Кеналог 40 суспензия для инъекций, 40 мг/мл, 5 шт.

По 1 мл суспензии для инъекций в ампулах; по 5 ампул в блистере в картонной коробке.

Суспензия для инъекций.

Основные физико-химические свойства: суспензия белого цвета, практически без видимых механических включений и комочков, с легким запахом спирта бензилового.

Триамцинолона ацетонид - производная триамцинолона, предназначенный для широкого применения. Хотя триамцинолон сам по себе почти в два раза мощнее, чем преднизон, что было обнаружено при изучении моделей воспаления у животных, триамцинолона ацетонид почти в 8 раз эффективнее, чем преднизон.

Основные эффекты триамцинолона у человека связаны с глюкокортикоидной действием и угнетением воспалительной реакции. Активность глюкокортикоидов приводит к усилению глюконеогенеза и уменьшение утилизации глюкозы в тканях. Катаболизм протеина ускоряется, а синтез из пищевого белка уменьшается, хотя общее воздействие на азотистый баланс зависит от других факторов, включая диету, дозу и продолжительность лечения. При применении доз 12-24 мг в сутки может вызвать отрицательный азотистый баланс. Жиры метаболизируются и жировые отложения на плечах, лице и животе увеличиваются. Триамцинолон имеет незначительную минералокортикоидную активность. Во время лечения кортикостероидами количество эритроцитов и нейтрофилов увеличивается; количество эозинофилов и базофилов уменьшается. Также уменьшается масса лимфоидной ткани.

Кортикостероиды предотвращают или подавляют первые признаки воспалительного процесса, то есть покраснение, болезненность, локальное повышение температуры тела, потливость, а также более поздние осложнения, включая пролиферацию фибробластов или отложения коллагена.

Абсорбция и распределение

При применении 120 мг триамцинолона ацетонид внутримышечно максимальная концентрация в плазме крови составляет 44-54 мкг / 100 мл через 8-10 часов; этот уровень снижается до 8,9 мкг / 100 мл через 72 часа после введения.

Через три дня после внутрисуставной инъекции всасывается от 58% до 67% триамцинолона ацетонид. Сравнение площади под кривой зависимости «концентрация в плазме - время» (AUC) при внутрисуставной и внутримышечной инъекциях указывает на полное всасывание препарата при обоих способах введения.

Метаболизм

Как и преднизон, триамцинолон, вероятно, метаболизируется в печени. Менее 15% выводится в неизмененном виде с мочой. После абсорбции через кожу кортикостероиды для местного применения ведут себя так же, как и системные кортикостероиды: метаболизм проходит главным образом в печени.

Были обнаружены три метаболита триамцинолона, и картина метаболизма для всех трех способов применения препарата аналогична. Метаболиты триамцинолона включают 6-бета-гидрокситриамцинолону ацетонид, 21-карбокси-6-бета-гидрокситриамцинолону ацетонид и 21-карбокситриамцинолону ацетонид.

Выведение

Во время фармакокинетических клинических исследований не выявлено достаточной системной резорбции местных кортикостероидов, в результате которой значительное количество препарата присутствовало бы в грудном молоке. Кортикостероиды, применяемые систематически, проникают в грудное молоко в количестве, вряд ли будет иметь негативное влияние на ребенка.

После в дозы 40 мг триамцинолона ацетонид выведена радиоактивность в моче достигла 12,5% введенной дозы. После приема дозы 32 мг триамцинолона препарат присутствовал в моче в течение четырех дней у одного пациента, и в течение пяти дней - в другое. После однократной внутримышечной дозы 80 мг триамцинолона ацетонид препарат присутствовал в моче в течение 7 дней у 2 пациентов и 11 дней - у 1 пациента.

Местные кортикостероиды и их неактивные метаболиты проникают в желчь в небольшом количестве после системной резорбции.

Период полувыведения приема триамцинолона из плазмы крови составляет от 2 до более чем 5 часов.

Фармакокинетика зависит от дозы. Во время исследований при приеме 5 мг / кг период полувыведения составлял 85 минут 10 мг / кг - 88 минут. Общий клиренс организма составлял 61,6 л / ч в группе приема 5 мг / кг и 48,2 л / ч в группе приема 10 мг / кг; разница была статистически значимой. Фармакокинетика триамцинолона и его эфира фосфата исследовались после инъекции 5 мг / кг и 10 мг / кг. Одна группа принимала 80 мг триамцинолона ацетонида.

Кортикостероиды для системного применения. Глюкокортикоиды. Код АТХ Н02А В08.

При одновременном применении с амфотерицином Б и калийсберегающими средствами пациент должен находиться под наблюдением относительно возможного развития гипокалиемии.

Антихолинэстеразные средства оказывают антагонистическое влияние касаемо кортикостероидов.

Кортикостероиды проявляют антагонизм по отношению антигипертензивных средств и диуретиков. Риск развития гипокалиемии, в том числе ацетазоламида, более выраженный.

Противотуберкулезные средства: концентрация изониазида в сыворотке крови может повышаться.

Циклоспорин: проводят тщательное отслеживание признаков повышения токсичности циклоспорина при одновременном его применении с кортикостероидами.

Эстрогены, включая пероральные контрацептивы: период полувыведения кортикостероидов и концентрация могут повышаться, а клиренс - снижаться.

Индукторы печеночных ферментов (в том числе барбитураты, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, примидон, аминоглутетимид): могут повышать метаболический клиренс кеналога 40. Пациент требует тщательного надзора относительно возможного снижения эффектов стероидов и соответствующей корректировки дозы.

Гормон роста человека: эффект ускорения роста может тормозиться.

Кетоконазол: возможно снижение клиренса кортикостероидов и, как следствие, усиление их эффектов.

Тиреоидные препараты: метаболический клиренс адренокортикоидов снижается у пациентов, больных гипотиреозом и повышается у больных гипертиреоз. Изменение тиреоидного статуса пациента может потребовать корректировки доз адренокортикоидов.

Комбинация ГКС с НПВП повышает риск появления пептических язв и желудочно-кишечного кровотечения.

Лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту, следует с осторожностью принимать вместе с кортикостероидами при гипотромбинемии.

Концентрации салицилатов в сыворотке крови в стабильном состоянии уменьшаются при внутрисуставной инъекции кортикостероидов, включая триамцинолон.

Сообщалось, что одновременный прием кортикостероидов и миорелаксантов противостоит нервно-мышечной блокаде.

Клинические исследования показали, что при одновременном приеме ГКС усиливают или ослабляют действие пероральных антикоагулянтов.

Было продемонстрировано, что фенитоин увеличивает метаболизм кортикостероидов в печени и снижает эффективность триамцинолона.

Сопутствующая противогриппозная вакцинация и иммунодепрессивное терапия (ГКС) ассоциировалась с ухудшением реакции иммунитета на вакцину.

ГКС имеет тенденцию к увеличению глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом, поэтому могут потребоваться большие дозы инсулина.

Сопутствующий прием фенобарбитала и ГКС может привести к снижению уровней в плазме крови и терапевтических эффектов ГКС.

Риск появления гипокалиемии может повыситься, если триамцинолон вводить попутно с симпатомиметиками и теофиллином, который снижает уровень калия в плазме, и диуретики, выводящие калий; гипокалиемия также может усилить эффекты сердечных гликозидов.

Кортикостероидные препараты для введения в пораженный участок можно разводить водой для инъекций или 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций.

Через 7 дней неиспользованную разведенную суспензию следует утилизировать.

Перед введением в пораженный участок кортикостероиды можно смешивать с местными анестетиками. Приготовленные препараты следует применить немедленно; неиспользованные порции следует утилизировать. Подходящие анестетики: 1% или 2% раствор лидокаина гидрохлорида или 1% раствор прокаина гидрохлорида.

Одновременное применение триамцинолона и ингибиторов протеаз (ритонавир, лопинавир) может повысить системную концентрацию триамцинолона, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность.

Ожидается, что одновременное лечение ингибиторами CYP3A, включая препараты, содержащие кобицистат, повышают риск системных побочных эффектов. Следует избегать комбинации, если польза не превышает повышенный риск системных ГКС побочных эффектов, и в этом случае пациентам следует контролировать их по системным эффектам кортикостероидов.

действующее вещество: триамцинолона ацетонид;

1 мл суспензии для инъекций содержит триамцинолона ацетонид 40 мг;

вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия хлорид, спирт бензиловый, полисорбат 80, вода для инъекций.

Лечение препаратом Кеналог 40 незначительно или умеренно влияет на способность пациента управлять автомобилем и другими механизмами.

В первую или вторую неделю лечения могут возникать такие нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы: седативный эффект, депрессия, головная боль, бессонница, изменение личности, мания, галлюцинации и психозы. При возникновении таких симптомов следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами, пока они не исчезнут.

Вероятность проникновения кортикостероидов через плацентарный барьер разная у разных препаратов и их форм.

Применение кортикостероидов беременным животным может повлечь аномалии развития плода, включая «волчью пасть»; задержку внутриутробного развития, нарушения роста и развития мозга. Длительное лечение или повторное назначение в период беременности кортикостероидов может повышать риск задержки внутриутробного развития. Теоретически возможно возникновение гипоадренализма при воздействии кортикостероидов на плод в пренатальный или неонатальный периоды.

Кортикостероиды следует назначать, только если польза для матери и ребенка превышает возможный риск.

Триамцинолона ацетонид в виде инъекции не рекомендуется для детей до 6 лет. Внутрисуставная инъекция или введение в область поражения для детей до 12 лет не рекомендуется, если на то нет четких показаний. Во время лечения следует тщательно наблюдать за ростом и развитием ребенка.

Триамцинолона ацетонид рекомендуется для лечения:

• аллергических состояний, включая сезонные и постоянные аллергические риниты, атопический и контактный дерматит, реакции на лекарственные препараты, сывороточную болезнь и острый неинфекционный отек гортани. При анафилактических реакциях кортикостероиды не полезны для лечения острого явления, однако они полезны для предупреждения наступления последней фазы аллергической реакции;
• ревматических нарушений: кортикостероиды следует применять для пациентов с тяжелым ревматоидным артритом, которые ждут полезные эффекты противоревматических препаратов пролонгированного действия. Они предназначены для краткосрочного лечения острой подагры, острого неспецифического анкилозирующего спондилита, бурсита, эпикондилит, посттравматического остеоартрита, псориатического артрита и синовита при остеоартрите;
• дерматологических болезней: кортикостероиды рекомендованы при герпетиформном буллезный дерматит, эксфолиативный дерматит, тяжелой полиморфной эритеме, тяжелом псориазе, тяжелом себорейном дерматите, экземе, атопическом дерматите, дискоидной волчанки, контактном дерматите, гнездовой алопеции, Пемфигус и при различных острых и хронических дерматозах;
• болезней глаз:кортикостероиды рекомендованы при тяжелых острых и хронических аллергических и воспалительных состояниях, включая аллергические конъюнктивиты, аллергические крайние язвы роговицы, воспаление переднего сегмента, хориоретинит, диффузный задний увеит и хороидит, опоясывающий герпес глаза, ирит и иридоциклит, кератит, неврит глаза и симпатическая офтальмия ;
• эндокринных болезней: кортикостероиды рекомендованы для лечения первичной и вторичной адренокортикальной недостаточности, врожденной гиперплазии, гиперкальциемии, ассоциируется со злокачественной опухолью, при болезни Где Кервина и болезни Аддисона;
• заболеваний дыхательных путей: кортикостероиды применять для лечения аспирационного пневмонита, бериллиоза, синдрома Леффлера;
• других болезней: туберкулезный менингит, полиморфный склероз (кортикостероиды следует применять для лечения обострения полиморфного склероза, они уменьшают продолжительность обострения болезни, но они не останавливают прогрессирование заболевания).

• Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому вспомогательному веществу.
• Системные инфекции, кроме случаев применения специфической антибактериальной терапии.
• Хронический первичный геморрагический диатез, обусловленный недостаточностью тромбоцитарного звена гемостаза, с подкожными кровоизлияниями и кровоизлияниями со слизистых оболочек в естественные полости (болезнь Вергольфа).
• Внутривенное, интратекальное и эпидуральное или интраокулярной введения.
• Проксимальная миопатия, вызванная кортикостероидами, в анамнезе.

ледует заметить, что требования по дозировке триамцинолона разные, и его дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от болезни и реакции пациента. Наименьшие возможные дозы кортикостероидов следует применять для контроля состояний, которые лечатся, и если возможно снижение дозы, то оно должно быть постепенным.

Дозировку следует определить в соответствии с размерами сустава и степени тяжести симптомов и реакции пациента.

Терапевтические результаты следует наблюдать через 2-3 недели. Однако в некоторых случаях может пройти даже более 6 недель до того, как начнут наблюдаться определенные положительные результаты.

Кеналог нельзя вводить внутривенно!

Кеналог 40 можно вводить внутримышечно в дозе от 40 до 80 мг.

Рекомендованная начальная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 60 мг.

При необходимости сразу можно ввести дозу 100-120 мг.

Рекомендованная начальная доза для детей 6-12 лет составляет 0,03-0,2 мг / кг в мышцу с интервалами 1-7 дней.

Внутримышечное введение препарата Кеналог 40 часто может заменять исходную пероральную терапию.

Дозу следует вводить глубоко в ягодичную мышцу.

Как правило, можно ожидать, что однократной парентеральной дозы будет достаточно для 4-7-дневного и до 3-4-недельного контроля болезни. Однократная доза 40-60 мг может вызвать ремиссию симптомов в течение сезона у пациентов с аллергическим ринитом или астмой, вызванной пыльцой.

Этот способ введения может предоставить полезные эффекты, например, при астме, но он может ассоциироваться с побочными эффектами типа лихорадки, является типичным для хронического применения кортикостероидов.

Внутрисуставное введение

В настоящее время триамцинолона ацетонид редко используется для симптоматического лечения ревматоидного артрита; его можно вводить внутрисуставно для ослабления боли и воспаления при ревматоидном артрите, подагрическом артрите (подагре), псориатическом артрите и остеоартрите. Пациентам не следует перегружать суставы после достижения симптоматического улучшения. Внутрисуставные инъекции, повторяющиеся в течение длительного периода времени, могут вызвать тяжелую деструкцию суставов и некроз костей.

Обычные внутрисуставные дозы триамцинолона ацетонид для взрослых составляют 5-10 мг для меньших суставов и 20-60 мг для больших суставов. Однако удачно применяли дозы 6-10 мг на инъекцию для меньших суставов и 40 мг на инъекцию для больших суставов. При инъекциях в несколько суставов делается введение 80 мг триамцинолона ацетонид.

Рекомендованная начальная доза для детей 12-18 лет составляет 2,5-40 мг. Учитывая клиническую реакцию, последующие дозы можно увеличивать.

Триамцинолона ацетонид можно вводить местно для облегчения бурсита и тендосиновиты. Следует соблюдать осторожность при инъекции в пространство между сухожильной влагалищем и сухожилием, а не в самое сухожилия, из-за возможности его разрыва. Доза зависит от размера сустава или синовиальной пространства и степени воспаления.

Введение в место поражения

Доза для введения в область поражения инъекций триамцинолона ацетонид, как правило, диапазон от 5 до 10 мг. Эту дозу делят на части в соответствии с пораженной площади.

Рекомендованная начальная доза для детей 12-18 лет составляет 2,5-40 мг. Учитывая клиническую реакцию, последующие дозы можно увеличивать.

Как правило, большие площади требуют несколько инъекций и меньших доз на место инъекции. Обычно требуется 2-3 инъекции через каждые 2-3 недели. Введение в пораженный участок подходит для лечения больших поражений, например псориаза и гнездовой алопеции.

Нарушение функции почек

Не нужно никакой корректировки дозы.

Нарушение функции печени

При тяжелом нарушении функции печени лечение следует начать с половины дозы, поскольку у таких пациентов эффект кортикостероидов может быть усилен.

Триамцинолона ацетонид можно разводить или смешивать с определенными местными анестетиками (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Побочные эффекты, которые могут иметь место при применении препарата Кеналог 40, приведены в соответствии с классификацией по органам и системах органов.

Лабораторные показатели:

повышенный уровень общего содержания холестерина, повышенный уровень липопротеинов низкой плотности и триглицеридов, изменения показателей ЭКГ вследствие дефицита калия, гипокалиемический алкалоз, повышенное выведение кальция.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

ухудшение сердечной функции, задержка жидкости, сердечная аритмия, гипертензия, некротический васкулит / лимфангит, тромбофлебит, облитерирующий эндартериит.

Со стороны кровяной и лимфатической систем:

гранулоцитоз, лимфопения, моноцитопения, лейкоцитоз.

Со стороны нервной системы:

головная боль, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга), вертиго, потеря сознания, неврит или парестезии.

Со стороны органов зрения:

задняя пидкапсулярна катаракта, глаукома, повреждение зрительного нерва с отеком зрительного нерва (связано с псевдоопухоли головного мозга), повышение интраокулярного давления, экзофтальм, истончение роговицы или склеры, обострение вирусных или грибковых болезней глаза, нарушение четкости зрения.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения:

охриплость голоса, раздражение и сухость в горле (после применения пероральных ГКС ингаляторов), активизация туберкулеза легких.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

сухость во рту, язва двенадцатиперстной кишки (включая желудочно-кишечное кровотечение), перфорация, диспепсия, панкреатит, вздутие живота, язвенный эзофагит.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

угревая сыпь, поражение, синяки, экхимозы, покраснение лица, атрофия, избыточное оволосение, плохое заживление ран, увеличение потоотделения, стрии, телеангиэктазия и истончение кожи, дерматит, петехии и экхимозы, изменения, характерные для системной красной волчанки, отсутствие реакции на кожные пробы , изменения в месте введения.

Со стороны костно-мышечного аппарата и соединительной ткани:

миопатия, остеонекроз, остеопороз (наибольшая потеря костной ткани наблюдается в первые 6 месяцев лечения), мышечная слабость, утомляемость, потеря мышечной массы, компрессионные переломы позвоночника, асептический некроз бедренной и плечевой головок, патологические переломы трубчатых костей и спонтанные переломы, разрывы сухожилий.

Со стороны эндокринных желез:

задержка натрия в организме, что приводит к гипокалиемии, угнетение функции надпочечников, синдром Кушинга, замедление роста детей, ухудшение состояния у пациентов, больных сахарным диабетом, гипогликемия, нарушение менструального цикла и аменорея, повышение массы тела, отрицательный азотистый и кальциевый балансы, повышенный аппетит.

Со стороны метаболизма и пищеварения:

порфирия.

Инфекции и инвазии:

ротоглоточный кандидоз, септический некроз (особенно у пациентов с системной красной волчанкой или ревматоидным артритом).

Общие нарушения и нарушения условий введения:

бессосудистый некроз, локальное обесцвечивание кожи, атрофия кожи, поражения сухожилия при местном применении.

Со стороны иммунной системы:

анафилактоидные реакции, анафилактический шок, включая анафилактические реакции и анафилактический шок, ангионевротический отек (отек Квинке), сыпь, зуд и крапивница, особенно при наличии у больного лекарственной аллергии в анамнезе.

Со стороны репродуктивной функции и молочных желез:

нарушения менструального цикла и вазомоторные симптомы, нарушения менструального цикла, аменорея, постклимактерическом вагинальное кровотечение.

Психические нарушения:

эйфория, психическая зависимость, депрессия, бессонница, судороги, осложнения имеющихся психических расстройств и эпилепсии, психиатрические реакции (включая аффективные расстройства, такие как раздражительность, эйфорическое, депрессивное и лабильный настроение и суицидальные мысли), психические реакции (включая манию, бред, галлюцинации, осложнения шизофрении), нарушения поведения, раздражительность, страх, нарушение сна, когнитивная дисфункция, включая амнезию и спутанность сознания.

Синдром отмены (абстинентный синдром)

при отмене могут наблюдаться лихорадка, миалгия, артралгия, ринит, конъюнктивит, боль в отдельных участках кожи с зудом, потеря массы тела. Очень резкое снижение дозы при длительном лечении может привести к острой недостаточности надпочечников, гипотензии и летальному исходу.

Внутрисуставное введение:

всасывания триамцинолона после инъекции внутрисуставным способом введения является надлежащим. Однако при применении пациент должен находиться под наблюдением врача.

Побочные реакции после внутрисуставного введения возникают редко. В некоторых случаях наблюдалась транзиторная гиперемия и головокружение. Могут наблюдаться местные симптомы, такие как жжение в городе инъекции, преходящий боль, покраснение, стерильный абсцесс, гипер- или гипопигментация, артропатия Шарко и периодическое усиление дискомфорта в суставах. Локальная жировая атрофия может наблюдаться, если инъекция не была сделана в суставную щель, но она является временной и исчезает через промежуток времени от нескольких недель до месяца.

Внутримышечное введение:

при введении отмечалась резкая боль. Также наблюдались стерильный абсцесс, кожная и подкожная атрофия, гиперпигментация, гипопигментация и артропатия Шарко.

При появлении тяжелых побочных эффектов лечение следует прекратить.

Существуют единичные сообщения о летальном исходе из-за острой передозировки.

Как правило, только после нескольких недель применения очень высоких доз может возникать большинство нежелательных эффектов, прежде всего синдром Кушинга, а также беспокойство, волнение, депрессии, желудочно-кишечная колика или кровотечение, экхимозы, артериальная гипертензия, гипергликемия.

Специфического антидота нет. Применять поддерживающее и симптоматическое лечение.

Гемодиализ не является эффективным методом ускоренного выведения триамцинолона из организма.

Хранить при температуре от 8 до 25 ° С. Не замораживать. Хранить в вертикальном положении в недоступном для детей месте.

Главные эффекты триамцинолона у человека – глюкокортикоидное действие и подавление ответных воспалительных реакций.