Кетодекса табл. п/плен. оболочкой 25 мг блистер № 30

10 таблеток у блістері; 1 або 3 блістери у коробці з картону.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, з рискою з одного боку, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору.

Фармакодинаміка. Декскетопрофену трометамол — це сіль пропіонової кислоти, що чинить аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію і належить до класу нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Механізм її дії ґрунтується на зменшенні синтезу простагландинів за рахунок пригнічення циклооксигенази. Зокрема гальмується перетворення арахідонової кислоти у циклічні ендопероксиди PGG₂ та PGH₂, з яких утворюються простагландини PGE₁, PGE₂, PGF_2a, PGD₂, а також простациклін PGI₂ та тромбоксани ТхА₂ і ТхВ₂. Крім цього, пригнічення синтезу простагландинів може впливати на інші медіатори запалення, такі як кініни, що може також опосередковано впливати на основну дію препарату. Пригнічувальна дія декскетопрофену трометамолу на ізоензими циклогенези СОХ-1 та СОХ-2 була виявлена у тварин та людей. Декскетопрофену трометамол чинить знеболювальну дію, яка розвивається через 30 хв після застосування препарату і триває 4–6 годин. Фармакокінетика. Після перорального застосування декскетопрофену трометамолу максимальна концентрація у плазмі крові (C_max) досягається у середньому через 30 хв (15–60 хв). Час розподілу та період напіввиведення декскетопрофену трометамолу становлять 0,35 та 1,65 години відповідно. За рахунок високого ступеня зв’язування з білками плазми крові (99%) середній об’єм розподілу декскетопрофену трометамолу становить менше 0,25 л/кг. Виведення декскетопрофену трометамолу відбувається в основному за рахунок глюкуронізації та наступного виведення нирками. Після застосування декскетопрофену трометамолу в сечі виявляється тільки S-(+)-енантіомер, що доводить відсутність його інверсії в R-(+)-енантіомер в організмі людини. Під час дослідження фармакокінетики багаторазових доз було показано, що після останнього застосування декскетопрофену трометамолу значення площі під кривою біодоступності (ППК) було не вищим, ніж після його одноразового застосування, що доводить відсутність кумуляції препарату. При застосуванні декскетопрофену трометамолу разом із їжею значення ППК не змінюються, однак значення C_max знижується, а також зменшується швидкість всмоктування (збільшується час досягнення максимальної концентрації (t_max)).

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти. Код АТХ M01A E17.

Нижченаведені взаємодії лікарських засобів у цілому характеризують препарати класу НПЗЗ. Комбінації, що не рекомендуються для застосування з препаратом КЕТОДЕКСА Інші НПЗЗ (у тому числі селективні інгібітори циклооксигенази-2 та саліцилати у високих дозах (≥ 3 г на добу)): застосування декількох НПЗЗ одночасно може збільшувати ризик виникнення шлунково-кишкових виразок та кровотеч за рахунок синергічної дії. Антикоагулянти: НПЗЗ посилюють дію антикоагулянтів, наприклад варфарину, внаслідок високого ступеня зв’язування декскетопрофену з білками плазми крові, а також внаслідок пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки. Якщо одночасне застосування необхідне, його слід проводити під наглядом лікаря, ретельно контролюючи відповідні лабораторні показники. Гепарин: підвищується ризик кровотеч (через пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження слизової оболонки шлунка і дванадцятипалої кишки). Якщо одночасне застосування необхідне, його слід проводити під наглядом лікаря, ретельно контролюючи відповідні лабораторні показники. Кортикостероїди: підвищується ризик виникнення пептичних виразок та кровотеч у травному тракті. Препарати літію (були повідомлення щодо кількох НПЗЗ): НПЗЗ підвищують рівень літію в крові аж до токсичних значень за рахунок зменшення його виведення нирками. Тому на початку застосування декскетопрофену, при корекції дози або відміні препарату необхідно контролювати рівень літію у крові. Метотрексат при застосуванні у високих дозах (15 мг/тиждень і більше): підвищується рівень метотрексату в крові за рахунок зменшення його виведення нирками, що призводить до токсичного впливу на систему крові. Похідні гідантоїну та сульфонаміди: можливе посилення токсичності цих речовин. Комбінації з препаратом КЕТОДЕКСА, що вимагають обережного застосування Діуретики, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), антибіотики групи аміноглікозидів та антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ. Декскетопрофен послаблює дію діуретичних та інших антигіпертензивних засобів. У деяких хворих із порушеннями функції нирок (наприклад, при зневодненні або у пацієнтів літнього віку) може погіршитися стан при одночасному застосуванні лікарських засобів, що пригнічують дію циклооксигенази, з інгібіторами АПФ, антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ та антибіотиками групи аміноглікозидів. Зазвичай це погіршення має оборотний характер. При застосуванні декскетопрофену одночасно з будь-яким діуретичним засобом треба бути впевненим, що пацієнт не гідратований, а під час лікування проводити контроль функції нирок. Метотрексат при застосуванні у малих дозах (менше 15 мг/тиждень): можливе підвищення токсичної дії на систему крові за рахунок зменшення його виведення нирками; при необхідності застосування такої комбінації необхідний щотижневий контроль картини крові, особливо за наявності навіть незначного зниження функції нирок, а також у хворих літнього віку. Пентоксифілін: підвищується ризик кровотеч, тому необхідно спостерігати за хворим та контролювати час кровотечі. Зидовудин: існує ризик збільшення токсичного впливу зидовудину на еритропоез (токсичний вплив на ретикулоцити) аж до розвитку тяжкої анемії через тиждень після застосування НПЗЗ, тому у перші 1–2 тижні після початку терапії НПЗЗ треба проводити аналіз крові з підрахунком кількості ретикулоцитів. Похідні сульфонілсечовини: НПЗЗ можуть підсилювати гіпоглікемічну дію препаратів сульфонілсечовини за рахунок їх витіснення зі зв’язків з білками крові.   Комбінації з препаратом КЕТОДЕКСА, що вимагають обережності при застосуванні β-адреноблокатори: може знижуватись їх антигіпертензивна дія за рахунок пригнічення синтезу простагландинів. Циклоспорин та такролімус: посилення токсичної дії цих препаратів на нирки за рахунок впливу НПЗЗ на синтез простагландинів; при застосуванні такої комбінації треба проводити регулярний контроль функції нирок. Тромболітичні препарати: підвищений ризик кровотеч. Інгібітори агрегації тромбоцитів та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищений ризик розвитку пептичних виразок та кровотеч у травному тракті. Пробенецид: підвищення концентрації декскетопрофену у плазмі крові за рахунок зниження рівня його реальної канальцевої секреції та глюкуронізації; у такому випадку треба проводити корекцію дози декскетопрофену. Серцеві глікозиди: може підвищуватись їх концентрація у плазмі крові. Міфепристон: існує теоретичний ризик того, що інгібітори синтезу простагландинів можуть змінити ефективність міфепристону. Обмежені дані свідчать про те, що одночасне застосування НПЗЗ та простагландинів не впливає на дію міфепристону або простагландинів (на дозрівання шийки матки або здатність матки до скорочення), і не зменшує клінічну ефективність медикаментозного переривання вагітності. Антибіотики хінолінового ряду: результати досліджень на тваринах показали, що застосування антибіотиків хінолінового ряду у високих дозах у комбінації з НПЗЗ підвищує ризик розвитку судом. Тенофовір: одночасне застосування з НПЗЗ може підвищувати рівень азоту сечовини та креатиніну в плазмі крові, тому необхідно спостерігати за функцією нирок для контролю потенційного синергічного впливу на їх функцію. Деферазирокс: одночасне застосування з НПЗЗ може збільшувати токсичну дію на травний тракт, тому потребує ретельного клінічного моніторингу. Пеметрексед: одночасне застосування з НПЗЗ може знизити виведення з організму пеметрекседу, тому слід дотримуватися обережності при введенні більш високих доз НПЗЗ. Пацієнтам із порушеннями функції нирок легкого та помірного ступеня (кліренс креатиніну від 45 до 79 мл/хв) слід уникати застосування НПЗЗ протягом 2 днів до та 2 днів після прийому пеметрекседу.

діюча речовина: декскетопрофен; 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить декскетопрофену трометамолу 36,9 мг, що еквівалентно декскетопрофену 25 мг; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна; крохмаль кукурудзяний; натрію крохмальгліколят; гліцерину дистеарат; покриття: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 6000.

Застосування препарату дітям не вивчалось, тому пацієнтам цієї вікової групи не рекомендується призначати декскетопрофен.

Симптоматична терапія болю від легкого до помірного ступеня, наприклад кістково-м’язовий біль, болісні менструації (дисменорея), зубний біль.

Підвищена чутливість до декскетопрофену або до будь-якого іншого нестероїдного протизапального засобу (НПЗЗ), або до будь-якої з допоміжних речовин лікарського засобу. Застосування хворим, у яких речовини з подібним механізмом дії, наприклад ацетилсаліцилова кислота та інші НПЗЗ, спричиняють напади бронхіальної астми, бронхоспазм, гострий риніт або призводять до розвитку поліпів у носі, кропив’янки або ангіоневротичного набряку. Відомі фотоалергічні або фототоксичні реакції під час лікування кетопрофеном або фібратами. Активна фаза виразкової хвороби/кровотеча у травному тракті, рецидивуючий перебіг виразкової хвороби/кровотеча у травному тракті в анамнезі. Хронічна диспепсія. Кровотеча або перфорації у травному тракті в анамнезі, пов’язані зі застосуванням НПЗЗ. Кровотеча у травному тракті, інші кровотечі в активній фазі або підвищена кровоточивість. Хвороба Крона або неспецифічний виразковий коліт. Бронхіальна астма в анамнезі. Тяжка серцева недостатність. Помірне або тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну < 59 мл/хв). Тяжке порушення функції печінки (10–15 балів за шкалою Чайлда–П’ю). Геморагічний діатез або інші порушення згортання крові. Хронічна диспепсія. Кровотечі в активній фазі або підвищена кровоточивість. Помірне або тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну ≤ 59 мл/хв). Тяжка дегідратація (внаслідок блювання, діареї або недостатнього прийому рідини). ІІІ триместр вагітності та період годування груддю (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Дорослі Найменшу ефективну дозу застосовувати протягом найменшого часу, необхідного для усунення симптомів (див. розділ «Особливості застосування»). Залежно від виду та інтенсивності болю рекомендована доза становить 12,5 мг (½ таблетки, вкритої плівковою оболонкою) кожні 4–6 годин або 25 мг (1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою) кожні 8 годин. Добова доза не повинна перевищувати 75 мг. Лікарський засіб КЕТОДЕКСА не передбачений для тривалої терапії; лікування триває до зникнення симптомів. Одночасне вживання їжі зменшує швидкість всмоктування діючої речовини, тому препарат рекомендується приймати щонайменше за 30 хв до їди. Пацієнтам літнього віку рекомендується розпочинати лікування з низьких доз. Добова доза становить 50 мг. За умови хорошої переносимості препарату дозу можна підвищити до звичайної. Порушення функції печінки Пацієнтам із порушеннями печінки від легкого до середнього ступеня тяжкості лікування слід розпочинати з мінімальної рекомендованої дози та під суворим наглядом лікаря. Добова доза становить 50 мг. Препарат (таблетки), протипоказаний пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки. Порушення функції нирок Пацієнтам із порушеннями функції нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну 60–89 мл/хв) початкову загальну добову дозу слід зменшити до 50 мг. При порушенні функції нирок середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну ≤ 59 мл/хв) лікарський засіб КЕТОДЕКСА, таблетки, протипоказаний.

Нижче наведені побічні реакції за частотою виникнення: часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10 000, <1/1000), дуже рідко (<1/10 000). З боку системи крові: дуже рідко — нейтропенія, тромбоцитопенія. З боку імунної системи: рідко — набряк гортані; дуже рідко — анафілактичні реакції, у тому числі анафілактичний шок. З боку метаболізму: рідко — відсутність апетиту. З боку психіки: нечасто — безсоння, занепокоєність. З боку нервової системи: нечасто — головний біль, запаморочення, сонливість; рідко — парестезії, синкопе. З боку органів зору: дуже рідко — розмитість зору. З боку органів слуху: нечасто — вертиго; дуже рідко — шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: нечасто — пальпітація, припливи; рідко — артеріальна гіпертензія; дуже рідко — тахікардія, артеріальна гіпотензія. З боку дихальної системи: рідко — брадипное; дуже рідко — бронхоспазм, диспное. З боку травного тракту: часто — нудота, блювання, біль у животі, діарея, диспепсія; нечасто — гастрит, запор, сухість у роті, метеоризм; рідко — виразкова хвороба, кровотеча з виразки або її перфорація; дуже рідко — панкреатит. З боку гепатобіліарної системи: рідко — гепатит, гепатоцелюлярні ушкодження. З боку шкіри: нечасто — висипання; рідко — кропив’янка, акне, підвищена пітливість; дуже рідко — синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), свербіж, ангіоневротичний набряк обличчя, фотосенсибілізація. З боку кістково-м’язової системи: рідко — біль у спині. З боку сечовидільної системи: рідко — гостра ниркова недостатність, поліурія; дуже рідко — нефрит або нефротичний синдром. З боку репродуктивної системи: рідко — порушення менструального циклу, порушення функції передміхурової залози. Загальні порушення: нечасто — втомлюваність, біль, астенія, ригідність м’язів, нездужання; рідко — периферичний набряк. Лабораторні показники: рідко — відхилення показників функції печінки. З боку травного тракту: найчастіше спостерігаються побічні реакції з боку травного тракту. Зокрема, можливий розвиток виразкової хвороби, перфорації або кровотечі у травному тракті, іноді з летальним наслідком, особливо у хворих літнього віку. За наявними даними, на тлі застосування препарату можуть з’являтися нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспепсія, біль у животі, мелена, блювання з домішками крові, виразковий стоматит, загострення коліту, хвороба Крона. Рідше спостерігається гастрит. Також на тлі застосування НПЗЗ можуть мати місце набряки, артеріальна гіпертензія, серцева недостатність. Як і у разі застосування інших НПЗЗ, можливий розвиток асептичного менінгіту, який головним чином виникає у хворих на системний червоний вовчак або зі змішаним колагенозом, та реакції з боку крові (пурпура, гіпопластична та гемолітична анемія, рідко — агранулоцитоз та гіпоплазія кісткового мозку). Як і у разі застосування інших НПЗЗ, можливий розвиток асептичного менінгіту, який головним чином виникає у хворих із системним червоним вовчаком або зі змішаним колагенозом, та реакції з боку системи крові (пурпура, гіпопластична та гемолітична анемія, рідко — агранулоцитоз та гіпоплазія кісткового мозку). Можливі бульозні реакції, у тому числі синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко). Відповідно до результатів клінічних досліджень та епідеміологічних даних, застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах та протягом тривалого часу, супроводжується деяким підвищенням ризику розвитку патології, спричиненої тромбозом артерій (наприклад, інфаркт міокарда або інсульт). Повідомлення про підозрювані побічні реакції Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу відіграють важливу роль. Це дає змогу продовжувати спостереження за співвідношенням користі та ризику застосування лікарського засобу. Працівники галузі охорони здоров'я повинні повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції.

Симптоматика передозування невідома. Аналогічні лікарські засоби спричиняють порушення з боку травного тракту (блювання, анорексія, біль у животі) і нервової системи (сонливість, вертиго, дезорієнтація, головний біль). Лікування. При випадковому передозуванні треба негайно розпочати симптоматичну терапію відповідно до клінічного стану пацієнта. Якщо дорослий пацієнт або дитина прийняла дозу більше 5 мг/кг маси тіла, протягом 1 години треба застосувати активоване вугілля. Для виведення декскетопрофену можна застосувати гемодіаліз.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.