часов. Средняя длительность обезболивания составляет 4–6 часов.