Кетальгин таблетки по 0,01 г, 10 шт. - Баум Фарм

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в пачке.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки почти белого или белого с желтым цветом.

Кеторолака трометамин – ненаркотический анальгетик. Это нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), проявляющее противовоспалительную и слабую жаропонижающую активность. Кеторолака трометамин ингибирует синтез простагландинов и считается анальгетиком периферического действия. Он не оказывает известного влияния на опиатные рецепторы. После применения кеторолака трометамина в контролируемых клинических исследованиях не наблюдалось явлений, свидетельствующих об угнетении дыхания. Кеторолака трометамин не влечет за собой сужение зрачков.

Кеторолака трометамин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения с пиковой концентрацией 0,87 мг/кг в плазме крови через 50 мин после приема разовой дозы 10 мг. У здоровых добровольцев терминальный период полувыведения из плазмы крови составляет в среднем 5,4 часа. У лиц пожилого возраста (средний возраст 72 года) он составляет 6,2 часа. Более 99% кеторолака в плазме крови связывается с белками. У человека после применения разовой или многократной дозы фармакокинетика кеторолака является линейной. Стационарные уровни в плазме крови достигаются через 1 день при применении 4 раза в день. При продолжительной дозировке изменений не наблюдалось. После введения разовой дозы объем распределения составляет 0,25 л/кг, период полувыведения – 5 часов, а клиренс – 0,55 мл/мин/кг. Основным путем выведения кеторолака и его метаболитов (конъюгатов и р-гидроксиметаболитов) является моча (91,4%), а остальные выводятся с калом. Диета, богатая жирами, уменьшает скорость абсорбции, но не объем, в то время как антациды не влияют на абсорбцию кеторолака.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТХ М01А В15.

Кеторолак легко связывается с белками плазмы крови (среднее значение 99,2%), а степень связывания зависит от концентрации. Нельзя применять одновременно с кеторолаком. В связи с возможностью побочных эффектов кеторолак нельзя назначать с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, или пациентам, получающим ацетилсалициловую кислоту, варфарин, литий, пробенецид, циклоспорин. НПВС не следует назначать в течение 8-12 суток после применения мифепристона, поскольку НПВС могут ослаблять эффект мифепристона. Лекарственные средства в сочетании с кеторолаком следует назначать с осторожностью. У здоровых лиц с нормоволемией кеторолак снижает диуретический эффект фуросемида примерно на 20%. С особой осторожностью следует назначать пациентам с сердечной декомпенсацией. НПВС могут усугублять сердечную недостаточность, уменьшать скорость гломерулярной фильтрации и повышать уровень сердечных гликозидов в плазме крови при одновременном введении с сердечными гликозидами. Кеторолак и другие НПВС могут ослаблять эффект гипотензивных средств. При одновременном применении кеторолака с ингибиторами АПФ существует повышенный риск нарушения функции почек, особенно у пациентов с уменьшенным объемом крови в организме. Существует возможный риск проявления нефротоксичности, если НПВС назначать вместе с такролимусом. Одновременное применение с диуретиками может приводить к ослаблению диуретического эффекта и повышению риска нефротоксичности НПВС. Как и со всеми НПВС, с осторожностью одновременно следует назначать кортикостероидные препараты из-за повышенного риска желудочно-кишечных язв или кровотечения. Существует повышенный риск развития желудочно-кишечного кровотечения, если НПВС назначать в комбинации с антиагрегатными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. Рекомендуется с осторожностью назначать одновременно метотрексат, поскольку сообщалось, что некоторые ингибиторы синтеза простагландинов уменьшают клиренс метотрексата и поэтому, возможно, повышают его токсичность. Пациенты, принимающие НПВС и хинолоны, могут иметь повышенный риск развития судорог. Одновременное применение НПВС с зидовудином приводит к повышению риска гематологической токсичности. Существует повышенный риск гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных, страдающих гемофилией и одновременно лечащихся зидовудином и ибупрофеном. Маловероятно, что следующие лекарственные средства взаимодействуют с кеторолаком. Кеторолак не оказывал влияния на связывание дигоксина с белками плазмы крови. Исследования in vitro указывают на то, что при терапевтических концентрациях салицилата (300 мкг/мл) и выше связывание кеторолака уменьшалось приблизительно от 99,2 до 97,5%. Терапевтические концентрации дигоксина, варфарина, парацетамола, фенитоина и толбутамида не влияли на связывание кеторолака с белками плазмы крови. Поскольку кеторолак является высокоактивным препаратом и его концентрация в плазме крови низкая, не ожидается, что он будет существенно замещать другие препараты, связывающиеся с белками плазмы крови. В исследованиях на животных и у людей не было свидетельства того, что кеторолака трометамин индуцирует или ингибирует ферменты печени, которые способны метаболизировать его или другие препараты. Следовательно, не ожидается, что кеторолак будет изменять фармакокинетику других препаратов путем механизма индукции или ингибирования ферментов. Противоэпилептические средства. Сообщалось об единичных случаях возникновения приступов эпилепсии при одновременном применении кеторолака и противоэпилептических средств (фенитоина, карбамазепина). Психотропные средства. При одновременном применении кеторолака и психотропных средств (флуоксетина, тиотексена, алпразолама) сообщалось о возникновении галлюцинаций. Воздействие на результаты лабораторных анализов. Кеторолак ингибирует агрегацию тромбоцитов и может продлевать время кровотечения.

1 таблетка содержит кеторолака трометамина 0,01 г (10 мг); другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая.

Некоторые пациенты в случае применения кеторолака могут ощущать сонливость, головокружение, вертиго, бессонницу, повышенную утомляемость, нарушение зрения или депрессию. Если пациенты испытывают указанные выше или другие аналогичные эффекты, им не следует управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Безопасность применения кеторолака в период беременности у человека не установлена. Начиная с 20-й недели беременности применение кеторолака может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это нарушение может возникнуть вскоре после начала лечения и обычно обратимо после прекращения лечения. Кроме того, есть сообщение об сужении артериального протока после лечения во втором триместре беременности, которое в большинстве случаев исчезало после прекращения лечения. Может быть целесообразным дородовый мониторинг олигогидрамниона и сужение артериального протока после воздействия кеторолака в течение нескольких дней, начиная с 20-й гестационной недели. Учитывая известное влияние НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (риск преждевременного сужения/закрытия артериального протока), кеторолак противопоказан в период беременности, схваток и родов. Начало родов может быть задержано, а продолжительность удлинена с повышенной тенденцией возникновения кровотечения как у матери, так и у ребенка. Кеторолак проникает в грудное молоко в низких количествах, поэтому Кетальгин противопоказан в период кормления грудью.

Не применять детям до 16 лет.

Кратковременное лечение боли умеренной интенсивности, включая послеоперационную боль.

Повышенная чувствительность к кеторолаку или другим компонентам препарата; активная пептическая язва, недавнее желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, язвенная болезнь или желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе; бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (по возможности возникновения тяжелых анафилактических реакций); бронхиальная астма в анамнезе; не применять в качестве анальгезирующего средства перед и во время значительного оперативного вмешательства и после манипуляций на коронарных сосудах; тяжелая сердечная недостаточность; полный или частичный синдром носовых полипов, отека Квинке или бронхоспазма; не применять пациентам, у которых было оперативное вмешательство с высоким риском кровоизлияния или неполной остановки кровотечения, и пациентам, получающим антикоагулянты, включая низкие дозы гепарина (2500-5000 единиц каждые 12 часов); печеночная или умеренная тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина в сыворотке крови более 160 мкмоль/л); подозреваемое или подтвержденное цереброваскулярное кровотечение, геморрагический диатез, включая нарушение свертывания крови и высокий риск кровотечения; одновременное лечение другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы, ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифиллином, пробенецидом или солями лития; гиповолемия, дегидратация; риск возникновения почечной недостаточности в результате уменьшения объема жидкости.

Таблетки лучше принимать во время или после еды. Препарат рекомендуется для кратковременного применения (до 5 суток). В целях минимизации побочных эффектов препарат следует применять в наименьшей эффективной дозе в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов. Перед началом лечения необходимо добиться нормоволемии. Взрослым Кетальгин назначать по 10 мг каждые 4-6 часов при необходимости. Не рекомендуется применять препарат в дозах, превышающих 40 мг/сут. Опиоидные анальгетики (например, морфин, петидин) можно применять параллельно, кеторолак не влияет на связывание опиоидных препаратов и не усиливает депрессию дыхания или седативное действие, которое оказывают опиоиды. Было продемонстрировано, что в случаях послеоперационной боли одновременное применение кеторолака с опиоидными анальгетиками снижало потребность в последних. Для пациентов, получающих парентерально кеторолак и которым назначен кеторолак перорально в форме таблеток, суммарная комбинированная суточная доза не должна превышать 90 мг (60 мг для лиц пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек и пациентов с массой тела менее 50 кг), а дозировка пероральной формы препарата не должно превышать 40 мг/сут, если изменено применение формы выпуска препарата. Пациентов необходимо переводить на пероральное применение препарата как можно раньше. Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста существует более высокий риск развития тяжелых осложнений, в частности со стороны пищеварительного тракта. Во время лечения с НПВС следует регулярно наблюдать за состоянием пациента, обычно рекомендуется больший интервал между применением препарата, например 6-8 часов.

Со стороны пищеварительного тракта: пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда с летальным исходом (особенно у людей пожилого возраста), тошнота, диспепсия, желудочно-кишечная боль, ощущение дискомфорта в животе, кровавая рвота, спазм или жжение в эпигастральной , рвота с примесями крови, гастрит, эзофагит, диарея, отрыжка, запор, метеоризм, ощущение переполнения желудка, молотое, ректальное кровотечение, язвенный стоматит, рвота, кровоизлияния, перфорация, панкреатит, обострение колита и болезни Крона. Со стороны центральной нервной системы: тревожность, сонливость, головокружение, головная боль, нервозность, парестезия, функциональные нарушения, депрессия, эйфория, судороги, неспособность сконцентрироваться, бессонница, недомогание, повышенная утомляемость, возбуждение, вертиго, непривычные сновидения гиперкинезия, асептический менингит с соответствующей симптоматикой, психотические реакции, нарушение мышления. Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, неврит зрительного нерва. Со стороны органов слуха: потеря слуха, звон в ушах. Со стороны мочевыделительной системы: повышенная частота мочеиспускания, олигурия, ОПН, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитический уремический синдром, боль в боку (с/без гематурии), повышенное содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит , почечная недостаточность. Со стороны репродуктивной системы: женское бесплодие. Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, гепатит, желтуха и печеночная недостаточность, гепатомегалия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, брадикардия, бледность, артериальная гипертензия, пальпитация, боль в грудной клетке, возникновение отеков, сердечная недостаточность. Данные клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и длительное время, может быть ассоциировано с повышенным риском развития артериальных тромбоэмболических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт). Со стороны дыхательной системы: одышка, астма, отек легких. Со стороны системы крови: пурпура, тромбоцитопения, нейропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия. Со стороны кожи: зуд, крапивница, фоточувствительность кожи, синдром Лайелла, буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко), эксфолиативный дерматит, макулопапулезные высыпания. Гиперчувствительность: сообщалось о развитии реакций повышенной чувствительности, включающих неспецифические аллергические реакции и анафилаксию, реактивность респираторного тракта, включая астму, ухудшение течения астмы, бронхоспазм, отек гортани или одышку, а также различные нарушения со стороны кожи, включающие , крапивницу, пурпуру, ангионевротический отек и в редких случаях – эксфолиативный и буллезный дерматит (включая эпидермальный некролиз и мультиформную эритему). Такие реакции могут наблюдаться у пациентов с или без известной гиперчувствительности к кеторолаку или другим НПВС. Они также могут наблюдаться у лиц, у которых анамнез был ангионевротический отек, бронхоспастическая реактивность (например, астма и полипы в носу). Анафилактоидные реакции, такие как анафилаксия, могут иметь летальное последствие. Другие: послеоперационное кровотечение из раны, гематома, носовое кровотечение, удлинение продолжительности кровотечения, астения, отеки, увеличение массы тела, повышение температуры тела, повышенная потливость, сухость во рту, усиленная жажда, нарушение вкусовых ощущений, миалгия.

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение; редко – диарея, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, головокружение, звон в ушах, потеря сознания, другие судороги. В случаях тяжелого отравления возможны острая почечная недостаточность и поражение печени. Лечение. Промывание желудка, применение активированного угля. Необходимо обеспечить достаточный диурез. Следует тщательно контролировать функции почек и печени. За состоянием пациентов следует наблюдать, по крайней мере, в течение 4 часов после приема потенциально токсического количества. Частые или длительные судороги следует лечить путем введения диазепама. Остальные меры могут быть назначены в зависимости от клинического состояния пациента. Терапия симптоматическая. Диализ не выводит кеторолак из кровообращения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.