Кетонал 50 мг №25 капсулы

По 25 капсул во флаконе; по 1 флакону в картонной коробке.

Капсулы. Основные физико-химические свойства: бело-голубого цвета капсулы, содержащие желтовато-белый порошок или спрессованную массу (пробку).

Кетопрофен - НПВП, оказывающий анальгезирующий, противовоспалительный и жаропонижающий эффект.

При воспалении кетопрофен ингибирует синтез простагландинов и лейкотриенов, тормозя активность циклооксигеназы и частично - липооксигеназы, также он ингибирует синтез брадикинина и стабилизирует лизосомальные мембраны.

Обладает центральным и периферическим обезболивающим эффектом и устраняет проявления симптомов воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата.

У женщин кетопрофен уменьшает выраженность симптомов первичной дисменореи вследствие ингибирования синтеза простагландинов.

Абсорбция. При пероральном приеме кетопрофен быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. После перорального приема 100 мг Cmax кетопрофена в плазме крови (10,4 мкг/мл) достигается через ≈1,5 ч. Биодоступность кетопрофена в пероральных формах составляет 90% и прямо пропорциональна применяемой дозе.

Капсулы с модифицированным высвобождением Кетонал Дуо - новая лекарственная форма, отличающаяся от обычных капсул способом высвобождения активного вещества. Капсулы содержат два вида пеллет: стандартные (белые) и покрытые оболочкой (желтые). Кетопрофен быстро высвобождается из белых пеллет (60% общего количества) и медленно - из желтых пеллет (40% общего количества), что обуславливает пролонгированное действие препарата.

Прием пищи не влияет на общую биодоступность кетопрофена, но снижает скорость всасывания. Жирная пища увеличивает время достижения Cmax, но не снижает биодоступность и Cmax кетопрофена в плазме крови. Одновременный прием препаратов, снижающих кислотность желудочного сока, не влияет на скорость и объем всасывания кетопрофена. После приема капсул Кетонал Дуо C max - 9036,64 нг/мл - достигается в течение 1,76 час.

После приема таблеток пролонгированного действия Кетонал Ретард кетопрофен быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, его C max в плазме крови достигается через 4-6 ч. Биодоступность кетопрофена составляет 93% и прямо пропорциональна применяемой дозе.

После ректального введения 100 мг кетопрофена (супозитории) C max в плазме крови (10,4 мкг/мл) достигается через 1,05-1,22 ч. Биодоступность кетопрофена после ректального введения - 71-96%.

Парентеральное введение. Средняя концентрация кетопрофена в плазме крови составляет 26,4±5,4 мкг/мл через 4-5 мин после в/в инфузии или в/м введения. Биодоступность кетопрофена составляет 90%.

При местном применении крема или геля абсорбция кетопрофена незначительна, что приводит местный характер действия препарата и отсутствие системных эффектов. Биодоступность кетопрофена при местном применении - около 5%.

После трехкратного нанесения 70-80 мг кетопрофена в форме крема на поверхность колена C max в плазме крови (0,0182±0,118 мкг/мл) достигается через 6 ч после применения препарата.

Распределение. Степень связывания с белками плазмы крови - 99%. Объем распределения - 0,1-0,2 л/кг массы тела. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость. Через 3 ч после введения 100 мг кетопрофена его концентрация в плазме крови составляет около 3 мкг/мл, а концентрация в синовиальной жидкости - 1,5 мкг/мл. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости ниже, чем в плазме крови, она более стабильна (сохраняется до 30 ч; при парентеральном введении через 9 часов концентрация кетопрофена в плазме крови - 0,3 мкг/мл, а в синовиальной жидкости - 0,8 мкг /мл), поэтому болевой синдром и скованность суставов уменьшаются на длительное время. Стабильная концентрация кетопрофена в плазме крови достигается в течение 24 часов.

При местном применении через 12 часов после последнего нанесения крема на кожу колена в тканях сустава воспроизводятся следующие концентрации кетопрофена: жировая ткань - 4,7±3,87 мкг/г, оболочка сустава - 2,35±2,41 мкг/г, синовиальная жидкость - 1,31±0,89 мкг/г.

Фармакокинетика кетопрофена не зависит от возраста пациента. Для пожилых людей стабильная концентрация в плазме крови достигается через 8,7 ч и составляет 6,3 мкг/мл. Кумуляция кетопрофена в тканях не отмечена.

Метаболизм и выведение. Кетопрофен интенсивно метаболизируется в печени с помощью ферментов. Из организма выводится в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой. Т ½ составляет 2 часа. До 80% введенной дозы кетопрофена выводится с мочой, как правило, 90% - в виде глюкуронида, ≈10% - с калом.

У пациентов с почечной недостаточностью выведение кетопрофена замедлено, Т ½ увеличивается на 1 ч. У лиц с печеночной недостаточностью кетопрофен может накапливаться в тканях. У пациентов старшего возраста метаболизм и выведение кетопрофена замедляются, однако это имеет клиническое значение только при нарушении функции почек.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Кетопрофен. Код АТХ M01A Е03.

Не рекомендуется одновременное применение с кетопрофеном.

Следует избегать одновременного применения кетопрофена с другими НПВС и салицилатами, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, антикоагулянтами (гепарином и варфарином), ингибиторами агрегации тромбоцитов (тиклопидином, клопидотрелем), препаратами лития, лития. Повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений/ульцерации.

Не рекомендуется одновременное применение препарата Кетонал крем и других лекарственных средств для местного применения, содержащих кетопрофен или другие нестероидные противовоспалительные средства, поскольку это может усиливать их действие так же, как и вызванные ими побочные реакции.

Кетопрофен связывается с белками; при одновременном применении с другими препаратами, связывающимися с белками, например антикоагулянтами, сульфаниламидами, гидрантоинами, может возникнуть потребность в регулировании доз для предотвращения повышения уровня этих препаратов в результате конкуренции за связывание с белками плазмы крови.

Одновременное применение с ГКС повышает риск желудочно-кишечного язвенного образования или кровотечения.

НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин и гепарин.

Применение кетопрофена с антикоагулянтами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск желудочно-кишечных кровотечений.

Если невозможно избежать одновременного применения антикоагулянтов (гепарина и варфарина) и антитромботических препаратов (например, тиклопидина, клопидогреля), пациенты должны находиться под наблюдением врача. Одновременное применение нескольких антитромботических средств увеличивает риск развития кровотечения.

При одновременном применении с препаратами лития снижается выведение лития. Возможен риск повышения уровня лития в плазме крови, иногда достигает токсического из-за снижения выделения лития почками. При необходимости следует установить тщательный мониторинг уровня лития в плазме крови и корректировать дозу лития во время и после терапии НПВП.

После применения кетопрофена вместе с метотрексатом (дозы 15 мг/нед) возникала тяжелая, иногда летальная токсичность. Токсичность обусловлена ​​повышением и пролонгацией концентрации препарата в крови. Следует делать 12-часовой перерыв между приемом кетопрофена и метотрексата.

Одновременное применение с кетопрофеном требует мер безопасности

Кетопрофен может снижать эффективность антигипертензивных средств и диуретиков.

Диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВС. Пациенты, особенно с обезвоживанием, связанным с приемом диуретиков, имеют больший риск развития почечной недостаточности на фоне уменьшения почечного кровотока, вызванного подавлением простагландинов. Перед началом лечения таких пациентов необходимо восстановить водный баланс и проверить функцию почек.

При одновременном применении кетопрофена с метотрексатом (дозы 15 мг/неделю) следует еженедельно проводить мониторинг форменных элементов крови.

Риск почечных нарушений повышается у пациентов, принимающих диуретики или ингибиторы АПФ одновременно с нестероидными противовоспалительными средствами. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (пациенты с обезвоживанием организма или пожилого возраста) одновременное применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов ЦОГ может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, в том числе острой почечной недостаточности.

При одновременном применении кетопрофена с пентоксифиллином повышается риск возникновения кровотечения. Необходимо проводить контроль состояния свертывающей системы крови.

Одновременное применение с кетопрофеном требует осторожности.

Кетопрофен может снижать эффективность антигипертензивных средств (блокаторов β-адренорецепторов, ингибиторов АПФ) и диуретиков вследствие угнетения синтеза простагландинов.

Применение кетопрофена с тромболитиками и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное применение пробенецида может привести к значительному снижению клиренса кетопрофена из плазмы крови.

Соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные средства, гепарин (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус и триметоприм могут вызвать гиперкалиемию.

Кетопрофен усиливает эффективность пероральных противодиабетических и противосудорожных средств (фенитоин).

Одновременное применение НПВП и сердечных гликозидов может вызвать обострение сердечной недостаточности, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровень гликозидов в плазме крови.

Одновременное применение с циклоспорином и такролимусом повышает риск нефротоксичности, особенно у пожилых людей.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами эффективность мифепристона может снижаться. НПВП следует принимать через 8-12 дней после применения мифепристона.

действующее вещество: ketoprofen; 1 капсула содержит: кетопрофен 50 мг; другие составляющие: лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный; оболочка капсулы: желатин, патентованный синий V (Е 131), диоксид титана (Е 171).

До выяснения индивидуальной реакции на препарат (может возникнуть головокружение, сонливость, судороги и нарушения зрения) рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами или работы со сложными механизмами.

Безопасность применения кетопрофена во время беременности не определена, поэтому применение препарата в I-II триместре беременности возможно только в случае крайней необходимости, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение кетопрофена в III триместре беременности противопоказано.

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и развитии пороков сердца и гастрошизисе после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности. Абсолютный риск развития врожденного порока сердца повысился от ≤1 до 1,5%. Риск может повышаться при увеличении дозы и длительности терапии. У животных применение ингибитора синтеза простагландина приводило к пре- и постимплантационным гибели плода и смерти эмбриона/плода. Кроме того, у животных, которым вводили ингибиторы синтеза простагландинов при беременности в период органогенеза, отмечалось повышение частоты развития различных врожденных нарушений, включая сердечно-сосудистые. При назначении кетопрофена женщине, планирующей беременность, или в I и II триместрах беременности следует соблюдать минимально возможную дозу и длительность терапии.

В III триместре беременности при применении любых ингибиторов синтеза простагландинов возможны следующие действия на плод:

• сердечно-легочная токсичность (преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия);
• нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с проявлением олигогидрамниона;

Беременная женщина и плод в конце беременности могут подвергнуться следующим действиям:

• возможно увеличение продолжительности кровотечений, снижение агрегации тромбоцитов, даже при применении очень низких доз препарата;
• подавление сократительной функции матки, что может привести к увеличению продолжительности родов.

Кормление грудью. Данные по экскреции кетопрофена в грудное молоко отсутствуют. Кетопрофен не рекомендуется назначать в период кормления грудью, поскольку безопасность кетопрофена в период кормления грудью не доказана.

Препарат не используется у детей. Кетонал суппозитории не применяют у детей младше 15 лет.

Болезни суставов: ревматоидный артрит; серологически отрицательный спондилоартрит (анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит, реактивный артрит); подагра, псевдоподагра; остеоартрит; внесуставной ревматизм (тендинит, бурсит, капсулит плечевого сустава);

Болевой синдром: люмбаго, посттравматические боли в суставах, мышцах; послеоперационная боль; боли при метастазах опухолей в кости; Альгодисменорея.

• реакции гиперчувствительности к кетопрофену или вспомогательным веществам;
• противопоказан пациентам, у которых применение кетопрофена, ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств провоцирует бронхоспазм, астматические приступы, крапивницу, ангионевротический отек, острый ринит или другие аллергические реакции. тяжелая сердечная недостаточность;
• периоперационная боль при проведении операции аортокоронарного шунтирования;
• хроническая диспепсия в анамнезе;
• язва желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или желудочно-кишечные кровотечения, язва или перфорации в анамнезе, цереброваскулярные или другие кровотечения;
• пациенты, склонные к геморрагии;
• геморрагический диатез;
• тяжелые нарушения функции печени или почек;
• ба и ринит в анамнезе;
• III триместр беременности.

Кетопрофен в форме наружного применения (гель, крем) противопоказан при наличии кожных проявлений аллергии при применении кетопрофена, тиапрофеновой кислоты, фенофибрата, блокаторов ультрафиолетовых (УФ) лучей или парфюмерных средств; воздействии солнечных лучей (даже рассеянного света) или УФ-облучения в солярии во время лечения и в течение 2 недель после его прекращения; наличия патологических изменений на коже, например моклы дерматозов, повреждения кожи, сыпи, травмы кожи, ожогов, экземы, акне или инфекционных процессов кожи и открытых ран. Не использовать препарат герметичные повязки.

Кетопрофен противопоказан пациентам с нарушением гомеостаза или применяют терапию антикоагулянтами.

Дозы подбираются индивидуально в зависимости от состояния пациента и его реакции на лечение.

Капсулы Кетонал. Рекомендуемая доза для взрослых - по 1 капсуле 3 раза в сутки.

Рекомендуемая доза при ревматоидном артрите и остеоартрите - по 1 капсуле каждые 6 ч.

Рекомендуемая доза при слабой, умеренной боли и дисменорее - по 1 капсуле каждые 6-8 часов.

Продолжительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания, однако побочные эффекты могут быть минимизированы при применении минимальной эффективной дозы в течение более короткого времени.

Максимальная суточная доза кетопрофена - 200 мг.

Капсулы Кетонал можно применять в комбинации с суппозиторией Кетонал по следующей схеме: по 1 капсуле утром и днем ​​и по 1 суппозиторию (100 мг) вечером. При комбинированном приеме различных форм препарата (капсулы, таблетки, суппозитории, раствор для инъекций) общая суточная доза не должна превышать 200 мг.

Капсулы принимают во время еды, запивая водой или молоком (не менее 100 мл).

Для предотвращения негативного влияния кетопрофена на слизистую органов желудочно-кишечного тракта после консультации с врачом можно одновременно принимать антацидные средства, ингибиторы протонной помпы.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста риск побочных реакций повышается, поэтому рекомендуют применять минимальную эффективную дозу кетопрофена. Через 4 недели после начала лечения следует проводить мониторинг проявлений желудочно-кишечных кровотечений.

Классификация побочных эффектов по системам органов и частоте проявлений: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, 1/10), нечасто (≥1/1000, 1/100), редко (≥1/10 000) , 1/1000), очень редко (1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить из доступных данных).

Побочные эффекты обычно преходящие. Чаще возникают расстройства со стороны пищеварительного тракта.

Со стороны системы крови: нечасто - геморрагическая анемия, гемолиз, пурпура, тромбоцитопения, агранулоцитоз, недостаточность костного мозга, частота неизвестна - нейтропения.

Высокие дозы кетопрофена могут ингибировать агрегацию тромбоцитов, пролонгируя тем самым время кровотечения, вызвать носовое кровотечение и образование гематом.

Со стороны иммунной системы: реактивность дыхательной системы, включая астму, бронхоспазм или одышку (особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам); очень редко - ангионевротический отек и анафилаксия, анафилактические реакции, включая шок.

Психические расстройства: часто - депрессия, нервозность, кошмарные сновидения, сонливость; редко - делирий с визуальными и слуховыми галлюцинациями, дезориентация, нарушение речи, изменение настроения.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, астения, дискомфорт, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, парестезии, вертиго, смены настроения, сонливость; нечасто - судороги; редко - нарушение речи, дисгевзия; очень редко - псевдоопухоли головного мозга; частота неизвестна - депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, слабость, есть сообщения об асептическом менингите (особенно у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани, у которых наблюдаются такие симптомы - ригидность, рвота, лихорадка или потеря ориентации).

Со стороны органа зрения: часто – нарушение зрения; очень редко - конъюнктивит, помутнение зрения; частотот неизвестна - неврит зрительного нерва.

Со стороны органа слуха: часто - шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - отеки; нечасто - сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, вазодилатация.

Клинические исследования и эпидемиологические данные подтверждают, что с применением некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном применении) может быть связано незначительное повышение риска артериальных тромботических явлений (например инфаркта миокарда и инсульта). Для того чтобы исключить такой риск для кетопрофена данных недостаточно.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - кровохарканье, одышка, фарингит, ринит, бронхоспазм (особенно у пациентов с гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным средствам), отек гортани (признаки анафилактической реакции); единичные - приступы бронхиальной астмы; частота неизвестна - одышка.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диспепсия; часто - тошнота, абдоминальная боль, диарея, запор, метеоризм, анорексия, рвота, стоматит; редко - гастрит, язва желудка; очень редко - колит, перфорация кишечника (как осложнение дивертикула), мелена, обострение язвенного колита или болезни Крона, энтеропатия с перфорацией, стеноз. Могут возникать перфорация, желудочно-кишечные кровотечения, мелена, гематемезис. Энтеропатия может сопровождаться слабым кровотечением с утратой белка.

Были сообщения о случае перфорации прямой кишки у пожилой женщины.

Ульцерация, кровоизлияние или перфорация могут развиваться у 1% пациентов через 3-6 месяцев лечения или у 2-4% пациентов через 1 год лечения с применением нестероидных противовоспалительных средств.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - тяжелые нарушения функции печени, сопровождающиеся желтухой и гепатитом.

Со стороны кожи: часто - сыпь на коже, зуд; нечасто - алопеция, экзема, пурпуроподобная сыпь, повышенное потоотделение, крапивница, обострение хронической крапивницы, эксфолиативный дерматит; редко - фотосенсибилизация, фотодерматит; очень редко - буллезные реакции, включая синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный и буллезный дерматоз, мультиформная эритема, ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - ОПН, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, острый пиелонефрит, аномальные почечные функциональные тесты.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто - менометроррагия.

Общие нарушения: редко - отеки, частота неизвестна - нарушение вкуса.

Лабораторные показатели: очень часто - отклонение от нормы уровня печеночных трансаминаз, повышение уровня билирубина в плазме крови из-за нарушений, связанных с сахарным диабетом; часто - увеличение массы тела; нечасто - при лечении НПВП существенно повышаются показатели АЛТ и АСТ.

Реакции в месте введения: чувство жжения и/или боли в месте введения, зуд, отек.

Для суппозитория - вышеперечисленные реакции в месте введения, ректальное кровотечение.

Кетопрофен снижает агрегацию тромбоцитов, пролонгируя тем самым время кровотечения.

Симптомы: головная боль, сонливость, тошнота, рвота, эпигастральная боль, кровавая рвота, диарея, опорожнение черного цвета, нарушение сознания, угнетение дыхания, удушье, судороги, головокружение, артериальная гипотензия, снижение функции почек и почечная недостаточность.

При местном применении кетопрофена (в форме геля или крема): раздражение, эритема, зуд или усиление проявлений других побочных реакций. Поскольку при местном применении концентрация в плазме крови проникающего через кожу кетопрофена низкая, передозировка маловероятна. Если на кожу нанесен слишком много геля или крема, ее следует промыть водой.

Лечение: следует немедленно применить симптоматическую терапию в условиях стационара: промывание желудка и применение активированного угля. При возникновении почечной недостаточности следует провести гемодиализ. Антагонисты Н2-рецепторов, ингибиторы протонной помпы и простагландины снижают опасное влияние кетопрофена на пищеварительный тракт. Специфический антидот отсутствует

При температуре выше 25 °C.

Кетонал обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.